Фармакологические эффекты: страняют симптомы заболевания (боль, изжогу и т.д.) и ускоряют заживление язв.
Фармакокинетика. Препараты назначают внутрь и парентерально циметидин 4 раза в сутки, ранитидин - 2, фамотидин - 1. Биотрансформации в печени подвергается преимущественно циметидин, выводятся препараты в основном почками.
Побочные эффекты
(вызывает, в основном, циметидин)
Диспепсические явления.
Антиандрогенное действие (за счет блокады андрогеновых рецепторов).
Гинекомастия у мужчин, галакторея у женщин.
Гепато-, нефротоксичность
Синдром отмены.
Применение:
ЯБ желудка и ДПК.
Синдром Золлингера-Эллисона.
Гиперацидный гастрит.
ГЭРБ.
Противопоказания:
Гиперчувствительность.
Острая порфирия.
Беременность, лактация.
Детский возраст.
Блокаторы протонного насоса
Омепразол, Лансопразол.
Механизм действия: взаимодействуют с сульфгидрильными группами Н+/К+-АТФазы (протонового насоса) париетальных клеток и необратимо блокируют этот фермент. Итогом действия является угнетение секреции соляной кислоты и в меньшей степени, пепсиногена.
Фармакокинетика. Назначают внутрь 1 раз в сутки, биотрансформация - в печени, выводятся преимущественно с мочой.
Побочные эффекты:
Диспепсические явления.
Головная боль, головокружение.
Кашель.
Активация цитохрома Р-450
Возможность атрофии слизистой.
При ахлоргидрии – гиперплазия энтерохромаффинных клеток желудка.
Применение:
ЯБ желудка и ДПК.
Гиперацидный гастрит.
Эрадикация Н.pylori
Синдром Золлингера-Эллисона
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Селективные препараты (М1-ХБ) - пирензепин (гастрозепин), телензепин.
Механизм действия: Экранируют постсинаптические М-ХР от ацетилхолина → уменьшается влияние ПНС на париетальные клетки желудка→ ↓ секреция HCl.
Фармакокинетика. Назначают пирензепин парентерально и внутрь 2 раза в сутки. Препарат почти не подвергается биотрансформации, выводится преимущественно с желчью.
Побочные эффекты
Атропиноподобные эффекты. Характерны, в основном, для неселективных М-ХБ. У пирензепина практически отсутствуют.
Применяются при непереносимости препаратов предыдущих групп.
Препараты, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока.
Механизм действия: Антациды, являясь основаниями, нейтрализуют соляную кислоту желудочного сока.
Классификация.
1. Всасывающиеся антацидные средства
Натрия гидрокарбонат, Магния оксид, Магния карбонат, кальция карбонат
2. Невсасывающиеся антацидные средства
Алмагель, маалокс, магния трисиликат, алюминия гидроокись
Фармакокинетика. Действует быстро , но кратковременно (15-17 мин), поэтому требует частого применения.
Побочные эффекты:
Вторичное усиление секреции (при применении препарата образуется углекислота, которая усиливает выделение стимулятора секреции гастрина).
Системный алкалоз (так как препарат хорошо всасывается в желудке).
Повышение АД.
Применение:
При язвенной болезни, гиперацидном гастрите - как монопрепарат только для экстренного купирования изжоги.
Как отхаркивающее средство.
При воспалительных заболеваниях глаз, носоглотки местно.
Для коррекции метаболического ацидоза в/в.
При попадании на слизистые и кожу кислот местно.
Является наиболее сильным антацидным средством.
Явлений алкалоза и вторичной гиперсекреции не вызывает. Оказывает послабляющий эффект.Применяется при гиперацидных состояниях, сопровождающихся запорами.В качестве легкого слабительного назначают по 3-5 г на прием. Входит в состав препаратов “Алмагель” и “Гастал”.
Наиболее продолжительное действие оказывают магния трисиликат и алюминия гидроокись (Al(OH)3), обладающие антацидным, адсорбирующим, вяжущим и обволакивающими свойствами. Назначают через 1-1,5 ч после еды и перед сном. Системного алкалоза и вторичной гиперсекреции не вызывают.
Препараты магния оказывают послабляющее, препараты алюминия - закрепляющее действие.
Комбинация солей алюминия и магния позволяет снизить их воздействие на моторику ЖКТ.
Лекарственные средства, препятствующие повреждающему действию на слизистую оболочку желудка химических или физических факторов.
Гастропротекторным действием обладают вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие вещества, однако в настоящее время существуют более совершенные фармакологические средства подобного типа.
Классификация
1. Препараты, создающие механическую защиту слизистой оболочки желудка и 12 перстной кишки.
Сукральфат, висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат (Де-нол)_
2. Препараты, повышающие защитную функцию слизистого барьера.
Мизопростол, энпростил, натрия карбеноксолон.
Образует при контакте с белками поврежденной слизистой оболочки комплекс в виде пленки на поверхности эрозии или язвы. Пленка удерживается на поверхности дефекта
6ч.
Снижает активность пепсина, адсорбирует желчные кислоты, нейтрализует соляную кислоту в области язвы.Не всасывается в кровь.
Побочные эффекты: тошнота, запор.
Суспензия, которая под влиянием соляной кислоты образует комплекс с гликопротеинами некротических тканей язвенной поверхности - дефект слизистой покрывается защитной пленкой, предохраняющей язву от воздействия желудочного сока. Де-нол активирует синтез простагландина Е1, стимулирующего образование слизи и бикарбонатов, препарат также нарушает способность бактерий Helicobacter pylori связываться с эпителием. Назначают 3 раза в день до еды и на ночь. Препарат практически не всасывается и выводится с калом.
Синтетический аналог простагландина Е1 - повышает секрецию слизи и бикарбонатов, тормозит образование соляной кислоты, улучшает микроциркуляцию в слизистой оболочке желудка, стимулируют ее регенерацию. Наиболее эффективен для профилактики язв, возникающих при лечении НПВП или глюкокортикоидами. Назначают 3-4 раза в день до еды, хорошо всасывается, выделяется почками.
Небольшая терапевтическая широта.
Противопоказан при беременности.
(глицирритиновая кислота, выделяемая из корня солодки) повышает секрецию слизи, делает последнюю более вязкой. Чаще применяют при симптоматических язвах. Назначают внутрь 3 раза в день до еды. Препарат хорошо всасывается, биотрансформируется в печени, выводится с мочой и желчью.
Обладает минералокортикоидной активностью, может вызвать отеки, повышение АД.
Противопоказания: беременность, сердечная недостаточность, детский возраст.
Применение гастропротекторов
Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, симптоматических язв, гастрита с повышенной секрецией, рефлюкс-эзофагита.
ЛС, применяемые при сниженной секреторной функции ЖКТ.
Средства заместительной терапии.
Сок желудочный натуральный
Пепсин
Ацидин-пепсин - содержит пепсин и ацидин, который в желудке превращается в хлористоводородную кислоту.
Абомин содержит сумму протеолитических ферментов.
Все перечисленные препараты назначают с заместительной целью во время или сразу после еды при гипо- и анацидных гастритах, диспепсии.
Ферментные препараты
Панкреатин . Содержит трипсин, расщепляющий белки и амилазу, расщепляющую крахмал. Применяют при ахилии, гипо- и анацидном гастрите, хронических панкреатитах с недостаточной функцией поджелудочной железы, хронических энтероколитах.
Ораза - содержит комплекс амилолитических и протеолитических ферментов. Применяют при анацидных и гипоацидных гастритах, хроническом гепатохолецистите, язвенной болезни желудка с пониженной кислотностью, хроническом панкреатите с нарушенной экскреторной функцией и других заболеваниях ЖКТ.
Панзинорм форте - содержит экстракт слизистой оболочки желудка крупного рогатого скота, экстракт желчи, панкреатин, аминокислоты. Применяют при недостаточной секреторной и переваривающей способности желудка и кишечника, недостаточной функции поджелудочной железы, гепатитах, холециститах, после операций на желудке, поджелудочной железе и печени и т.д.
Фестал - содержит основные компоненты поджелудочной железы и желчи. Основные показания к применению, такие же как для панзинорма. Выпускается в драже. Применяют во время еды или сразу после еды по 1-2-3 драже.
Средства, понижающие свертывание крови. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Фармакологические антагонисты антикоагулянтов.
Противосвертывающая система
Жидкое состояние крови поддерживается имеющимися в ней естественными антикоагулянтами (противосвертывающая система).
1. Антитромбопластины, тормозящие действие протромбиназы (антитромбин III, альфа-2-макроглобулин, или антитромбин IV).
2. Гепарин, продуцируемый тучными клетками и базофилами.
3. Система фибринолиза.
Антикоагулянты – вещества, снижающие свертывание крови. Применяют для профилактики и лечения тромбозов.
Классификация
1. Антикоагулянты прямого действия (влияющие на факторы свертывания в крови)Гепарины, гепариноиды, гирудин, антитромбин III
2. Антикоагулянты непрямого действия (угнетающие синтез протромбина, в печени) Неодикумарин, Фенилин, Синкумар
Механизм действия:
- понижает образование тромбопластина (за счет угнетения Х/а - предшественника тромбопластина)
-понижает образование тромбина из протромбина (угнетает Ха, который активирует переход протромбина в тромбин)
-инактивирует готовый тромбин (II а).
Итог: Разрушение тромбина сопровождается антитромботическим и антикоагулянтным эффектами; обладает также антиагрегационной активностью.
Вводят п/к, в/м, в/в. Эффект продолжается 8-12 ч. (п/к), 6 ч. (в/м), 4 ч. (в/в).
Вводится под контролем свертываемости крови (доза подбирается так, чтобы время свертывания крови между введениями повышалась в 2-2,5 раза).
Эффекты:
Антикоагуляционный (см. механизм выше)
Противовоспалительный и противоаллергический
а) являются антагонистами медиаторов воспаления и аллергии (серотонина и гистамина)
б) снижают активность фермента гиалуронидазы → ↓ проницаемость сосудистой стенки
в) нарушают взаимодействие Т и В – лимфоцитов
г) ↓ актив системы компенсации
3. Противоатеросклеротический
Побочные эффекты:
1.Кровотечение (десневые , луночковые, желудочно-кишечные, маточные).
2.Тромбоцитопения.
3.Аллергические реакции.
4.Обратимая аллопеция.
5. Остеопороз
При передозировке гепарина применяют протамина сульфат, который имея положительные заряды, инактивирует отрицательно заряженный гепарин
Применение:
Инфаркт миокарда в подострый период
Нестабильная стенокардия
Тромбозы глубоких вен
Тромбофлебиты
Гломерулонефриты
Васкулиты
Бронхиальная астма
Посттравматические гематомы (местно)
Воспалительные и аллергические заболевания кожи и слизистых оболочек, включая гингивиты и стоматиты.
Низкомолекулярные гепарины:
*фраксипарин, эноксапарин, ревипарин.
Инактивируют только фактор Ха, т.е. нарушают переход протромбина в тромбин.
Обладают антиагрегантной активностью.
Особенности:
более выраженное антитромботическое действие
слабое антикоагулянтное действие, т. к. не инактивируют тромбин ( риск кровотечений)
бОльшая биодоступность
бОльшая длительность действия (назначают п/к 1-2 раза в сутки) без контроля свертывания крови.
Фармакологические эффекты
антикоагулянтное действие
противовоспалительное действие
рассасывающий эффект
Показания
Местно при гематомах, ушибах, венозном застое
Противопоказания
геморрагические диатезы, гемофилия, тромбоцитопения, аллергия
Антикоагулянты непрямого действия
Механизм действия: являются антагонистами вит. К (блокируют его рецепторы), они устраняют его активирующее влияние на факторы свертывания: факторы свертывания синтезируются, но остаются неактивными.
Не действуют на факторы свертывания уже находящиеся в крови, поэтому обладают латентным периодом 36-72 часа
Препараты: *- неодикумарин, синкумар, фенилин.
Применяются внутрь под контролем протромбинового индекса ( до 30-50%). Препараты кумулируют. При передозировке - кровотечения.
При быстрой отмене антикоагулянтов может возникнуть синдром отмены (компенсаторное повышение свертываемости крови). Гепарин отменяют, понижая дозу, непрямые антикоагулянты - уменьшая дозу и увеличивая интервалы между введениями (приемами).
При переходе от гепарина к непрямым антикоагулянтам их назначают вместе в течение времени, равного латентному периоду непрямого антикоагулянта.
Кровоостанавливающие средства местного и системного действия. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению в стоматологической практике. Побочные эффекты.
Средства, способствующие остановке кровотечения (гемостатики)
А) Средства, повышающие свертывание крови: местного применения и системного действия. (коагулянты)
Б) Антифибринолитические средства
Виды гемостаза
1) сосудисто-тромбоцитарный гемостаз - обеспечивает прекращение кровотечений из микроциркуляторных сосудов путем образования «белых» тромбоцитарных тромбов (первичный гемостаз)
2) коагуляционный ферментативный гемостаз - обеспечивает остановку кровотечений путем образования «красного» фибринового тромба (остановка кровотечений в крупных сосудах).
Коагуляционный ферментативный гемостаз
ФАЗА I Формирование кровяной (тромбоцитарная и эритроцитарная). протромбиназы под влиянием тканевого тромбопластина.
ФАЗА II Образование тромбина под влиянием протромбиназы (процесс идет мгновенно - 2-5 секунд).
ФАЗА III Под влиянием тромбина происходит превращение фибриногена в фибрин.
Процесс свертывания крови:
Образование тромбопластина (внешний и внутренний путь)
Образование тромбина из протромбина под влиянием тромбопластина и Са2+
Образование фибрина из фибриногена под влиянием тромбина
Коагулянты.
а) резорбтивного действия:
- препараты вит. К - менадиона натрия бисульфит, викасол
- препараты Са (хлорид, глюконат)
- десмопрессин (синтетический аналог АДГ)
- фибриноген
Б) местного действия:
- препараты тромбина
- препараты фибрина
- растительные препараты
- комбинированные препараты
Механизм действия: Стимуляция синтеза в печени протромбина, проконвертина, IХ и Х факторов свертывания крови, АТФ, креатинфосфата
Активация витамина К => ускорение перехода протромбина в тромбин
Назначают внутрь и парентерально, эффект через 18-24 ч.
При передозировке – гемолиз эритроцитов, образование метгемоглобина
Показания
передозировка непрямых антикоагулянтов
профилактика кровотечений после травматичных оперативных вмешательств
стоматиты, гингивиты, геморрагии различной этиологии
Препараты Са (хлорид, глюконат)
МД: Усиливают агрегацию и адгезию тромбоцитов, активируют переход протромбина в тромбин и фибриногена в фибрин.
Назначают внутрь и парентерально.
Побочные эффекты:
а) при энтеральном введении – диспепсические расстройства;
б) при в/в- снижение АД;
в) при введении СаСl2 п/к, в/м – некрозы.
|
Скачать 0.81 Mb.