экзамен леч. 1. Хим синтез препаратов А. направленный синтез
 Скачать 290.31 Kb.
|
|
Билет №1 1. Хим синтез препаратов А. направленный синтез: 1.Воспроизведение биогенных в-в 2.Создание антиметаболитов 3.Модификация молекул соединений с известной биологической актив-ю 4.Изучение стр-ры субстрата, с кот взаим ЛС 5.Сочетание эф-ов стр-ры 2 соед-й с необходим св-ми 6.Синтез основ на изуч хим прев-й в-в в орг-ме (пролекарства), ср-ва влияя-е на мех-мы биотрансфор в-в) Б. эмпирический путь 1.Случайные находки 2.Скрининг 2.Получение препаратов и лек сырья и выделение индивидуальных в-в животного, растительного происхождения, минерального. 3.Выделение ЛС явл продуктами жизнидеят-ти м/о и грибов биотех-гия (клет и ген инженерия) 2. 1.Ср-ва для ингаляционного наркоза - жидкие (фторотан, энфлуран) - газообразные (закись азота) Ср-ва для неигал наркоза (тиопентал натрия, натрия окибутират, кетамин ) Угнетают межнейрон передачу в ЦНС, при этом наруш передача афер импульс, измен корково-подкорковый взаимоотношения, ф-ции промежут, среднего, спинного мозга. не облад избират-ю дей-я. Rp.: Sol. Natrii oxybutyratis 20%-10ml D.t.d. N.10 in amp. S. Внутривенно, медленно. струйно. 3. 1.Авитаминоз витамина С – цинга. 2.Аскорбиновую кислоту. Rp.: Tab. Acidi ascorbinici 0,025 D.t.d. N.10 S. По 1 таблетке 2 раза в день Билет №2 1. Энтер пути введения. Сублингвально (нитроглицерин, валидол) Суббукально (различные пастилки)\ В 12-пертную кишку (питание через зонд смесью нутрилон) Ректально (суппозитории кетанал, экстр.красавки) Вагинально (суппозитории нистантин, метронидазол) 2. Вит А,Д,Е,К Примен при авитаминозах. Вит А – рыбий жир, коровье масло, большое значение в фоторецепции, при нед-ти пораж-е слизистых и кожи. Вит Д – печень, коровье молоко, желтки. Влияют на обмен кальция и фосфата. При нед-ти рахит, остималяция и остеопороз. Вит Е – растительные масла. Уч-ет в регул окислител процессов. Антиоксидантное дей-е. Примен: мыш дистрофии, стенокардия, климакс. Вит К – обл-ет антигемморагич-ми св-ми. сод-ся в шпинат, капуста, тыква.Сnимул-ет синтез в печени протромбина. Rp.: Sol. Tocopheroli acetatis oleosae 10% - 50 ml D.t.d. N.2 S. По чайной ложке 3 раза в день. 3. Спирт этиловый, т.к., обладая высокой противомикробной активностью, не портит оптику, легко испаряется с поверхности аппарата, не оставляя сухого остатка и не взаимодействует с полимерами. Р-р фенола портит оптику и разъедает полимеры. Сулема (ртути дихлорид) – токсичное вещество, после обработки может остаться на фибробронхоскопе и в последующем может попасть в организм. Билет №3 1.Парэнтер пути введения: Подкожно() Внутрикожно(гепарин) внутривенно(наркоз, антибиотики) Внутримышечно(антибиотики, витамины) Вунтиартериально(адреналин) Ингаляционно и т.д. 2. Классифик по влиянию на рецепторы Прямого дей-я альфа; бета; альфа,бета-адреномиметики, альфа; бета; альфа,бета – адреноблокаторы. Средства пресинаптического дей-я. Непрямого дей-я симпатомиметики, симпатолитики – угнетают передачу возбужд. с окончаний адренергических волокон. Симпатомиметитки. Пример эфедрин. М-М д-я: Пресинапртичесое дей-е на варикозные утолщения адренергических волокон, способст. высвобожд. норадренал. Эф: Стимул серд дея-ть, повыш АД, вызыв бронхолитический эф., подавляют перестальтику киш. повыш тонус скелет мускулатуры. Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 D.t.d. N. 10 S. По 1 таб в сутки. Внутрь. 3. Развитие периферического неврита можно связать с приемом изониазида, который угнетает синтез пиридоксальфосфата. 2.Пиридоксина гидрохлорид. Порошок; таблетки по 0,002; 0,005 и 0,01; ампулы по 1 мл 1% и 5% раствора. Rp.: Tab. Piridoxini hydrochloridi 0,002 D.t.d. N.10 S. По 1 таб 2 р в день. Билет №4 1.После адсорбции в-ва попадают в кровь, а затем в разные органы и ткани, Био барьры: ст. капилляров, клеточные (плазматические) мембраны, ГЭБ и плацентарные барьеры. Жировые депо задерживают липофильные соединия, некоторые ср-ва для наркоза. Через плацентарный барьер проходят липофильные и ионизированные полярные в-ва. В-ва могут накапливаться в соедин-й тк. (4-ые аммониевые соли), в костной тк тетрациклины. 2. Классификация Клеточные яды: 4-ех-хлористый этилен Ср-ва нар-е нервно-мыш сис у круглых червей (пиперазин, левомизол) ср-ва порализ-е преимущ. нервно-мыш сис у круглых червей и разруш их покров тк: празиквантель ср-ва дей-е преимущественно на энергетич процессы гельминтов: аминоакрихин. Rp.: Tab. Praziquanteli 0,06 D.t.d. N.3 S. Одну таблетку на ночь. 3. Курсовая доза железа (мг) Р (78 - 0,35Нв), где Р- масса тела больного в кг; Нв – фактическое содержание гемоглобина (в г/л); 78 и 0,35 – эмпирические коэффициенты. Препараты железа лучше назначать натощак. Исключить молочные продукты, хлебные злаки и бобовые. При этом учитывать, что мясные продукты и фрукты способствуют усвоению железа. Rp.: Ferrosi sulfatis 0,5 D.t.d. N.10 in caps. S. По 1-2 капсуле в день. Билет № 5 1.Период полужизни t1/2 – отражает время, необходимое для снижения коннтрации в-ва в плазме крови на 50%. Этот параметр используется для подбора доз в-в и интервалов их введения при создании стационарной концентрации препарата. Известно, что выведение в-в более чем на 90% осуществляется за время, равное 4 t1/2, что и учитывается при их дозироании. Следует иметь ввиду, что t1/2 определяется не только выведением в-ва из орг-ма, но также его биотрансформацией и депонированием. 2. Глюкокортикоиды (гидрокартизон, кортикостерон) Минералокортикоиды (альдостерон) Глюкортикостероиды – оакзыв выраженное и многообраз влияние на обмен в-в. Со стороны углевод обмена – повышение сахара в крови, Влияние на жировой обмен прояв перераспределением жира. Задерживают ионы натрия и повышают выделение ионов калия. Противовоспалительный эф-т глюкокортикоидов связан с их влиянием на образование медиаторов воспаления, на сосудистый компонент, а также на клетки уч-е в воспалении. Суживаются мелкие сосуды – уменьшается экссудация жидкости. Минералокортикоид ы – влияют на водно-солевой обмен, воздействуя на дистальные отделы нефрона повышают обратное всасывание ионов натрия. Примен при хр недостат коры надпочеч (бол Аддисона), при миостении, адинамии, повышают тонус и работоспособность мышц. Rp.: Tab. Hydrocartisoni 0,005 N.10 D.S. По 1 таб в день. 3. Ремантадин, таблетки 0,05. Принимать после еды с целью лечения при гриппе в течение 5 дней, взрослому в 1 день по 2 таблетки 3 раза в день, затем 2 дня 2 раза в день, 2 дня 1 раз в день. Детям 7-10 лет по 1 таблетке 2 раза в день. Может использоваться и для профилактики гриппа. Rp.: Tab. Remantadini 0,05 D.S. 1 день по 2 таб 3 р в д, 2 день по 2 таб 2 раза в день, затем по 2 таб 2 раза в д. Билет №6. 1.Биотрансформация – метаболические превращения ЛС. (липофильные в гидрофильные).Метаболическая тарнсфыоормация – это превращение в-в за счет окисления (имизин, эфедрин, аминазин, гистамин, кодеин), восстановления(левомицетин, нитразепам) и гидролиза. 2. Препараты, стимулирующие деятельность сердца, подразделяются на:
2.Препараты «негликозидной» структуры. Механизм кардиотонического действия связан с их ингибирующим влиянием на Na, K – АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов. Это приводит к нарушению тока Na и K. В итоге содержание К внутри кардиомицитов снижается, а Na – повышается. При этом разница между внутри и внеклеточной концентрацией Na уменьшается, что понижает трансмембарнный Na/Ca обмен. Последнее снижает интенсивность выведения Ca, что способствует увеличению его содержания в саркоплазме и накоплению в саркоплазматическом ретикуломе. В свою очередь это стимулирует поступление из вне дополнительных количеств Ca в кардиомиоциты через Са L каналы. На этом фоне потенциал действия вызывает повышенное высвобождение Са из саркоплазматического ретикулома при этом увеличивается содержание свободных ионов Са в саркоплазме, что и обеспечивает кардиотонический эффект. Ионы Са взаимодействуют с тропониновым комплексом и устраняют его тормозное влияние на сократительные белки миокарда. Происходит взаимодействие актина с миозином, что проявляет быстрым и сильным сокращением миокарда. 3. Нейролептики, производный фенотиазина – аминазин. М-М: оказыв выражен влиян на ЦНС (антипсихотическое и седативное дей-е), а также на периферическую иннервацию, исполнительные органы и обмен в-в. Хар-но миорелаксир-е дей-е, угнетает центр теплорегул-и, обладает противорвотным эф-ом. Rp.: Sol. Aminazini 2?5% - 1ml\D.t.d. in amp.\S. Для в/м инъекций развести в 5 мл о,5 % р-ра новакаина. Билет №7. 1. Конъюгация – биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к ЛВ или его метаболитам ряда хим группировок или молекул эндогенных соединений. В процессах конъюгации уч-ют многие ферменты: сульфотрансфераза, метилтрансфераза, и др. Конъюгация может быть единственным путем превращения в-в либо она следует за предшествующей ей метаболитической трансформацией. 2. Сульфаниламидные препараты: - сульф. для резорбтивного дей-я (сульфадимезин); - сульфанил. дей-е в просвете киш-ка (флотозол); сульфанил. для местного примен-я (сульфацил натрий); комбинированный препараты сульфанил. с триметопримом (бисептол); Производные хинолона (ципрофлоксацин) Синтет. а/б ср-ва разного сроения: проивод 8-оксихинолина(нитроксолин 5НОК), производные нитрофурана (фурозалидон), производ хиноксолина (хиноксидин), оксазолидиноны(линезалид). - Нитрофураны(фурацилин, фурозолидон, фурадонил) используются в кач-ве антисеп для наружного применения, для лечения инфек киш-ка и МВП. Стат. и цидное дей-е, побоч – диспепсич рас-ва. - произ 8-оскихинолина – антибактер и антипротозойн эф-ми. широкого спектра дей-я, оказыв угнет влиян на некотор грибы. При инф МПВ, из побочных эф диспепсичекие явл. - произ фторхинолона (ципрофлоксацин, норфлаксоцин, офлаксацин), широкий спек рдей-я цидное на гр- , киш. палочку, синегнойную, микоплазмы, хламидии и др. в отношен гр+ менее актив. М-м дей-я: наруш репликация ДНК, что препят росту и размножению бактерий. при инф МВП, ЖКТ, дых путей. диспепсия, аллергич р-ции, гол боль. Противопок: беремен, лактация, возраст до 18. Rp.: Tab. Ciprofloxacini 0,75 N.10 D.S. Внутрь по 1 таб 2 р в д 3. Кордиамин-алкилированные амиды кис-т. Повышает воз-ть центра дыхания, увелич его чув-ть к гуморальным раздражителям (углекис газ), нервная раддражит-ть. Также возбуждается и сосудодвиг центр. Эф: повыш ЧДД, амплитуды дых-я, повыш АД, улучшение кровообращения. Rp.: Cordiamini 1 ml D.t.d. N.10 in amp. S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день. Билет №8 1. Пути выведения. ЛС и их метаболиты в основ вывод-ся с мочой и желчью. Выведение в значит-ой степ зависит от их реабсорбции в почеч канальцах (простая диффузия – в основном липофильные соед-я).тетрациклины, пенициллины выд-ся с желчью в киш. от туда частично вывод с экскрементами. Летуч в-ва (ср-ва для наркоза) вывод легкими, также возможно выделение слюнными, потовыми, молочными железами, железами желудка (никотин) и слезными железами (рифампицин). Элиминация – это обезвреживание и выведение ЛС из ор-ма. 2. Рвотные - центрального дей-я: дей-ют на пусковую зону центра рвоты (дно4-го желудочка) пр. – апоморфина гидрохлорид – стимулирует дофаминовые рецепторы, также рвоту вызывают препараты наперстянки и некотор противобластомные ср-ва. – периферического дей-я раздраж слизистую желудка (сульфат меди, сульфат цинка). Противорвотные: в зависимости от происхождения: - при укачивании (аэрон); центрального дей-я угнетающ пусковую зону (метоклопрамид) блокирует дофаминовые Д2 рецепторы, усиливает моторику жел и киш-ка. Сонливость, шум в ушах, сухость во рту. При токсикозе беременных назначают этапирозин. Rp. Tab. Metoclopramidi 0,01 N.10 D.S. По 1 т 3 р в д. 3.Интерферон – Билет №9 1. Фармакокинетика – раздел фар-гии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении в-в. Пассивная диффузия, облегченная диффузия, фильтрация через поры мембран, активный транспорт, пиноцитоз. 2.Противогрибковые ср-ва примен при заболев вызван патогенными грибами: - при сист микозах: антибиотики (амфотерицин В), производн инидазола (кетоконазол), производ триазола (флуканазол), - при дерматомикозах антибиотики (гризеофульвин), производ Nметилнафталина (ламизил), производ нитрофенола (нитрофунгин), препараты йода; при заболев вызван условно-патогенн грибами: антиб (нистатин), производ мидазола (клотримазол), обл-ют фунгистическими эф-ми, кот связан с наруш прониц кл мемр грибов и ее транспорт фун-й.побоч:дипепсич рас-ва, аллерг реак-и, тромбофлебит при в/в введении. Противовирусные:синтетич ср-ва: аналоги нуклеозидов(ацикловир), проивод петидов (саквинавир), производ адамантана (ремантадин), проивод индол-карбоновой кис-ты (арбидол), производ фосфорномуравьиной кис-ты (фоскарнет), производ тиосеникарбозона (метисазон). примен при леч забол вызван ДНК содер вир (вирус простого герпеса, вир натур оспы, гепатиты В,С) и РНК содержащ вирусами (ВИЧ, грипп) при лечении пневмонии. М-м дей-я: угнетает адсорбцию вируса на кл., синтез нук кис-т, сборку вирионов и т.д. Rp.: Ung. Oxolini 3% - 50ml D.S. Наносить на пораженные уч-ки кожи. 3. морфина гидрохлорид – опиодный анальгетик, м-м болеутал дей-я – угнет процессов межнейронной передачи болев импульсов центральной части афферентного пути, нарушение субъективн эмоционального восприят-я, оценки боли и реакции на нее.Успокаивающие дей-е вызвано влиян-ем на кору гол мозга, ретикуляр фармацию ствола, лимбическую сис и гипоталамус. Угнетает центр дыхания, обладает противокашлев актив, оказывает расслабляющ дей-е на гладкомыш органы содер-е опиолные рецепторы (сосуды, ЖКТ). Не рекомендуется Rp.: Sol. Morphini hydrochloride 1% - 1 ml D.t.d. N.10 in amp. S. По 1 мл в/м. Билет №10. 1.Местное – действует в месте приложения ЛС. (обволакивающие ср-ва, покрывают слиз оболо препят раздраж аффернтных нервов) Резорбтивное – дей-е развив-ся после всасыв в-ва, попадания в общий кровоток, затем в ткани.может быть прямое и рефлекторное влияние. 2.Противопагрические М-м дей-я: повышают выведение мочевой кис-ты из орг-ма (антуран, этамид) угнетают об-ние мочевой кис-ты (аллопуринол) из побоч раздраж дей-е на ЖКТ (поэтому примен вместе с пищей, возм аллерг реак-и, обр-е камней в МВП). Атеросклеротические – примен для профил и лечения атеросклероза, и его ослож ИБС, инсульт и д.р.дей-е заключ в снижении атерогенных липопротеинов 1.Гиполипидемические ср-ва - понижают сод-е холестерина а. Ингибиторы синтеза холестер (ловастатин) б. ср-ва повыш вывед из орг-ма холестер (холестирамин) - понижаюш сод-е триглицеридов (клофибрат) - пониж холестерин и триглицериды (кис-та никотиновая) 2. Ангиопротекторы (пармидин) Rp.: Tab. Simvastatini 0,01 N.10 D.S. По 1 таб 2 раза в день. 3. Фторотан. Фторотан сенсибилизирует миокард к катехоламинам – надо ввести мезатон. Rp.: Sol. Mesatoni 1% - 1ml D.t.d. N.10 in amp. S. В/в медленно, преварительно разведя в 10 мл NaCl 0,9%. Билет 11 1) Биотрансформация- это комплекс физико-химических и биохимических превращений лекарственного вещества, в процессе которых образуются полярные водорастворимые вещества (метаболиты). 2 основных вида: 1) метаболическая трансформация 2) коньюгация Метаболическая трансформация – это превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Окислению подвергаются имизин, эфедрин, аминазин, гистамин, кодеин. Окисление происходит преимущественно за счет микросомальных оксидаз смешанного действия при участии НАДФ, кислорода и цитохрома Р-450. Восстановлению подвергаются :хлоралгидрат, левомицетин, нитразепам и др. Происходит это под влиянием системы нитро- и азоредуктаз и др. ферментов. Сложные ферменты (новокаин, атропин, ацетилхолин, дитилин, кислота ацетилсалициловая) и амиды( новокаинамид) гидролизуются при участии эстераз, карбоксил эстераз, амидаз, фосфатаз и др. 2) ЛС влияющ.на пищеварение 1)влияющ.на аппетит Стимулир. Аппетит-настойка полыни, горечи + также некоторые психотропные средства( аминазин, амитриптилин, лития карбонат), нейротропные гипотензивные средства (клофелин), анаболические стероиды Снижающие аппетит(анорексигенные)-фепранон(стимулир.ЦНС, влияющ на котехоламинергическую систему, для лечения ожирений) Препар.рефлекторного д-я: Настойка полыни Пряности Сух.вино Препар.прямого д-я: Ципрогентадин (перитол) Препар.повыш.обмен.процессы,Анобол.препараты: Инсулин Витамины Апилон 2)влияющ.на ф-цию слюн.желез: Пилокарпина гидрохлорид Карбохолин Прозерин 3)при наруш.ф-й желудка Заместит.терапия: Сок желудочн. Пепсин К-та HClразв. Стимул.скрецию желуд.сока: Гастрин Пентогастрин Гистамин 4)понижающ.секрецию желез желудка Ингиб.протонового насоса: Омепразол Пантопрозол Н2 гистаминоблокат: Ранитидин Фамотидин Блок.холиноR: Пирензепин Атропина сульфат Простагландина Мизопростол 5)антацидные ср-ва Сист.д-я : Naгидрокарбонат Несист.д-я : Mgокись Альмагель 6) гастропротекторы Защищ.слиз.оболочку: Сукралфат Висмута трикалия дицитрат Повыш.устойч.и защит.ф-й жел-ка: Мизопростол Карбеноксолон 7) рвотные ЛС Централ.д-я: Апоморфина гидрохлорид Непрям.д-я: Препараты термопсиса Алкалоиды вератрума 8) противорвотные: Скополамин Димедрол Метоклопрамид Анестезин Ондансетрон 9) Желчегонные: Стимул.образ.желчи:– холосас(растит.), холензим (препарат желчи), оксафенамид (осалмид) Способ.выведению желчи: Атропин Папаверин гидрохлорид Магния сульфат Сорбит Ксилит Маннит(расслабл. Сфинктер Одди), холецистокинин( сокращ желчного пузыря) 10) гепатопротекторы: Карсил Гептрол Легалон 11) при наруш.экскрет.ф-и поджел.ж. Замест.терапия: панкреатин Ингиб.протеолит.ф-тов: Контрикал Инопролол Трасилол 12) слабительные ср-ва |