экзамен леч. 1. Хим синтез препаратов А. направленный синтез
 Скачать 290.31 Kb.
|
|
Неорг.в-ва -Солевые слабит: Mg сульфат Na сульфат Орган.ср-ва- 1)Растит происхожд: Раст.масла – кастровое Содерж.антрагликозиды: Экстр.крушины Табл.ревеня Настой сены 2) Синтет.ср-ва: фенолфталеин, изафенин С-ва влияющие на аппетит Аппетит регулируется сложной нейрогуморальной системой, включающей как центральные так и периферические механизмы. В ЦНС аппетит контролируется «центром голода» ( латеральные ядра гипоталамуса) и «центром насыщения» ( вентромедиальные ядра гипоталамуса) Медиаторные механизмы: норадренергическая, дофаминергическая и серотонинергическая системяы. При пониженном аппетите назначают средства, стимулирующие аппетит: см.классификацию…имеются также средства, снижающие аппетит: см. классификацию НАСТОЙКА ПОЛЫНИ Групповая принадлежность: Средства, стимулирующие аппетит. Фармакодинамика: Раздражает рецепторы слизистой оболочки ЖКТ, вызывая возбуждение аппетита и усиление деятельности пищеварительных органов. Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ, выводится почками Показания к применению: В качестве средства, повышающего аппетит и улучшает пищеварение при нарушении функции ЖКТ Форма выпуска: во флаконах по 25 мл. Побочные эффекты:Диспепсические расстройства. Противопоказания к назначению:Индивидуальная непереносимость. Rp.; T-rae Absinthii 25ml D.S. По 15-20 капель 3 раза в день за 15 минут до еды. ( Rp.; Herbae Absinthii 10,0 D.S. одну чайную ложку нарезанной травы полыни заварить в 2-х стаканах кипятка, настоять 20 мин, процедить и по 1\4 стакана 3 раза в день за полчаса до еды. ) 3) Лучше выбрать линкомицин или тетрациклие, т.к. они проникают в костную ткань.. Линкомицин. Групповая принадлежность: Антибиотик. Природный линкозамид. Фармакодинамика: Антибактериальное. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Действует на: Грамположительные кокки: стафилококки, включая РRSА; стрептококки, включая пневмококки, но многие пенициллинорезистентные пневмококки устойчивы. Устойчивы МRSА и энтерококки. Анаэробы: пептострептококки, фузобактерии, В. fragilis и др. Фармакокинетика: В ЖКТ всасывается плохо: на 30% при приеме натощак, а при приеме после еды всего на 5%. С max в крови достигается через 2-4 часа. Проникает в желчь, в костную ткань. Плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводит ся преимущественно через ЖКТ. Т]/2 — 4-6 ч. Показания к применению: Линкомицин является альтернативным препаратом при инфек циях, вызванных стафилококками, стрептококками и анаэробами. Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины); инфекции НДП (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема); интраабдоминальные и тазовые инфекции; инфекции кожи, мягких тканей; остеомиелит. Rp.: Sol.Lincomicini hydrochloride 30%- 1ml D.t.d. N28 S. По 1 мл 2р в день, в\в в течение 14 дней Rp.: Сaps.Lincomicini hydrochloride 0,25 N.20 D.S. По 1 капсуле 3 раза в день в течение 7 дней. БИЛЕТ №12 1. Фармакодинамика – это биологические эффекты вещества, а также локализация и механизм их действия. Основная задача – выявить, где и каким образом действуют лекарственные средства, вызывая те или иные эффекты. «Мишени» - это те биологические субстраты, с которыми взаимодействует ЛС. В качестве мишеней: рецепторы, ионные канала, ферменты, транспортные системы и гены. Рецепторы – это активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействует вещество. Рецепторы, обеспечивающие проявление действия веществ, называют специфическими. 4 типа рецепторов: 1-осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов(Н-холинорецепторы, ГАМК, глутаматные); 2-сопряженные с эффектором через систему G-белок-вторичные передатчики или G-белок – ионные каналы(М-холинорецепторы, адренорецепторы); 3-осуществляющие прямой контроль функции эффекторного фермента(инсулин, факторы роста); 4-контролирующие транскрипцию ДНК(внутриклеточные рецепторы-растворимые цитозольные или ядерные белки, с которыми взаимод гормоны).К неспецифическим рецепторам относится – белки плазмы крови, мукополисахариды соединительной ткани и другие, с которыми вещества связываются, не вызывая эффекта. Ионные каналы - блокаторы Na-каналов - местные анестетики(новокаин, лидокаин), противоаритмические (хинидин, новокаинамид), противоэпилептические (дифенин, карбамазепин); активаторы Na-каналов – вератридин; блокаторы Ca-каналов – антиангинальные, противоаритмические, антигипертензивные; активаторы Са-каналов – кардиотоники и сосудосуживающие; блокаторы К -каналов – противоаритмические (амиодарон), противодиабетические (глибенкламид); активаторы К-каналов – антигипертензивные (миноксидил), антиангинальные (никорандил). Ферменты – воздействие на ферменты, регулирующие образование вторичных передатчиков(цАМФ), в качестве гипотензивных средств используются ингибиторы ангиотендинпреврвщающего фермента(каптоприл) и др. Транспортные системы – они для полярных молекул, ионов, мелких гидрофильных. К ним относятся транспортные белки, переносящие вещества через клеточную мембрану. Они имеют распознающие участки для эндогенных веществ, которые могут взаимод. с ЛС. (так антидепрессанты блокируют нейрональный захват норадреналина, резерпин блокирует депонирование норадреналина в везикулах). Гены – методы генной инженерии – обеспечивающие синтез необходимого продукта внутри тела , путем создания искусственных последовательностей нуклеотидов, способных как снизить, так и усилить синтез определенного пептида(витравен – антисенсовый олигонуклеотид, для лечения ретинита при цитомегаловирусной инфекции.
Классификация противоаритмических средств:
подгруппа IА(хинидина сульфат, новокаинамид, дизопирамид, аймалин) подгруппа IВ (лидокаин, дифенин) подгруппа IС (флекаинид. пропафенон, этмозин, этацизин)
Характеристика: зависит от водителей ритма и проводящей системы сердца, от биохимизма миокарда, его кровоснабжения, других кардиальных факторов. Причины сердечных аритмий разнообразны. Прежде всего, это ишемия миокарда, пороки сердца (особенно митрального клапана), электролитные нарушения, изменения кислотно-основного состояния, различные интоксикации (например, при передозировке сердечных гликозидов), эндокринные заболевания, энергетические нарушения.Нарушения ритма обусловлено изменениями автоматизма и проводимости проводящей системы и мышечных клеток сердца. Изменения автоматизма проявляется: нарушение генерации импульсов в физиологическом водителе ритма, нарушение проводимости проявляется в разных степенях блока. ВЕРАПАМИЛ Групповая принадлежность: Средства действующие на сердечно-сосудистую систему. Антогонизм ионов кальция Фармакодинамика: Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода, уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов. Влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. Фармакокинетика: Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций. Хорошо всасывается из ЖКТ. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1 - 3 ч. Период полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приема. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дня от начала повторного приема внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. В неизмененном виде выделяется около 5 % препарата. Показания: Хроническая ИБС (для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии). В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярний тахикардии, экстрасистолии. Применяют так же при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах. Формы выпуска таблетки по 0,04; 0,08 и 0,12; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл; таблетки пролонгированного действия по 0,2 и 0,24 . Побочные эффекты:Возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду. Противопоказания: Кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 месяца беременности и период кормления грудью. Rp.: Tab.Verapamili 0,04 №.100 / D.S. по 1 таблетке 3 раза в день после еды. 3. Tab. Amoxicyllini 0.05 N.20 (3р/с) тетрациклин во время беременности может привести к порокам развития плода. Назначить пенницилин (амоксицилин) . Фармакологическое действие. Бактерицидный (уничтожающий бактерии) антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, аминопенициллины. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные и грамотрицательные кокки, некоторые грамотрицательные палочки (кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла). К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины). Препарат кислотоустойчив, в кишечнике всасывается быстро и практически полностью. Билет № 13 1.Фармакокинетика- раздел общей фармакологии, изучающей пути введения, процессы всасывания, распределения, депонирования, биотрансформации и выведение лекарственных веществ из организма. Основные механизмы всасывания – стр 39-41 (фарма синий учебник) 2.Средства, влияющие на моторику кишечника (слабительные ср-ва) Неорг.в-ва -Солевые слабит: Mg сульфат, Na сульфат Орган.ср-ва- 1)Растит происхожд: Растительные масла : кастровое масло Содерж.антрагликозиды: Экстр.крушины жидкий( сухой), Табл.ревеня, Настой листьев сенны 2)Синтет.ср-ва: фенолфталеин, изафенин Солевые слабительные в жкт диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются , происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков.Объём содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. Перистальтика кишечника усиливается. Масло касторовое также действует на протяжении всего кишечника. МАСЛО КАСТОРОВОЕ Групповая принадлежность: Слабительные средства. Фармакодинамика: При приеме внутрь расщепляется липазой в тонком кишечнике с образованием рицинолевой кислоты, которая вызывает раздражение рецепторов кишечника (на всем его протяжении) и рефлекторное усиление перистальтики. При приеме касторового масла наблюдается также рефлекторное сокращение мускулатуры матки. Фармакокинетика: Не всасывается и системным действием не обладает. Показания к применению: Послабляющие и слабительные средства назначают при острых и хронических запорах. Слабительные средства не рекомендуются при запорах неврогенного и эндокринного генеза. Наружно касторовое масло применяют в составе мазей, бальзамов для лечения ожогов, ран, язв, для смягчения кожи, удаления перхоти и т. п. Противопоказания к назначению: При отравлениях жирорастворимыми веществами (фосфор, бензол и др.), а также экстрактом мужского папоротника. Общие противопоказания: кишечная непроходимость, синдром острого живота, аппендицит и другие воспалительные процессы в брюшной полости, острые лихорадочные состояния. Слабительные средства не рекомендуется назначать длительно во избежание нарушения функций кишечника (развитие диареи с метаболическими расстройствами, дегидратация, снижение функции кишечных ферментов, общее нарушение питания организма, атония толстого кишечника и др.). Слабительные средства нельзя назначать при спастических запорах, кишечной непроходимости. Следует учитывать возможность отрицательного влияния усиленной перистальтики при беременности и способность переходить в молоко кормящих матерей. Rp.: Ol.Ricini 1,0 D.t.d.N.15 in caps.gelatinosis S. Принимать в течение получаса 3) 1.Нет. Димедрол не используется в качестве профилактического средства, т.к. он не предупреждает выход биологически активных веществ из тучных клеток 2. Кетотифен 3. Кетотифен препятствует дегрануляции тучных клеток, ингибирует действие медиаторов аллергического воспаления. Обладает умеренной Н1-гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Блокирует хлорные каналы мембран, вовлеченные в процесс активации различных клеток. Транспорт хлора в цитоплазму тучных клеток вызывает гиперполяризацию мембраны, необходимую для поступления кальция. Выход хлора из нейронов стимулирует деполяризацию нервных окончаний, повышающую активность блуждающего нерва и стимулирующую секрецию нейропептидов С-волокнами, что приводит к рефлекторному бронхоспазму. Таким образом, блокада хлорных каналов является важным механизмом, лежащим в основе противовоспалительного и противоаллергического действия данного лекарственного средства. Данный препарат оказывает преимущественное влияние на патохимическую стадию реакции гиперчувствительности I типа. Показания к применению: Профилактика аллергических заболеваний: атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит. Билет №14 1.Энтеральные пути введения ЛС – через пищеварительный тракт ( через рот, под язык, трансбуккально, в ДПК и в прямую кишку – ректально). Достоинства через рот( удобно, просто, безболезненно, нет стерильности, без нарушения кожных покровов). Недостатки через рот (медленно эффект развивается, различия в скорости и полноте всасывания, влияние пищи на всасывание, невозможность при рвоте, кровотечение, плохо абсорбирует слизистая кишечника и желудка). Под язык (таблетки, гранулы, каплях) – быстро эффект, оказывает общее действие, минуя печеночный барьер и не контактируя с ферментами и средой ЖКТ, назначают с высокой активностью (гормональные, нитроглицерин), доза которых невелика. В ДПК – быстрое создание высокой концентрации в кишечнике (магния сульфат в качестве желчегонного). В прямую кишку – около 50% в кровоток, минуя печень, не подвергается воздействию ферментов ЖКТ, всасывание путем прямой диффузии, назначают в суппозиториях, или клизмах (50мл). 2.Средства, влияющие на Альфа – АР стимулирующие альфа-АР: мезатон (альфа1), нафтизин(альфа2), галазолин (альфа2) блокирующие альфа-АР: фентоламин (альфа 1 и2), тропафен (альфа 1 и 2), дигидроэрготоксин (альфа 1и2), празозин (альфа1) смотри стр. 143 и 146-149 синий |