экзамен леч. 1. Хим синтез препаратов А. направленный синтез

• Название: 1. Хим синтез препаратов А. направленный синтез
• Анкор: экзамен леч.docx
• Дата: 20.05.2017
• Размер: 290.31 Kb.
• Имя файла: экзамен леч.docx
• Тип: Документы; #8026
• Категория: Медицина
• страница: 8 из 15

Билет № 31

Вопрос №1. Рецепторный механизм действия лекарственных средств. Типы рецепторов

Рецептор – активн.группы макромолекул субстратов с кот-ми взаимод-т в-во

1. 
   R осуществ.прямой контроль за функцией ионных каналов (Н-холиноR, ГАМК-R, глутаматные R)
   
2. 
   R сопряженные с эффектором через систему G-белки. R гормонов и медиаторов. ( М-холино R, адрено R)
   
3. 
   R осуществл.прямой контроль ф-ции эффекторного фермента. (R инсулина, факторы роста)
   
4. 
   Rконтрол.транскрипцию ДНК – внутриклет. R – стероидные и тиреоидные гормоны
   

Вопрос№ 2. По химическому строению рассматриваемые препараты относятся к следующим группам.

Детергенты(или катионные мыла, обладают моющими и антисептическими свойствами. Они влияют на многие бактерии и грибы)

2. 
   Церигель
   

Производные нитрофурана (Нитрофураны обладают широким спектром действия. Они губительно влияют на г рам положительные и грамотрицательные бактерии, простейшие.)

2. 
   Фура ц ил и н- Фурацилин применяют главным образом наружно для обработки ран, кожи, слизистых оболочек, для промывания серозных и суставных полостей
   

Группа фенола и его производных (Фенол действует в основном на вегетативные формы бактерий и грибы. Растворы фенола используют для дезинфекции инструментов, предметов обихода.)

4. 
   Фенол чистый
   
5. 
   Резорцин Используют его при некоторых кожных заболеваниях (например, при экземе, себорее и др.), при конъюнктивите
   
6. 
   Деготь березовый- при чесотке и грибковых поражениях кожи
   

Красители (Особенно чувствительны к красителям грамположительные кокки.)

4. 
   Бриллиантовый зеленый-Применяется наружно, в основном при гнойных поражениях кожи (пи-одермиях).
   
5. 
   Метиленовый синий Применяют его наружно в качестве антисептика, внутрь при инфекциях мочевыводящих путей, а также внутривенно при отравлении цианидами.
   
6. 
   Этакридина лактат Применяют его наружно и для промывания инфицированных полостей (плевры, брюшины), мочевого пузыря, матки
   

Галогеносодержащие соединения

4. 
   Хлоргексидин Он оказывает антибактериальное и фунги-цидное действие. Применяется для обработки рук хирурга, операционного поля, ран, мочевого пузыря, а также для стерилизации инструментов.
   
5. 
   Хлорамин Б применяют для обеззараживания выделений больных (например, при брюшном тифе, холере, туберкулезе и др.), предметов обихода, неметаллического инструментария, а также для обработки рук и инфицированных раневых поверхностей.
   
6. 
   Раствор йода спиртовой - характеризуется также раздражающим и отвлекающим действием.
   

Соединения металлов(Местное действие солей металлов связано с денатурацией белков. Образующиеся при этом альбуминаты могут быть плотными и рыхлыми. В первом случае на поверхности ткани образуется пленка, ткань уплотняется, воспаление уменьшается; эта картина типична для вяжущего действия.)

7. 
   Ртути дихлорид - Препарат применяют для обработки кожи рук, посуды, помещений
   
8. 
   Ртути окись желтая- при инфекционных поражениях глаз (при конъюнктивите, кератите)
   
9. 
   Серебра нитрат- применяют в офтальмологии (при конъюнктивите, бленнорее), для орошения ран, промывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря.
   
10. 
    Меди сульфат- В качестве антисептиков и вяжущих средств в офтальмологии
    
11. 
    Цинка окись-
    
12. 
    Цинка сульфат- В качестве антисептиков и вяжущих средств в офтальмологии
    

Окислители (Принцип действия обоих препаратов заключается в высвобождении кислорода.

При нанесении на ткани в присутствии белков перекись водорода под влиянием каталаз расщепляется с выделением молекулярного кислорода

Большее значение имеет в данном случае механическое очищение ран, язв, полостей, что связано с выделением пузырьков кислорода и образованием пены)

3. 
   Раствор перекиси водорода
   
4. 
   Калия перманганат- Применяют препарат в растворах для полосканий, спринцеваний, орошения ран, обработки ожоговых поверхностей, промывания желудка в случае отравления морфином, фосфором и др.
   

Альдегиды и спирты

3. 
   Раствор формальдегида (Он обладает сильными противомикробными и дезодорирующими свойствами. Его применяют в качестве дезинфицирующего средства, а также для обработки кожи при потливости. Под влиянием раствора формальдегида происходит уплотнение эпидермиса (в связи с денатурацией белков), в результате чего потоотделение уменьшается)
   
4. 
   Спирт этиловый - Его применяют для дезинфекции инструментов, обработки рук хирурга, операционного поля
   

Кислоты и щелочи

4. 
   Кислота борная- для промывания слизистых оболочек и полоскания полости рта
   
5. 
   Раствор аммиака- для обработки рук хирурга. Кроме того, он может быть использован ингаляционно для рефлекторной (с рецепторов верхних дыхательный путей) стимуляции центра дыхания².
   

Вопрос№ 3.

Билет № 32

Вопрос№ 1.

Синергизм лекарственных средств может проявляться простым суммированием или потенцированием эффектов. Суммированный (аддитивный¹) эффект наблюдается при простом сложении эффектов каждого из компонентов (например, так взаимодействуют средства для наркоза). Если при введении двух веществ общий эффект превышает (иногда значительно) сумму эффектов обоих веществ, это свидетельствует о потенцировании (например, антипсихотические препараты потенцируют действие средств для наркоза).

Синергизм может быть прямой (если оба соединения действуют на один субстрат) или косвенный (при разной локализации их действия).

Способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого называют антагонизмом. По аналогии с синергизмом выделяют прямой или косвенный антагонизм (о характере взаимодействия на уровне рецепторов см. выше).

Кроме того, выделяют так называемый синергоантагонизм, при котором одни эффекты комбинируемых веществ усиливаются, а другие ослабляются. Так, на фоне сх-адреноблокаторов стимулирующее действие адреналина на а-адренорецепторы сосудов уменьшается, а на р-адренорецепторы — становится более выраженным.
1.Синергизм – взаимодействие при котором усиливаются конечные эффекты

Суммированный (аддитивный) – сложение эффектов каждого компонентов

Потенцированный – общий эффект превышает каждый по отдельности

Прямой – действие на один субстрат

Косвенный – разная локализация

Синергоантагонизм – одни эффекты усиливаются, другие ослабляются

Вопрос№ 2 Противопротозойные средства, их классификация и фармакологическая

характеристика. Рецепт на метронидазол.

Средства, применяемые для профилактики и лечения малярии

1. 
   Хингамин (. Основной путь выведения хингамина и его метаболитов — через почки.Хингамин оказывает также амебицидное действие. Кроме того, у него имеются иммунодепрессивные и противоаритмические свойства.Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и почти полностью. Главное в его противомалярийном эффекте — гематошизотропное действие, направленное на эритроцитарные формы плазмодиев)
   
2. 
   Примахин
   
3. 
   Хлоридин(В связи с медленно развивающимся действием хлоридин применяют в основном с целью личной профилактики малярии)
   
4. 
   Хинин(Он обладает сравнительно низкой противомалярийной активностью. Большим преимуществом хинина является быстрое развитие эффекта. Хинин характеризуется значительной токсичностью. При его применении часто наблюдаются разнообразные побочные эффекты (головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции))
   
5. 
   Сульфаниламиды и сульфоны (эффективность связана со способностью нарушать утилизацию малярийным плазмодием парааминобензойной кислоты.)
   
6. 
   Мефлохин(оказывает гематошизотропное действие. Характеризуется большой продолжительностью эффекта. t_|/2 > 6 дней (для хинина t_l/2

10 ч). Вводится только внутрь. Обладает раздражающим действием. Менее токсичен, чем хинин. Возможны диспепсические явления, кожная сыпь, головная боль, головокружение. При использовании препарата в больших дозах могут возникать неврологические нарушения, судороги.)

Средства, применяемые при лечении амебиаза

1. 
   Метронидазол (при любой локализации процесса) Rp.:Tab.Methronidazoli0.25N10\D.S.По 1 таб 2 р в день.
   
2. 
   Хингамин (лок.амеб в печени)
   
3. 
   Эметина гидрохлорид (лок.в стенке кишечника и в печени)
   
4. 
   Тетрациклины (лок.в просвете и в стенке кишечника)
   
5. 
   Хиниофон(в просвете кишечника)
   

Средства, применяемые при лечении лямблиоза

1. 
   Метронидазол
   
2. 
   Фуразолидон
   
3. 
   Акрихин
   

Средства, применяемые при лечении трихомоноза

1. 
   Метронидазол
   
2. 
   Тинидазол
   
3. 
   Трихомонацид
   
4. 
   Фуразолидон
   

Средства, применяемые при лечении токсоплазмоза

1. 
   Хлоридин
   
2. 
   Сульфадимезин
   

Средства, применяемые при лечении балантидиаза

1. 
   Тетрациклины
   
2. 
   Мономицин
   
3. 
   Хиниофон
   

Средства, применяемые при лечении лейшманиозов

1. 
   Солюсурьмин
   
2. 
   Натрия стибоглюконат
   
3. 
   Метронидазол
   

Вопрос №3. Анаприлин.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока Р₂-адренорецепторов бронхов).

Целесообразнее НИТРАТЫ.
Билет № 33

Вопрос №1.Главное и побочное действие лекарственных средств

Главное – для чего принимают препарат. Побочное – неблагопритное д-е вызв препартом

Поб.д-е первичное – следствие прямого д-я на субстрат; вторичное – косвенно возникаю. влияния

Аллер р-я тип 1 (немедл) – IgE.крапивница, сосуд.отек,бронхоспазм, анафилаксия

Тип 2 – IgG IgM актив комплемент и вызывает лизис клеток

Тип 3 – IgM IgG IgE сыворточная болезнь, крапивница, артрит, лимфааденопатия, лихорадка.

Тип 4 – сесибил Т-лимф макрофаги контактн дерматит

Вопрос №2. стр. 306(синий)

Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения

1. 
   Средства, применяемые при лечении стенокардии(антиангинальные)
   

1. 
   Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение
   

• 
  Органические нитраты(нитроглицерин, сустак, эринит, нитросорбит)- Основной причиной устранения приступа стенокардии являются снижение нитроглицерином венозного, а также артериального давления и соответственно уменьшение венозного возврата и сопротивления току крови и в итоге понижение пред- и постнагрузки на сердц
  
• 
  Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа(антагонисты кальция)(Нифедипин, Верапамил)- нарушают проникновение ионов кальция из экстрацеллюлярного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через потенциалзависимые медленные кальциевые каналы (L-каналы). Эффективность таких препаратов (например, верапамила) при стенокардии объясняется тем, что они уменьшают работу сердца и расширяют коронарные сосуды, т.е. снижают потребность сердца в кислороде и одновременно повышают его доставку. Меньшее поступление ионов кальция в клетки миокарда приводит к уменьшению использования энергии фосфатных связей для механической работы сердца (рис. 14.8). При этом сила сердечных сокращений и работа сердца понижаются. Соответственно уменьшается потребность сердца в кислорода
  
• 
  Активаторы калиевых каналов(Пинацидил, Никорандил)- Препараты, относящиеся к этой группе (пинацидил, никорандил и др.), открывают калиевые каналы (К_ДТФ-каналы), просвет которых регулируется внутриклеточным АТФ. При этом из гладкомышечных клеток выходят ионы калия, что приводит к гиперполяризации. На этом фоне потенциалзависимые кальциевые каналы не открываются и соответственно внутриклеточное содержание ионов кальция уменьшается. В результате тонус гладких мышц сосудов снижается.
  
• 
  Разные средства(Амиодарон)
  
• 
  В-адреноблокаторы(анаприлин, талиноол, метопролол)
  
• 
  Брадикардические препараты(анилидин, фалипамил)
  

2. 
   Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде- Основными представителями этой группы являются р-адреноблокаторы. Ан-тиангинальный эффект их связан преимущественно с блоком р-адренорецепторов сердца и устранением адренергических влияний
   
3. 
   Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду
   

• 
  Коронарорасщиряющие средства миотропного действия(Дипиридамол)- Основное его действие заключается в снижении сопротивления сосудов кровотоку, увеличении объемной скорости коронарного кровотока и повышении доставки кислорода. Отмеченные изменения в основном относятся к мелким резистивным сосудам миокарда. Механизм благоприятного влияния дипиридамола на кровоснабжение сердца связывают с угнетением обратного захвата аденозина (миокардом, эритроцитами) и ингибированием фермента аденозин-дезамидазы. В результате в миокарде накапливаются повышенные концентрации аденозина, который, как известно, обладает выраженным коронарорасширяюшим эффектом и выделяется при гипоксии миокарда.
  
• 
  Средства, рефлекторного действия, устраняющие коронароспазм(Валидол)- Раздражая слизистую оболочку полости рта, он рефлекторно улучшает коронарное кровообращение. Если через 2—3 мин боль не проходит, можно считать, что валидол не действует и его надо заменить нитроглицерином.
  

2.Средства, применяемые при инфаркте миокарда(Комплекс: анальгетики, противоаритмические средства, вазопрессорные средства, антикоагулянты и антиагреганты, фибринолитики)

Анаприлин

Rp.: Tab.Anaprilini 0.01 N20\D.S.По 1 таб 4 раза в день за 15 мин.до еды
Вопрос №3.

Билет № 34

Вопрос№ 1.Местное и резорбтивное действие лекарственных средств. Биодоступность

Местное – действие на месте приложения лв

Резорбтивное – действие развив. После всасывания, поступления в кровоток и ткани

Прямое влияние – на месте непосредств. контакта в-ва с тканью

Релекторное – в-ва влияют на экстеро- и интерорецепторы и эффект провл-ся изменениями в нервных центрах и органах

Стр.53(синий)

Вопрос №2. стр.144 и 149(синий) Средства, влияющие преимущественно на бета-адренорецепторы, их классификация, фармакологическая характеристика. Рецепт на анаприлин.

1. 
   Средства, стимулирующие бета-адренорецепторы(бета-адреномиметики)
   

Одним из р-адреномиметиков является производное фенилалкиламинов -изадрин (изопреналина гидрохлорид, изупрел; см. структуру). Оказывает прямое стимулирующее влияние на р-адренорецепторы (см. рис. 4.2). Изадрин возбуждает р,-, Р₂- и р_з-адренорецепторы. Основные его эффекты связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя р-адренорецепторы сердца, изадрин увеличивает силу и частоту сердечный сокращений. Систолическое давление при этом повышается. Вместе с тем препарат возбуждает и Р₂-адренорепепторы сосудов (особенно сосудов скелетных мышц). В результате диастолическое давление снижается. Среднее артериальное давление также понижается.

Изадрин облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца.

Он эффективно снижает тонус бронхов (при ингаляции вызывает быстрый бронхолитический эффект, сохраняющийся до 1 ч), уменьшает тонус мышц желудочно-кишечного тракта, а также расслабляет другие гладкие мышцы, имеющие Р₂-адренорецепторы.

ЦНС изадрин стимулирует. На обмен веществ действует аналогично адреналину, но гипергликемия при этом выражена меньше.

Применяют изадрин при бронхоспазмах (вводят главным образом инга-ляционно в виде аэрозолей), а также при атриовенгрикулярном блоке (сублин-гвально).

2. 
   Средства, блокирующие бета-адренорецепторы(бета-адреноблокаторы)
   

Широко применяемым р-адреноблокатором является анаприлин (пропра-нолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует р,- и Р₂-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др.).

Блокируя р-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. Это связано в определенной степени с уменьшением сердечного выброса. Общее периферическое сопротивление вначале обычно имеет тенденцию к повышению, а затем понижается. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением Р₂-адренорецепторов сосудов.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока Р₂-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Rp.: Tab.Anaprilini 0.01 N20\D.S.По 1 таб 4 раза в день за 15 мин.до еды

Вопрос №3.Викасол гр:средства, повышающие свёртываемость крови (гемостатики)

Rp.; Tab. Vicasoli 0.015 N20 /D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 015 г; 1 % раствор вампулах по 1 мл.