экзамен леч. 1. Хим синтез препаратов А. направленный синтез
 Скачать 290.31 Kb.
|
|
Антипсихотические ср-ва(нейролептики). Классификация нейролептиков по химической структуре: Типичные антипсихотические ср-ва: 1.Производные фенотиазина: аминазин, трифтазин, фторфеназин, 2.Производные тиоксантена: хлорпротиксен 3.Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол Атипичные антипсихотические ср-ва: 4.Производные бензодиазепина: клозапин 5.Производные бензамида: сульпирид (эглонил) 6.Производные индола: резерпин Фармакологические эффекты нейролептиков: Антипсихотический. Нейролептический. Седативный. Потенцирование действия снотворных и общих анестетиков. Гипотермический. Противорвотный. Гипотензивный. Противогистаминный. Показания к применению нейролептиков: Шизофрения. Психозы и психозоподобные состояния. Премедикация .Абстинентный синдром. Рвота центр.происхождения Травмы мозга (для создания покоя).Побочные эффекты нейролептиков: Экстрапирамидные расстройства. Ортостатическая гипотония. Гепатиты, холестаз. Нарушения кроветворения. Диспепсические расстройства. Поздняя дискинезия. Редко – злокачественный нейролептический синдром. АНТИДЕПРЕССАНТЫ: Ср-ва угнетающ нейрональный захват моноаминов:
А) блокирующ нейрональн захват серотонина: флуоксетин Б) Блокирующие нейрональный захват норадреналина: мапротилин Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Галоперидол ФД.:высокая антипсихическая активность сочетается с умеренным седативным эф. Мех-м психотропного действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов, центральным альфа-адреноблокирующим действием, так же нарушением нейронального захвата и деронирования норадреналина. В небольших кол-вах блокирует дофаминовые Д2- рецепторы пусковой зоны рвотного центра. Потенцирует дейсчтвие ср-в для наркоза. Снотворных наркртического типа и опиоидных анальгетиков. Не укорачивает фазу быстрого сна. Незначительно угнетает периферич. альфа- адренорец. АД обычно не снижает. Поб.эф.: кожные реакции. При передозировке – тревога, страх, бессонница. Ф.К. при введении внутрь макс. Конц. В плазме крови ч/з2-6 ч. и сохраняется на высоком уровне около 3 суток.ч/з 5 суток почками выдел. Около 40% введенного вещ-ва. Rp.: Tab. Haloperidoli 0.005. D.t.d. N.10. S. По 1 таблетке 1 раз в день в течении недели. ЗАДАЧА:1.Нет, не согласны. Димедрол оказывает седативное и снотворное действие. 2.Нужно назначить диазолин. Rp.: Dragge Diazolini 0.05. D.t.d. N.20. S. По 1 драже 2 раза в день после еды. Билет 42 1.Депонирование лекар ср-в в организме. Абсорбируясь, вещества попадают в кровь, а затем проникают в органы и ткани. Большинство лекарственных веществ распределяются неравномерно. Существенное влияние на характер распределения веществ оказывают биологические барьеры. Это стенка капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Через стенку капилляров большинство лекарственных веществ проходит легко. Исключение составляют белки плазмы и их комплексы с препаратами. Значительно затруднено прохождение многих веществ через гематоэнцефалический барьер. Это связано с особенностями строения капилляров мозга: их эндотелий не имеет пор, через которые в обычных капиллярах проходят многие вещества. В капиллярах мозга почти отсутствует пиноцитоз. В основном вещества проникают через гематоэнцефалический барьер путем диффузии, а некоторые - за счет активного транспорта. Сложным биологическим барьером является и плацентарный барьер. Через него также проходят липофильные соединения (путем диффузии). Ионизированные полярные вещества через плаценту проходят плохо. Лекарственные вещества, циркулирующие в организме, частично связываются, образуя внеклеточные и клеточные депо. К экстрацеллюлярным депо могут быть отнесены белки плазмы, особенно альбумины. Вещества могут накапливаться в соединительной и костной ткани (тетрациклины). Особый интерес представляют жировые депо, так как в них могут задерживаться липофильные соединения. Продолжительность нахождения веществ в тканевых депо варьируется в широких пределах. Очень длительно задерживаются в организме ионы тяжелых металлов. 2.Антибиотики нарушающие синтез стенки микроорганизмов. Цефалоспорины. относятся к β-лактамам. Классификация: 1покол. Для парентер введ: цефазолин, цефалотин Для энтер введ: цефалексин,цефрадин. 2покол: для парент введ: цефуроксим, цефамаидол, цефокситин, цефотетан. Для энтер введ: цефаклор, цефуроксим 3покол для парент введ: цефотаксим, цефтриаксон, цефоперазон, цефтазидин. Для энтер введ цефиксим,цефтибутем 4 покол для парент:цефепин,цефпирон. Цефотаксим Группа: Антибиотики Цефалоспорины 3 поколения. Фд: Действуют бактерицидно. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Широкого спектра действия. Активен против: Staphylococcus aureus, (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.Proteus mirabilis, некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis)Фк: вводит в/м и в/в, т.к. плохо всасываются из ЖКТ. Биодоступность 90-95%. Снижение концентрации вещества в плазме 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч - при в/м введении. Накапливаются в крови в бактерицидных количествах, которое сохраняется более 12 ч. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей. Выводится почками и с желчью. Показания Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции ЦНС (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ).Побочные эффекты: аллергические реакции, поражение почек, лейкопения, местное раздражающее действие, суперинфекция, гипотромбинемия. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст (в/м введение - до 2.5 лет). РЕЦЕПТ: Rp.:Cefotaximi 0.5 №10 D.S. Растворить 0.5 г в 2мл физ раствора. Вводить В/в медленно в течении 3-5 минут, 2 раза в сутки. Задача: метоклопрамид Препарат, регулирующий моторную функцию в ЖКТ. Механизм действия обусловлен блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбудимости хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что препарат ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Rp.: Tab. Metoclopramidi 0.1\D.t.d. N.50.\S. По 1 таблетке 3-4 раза/сут. БИЛЕТ 43. 1.К фармакодинамике относят виды действия лекарственных средств. Различают местное, резорбтивное и рефлекторное действие, главное и побочное, прямое и косвенное, обратимое и необратимое, избирательное и неизбирательное, терапевтическое и токсическое действие. Под местным подразумевают действие, развивающееся в месте введения лекарственного вещества. Местное действие характерно для местноанестезирующих и вяжущих средств. Резорбтивным обозначают такое действие лекарственных веществ, которое развивается после их всасывания (резорбции) и попадания в общий кровоток. Рефлекторное действие развивается в результате влияния веществ на экстеро- и интерорецепторы, что приводит к изменениям возбудимости соответствующих нервных центров и функций каких-либо внутренних органов. Рефлекторное действие может проявляться, например, при применении раздражающих средств. Главным (основным) называют действие веществ, которое используется в лечебных или профилактических целях в каждом конкретном случае (в других случаях оно может быть побочным). Нежелательное действие лекарственных веществ при их применении в терапевтических дозах называют побочным. Примером прямого действия может быть эффект сердечных гликозидов на сердце, а возникающее при этом увеличение диуреза, связанное с улучшением кровоснабжения почек, расценивают как косвенное действие препаратов данной группы. Большинство лекарственных средств действует обратимо, однако возможно и необратимое действие, например блокада ацетилхолинэстеразы фосфорорганическими соединениями. 2.Средства влияющие на иммунные процессы: А) противовоспалительные Б) иммуностимулирующие ЛС. К противовоспалительным средствам относят лекарственные препараты, ослабляющие проявления воспаления. Противовоспалительные средства делят на две группы: стероидные и нестероидные. К стероидным противовоспалительным средствам относят препараты глюкокортикоидов —гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон. В группу нестероидных противовоспалительных средств включают препараты ненаркотических анальгетиков. Ииммуносупрессоры средства, подавляющие иммунный ответ организма. Иммуносупрессоры применяют для предупреждения реакции отторжения трансплантанта, а также для подавления аллергических реакций и аутоиммунных процессов. Иммуносупрессорной активностью обладают вещества различных фармакологических групп. Классификация иммуносупрессоров 1. Цитостатические средства: а) алкилирующие средства: циклофосфамид; б) антиметаболиты: азатиоприн (Имуран). 2. Препараты глюкокортикоидов: преднизолон, дексаметазон. 3. Антибиотики с иммуносупрессорной активностью: циклоспорин (Сандиммун), такролимус. 4. Препараты антител: а) препараты поликлональных антител: антитимоцитарный иммуноглобу лин (Тимоглобулин); б) препараты моноклональных антител к рецепторам интерлейкина2: дак лизумаб (Зенапакс). имунностимуляторы: 1.Вещества природного происхождения Активируют фагоцитоз и усиливают функцию Т-лимфоцитов.
2.Пептидные иммуномодуляторы (препараты тимуса) Повышают пролиферацию Т-лимфоцитов.
3.Синтетические иммуномодуляторы
Rp.: Tab Levamisoli. 0.05. D.t.d. N.30. S. По 1 таблетке 2 раз в день в течении 3 месяцев и больше. Задача.Налоксон гр: Налоксон является опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов. Rp.:Sol. Nalocsoni hydrophloridi 0.4%- 1 ml. D.t.d. N.1 amp.S. В/в, в/м, п/к. Билет 44.
Вещества, которые при взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают в них изменения, приводящие к биологическому эффекту, называют агонистами. Стимулирующее действие агониста на рецепторы может приводить к активации или угнетению функции клетки. Если агонист, взаимодействуя с рецепторами, вызывает максимальный эффект, то это полный агонист. В отличие от последнего частичные агонисты при взаимодействии с теми же рецепторами не вызывают максимального эффекта. Вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их стимуляции, называют антагонистами. Их внутренняя активность равна нулю. Их фармакологические эффекты обусловлены антагонизмом с эндогенными лигандами (медиаторами, гормонами), а также с экзогенными веществами-агонистами. Если они оккупируют те же рецепторы, с которыми взаимодействуют агонисты, то речь идет о конкурентных антагонистах; если другие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому рецептору, но взаимосвязанные с ним, то говорят о неконкурентных антагонистах. Если вещество действует как агонист на один подтип рецепторов и как антагонист - на другой, оно обозначается как агонист-антагонист. 2Ганглиоблокаторы. Блокаторы н- холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов -ганглиоблокирующие ср-ва (бензогексоний пентамин гигроний пирилепн арфонад). Классиф.1).бис – четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний пентамин гигроний) 2). Третичные амины(пирилен пахикарпина гидройодид). По мех-му д-я ганглиоблокаторы относятся к антидеполяризующим вещ-вам. В рез-те угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды,сниж. арт. и вен. давление. Расширение периф. сосудов ведет к улучшению кровообращения в соотв. областях. Нарушение передачи импульсов в парасимпатич. Ганглиях проявл. Угнетением секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики пищеварительного тракта. Выраженность ганглиоблокир. эф. нах. в прямой зависимости от исходного тонуса соотв. центров. Две разновидности препаратов:1). Длительного применения (пирилен – хорошо всасывается из жкт. Обл. выраженной активностью и значит. Продолжит. Д-я (8ч. И более). Менее токсичен чем бензогексоний. Проникает ч/з ГЭБ. Бензогексоний – высокая активность.выраженная избирательность д-я. Продолж. Эф.3-4ч.,след. Предпочтит. Парентеральное введение (-).)Примен. при ЯБЖ,отеке легких,артериальной эмболии 2).Кратковременного применения эф=10-20мин. гигроний и арфонад. Они сниж. АД за счет угнетения симпатич. ганглиев. Арфонад способствует высвобожд. Гистамина и облад. Некот. Прямым миотропным сосудорасширяющим эф. Гигроний – более избират. Д-е.Он в 5-6 раз менее токсичен чем арфонад. Использ. Для управляемой гипотензии. Вводят в/в капельно или дробно. Применение ганглиоблокаторов предупреждает возможность отрицательных рефлексов на сердце,cосуды и др. внутренние органы,что может иметь место при операт вмеш. Поб.д-е.связано с угнетением вегетативных ганглиев. Типичен ортостатический коллапс. Часто набл. Угнетение моторики жкт – запоры,непроходимость кишечника. Дезартрия.дисфагия.задержка мочеиспускания. При отравлении: подача кислорода, искусственное дыхание, применение аналептиков, введение прозерина,явл. антагонистом этих вещ-в.Ганглиоблокаторы противопоказаны при гипотермии.выраженном атеросклерозе. недост. коронарного кровообращения.глаукоме. пониженной ф-ции почек. органич. поражениях миокарда. Rp.: Sol. Pentamini 5%-1ml. D.t.d. N.3 in amp. S. Вводить в/в 0.01г. медленно ЗАДАЧА:
Фарм гр: Гормон. Эстрогенный препарат нестероидного строения. М.Д. Действует внутриклеточно, связываясь со специфич рецепторами. Дей-ет на ядро кл, эстроген рецепторный комплекс взаимод с ДНК и таким путем влияет на синтез белка. Наибольш кол-во эстрог рецептор наход в матке, влагалище, грудн железах. Стимулир развит матки и вторич женских полов признаков.. Билет 45. 1. Повторное применение лекарственных веществ: Снижение эффективности лекарственных средств при их повторном применении называется толерантностью. Использование того же фенобарбатала в качестве снотворного приводит к постепенному развитию привыкания, т. е. к толерантности, что диктует необходимость повышения дозы лекарства. Особым видом привыкания является тахифилаксия. ТАХИФИЛАКСИЯ - возникающее очень быстро привыкание, иногда уже после первого введения вещества. Так, введение эфедрина внутривенно повторно с интервалом в 10-20 минут вызывает меньший подъем АД, чем при первой иньекции. Аналогичная ситуация прослеживается при закапывании растворов эфедрина в нос. Кумуляция – накопление. Материал.кумуляция – накопление фарм.в-ва. Длит.дейтсвующие, медл.выделяю., стойко связанные.уменьшать дозу и увелич.интервалы Функционал.кумуляция – накапливается эффект. Алкоголь провоцирует белую горячку Лекарственная зависимость – непреодолим.стремление к приему лв с целью повышен настроения, самочувств., устранения неприятн.переживаний. Психич ЛЗ – прекращ. Введения препарато вызыв лишь эмоциан.дискомфорт Физич ЛЗ – помимо псих.нарушений, соматичес. Нарушения, связ с растр-м ф-ции вплоть до смертел.исхода
источник их получения — химический синтез, возможный после определения структуры природных препаратов (например, синтетическим путём получают левомицетин). Механизм действия. Антибиотики подавляют различные процессы: синтез компонентов клеточной стенки, функции ЦПМ, синтез белка, транскрипцию и синтез нуклеиновых кислот микроорганизмов.. Хинолоны-препараты Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушают синтез ДНК. Прим-инф мочевывод путей, вызв кишечной палочкой,протеем и др мо. Из ЖКТ препарат всасыв хорошо,вывод почками.Поб эфф диспептич наруш, аллергич р-ии,фотодерматоз,наруш зрения, головная боль.Противопок забол печени и почек. Фторхинолны(ципрофлоксацин,норфлоксацин,офлоксацин.Широкого спектра д-я. Оказ бактерицидное д-е на грам-, в том числе на гонококки,киш пал,шигеллы, сальмонеллы,клебсиелы, энтеробактер,синегнойку,микоплазмы,хламидии. М-м д-я:ингиб бактер ферм топоизомераз 2 и 4, что нар репликацию ДНК и соотв обр РНК. Это препятст росту и размнож бактерий.Хорошо всасыв из жкт.проник в большинство тк. В умер ст связ с белками. Выд почками.прим при инф мочевывод и,дых жкт.противопок:беременность и лактация,дети до 18лет Произв 8-оксихинолина- относятся хиниофон, энтеросептол и нитроксолин. Хиниофон обладает преимущественно противоамебными свойствами и применяется для лечения амебной дизентерии. Нитроксолин (5-НОК) активен в отношении многих бактерий и некоторых грибов. В противоположность другим производным 8-оксихинолина он хорошо всасывается из пищеварительного тракта и в неизмененном виде выделяется через почки, накапливаясь в моче в значительных количествах. В связи с этим нитроксолин используется для лечения инфекционных поражений мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит и т. д.). По сравнению с энтеросептолом нитроксолин менее токсичен. Его побочное действие проявляется в основном диспепсическими расстройствами и аллергическими поражениями кожи (сыпи). Произв нитрофурана Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов. Фуразолидои несколько отличается от фурацилина как по спектру противомикробного действия, так и по активности в отношении отдельных видов микроорганизмов. Наиболее чувствительны к фуразолидону бактерии кишечной группы: кишечная палочка, возбудители бактериальной дизентерии, пищевых токспкоинфекций и брюшного тифа. Кроме того, фуразолидон весьма активен в отношении некоторых простейших — лямблий, трихомонад. Гноеродные кокки (стрепто- и стафилококки) и возбудители газовой гангрены (клостридии) менее чувствительны к этому препарату по сравнению с бактериями кишечной группы и простейшими. Фуразолидон применяют внутрь для лечения инфекций желудочно-кишечного тракта — дизентерии, брюшного тифа, пищевых токсикоинфекций, колиэнтеритов, лямблиозного холецистита. Кроме того, фуразолидон используют для терапии трихомоноза. Иногда фуразолидон применяют местно при лечении инфицированных ран и ожогов. В таких случаях водные растворы препарата используются для орошения раневых поверхностей или пропитывания повязок.В качестве побочных эффектов фуразолидон может вызывать диспепсические расстройства, аллергические реакции (в виде кожных сыпей) и полиневриты. Произв хиноксалина-представ хиноксидином и диоксидином, обл широким спектром д-я, вкл протея, синегнойку, патогенные анаэробы. Прим при тяж гнойно-восп процессах. Токсичны и вызыв поб.эф.диспептич расстр,головная боль, головокруж, озноб, судор сокращ мышц. Rp.: Tab. Ofloxacini 0.2. D.t.d. N.10. S. По 1 Внутрькаждые 12 ч; в течении 7 дней. |