экзамен леч. 1. Хим синтез препаратов А. направленный синтез
 Скачать 290.31 Kb.
|
|
3.Tab.Izoniazidi 0.3 N.30 (2 р/д) нейротоксичность препарата. Проявления поражения ЦНС. Введение пиридоксина (В6) Групповая принадлежность: Противотуберкулезные препараты. Синтетические средства. Фармакодинамика:Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза, оказывая бактериостатическое действие, благодаря угнетения синтеза миколевых кислот. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает. Показания: Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при свежих, остропротекающих процессах. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Билет №15 1. Основные механизмы всасывания – стр 39-41 (фарма синий учебник) 2) НПВС Произв.пропионовой к-ты: Ибупрофен, Кетопрофен, Напроклен Произв.индолуксусной к-ты: Индометацин Произв.оксикалов: Пироксикам, Мелоксикам Произв.Фенилуксусн.к-ты: Диклофенак Произв.парааминофенола: Парацетамол Произв.Пиразалона : Анальгин Произв.Салицилов.к-ты: Ацетилсалиц.к-та Произв.Пиррола: Кеторолак Произв.Сульфаниламидов : Нимесулид( Найз) Произв.Пиразолидинов: Бутадион Оказывают: противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее Осн. эффекты: неспецифическая противовоспалительная способность подавлять воспаление любой этиологии. Подавляют альтернативную и эссудативную фазы воспаления, слабее ГКС изменяют пролиферацию соединительной ткани. Механизм действия: -ингибирование ЦОГ -торможение образования простогландинов Rp.: Tab. Paracetamoli 0,2 № 10 | D.S. по 1 таблетки 2 раза в день Rp.: Tab. Analgini 0,1 №.10 | D. s. по 1 таблетки 2 раза в день 3)Tab. Imizini 0.025 N.40 (по 1 после еды) относится к группе – психотропные препараты, антидепрессанты. Механизм: Ингибитор обратного захвата моноаминов - нейромедиаторов. Это действие не является избирательным, он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синаптической щели и усилению их физиологической активности. По характеру действия имизин относится к антидепрессантам с сопутствующим стимулирующим эффектом. Побочное действие связано с атропиноподобными свойствами имизина. Повышает внутриглазное давление, вызывает парез аккомадоцию, повышает тонус сфинктера и способность к растяжению (антихолинэргические эффекты). Билет №16
Таблетка - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ или смеси лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенная для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения в соответствующем растворителе) применения. Таблетки готовят фабрично-заводским способом. Они могут быть шипучими или покрыты оболочками (tabulettae obductae). Для покрытия таблеток используют пшеничную муку, крахмал, сахар, какао, пищевые лаки и др. Масса таблеток колеблется от 0,1 до 1 г. Выписываются таблетки чаще всего по способу дозированных порошков (при перечислении ингредиентов указывается их разовая доза, а в subscriptio обозначается количество таблеток, которое неоходимо выдать) с обязательным указанием того, что данная форма является таблетками. При оформлении рецепта на таблетки никогда не обозначают формообразующее вещество, так как таблетки производят заводским путем и в аптеку они поступают в виде готовой лекарственной формы. Примеры рецептов. Выписать 50 таблеток, содержащих по 0,00025 г резерпина (Reserpinum). Назначить по 1 таблетке 2 раза в день. Rp.: Reserpini 0,00025 D. t. d. N.50 in tab. S. По 1 таблетке 2 раза в день. Некоторые таблетки сложного состава имеют специальное название. Например "Аллохол", "Аспаркам", "Викалин" и др. При выписывании рецептов после Rp.: указывают название лекарственной формы - tabulettas (винительный падеж множественного числа), наименование таблеток (в кавычках) и их количество. Пример рецепта. Выписать 50 таблеток аллохола "Allocholum". Назначить по 1 таблетке 3 раза в день до еды. Rp.: Tab. "Allocholum" N.50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день до еды. Драже - твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем наслаивания (дражирования) лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы. Для защиты лекарств от действия желудочного сока драже покрывают оболочкой, которая растворяется в тонкой кишке. Драже имеет приятный вид, удобно для употребления. Масса драже от 0,1 до 0,5 г, но не должна превышать 1 г. Рецепт на драже оформляется подобно рецепту на таблетки. После Rp.: указывают название лекарственной формы (Dragee), далее название лекарственного вещества (в родительном падеже единственного числа), дозу на 1 прием, необходимое количество драже и сигнатуру - способ употребления. Пример рецепта. Выписать 30 драже, содержащих по 0,05 г диазолина (Diazolinum). Назначить по 1 драже в день после еды. Rp.: Dragee Diazolini 0,05 D. t. d. N.30 S. По 1 драже в день после еды.
Тиамина хлорид. Фармакодинамика: Витамин B1. В организме в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления, он обладает ганглиоблокирующими и курареподобными свойствами, хотя и выраженными в умеренной степени. Показания к применению: Гиповитаминоз и авитаминоз В1, невриты и полиневриты, радикулит, невралгия, периферический парез и паралич, энцефалопатия Вернике, психоз Корсакова, хронические поражения печени, различные интоксикации, миокардиодистрофия, нарушение коронарного кровообращения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, атонические запоры, атония кишечника. Тиреотоксикоз. Сахарный диабет. Эндартериит. Дерматозы (экзема, атопический дерматит, псориаз, красный плоский лишай) с нейротрофическими изменениями и нарушениями обмена веществ. Пиодермия. Формы выпуска: тиамина хлорид - таблетки по 0, 002; 0, 005 и 0, 01 г; 2, 5 % и 5 % растворы в ампулах по 1 мл; тиамина бромид - таблетки по 0, 00258; 0, 00645 и 0, 0129 г; 3 % и 6 % растворы в ампулах по 1 мл. Рибофлавин (В2). Фармакодинамика: Витамин В2; оказывает метаболическое действие; взаимодействует с АТФ, образуя флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид - коферменты флавинпротеинов. Регулируя окислительно-восстановительные процессы, принимает участие в переносе водорода, углеводном, белковом и жировом обменах, в поддержании нормальной зрительной функции глаза, в синтезе Hb и эритропоэтина. Участвуя в образовании соляной кислоты желудочного сока, повышает секреторную функцию желудка. Улучшает желчевыделение, облегчает всасывание углеводов в тонком кишечнике. Необходим для поддержания нормальной микрофлоры кишечника. Способствует улучшению функции печени, нормализует уровень билирубина. Уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Не совместим со стрептомицином. Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами. Показания к применению: Гипо- и авитаминоз B2.гемералопия.конъюнктивит, ирит, кератит, язва роговицы, катаракта.длительно незаживающие раны и язвы.лучевая болезнь.стоматит, вызванный дефицитом витамина В2, заеды, глоссит.экзема, зудящий дерматоз, атопический дерматит, фотодерматоз, себорея, красные угри.кандидоз, вирусный гепатит А, хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность.нарушения функции ЖКТ.железодефицитная анемия.спру, астенический синдром, гипотрофия.анемия, лейкозы. Профилактика гиповитаминоза: при снижении всасывания из ЖКТ, повышение потребности в рибофлавине (острая и хроническая гипоксия, сердечная и дыхательная недостаточность, ожоговая болезнь, отморожения, недостаточное белковое питание и избыточное углеводное, острые инфекционные заболевания, в т.ч. при антибиотикотерапии, подавляющей грамотрицательную флору кишечника). Дозы, формы выпуска, пути введения: Внутрь 0,005-0,01 г. Пиридоксина гидрохлорид (В6). Фармакодинамика: Витамин В6, участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена. При паркинсонизме терапевтическое действие проявляется в уменьшении дрожания (в отличие от L-Дофа, влияющего преимущественно на мышечную ригидность. Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изоникотин гидразид, пеницилламин, циклосерин ослабляют эффект пиридоксина. Фармацевтически несовместим с витаминами В1 и В12. Показания к применению: Гиповитаминоз В6 (лечение и профилактика).гипохромная и микроцитарная анемия, сидеробластная анемия.лейкопения различной этиологии.паркинсонизм, малая хорея, параличи центрального и периферического происхождения.радикулит, болезнь Литтла, болезнь и синдром Меньера.морская и воздушная болезнь.неврит, невралгия, депрессия инволюционного возраста.токсикоз беременности.сахарный диабет.поражения печени на фоне приема противотуберкулезных средств.острые и хронические гепатиты. Для увеличения диуреза и усиления действия диуретиков.Комплексная терапия дерматитов (в т.ч. себорейного), опоясывающего лишая, атопического дерматита, простого хронического лишая, псориаза, экссудативных диатезов и др. заболеваний. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 002; 0, 005 и 0, 01 г; 1 % и 5 % растворы в ампулах по 1 мл. Rp.: Sol. Thiamini chloridi 2,5% - 1ml | D.t.d. №10 in amp.| S. по 1 таблетке 2 раза в день
Механизм действия: конкурентный антагонизм с пара-аминобензойной кислотой. Благодаря хим. сходству с пара-амин. кислотой, они препятствуют ее включению в дегидрофолиевую кислоту, кроме того они конкурентно угнетают дигидроптеруатсинтетазу. Нарушение синтеза дегидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кистолы, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований, в результате угнетается синтез НК, поэтому рост и размножение м\о подавляется(бактериостатический). Билет № 17 1)Дозы: терапевтические, токсические, летальные ( смертельные) Терапевтические: -минимальная ( пороговая ) ТД- минимальное кол-во ЛС, вызывающее терапевтический эффект 1.на 1 кг массы тела 2.по площади тела - средняя ТД- диапозон доз, в которых ЛС оказывают оптимальное профилактическое или лечебное действие у большинства больных - максимальная ТД – мах кол-во ЛС, не вызывающее токсическое действие 2)592-594+ стр 590 (синий учебник) ( 614-616+ 612стр новый учебник) Rp.:Tab.Ciprofloxacini 0.25 N.20 D.S. Принимать внутрь по 1 таблетке 2 раза в день. 3) КетотифеН – т.к он не предназначен для купирования приступов, не оказывает быстрого эффекта и применяется в основном для профилактики аллергических реакций, предупреждения приступов и аллергических реакций немедленного типа. Групповая принадлежность: Препараты, устраняющие отек слизистой оболочки бронхов Фармакодинамика: Стабилизатор мембран тучных клеток для кальция. Предупреждает попадание кальция в тучные клетки, так как препятствует раскрытию кальциевых каналов. Обладает умеренной Н1-гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани. Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес. от начала терапии. Блокирует хлорные каналы мембран, вовлеченные в процесс активации различных клеток. Транспорт хлора в цитоплазму тучных клеток вызывает гиперполяризацию мембраны, необходимую для поступления кальция. Выход хлора из нейронов стимулирует деполяризацию нервных окончаний, повышающую активность блуждающего нерва и стимулирующую секрецию нейропептидов С-волокнами, что приводит к рефлекторному бронхоспазму. Таким образом, блокада хлорных каналов является важным механизмом, лежащим в основе противовоспалительного и противоаллергического действия данного лекарственного средства. Данный препарат оказывает преимущественное влияние на патохимическую стадию реакции гиперчувствительности I типа. Показания к применению: Профилактика аллергических заболеваний: атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит Rp.: Tab.Ketotifeni 0,001 N.20 D.S. Принимать внутрь по 1 одной таблетке 2 раза в день. Билет №18 1.Фармакология – наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. Применение для профилактики и лечения заболевания, патологических состояний. Одна из задач – в изыскании более эффективных и безопасных препаратов. Клиническая фармакология – изучающая взаимодействие ЛВ с организмом человека в условии патологии. Этапы развития: Древняя Русь – основные советчики в использовании ЛС - странники, знахари, волхвы. Допетровская Русь – лекари и знахари, снабжение лекарствами через специальные зелейные лавки. 1581 год в Москве первая аптека. В 17 веке – утвержден аптекарский приказ. Большое значение имели реформы Петра 1 (были открыты 8 аптек, где можно было торговать лекарствами). Первое отечественное руководство – 1783 год (врачебное веществословие или описание целительных растений, во врачестве употребляемых – автор акушер гинеколог, проф. Н.М.Максимович-Амбодик). В конце 18-начале 19 стала развиваться научная фармакология. Зародилась экспериментальная фарма в Юрьевском универе .1849 год Бухгейм создал первую в мире лабораторию экспер. фармы. В 1866 году была создана первая в мире госуд. фармакопея на русском языке. 18-19 век: Нелюбин – руководство «фармакография или химико-врачебные предписания приготовления и употребления новейших лекарств», Соколовский – руководство «курс орган. фармакодинамики» 1869год, Пеликан – изучал мех. действия курария и препаратов строфанта. первая половина 20 века: Кравков – основоположник отечественной фармы, положил начало исследованию в области патологической фармы, впервые предложил препарат для внутривенного наркоза (гедонал), который должен был применяться в комбинации с хлороформом. Лихачев- работы по теплообмену и газообмену в организме чела, и про токсикологию боевых отравл. веществ. 20 век: Лазарев – исследование по моделированию патол.процессов и их экспериментальная терапия, и под его руководством синтезирован дибазол, пентоксил, метилурацил. Аничков – проводил исследования по фармакологии веществ, влияющих на хеморецепторы каротидных клубочков. Закусов – крупный организатор науки. Харкевич – автор учебника по фарме. 2.Лидаза Фармакодинамика: Расщепляет основной компонент межуточного вещества соединительной ткани - гиалуроновую кислоту (мукополисахарид), уменьшает ее вязкость, повышает тканевую и сосудистую проницаемость, облегчает движение жидкостей в межтканевых пространствах. Уменьшает отечность ткани, размягчает и уплощает рубцы, увеличивает объем движений в суставах, уменьшает контрактуры и предупреждает их формирование. Гиалуронидаза вызывает распад гиалуроновой кислоты до глюкозамина и глюкуровой кислоты. Продолжительность действия при внутрикожном введении - до 48 ч. Взаимодействие: Улучшает всасывание ЛС, вводимых п/к или в/м, усиливает эффект местных анестетиков. Показания к применению: Ожоговые, травматические, послеоперационные рубцы. Длительно незаживающие язвы. Тугоподвижность суставов, контрактуры суставов, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, тяжелые заболевания поясничных дисков. Хронический тендовагинит, склеродермия (кожные проявления), гематома мягких тканей поверхностной локализации. Подготовка к кожно-пластическим операциям по поводу рубцовых стяжений. Инфаркт миокарда. |