Сафоева Зарема 19лс8. Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты

• Название: Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты
• Анкор: Сафоева Зарема 19лс8
• Дата: 29.03.2023
• Размер: 0.81 Mb.
• Имя файла: FARMA_EKZZZZZZZ.docx
• Тип: Документы; #1023497
• страница: 20 из 20

2. Синтетические средства

• 
  Препараты висмута Бийохинол, бисмоверол
  
• 
  Препараты мышьяка Миарсенол, осарсол.
  

Препараты бензилпенициллина

• 
  Механизм действия: нарушают синтез микробной стенки во время митоза.
  

• 
  Вид фармакологического действия: бактерицидный.
  

• 
  Биосинтетические пенициллины: бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин – 1, бициллин – 5, феноксиметилпенициллин.
  

• 
  Спектр противомикробного действия: действуют преимущественно на грамположительные микроорганизмы - кокки (стрептококки А,В,С, пневмококки, стафилококки, не синтезирующие пенициллиназу, менингококки, гонококки), коринебактерии, палочки сибирской язвы, клостридии, возбудители газовой гангрены и столбняка, спирохеты, актиномицеты.
  

• 
  Фармакокинетика: соли бензилпенициллина вводят только парентерально. Хорошо проникают в различные ткани, за исключением ГМ. Действующая концентрация в плазме крови создается через 15 минут, но сохраняется недолго 3-4 часа, кратность введения 6 раз в сутки, новокаиновая соль 2-3 раза в сутки. Выводятся почками. Бензилпенициллины являются препаратами широкого дозирования – в зависимости от тяжести, формы заболевания разовая доза варьирует от 1 млн. до 60 млн.
  

Пролонгированные пенициллины

• 
  Пролонгированные пенициллины являются суспензиями, вводятся только в/м. Новокаиновая соль бензилпенициллина 2-3 раза в сутки. Бициллин - 1 (вводят 1 раз в неделю) и бициллин - 5 (вводят 1 раз в 2 недели).
  

• 
  Не создают высокой концентрации в очаге воспаления и применяются, преимущественно, для долечивания сифилиса и профилактики рецидивов ревматизма.
  

• 
  В связи с инактивацией в ЖКТ пенициллинов был создан кислотоустойчивый препарат: феноксиметилпенициллин.
  

• 
  Назначается он внутрь, 4 раза в день.
  

• 
  По сравнению с солями бензилпенициллина создает меньшую концентрацию в крови, поэтому, менее эффективен.
  

• 
  Применяется, преимущественно, при инфекциях средней тяжести.
  

Побочные эффекты пенициллинов:

• 
  1. Аллергические реакции - от крапивницы до анафилактического шока.
  

• 
  Дисбактериоз.
  

• 
  Нейротоксическое действие (особенно при эндолюмбальном введении натриевой соли бензилпенициллина), проявляющееся рвотой, повышением сухожильных рефлексов, судорогами.
  

• 
  Раздражающее действие на месте введения препаратов (глоссит, стоматит, флебиты).
  
• 
  Макролиды и азалиды
  
• 
  Механизм действия: нарушают синтез белка на уровне и-РНК.
  
• 
  Вид фармакологического действия: бактериостатический, но на особенно чувствительные микроорганизмы оказывают бактерицидное действие: грамположительные кокки (пневмококки, стрептококки и др.), грамположительные палочки (коринебактерии и др.), грамотрицательные палочки, моракселлы, хламидии, микоплазмы.
  
• 
  Существует 3 поколения макролидов:
  
• 
  I – олеандомицин, эритромицин
  
• 
  II – рокситромицин (рулид), спирамицин, мидекамицин (макропен)
  
• 
  III – азитромицин (сумамед) – по химической структуре является азалидом.
  
• 
  
  
• 
  Спектр противомикробного действия (являются широко-спекторными антибиотиками): грамположительные и грамотрицательные кокки и палочки (стрепто-, стафилококки, коринебактерии и др.), хламидии, микоплазмы, спирохеты, гемофильная палочка. В спектре II и III поколения геликобактер пилори, токсоплазмы, микобактерии.
  
• 
  К макролидам быстро развивается вторичная, часто перекрестная, резистентность (курс лечения не более 7 дней).
  
• 
  Фармакокинетика: применяются внутрь, в/в и местно.
  
• 
  Хорошо проникают в ткани, способны накапливаться внутриклеточно (в фагоцитах, что способствует завершению фагоцитоза и делает их препаратами выбора при внутриклеточных инфекциях (хламидийных, микоплазменных и др.)).
  
• 
  Плохо проникают через ГЭБ, 20-25% препарата проходит через плаценту.
  
• 
  Кратность введения: I поколение – 4 раза в день, II поколение – 2-3 раза в день, III поколение – 1 раз в день.
  
• 
  Побочные эффекты.
  
• 
  1. диспепсические явления;
  
• 
  2. холестатический гепатит;
  
• 
  3. местное раздражающее действие;
  
• 
  4. редко аллергические реакции.
  
• 
  5. нейротоксическое действие
  6. Удлинение интервала QT
  

Тетрациклины

Механизм действия: обратимо нарушают синтез белка на уровне и-РНК.

Вид фармакологического действия: бактериостатический.

Различают: биосинтетические (тетрациклин, окситетрациклин) и полусинтетические тетрациклины (доксициклин, метациклин, миноциклин).

Спектр противомикробного действия: являются широкоспекторными антибиотиками: в их спектре находятся грамположительные и грамотрицательные кокки и палочки (кишечная палочка, стафилококки, энтерококки, коринебактерии), хламидии, микоплазмы, спирохеты, актиномицеты, холерный вибрион и др.

Вторичная резистентность развивается медленно

Фармакокинетика: назначаются внутрь (всасывание препаратов нарушается в присутствии ионов металлов и молока, т.к. при этом образуются труднорастворимые хелаты, поэтому принимаются за 1 час до или через 2 часа после еды), в/м (тетрациклин), в/в (доксициклин) и местно (в мазях).

Связываются с белками крови, хорошо проникают в ткани и клетки и накапливаются в них (препараты выбора при внутриклеточных инфекциях), хуже проходят через гематоэнцефалический барьер

Кратность введения для биосинтетических тетрациклинов - 4 раза в день, для полусинтетических – 1-2 раза в сутки.

Выводятся почками и печенью, с грудным молоком (при приеме препарата прекращают кормление грудью).
Побочные эффекты.

1. Из-за нарушения деления клеток – тромбоцитопения, лейкопения, анемия, нарушение сперматогенеза, эрозии, язвы желудочно-кишечного тракта, дерматит.

2. Задержка развития костей и зубов (синдром «тетрациклиновых зубов», для которых характерно позднее прорезывание, желтое окрашивание и неправильная форма зубов). Если принимали беременные и дети до 6 мес. – нарушается форма молочных зубов, с 6 мес. до 5 лет- постоянных.

3. Антианаболическое действие- нарушают синтез белка (гипотрофия, снижение иммунитета)

4. Гепатотоксичность.(вплоть до жировой дистрофии печени)

5. Синдром Фанкони – полиурия, жажда, ацидоз, протеинурия. Развивается при употреблении просроченных тетерациклинов, т.к. при этом образуются этангидросоединения, которые нарушают функцию почечных канальцев. В связи с этим, тетрациклины с истекшим сроком годности, применять нельзя.

6. Нейротоксичность (Повышение внутричерепного давления, головная боль)

7. Фотосенсибилизация.

8. Вестибулярная ототоксичность (миноциклин).

9. Аллергические реакции.

10. Дисбактериоз, диспепсия.
11.эрозии пищевода, эзофагит (при приеме капсул)

Препараты висмута(бийохинол) и мышьяка применяют для лечения различных форм си­филиса преимущественно в комбинации с антибиотиками группы пенициллина.

Механизм действия этих препаратов обусловлен способностью блокировать сульф-гидрильные группы ферментов в клетках микроорганизмов и нарушать тем са­мым течение нормальных обменных процессов. Вводят их внутримышечно.

При применении препаратов висмута возможно развитие гингивитов и стоматитов,относительно часто появляется кайма серого цвета по краю десен и вокруг отдельных зубов (особенно кариозных). Возможно появление серых пятен на слизистой оболочке щек, языка, неба. Очень часто наблюдается нефропатия, проходящая после отмены препарата

.Препараты мышьяка вызывают желтуху, гепатит, полиневриты.

56. 
    Противотуберкулезные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Применение. Побочные эффекты.
    

Противотуберкулезные средства

• 
  Классификация
  
• 
  1. Синтетические препараты
  
• 
  Изониазид, Этамбутол, Этионамид, Протионамид, ПАСК, Пиразинамид, Бепаск, Тиоацетазон.
  
• 
  2. Антибиотики
  
• 
  Рифампицин, Циклосерин, Стрептомицин, Канамицин, Флоримицин.
  

• 
  1. Препараты 1-й группы – наиболее эффективные:
  
• 
  Изониазид, Рифампицин
  
• 
  2. Препараты 2-й группы – средней эффективности:
  
• 
  Стрептомицин, Этамбутол, Этионамид, Канамицин, Циклосерин, Пиразинамид, Флоримицин.
  
• 
  3. Препараты 3-й группы – умеренной эффективности:
  
• 
  ПАСК, тиоацетазон.
  

Изониазид

• 
  Высокоэффективен в отношении МБТ.
  
• 
  Действует на вне- и внутриклеточные МБТ.
  
• 
  Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие.
  
• 
  Спектр действия: МБТ, возбудитель лепры.
  

• 
  МД: угнетает синтез миколевых кислот, являющихся важным структурным компонентом клеточной стенки МБТ.
  
• 
  Устойчивость развивается относительно медленно.
  

• 
  ФК: хорошо всасывается из ЖКТ.
  
• 
  Макс.конц.в плазме – через 1-2ч.
  
• 
  Легко проникает через тканевые барьеры.
  
• 
  Обнаруживается в СМЖ, серозных полостях в бактериостатических концентрациях.
  
• 
  Подвергается химическим превращениям, в т.ч. Ацетилированию.
  
• 
  Различают «медленных ацетиляторов» изониазида и «быстрых ацетиляторов».
  
• 
  Т1/2 у лиц данных групп может различаться в 2,5 раза.
  
• 
  Выводится препарат в основном почками.
  
• 
  Применение:
  
• 
  все формы туберкулеза, проказа.
  
• 
  Вводят внутрь, ректально, в/в, в/м; используют для промывания серозных полостей и свищевых ходов.
  
• 
  Побочные эффекты: неврит зрительного нерва, бессонница, судороги, психические нарушения, атаксия, диспепсические нарушения, запоры, анемия, аллергические реакции. Для профилактики побочных эффектов назначается витамин В6.
  

Рифампицины

• 
  рифамицин, рифампицин
  
• 
  Механизм действия: нарушает синтез РНК.
  
• 
  Вид фармакологического действия: бактериостатический.
  
• 
  Спектр противомикробного действия: являются широкоспекторными антибиотиками, действуют на микобактерии туберкулеза, лепры, гемофильную палочку, грамположительные кокки, клостридии, хламидии, бруцеллы, палочку сибирской язвы.
  
• 
  К этому препарату очень быстро развивается вторичная резистентность.
  
• 
  Фармакокинетика: назначаются внутрь и в/в (рифампицин), в/м, в/в и местно (рифамицин). Хорошо проникают в ткани. Кратность введения 2-3 раза в сутки. Выводятся в основном печенью, для них характерна энтерогепатическая циркуляция.
  
• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  1. аллергические реакции;
  
• 
  2. диспепсические явления;
  
• 
  3. гиперферментемия (увеличение уровня печеночных трансаминаз);
  
• 
  4. окрашивание кожных покровов, слез, мокроты, мочи в красный цвет.
  

Антибиотики-аминогликозиды

• 
  Стрептомицин обладает широким спектром антибактериального действия. Действует бактерицидно на большинство гр– м/о (кишечную палочку, палочку Фридлендера, туляремии, бруцеллеза и др.) и некоторые гр + м/о (золотистый и эпидермальный стафилококки).
  
• 
  МД: угнетают синтез белка на уровне рибосом.
  
• 
  ФК: из ЖКТ не всасываются. Через ГЭБ не проходят. Назначают 1-2 раза/сут в/м, в аэрозолях, вводят в полости тела.
  
• 
  Устойчивость развивается быстро.
  
• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  1.Ототоксичность
  
• 
  2. ↓ нервно-мышечной передачи может привести к угнетению дыхания ( чувствительность Н-ХР к ацетилхолину)
  
• 
  3.Нефротоксичность.
  

Циклосерин

• 
  Спектр действия –широкий, наиболее активен в отношении вне- и внутриклеточных микобактерий туберкулеза. Действует бактериостатически.
  
• 
  МД: нарушает синтез клеточной стенки. ФК: всасывается из ЖКТ, проникает через ГЭБ хорошо.
  
• 
  Назначают внутрь 3 раза в сутки.
  
• 
  Устойчивость развивается медленно.
  
• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  Нейротоксичность (бессонница,
  
• 
  головокружение, нарушение памяти).
  

Этамбутол.

• 
  Спектр действия – узкий. Действует бактериостатически на МБТ.
  
• 
  МД: угнетение синтеза РНК.
  
• 
  ФК: Хорошо всасывается из ЖКТ.
  
• 
  Назначают внутрь 2-3 раза в сутки.
  
• 
  Устойчивость развивается медленно.
  
• 
  Из побочных эффектов наиболее серьезным является неврит зрительного нерва.
  

Пиразинамид

• 
  Пиразинамид похож на этамбутол, отличается быстрым развитием устойчивости и побочными эффектами:
  
• 
  1. Гепатотоксичность;
  
• 
  2. Приступы подагры.
  
• 
  Назначают внутрь 3-4 раза в сутки.
  

Этионамид, протионамид.

• 
  Активны в отношении микобактерий туберкулеза и лепры. Действуют бактериостатически.
  
• 
  Назначают внутрь 3-4 раза в сутки.
  
• 
  Устойчивость развивается быстро.
  
• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  1. Диспепсические расстройства;
  
• 
  2. Гепатотоксичность
  
• 
  3. Нейротоксичность (этионамид).
  

ПАСК.

• 
  Оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза.
  
• 
  МД: конкурирует с парааминобензойной кислотой → нарушает синтез фолиевой к-ты, которая необходима для роста микобактерий туберкулеза.
  
• 
  ФК: хорошо всасывается из ЖКТ, не проникает через ГЭБ. Устойчивость развивается очень медленно. Назначают внутрь 1-3раза в сутки.
  
• 
  Основная роль – предупреждение устойчивости микобактерий к другим, более эффективным противотуберкулезным средствам за счет ослабления микобактерий.
  
• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  1. Диспепсические явления;
  
• 
  2. Лейкопения, анемия;
  
• 
  3. Редко – нефро-, гепатотоксичность.
  Бепаск. В организме превращается в ПАСК, через которую и реализуется его эффект.
  

Тиоацетазон

• 
  применяют при внелегочных формах туберкулеза (кроме менингита), а также при проказе внутрь 2-3 раза в сутки.
  
• 
  Устойчивость к препарату развивается относительно медленно. Высокотоксичен.
  
• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  1.Гематотоксичность (анемии, лейкопения, агранулоцитоз);
  
• 
  2.Нефротоксичность;
  
• 
  3.Гепатотоксичность;
  
• 
  4.Диспепсические явления
  

Классификация

• 
  I.Жизненно-важные средства:
  
• 
  изониазид,
  
• 
  рифампицин,
  
• 
  пиразинамид,
  
• 
  этамбутол,
  
• 
  стрептомицин
  
• 
  II.Резервные средства
  
• 
  канамицин,
  
• 
  этионамид,
  
• 
  протионамид,
  
• 
  фторхинолоны.
  

• 
  I ряд: более активны, менее токсичны,. Применяются для лечения впервые выявленных больных.
  
• 
  II ряд: активность ниже, токсичность выше, применяются при устойчивости микобактерий к основным средствам или их непереносимости.
  

57. 
    Противовирусные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты..
    

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

• 
  Вирусы – это внутриклеточные паразиты, не имеющие независимого метаболизма и размножающиеся только в клетках хозяина. Оказать на них влияние с помощью лекарств, не повредив при этом клетки макроорганизма, практически невозможно. Поэтому основной борьбой с вирусными инфекциями является вакцинация (например, при полиомиелите, кори, краснухе, паротите и др.). Наибольший эффект достигается при назначении противовирусных средств профилактически или местно.
  

Классификация

• 
  I.Интерфероны:
  
• 
  -интерфероны: интерферон лейкоцитарный, реаферон, интрон А и др.
  
• 
  2) -интерфероны: бетаферон и др.
  
• 
  3) -интерфероны: гаммаферон, иммуноферон и др.
  
• 
  II.Интерфероногены:
  
• 
  полудан, циклоферон
  
• 
  III.Производные амантадина и др. групп синтетических соединений:
  
• 
  ремантадин, мидантан, арбидол, оксолин
  

• 
  IV.Аналоги нуклеозидов:
  
• 
  зидовудин, ацикловир,
  
• 
  видарабин, ганцикловир,
  
• 
  V.Производные пептидов:
  
• 
  саквинавир
  

Интерфероны

• 
  МД: связываются со специфическими рецепторами на поверхности клеток → ↓синтеза вирусных белков.
  
• 
  ФЭ: противовирусная,иммуномодулирующая и противоопухолевая активность.
  
• 
  Применяют местно и парентерально.
  
• 
  Побочные эффекты возникают, в основном, при парентеральном введении: лихорадка, угнетение ЦНС и кроветворения, болезненность в месте введения.
  

• 
  Показаны для профилактики и лечения гриппа, цитомегаловирусной, герпетической инфекции, гепатита, ВИЧ-инфекции, саркомы Капоши, в комплексной терапии рассеянного склероза и др. заболеваниях.
  

Интерфероногены

• 
  Интерфероногены - в-ва, ↑образование интерферонов в тканях организма.
  
• 
  Полудан применяют местно при
  
• 
  вирусных заболеваниях глаз.
  
• 
  Циклоферон - в/м для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ, вирусного гепатита
  
• 
  Побочные эффекты аналогичны
  
• 
  таковым интерферонов.
  

Производные амантадина

• 
  Производные амантадина и др. групп синтетических соединений являются
  
• 
  противогриппозными препаратами.
  
• 
  Ремантадин и дейтифорин влияют на вирус гриппа А,
  
• 
  адапромин и арбидол – А и В,
  
• 
  оксолин – А и аденовирусы.
  

• 
  Применение:
  
• 
  для профилактики гриппа в период эпидемий,
  
• 
  контактировавшим с больными,
  
• 
  заболевшим в первые 2 дня для ограничения распространения вируса.
  
• 
  Препараты (кроме оксолина) назначают внутрь 3 раза в сутки.
  
• 
  Оксолин - местно на слизистую носа 2 раза в сутки или в конъюнктивальный мешок на ночь.
  

• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  1.Чихание, чувство жжения (оксолин)
  
• 
  2. ↑ возбудимости, тремор (↑эффектов эндогенного дофамина в ЦНС);
  
• 
  3. АД (ремантадин, дейтифорин,
  
• 
  адапромин).
  

Аналоги нуклеозидов

• 
  являются противомегаловирусными
  
• 
  противогерпетическими и средствами.
  
• 
  МД: нарушают синтез нуклеиновых кислот вирусов. Применяют местно, внутрь, парентерально.
  
• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  1. Диспепсические явления
  
• 
  2. Головная боль, тремор
  
• 
  3. Являются цитостатиками, поэтому сочетают с иммуностимуляторами и стимуляторами кроветворения.
  

• 
  Некоторые аналоги нуклеотидов (зидовудин, диданозин – ингибиторы обратной транскриптазы) и производные пептидов (саквинавир – ингибитор ВИЧ-протеазы), применяют для лечения СПИДа.
  
• 
  Эффективны у носителей вируса до появления признаков заболевания.
  
• 
  Назначают внутрь, в/в.
  
• 
  Наиболее безопасен - саквинавир.
  
• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  1.Диспепсические явления
  
• 
  2.Угнетение кроветворения (кроме саквиновира).