Сафоева Зарема 19лс8. Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты

• Название: Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты
• Анкор: Сафоева Зарема 19лс8
• Дата: 29.03.2023
• Размер: 0.81 Mb.
• Имя файла: FARMA_EKZZZZZZZ.docx
• Тип: Документы; #1023497
• страница: 18 из 20

Побочные эффекты:

• 
  1. аллергические реакции;
  

• 
  2. местное раздражающее действие: диспепсические явления, флебиты, инфильтраты;
  

• 
  3. дисбактериоз;
  

• 
  4. нефротоксичность (цефалоспорины I поколения: цефалоридин и цефалотин);
  

• 
  5. коагулопатия;
  

• 
  6. нейротоксичность.
  

• 
  Наиболее токсичными являются цефалоспорины I поколения.
  

• 
  Показания к применению: (все, кроме туберкулеза)
  

• 
  При инфекциях, в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов.
  

• 
  1. инфекционные заболевания дыхательных путей (пневмонии, плевриты, абсцессы легких);
  

• 
  2. бактериальный менингит (препараты выбора цефалоспорины III поколения, т.к. лучше проникают через гематоэнцефалический барьер);
  

• 
  3. инфекционные заболевания новорожденных;
  

• 
  4. инфекционные заболевания кожи, мягких тканей, костей, суставов (преимущественно III и IV поколения);
  

• 
  5. инфекции мочевыделительной системы (преимущественно II и III поколения, т.к. в неизмененном виде выделяются с мочой);
  

• 
  тяжелые госпитальные инфекции на фоне иммунодефицитов (препараты выбора – цефалоспорины IV поколения).
  

Карбапенемы

• 
  I поколение – имипенем, тиенам и примаксин
  

• 
  II поколение – меропенем – не разрушается этим ферментом.
  

• 
  Спектр противомикробного действия: самый широкий среди противомикробных средств: грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы, исключение – хламидии, микоплазмы, коринебактерии, микобактерии туберкулеза, грибки и некоторые другие. Высокоустойчивы к действию β-лактамаз.
  

• 
  Фармакокинетика: применяют парентерально (в/в (имипенем, меропенем), в/м и в/в (тиенам)). Мало связываются с белками плазмы крови, создается высокая концентрация препарата в тканях. Кратность введения: при в/в введении – 4 раза в сутки, в/м – 2 раза в сутки. Выводятся почками.
  

• 
  В почках имипенем под действием дигодропептидазы I превращается в нефротоксичные продукты, поэтому принимается вместе с ингибиторами этого фермента (циластином).
  

• 
  Побочные эффекты:
  

• 
  1. аллергические реакции, в том числе перекрестные с пенициллинами;
  

• 
  2. местное раздражающее действие;
  

• 
  3. дисбактериоз;
  

• 
  4. нефротоксичность (имипенем).
  

• 
  Показания к применению
  

• 
  1. хирургические инфекции;
  

• 
  2. инфекции мочеполовой системы;
  

• 
  3. осложненные инфекции кожи, суставов, костей, мышц;
  

• 
  4. осложненные инфекции дыхательных путей;
  

• 
  5. тяжелые инфекционные заболевания новорожденных;
  

• 
  6. сепсис;
  

• 
  7. менингит;
  

• 
  8. инфекционные иммунодефицита.
  

Монобактамы

• 
  азтреонам
  

• 
  Механизм действия: нарушает синтез клеточной стенки во время деления.
  

• 
  Вид фармакологического действия: бактерицидный.
  

• 
  Спектр противомикробного действия: грамотрицательные микроорганизмы: шигеллы, сальмонеллы, эшерихии, гемофильная палочка, протей, энтеробактер, нейссерии, йерсинии и др.
  

• 
  Фармакокинетика: применяются в/м и в/в, хорошо проникают в ткани, плохо через ГЭБ. Кратность введения: 3-4 раза в сутки. Выводятся почками.
  

• 
  Побочные эффекты:
  

• 
  1. аллергические реакции;
  

• 
  2. местное раздражающее действие;
  

• 
  3. дисбактериоз;
  

• 
  4. гепатотоксическое действие (повышение уровня ферментов, желтуха).
  

• 
  Показания к применению:
  

• 
  1. сепсис;
  

• 
  2. перитонит;
  

• 
  3. инфекции мочевыводящей системы;
  

• 
  4. инфекции дыхательных путей;
  

• 
  5. гнойно-воспалительные заболевания кожи.
  

• 
  Назначают при непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов.
  

51. 
    Антибиотики групп макролидов и азалидов, тетрациклинов, левомицетина. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.
    

Макролиды и азалиды

Механизм действия: нарушают синтез белка на уровне и-РНК.

Вид фармакологического действия: бактериостатический, но на особенно чувствительные микроорганизмы оказывают бактерицидное действие: грамположительные кокки (пневмококки, стрептококки и др.), грамположительные палочки (коринебактерии и др.), грамотрицательные палочки, моракселлы, хламидии, микоплазмы.

Существует 3 поколения макролидов:

I – олеандомицин, эритромицин

II – рокситромицин (рулид), спирамицин, мидекамицин (макропен)

III – азитромицин (сумамед) – по химической структуре является азалидом.
Спектр противомикробного действия (являются широко-спекторными антибиотиками): грамположительные и грамотрицательные кокки и палочки (стрепто-, стафилококки, коринебактерии и др.), хламидии, микоплазмы, спирохеты, гемофильная палочка. В спектре II и III поколения геликобактер пилори, токсоплазмы, микобактерии.

К макролидам быстро развивается вторичная, часто перекрестная, резистентность (курс лечения не более 7 дней).

Фармакокинетика: применяются внутрь, в/в и местно.

Хорошо проникают в ткани, способны накапливаться внутриклеточно (в фагоцитах, что способствует завершению фагоцитоза и делает их препаратами выбора при внутриклеточных инфекциях (хламидийных, микоплазменных и др.)).

Плохо проникают через ГЭБ, 20-25% препарата проходит через плаценту.

Кратность введения: I поколение – 4 раза в день, II поколение – 2-3 раза в день, III поколение – 1 раз в день.

Побочные эффекты.

1. диспепсические явления;

2. холестатический гепатит;

3. местное раздражающее действие;

4. редко аллергические реакции.

5. нейротоксическое действие
6. Удлинение интервала QT
Показания к применению: препараты выбора при внутриклеточных инфекциях, а также стафилококковых и пневмококковых инфекциях у больных с аллергией на пенициллины

1. пневмонии, в том числе и атипичные (хламидийные, микоплазменные), бронхит, синусит

2. стрептококковые инфекции (скарлатина, рожа, тонзиллит и др.);

3. дифтерия;

4. коклюш;

5. Венерические заболевания и инфекции, передающиеся половым путем (сифилис, хламидиоз)

6. гонорея;

7. Яб желудка и 12 перстной, желудочно-кишечные инфекционные заболевания;

8. токсоплазмоз (спирамицин).

9.инфекции мягких тканей и кожи
10. Тяжелые формы акне
11. Профилактика менингита

Тетрациклины

Механизм действия: обратимо нарушают синтез белка на уровне и-РНК.

Вид фармакологического действия: бактериостатический.

Различают: биосинтетические (тетрациклин, окситетрациклин) и полусинтетические тетрациклины (доксициклин, метациклин, миноциклин).

Спектр противомикробного действия: являются широкоспекторными антибиотиками: в их спектре находятся грамположительные и грамотрицательные кокки и палочки (кишечная палочка, стафилококки, энтерококки, коринебактерии), хламидии, микоплазмы, спирохеты, актиномицеты, холерный вибрион и др.

Вторичная резистентность развивается медленно

Фармакокинетика: назначаются внутрь (всасывание препаратов нарушается в присутствии ионов металлов и молока, т.к. при этом образуются труднорастворимые хелаты, поэтому принимаются за 1 час до или через 2 часа после еды), в/м (тетрациклин), в/в (доксициклин) и местно (в мазях).

Связываются с белками крови, хорошо проникают в ткани и клетки и накапливаются в них (препараты выбора при внутриклеточных инфекциях), хуже проходят через гематоэнцефалический барьер

Кратность введения для биосинтетических тетрациклинов - 4 раза в день, для полусинтетических – 1-2 раза в сутки.

Выводятся почками и печенью, с грудным молоком (при приеме препарата прекращают кормление грудью).
Побочные эффекты.

1. Из-за нарушения деления клеток – тромбоцитопения, лейкопения, анемия, нарушение сперматогенеза, эрозии, язвы желудочно-кишечного тракта, дерматит.

2. Задержка развития костей и зубов (синдром «тетрациклиновых зубов», для которых характерно позднее прорезывание, желтое окрашивание и неправильная форма зубов). Если принимали беременные и дети до 6 мес. – нарушается форма молочных зубов, с 6 мес. до 5 лет- постоянных.

3. Антианаболическое действие- нарушают синтез белка (гипотрофия, снижение иммунитета)

4. Гепатотоксичность.(вплоть до жировой дистрофии печени)

5. Синдром Фанкони – полиурия, жажда, ацидоз, протеинурия. Развивается при употреблении просроченных тетерациклинов, т.к. при этом образуются этангидросоединения, которые нарушают функцию почечных канальцев. В связи с этим, тетрациклины с истекшим сроком годности, применять нельзя.

6. Нейротоксичность (Повышение внутричерепного давления, головная боль)

7. Фотосенсибилизация.

8. Вестибулярная ототоксичность (миноциклин).

9. Аллергические реакции.

10. Дисбактериоз, диспепсия.
11.эрозии пищевода, эзофагит (при приеме капсул)

Показания к применению..

1.Внутриклеточные инфекции

2.Холера

3.Чума

4.Сибирская язва

5.Бруцеллез

6.Туляремия

7.Риккетсиозы (доксициклин или миноциклин)

8.Остеомиелиты

9.Реже при сифилисе, гонорее, актиномикозе.
10. Профилактика тропической малярии
11. Реже при сифилисе, гонореи, актиномикозе
12. Яб желудка и 12 перстной
13. Гинекологические инфекции
14. Внебольничная пневмония 15. Лептоспироз 16. Иерсиниоз

Противопоказания:

1. 
   Беременность, лактация
   
2. 
   До 8 лет
   
3. 
   Тяжелая патология печени и почек
   

Группа левомицетина

• 
  левомицетин, левомицетина стеарат, левомицетина сукцинат, «Левамиколь» (мазь)
  

Механизм действия: нарушает синтез белка.

Вид фармакологического действия: бактериостатический.

Спектр противомикробного действия: Является широкоспекторным антибиотиком. К нему чувствительны следующие кокки: пневмококки (кроме пенициллинорезистентных), менингококки; грамположительные и грамотрицительные палочки H. influenzae (в том числе ампициллинорезистентные), эшерихии, сальмонеллы, коринебактерии, возбудители коклюша, бруцеллеза, чумы, сибирской язвы, риккетсии, спирохеты, актиномицеты
Фармакокинетика: применяются в/в, внутрь, местно, реже в/м. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает в ткани и клетки, в том числе через ГЭБ. Кратность приема 4 раза в сутки. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Особенность: при приеме внутрь эффективнее, чем при парентеральном введении.

Побочные эффекты.

Для левомицетина характерна малая широта терапевтического действия и серьезные побочные эффекты, такие как:

1. угнетение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения);

2. «серый коллапс» (у новорожденных);

3. реже – аллергические реакции, диспепсические явления, дисбак-териоз, психомоторные расстройства, невриты, синдром Яриша-Герксгеймера (эндотоксический шок).

Показания.

• 
  менингит, абсцесс мозга;
  
• 
  риккетсиозы;
  
• 
  генерализованный сальмонеллез, брюшной тиф, паратиф;
  
• 
  иерсиниоз;
  
• 
  бруцеллез;
  
• 
  туляремия;
  
• 
  тяжелая дизентерия;
  
• 
  хламидиоз;
  
• 
  внутриглазная инфекция.
  

52. 
    Антибиотики группы аминогликозидов, циклические полипептиды, линкозамиды, фузафюнжин. Механизм и спектр антимикробного действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.
    

Аминогликозиды

Механизм действия: необратимо угнетают синтез белка, нарушая считывание информации с и-РНК

Вид фармакологического действия: бактерицидный
Выделяют 4 поколения аминогликозидов:

I поколение – стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин

II поколение – гентамицин

III поколение – тобрамицин, сизомицин, амикацин

IV поколение – изепамицин

Спектр противомикробного действия: являются широкоспекторными антибиотиками, активны в отношении грамотрицательных палочек (эшерихии, саьмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактер, гемофильная палочка) и грамположительных кокков (золотистый стафилококк), возбудителя туляремии (гентамицин), микобактерии туберкулеза (стрептомицин, канамицин), трихомонад, дизентерийной амебы, лейшманий (мономицин).

От I к III поколению возрастает активность в отношении синегнойной палочки, а у IV поколения появляется против морганелл, листерий, цитробактер и нокардий.

Вероятность развития вторичной резистентности уменьшается с ростом поколения.

Фармакокинетика: применяют внутрь, в/м, в/в, местно.

Плохо всасываются из ЖКТ. На 10-30% связываются с белками плазмы крови. Плохо проникают в ткани,в том числе через ГЭБ, за исключением внутреннего уха, почек, плаценты.

Кратность введения 3 раза в день.

Выделяются почками.

Побочные эффекты:

1. ототоксичность (неомицин, мономицин, канамицин).снижение слуха, шум в ушах, нарушение координации. В связи с этим лечение проводят под контролем аудиметрии (1 раз в неделю).
2. нефротоксичность (гентамицин, амикацин, канамицин, тобрамицин);терапия под контролем анализа мочи, уровня креатинина сыворотки и клубочковой фильтрации.
3. нарушение нервно-мышечного проведения, приводящее к слабости дыхательных мышц, а в отдельных случаях и параличу дыхания (особенно у новорожденных и больных миастенией);
4. диспепсические расстройства;

5. аллергические реакции (редко);

6. дисбактериоз;

7. полиневриты.

Показания к применению.

Эти препараты назначают только при тяжелых, осложненных воспалительных заболеваниях, вызванных грамотрицательной микрофлорой, особенно, микроорганизмами кишечной группы. Препараты I поколения (стрептомицин, канамицин)- для лечения туберкулеза. Не стоит назначать при грамположительных инфекциях, так как пенициллины и цефалоспорины столь же эффективны, но менее токсичны.

1. Инфекции мочевыделительной системы (паранефрит, уросепсис)

2. Абсцесс брюшной полости, перитонит

3. Тяжелые крупозные пневмонии.

4. Менингит (эндолюмбально)

5. Остеомиелит

6. Бактериальный эндокардит и бактериемия

7. Реже для санации кишечника перед операциями

8. Туберкулез (стрептомицин, канамицин). 9. Инфекция глаз местно 10. Чума, бруцеллез, тулерямия 11. Бактериальный эндокардит и бактеремия неясной этиологии

Противопоказания:

1. заболевания почек;

2. заболевания слухового нерва

3. II половина беременности.
Линкозамиды

линкомицин, клиндамицин

Механизм действия: нарушают синтез белка.

Вид фармакологического действия: бактериостатический, на особо чувствительные микроорганизмы в высоких концентрациях - бактерицидный.

Спектр противомикробного действия: грамположительные кокки (стафилококки (кроме метициллинрезистентных), стрептококки, пневмококки), неспорообразующие анаэробы (пептококки, пептострептококки, бактероиды, простейшие (клиндамицин активен в отношении пневмоцист, токсоплазм, P. falciparum). Устойчивость, особенно у стафилококков, развивается достаточно быстро, является перекрестной к обоим препаратам, а иногда и к макролидам.

Фармакокинетика. Хорошо всасываются из просвета ЖКТ. Применяются в/в, в/м и внутрь (линкомицин за 1 час до еды, клиндамицин - независимо от приема пищи). Линкозамиды на 50% связываются белками плазмы крови, хорошо проникают в ткани (особенно в костную), а также мокроту и гной, грудное молоко, плохо - через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно с желчью и меньшая часть (10-30%) - с мочой. Кратность введения составляет 3-4 раза в день.

Побочные эффекты

1. Диспепсические явления, псевдомембранозный колит (одно из проявлений дисбактериоза, чаще возникает при применении клиндамицина).

2. Угнетение дыхания вследствие нервно-мышечного блока, расслабление скелетной мускулатуры и снижение артериального давления – при быстром в/в введении. Для устранения этих явлений применяются антихолинэстеразные средства и кальция хлорид.

3. Редко - аллергические реакции, гематотоксичность (нейтропения, тромбоцитопения, иногда агранулоцитоз).
Показания к применению.

Линкозамиды применяются в основном для лечения инфекций, вызванных грамположительными кокками (являются антибиотиками резерва) и спорообразующими анаэробами.

1. Остеомиелит (хорошо проникают в костную ткань).

2. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры).

3. Интраабдоминальная инфекция и инфекции органов малого таза (перитонит, эндометрит, сальпингоофорит и др.).

4. Инфекции мягких тканей, суставов.

5. Тропическая малярия, токсоплазмоз (клиндамицин).

6. Тяжелые формы акне, бактериальный вагиноз (местно).