Сафоева Зарема 19лс8. Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты

• Название: Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты
• Анкор: Сафоева Зарема 19лс8
• Дата: 29.03.2023
• Размер: 0.81 Mb.
• Имя файла: FARMA_EKZZZZZZZ.docx
• Тип: Документы; #1023497
• страница: 11 из 20

Анаприлин, Метопролол --адреноблокаторы

• 
  МД: блокируя 1-АР миокарда, уменьшают сердечный выброс и ЧСС  снижение МОК, однако этого недостаточно для снижения АД, т.к. в ответ на падение МОК увеличивается ОПСС (в начале лечения).
  
• 
  Со временем - к концу 1-ой недели лечения -блокаторами ОПСС начинает снижаться  начинает снижаться АД.
  

В первую очередь понижает систолическое за счет угнетения работы сердца, диастолическое снижается через неделю, а если оно в норме, то не снизется
Уменьшают пульсовое давление ( разница между сист и диаст), что дает несколько дополнительных лет жизни сосудам

Высокое сист. АД- причина инсультов.

Механизм снижения ОПСС:

• 
  блокада -АР ЮГА почек  понижение выработки ренина  уменьшение ангиотензина II  понижение АД:
  
• 
  угнетение центральных звеньев СНС  понижение симпатической иннервации миокарда и сосудов  ОПСС понижается;
  
• 
  блокада пресинаптических 2-адренорецепторов сосудов  понижение высвобождения норадреналина в синаптическую щель  расслабление ГМК сосудов  понижение ОПСС.
  
• 
  редко - при ГК используется в/в введение анаприлина.
  
• 
  Метопролол, анаприлин под язык для купирования
  

• 
  Клофелин - Средство центрального механизма действия (понижающее тонус вазомоторных центров)
  

Сублингвальный прием: начало действия - через 15-30 мин;

• 
  МД: Возбуждает 2 - адренергические и имидазолиновые рецепторы ядер солитарного тракта продолговатого мозга, импульс идет по двум путям:
  
• 
  К тормозным нейронам продолговатого мозга, к-е оказывают угнетающий эффект на СДЦ - тонус СДЦ ↓  ↓ работа сердца и ОПСС  ↓ АД.
  
• 
  К центру блуждающего нерва - тонус его повышается  ↑ парасимпатические влияния на сердце  работа сердца ↓.
  

Снижение тонуса симпатических нервов ведет к ↓ выработки ренина клетками ЮГА почек, что приводит к ↓ ангиотензина II.

• 
  Клофелин стимулирует периферические пресинаптические 2-адренорецепторы, вследствие чего высвобождение НА из варикозных утолщений уменьшается  симпатические влияния на сердце и сосуды снижаются - снижение АД.
  

Фармакологические эффекты:

• 
  снижение АД (при быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, за счет возбуждения внесинаптических 2 –адренорецепторов сосудов);
  
• 
  брадикардия, снижение МОК;
  
• 
  анальгезия (за счет возбуждения опиатных рецепторов; не вызывают лекарственной зависимости);
  
• 
  снижение продукции внутриглазной жидкости.
  
• 
  Потенциирует действие обезб, седативных, успокоительных
  

• 
  Нифедипин- Блокатор кальциевых каналов
  

МД: блокируют Са-каналы ГМК сосудов и миокарда  нарушают поступление Са2+ в клетки (гипокальцигистия), а ионы Са2+ необходимы для поддержания тонуса ГМК сосудов и миокарда  в результате сосуды расширяются; активность сердечной мышцы угнетается  понижаются и ОПСС и СВ  понижается АД

Для купирования острых приступов стенокардии.
Пути купирования стенокардии:

• 
  1. Улучшение кровоснабжения миокарда.
  
• 
  2. Снижение потребности миокарда в О2.
  
• 
  3. И то и другое.
  

Нитраты. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода.

• 
  препараты нитроглицерина:
  
• 
  а) короткого действия (до 1часа): Нитроглицерин;
  
• 
  б) средней продолжительности действия(1-6ч): Сустак-форте, Нитронг-форте, Нитрогранулонг;
  
• 
  в) пролонгированного действия (6-24ч): Нитродиск, Нитродерм ТТС;
  
  • 
    препараты изосорбида динитрата:
    
• 
  а) короткого действия: Изокет спрей, Изо-мак спрей;
  
• 
  б) средней продолжительности действия: Нитросорбид, Изо-мак, Изокет;
  
• 
  в) пролонгированного действия: Изо-мак ретард, Изокет ретард;
  
  • 
    препараты изосорбида мононитрата:
    
• 
  а) средней продолжительности действия: Эфокс, Моночинкве, Оликард;
  
• 
  б) пролонгированного действия:
  
• 
  Моночинкве ретард, Оликард ретард;
  
  • 
    препараты пентаэритрил-тетранитрата:
    
• 
  Нитропентон, Эринит, Пенталонг;
  

Механизм действия:

В организме из нитратов образуется газ NO (эндотелиальный релаксирующий фактор).
NO проникает в гладкомышечные клетки сосудов и расслабляет их (путем активации гуанилатциклазы, которая снижает содержание свободных ионов кальция), вызывая вазодилатацию.
Фармакологические эффекты

4. 
   Нитраты в малых дозах расширяют преимущественно вены, что ведет к уменьшению венозного возврата крови к сердцу, т.е. уменьшению преднагрузки.
   
5. 
   В больших дозах нитраты расширяют и артерии, облегчая эвакуацию крови из сердца в артериальное русло, т.е. уменьшают постнагрузку.
   
6. 
   Уменьшение пред- и постнагрузки вызывает снижение работы сердца и, следовательно, снижение потребности миокарда в кислороде. Расширяют коронарные сосуды: как интактные, так и пораженные атеросклерозом. Необходимо подчеркнуть, что нитраты могут расширить пораженные атеросклерозом сосуды только наличии эксцентрических стенозов, когда частично сохранена гладкая мускулатура.
   

4. Нитраты увеличивают синтез в эндотелии простагландинов I2 и снижают выработку тромбоксана А2, что уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию.
Применение

Препараты НГ и изосорбида динитрата короткого действия применяют для купирования приступов стенокардии (таблетки под язык, спреи под язык – на фоне задержки дыхания, под контролем АД и ЧСС!).

При остром коронарном синдроме (нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда) назначают раствор НГ в/в. Начало действия НГ -1-2 мин, ПД - 30-40 мин.

Препараты среднего и длительного действия применяют для профилактики приступов стенокардии.
Купирование стенокардии

• 
  1. Прекращение любых физических нагрузок!
  
• 
  2. Нитроглицерин сублингвально:
  
• 
  таблетки – до полного рассасывания (до 3-х таблеток за 15 мин)
  
• 
  Нитроспрей или изокет-спрей – под язык (на фоне задержки дыхания!)
  
• 
  Спиртовой раствор НГ на кусочек сахара (3 капли = 1 таб. НГ)
  
• 
  При неэффективности 2-й дозы НГ – аспирин 250 мг разжевать!
  

• 
  При отсутствии лекарственных форм нитратов для скорой помощи (сублингвальные таблетки, спреи, капли) возможно применение пролонгированных форм нитратов в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой.
  
• 
  Капсулу раскусывают и рассасывают содержимое во рту.
  
• 
  Таблетку разжевывают и также держат содержимое во рту до полного растворения.
  

32. 
    Гипертензивные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.
    

Классификация гипертензивных средств.

I. Препараты адреномиметических средств:

1) α, β - адреномиметики: адреналин

2) α - адреномиметики: норадреналин, мезатон

II. Препараты стимуляторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: ангиотензинамид.

Кофеин, ГК

• 
  Адреналин
  

Фармакологические эффекты:

• 
  Возбуждающее действие на ЦНС.
  
• 
  Сокращение радиальной мышцы радужки (мидриаз), сужение сосудов глазного яблока => снижение внутриглазного давления при сохраненном оттоке внутриглазной жидкости.
  
• 
  (+) хроно-, ино-, дромо-, батмотропные эффекты.  УО и МОК, потребности миокарда в кислороде.
  
• 
  Расширение сосудов сердца, легких, скелетных мышц; сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, почек, органов брюшной полости. САД  , ДАД  , среднее  В больших дозах адреналин  ДАД.
  
• 
  Расширение бронхов, снижение тонуса мочевого и желчного пузыря, матки.
  
• 
   тонуса и моторики ЖКТ.
  
• 
  Спазм сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря, мочеточников.
  
• 
  Сокращение капсулы селезенки.
  
• 
   нервно-мышечной передачи.
  
• 
   гликогенолиза в печени и скелетных мышцах – гипергликемия.
  
• 
   липолиза -  содержания свободных жирных кислот.
  

ФК: Адреналин применяют п/к, в/в, местно в глазных каплях; при энтеральном введении разрушается в кишечнике. Эффект сохраняется 5 мин после в/в введения, 30-40 мин - после п/к введения.
Применение:

• 
  1.Купирование анафилактического шока;
  
• 
  2. Для  АД;
  
• 
  3.Бронхообструктивный синдром.
  
• 
  4.Остановка сердца (внутрисердечно).
  
• 
  5.Внутрисердечные блокады.
  
• 
  6.Купирование гипогликемической комы.
  
• 
  7.Пролонгирование эффекта местных анестетиков.
  
• 
  8. Остановка кровотечения.
  
• 
  9. Открытоугольная форма глаукомы, а также для расширения зрачка.
  
• 
  10. Диагностика скрытых форм малярии и сыпного тифа
  

• 
  Побочные эффекты адреналина:
  
• 
   потребности миокарда в кислороде – обострение ИБС.
  
• 
  Аритмии.
  
• 
  Повышение АД.
  
• 
  Головная боль, головокружение.
  
• 
  Отек легких (в очень больших дозах).
  
• 
  Беспокойство, тремор.
  
• 
  Тошнота, рвота.
  

• 
  Противопоказания:
  
• 
  ИБС.
  
• 
  Тахиаритмии.
  
• 
  Артериальная гипертензия.
  
• 
  Гипертиреоз.
  
• 
  Сахарный диабет.
  
• 
  Выраженный атеросклероз.
  
• 
  Закрытоугольная форма глаукомы.
  
• 
  Застойная сердечная недостаточность.
  
• 
  Беременность.
  
• 
  Фторотановый (галотановый) наркоз.
  

Предостережения

• 
  С осторожностью применяют при гиперфункции щитовидной железы, ИБС, у лиц пожилого возраста.
  
• 
  Для профилактики аритмий и приступа стенокардии на фоне эпинефрина назначают бета-адреноблокаторы.
  
• 
  С осторожностью – на фоне приема антидепрессантов, особенно трициклических.
  

• 
  Норадреналин
  

Не стимулирует β2 –АР.

Вызывает вазоконстрикцию, в результате чего выражено повышение АД: повышаются САД, ДАД, Среднее АД.
Показание

Вводится только внутривенно в качестве прессорного средства при острой артериальной гипотензии!

Противопоказания

• 
  Кардиогенный и геморрагический шок с выраженной гипотензией;
  
• 
  Артериальная гипертензия;
  
• 
  Беременность.
  

Побочные эффекты:

• 
  Повышение АД;
  
• 
  Головная боль, головокружение:
  
• 
  Брадикардия; аритмии;
  
• 
  Ишемия тканей;
  
• 
  Беспокойство, бессонница, тремор.
  

С осторожностью применяют при:

• 
  Недавно перенесенном инфаркте миокарда;
  
• 
  Тромбозе сосудов;
  
• 
  Стенокардии Принцметала;
  
• 
  Заболеваниях щитовидной железы;
  
• 
  Сахарном диабете;
  
• 
  Гипоксии и/или гиперкапнии; ацидозе;
  
• 
  У пожилых пациентов.
  

• 
  Стимулятор -АР сосудов – Мезатон (Фенилэфрин).
  

Не является катехоламином.

Фармакологические эффекты:

• 
  АД;
  

рефлекторная брадикардия;

мидриаз, ↓ внутриглазного давления.

Фармакокинетика: Можно вводить внутрь и парентерально. Начало эффекта отсрочено, но ПД больше, чем у Адреналина и Норадреналина.

Показания:

Острая артериальная гипотензия,

• 
  ПД местных анестетиков,
  

глаукома,

ринит.

Противопоказания:

Артериальная гипертензия,

ИБС,

Выраженный гипертиреоидизм,

Закрытоугольная форма глаукомы.

• 
  Ангиотензинамид
  

В организме больного препарат моделирует эффекты ангиотензина II.Помимо этого, стимулируется выброс эпинефрина из надпочечников и повышается секреция альдостерона. Это приводит к резкому повышению тонуса периферических сосудов, преимущественно артериол малого калибра. Наиболее сильно реагируют сосуды внутренних органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек. Тонус коронарных сосудов и сосудов скелетных мышц при этом практически не изменяется. Помимо вышеописанного, повышается тонус миометрия, кишечника, мочевого и желчного пузырей, что следует учитывать у больных соответствующими патологиями для недопущения развития соответствующих побочных эффектов.

П.Э. Чрезмерное повышение АД, рефлекторная брадикардия вплоть до атриовентрикулярной блокады, которая купируется в/в введением атропина.

• 
  .Кофеин Психомоторные стимуляторы
  

• 
  Механизм действия:
  
• 
  Стимуляция выделения нейромедиаторов..
  
• 
  Ускорение утилизации накопленных макроэргов и нарушение синтеза новых.
  
• 
  Оказывают двухфазное действие на ЦНС: фаза возбуждения сменяется фазой угнетения.
  

Фармакологические эффекты:

• 
  1) Повышение умственной и физической работоспособности (придают бодрость, отодвигают потребность во сне).
  
• 
  У людей с высоким уровнем запоминания и операторской деятельности показатели работоспособности могут ухудшиться.
  
• 
  2) Повышение внимания, бдительности к аварийным ситуациям (фенамин). Нарушение переключаемости внимания.
  
• 
  3) Улучшение кратковременной памяти (фенамин). Долговременную память не изменяют, кофеин - ухудшает.
  
• 
  4) Ускорение поиска решений при стереотипной умственной работе.
  

• 
  Метилксантины более активно возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры.
  
• 
  Влияние КОФЕИНА на высшую нервную деятельность зависит от дозы и типа нервной системы. При слабом типе нервной системы эффект возбуждения достигается использованием малых доз, при сильном типе необходимы высокие дозы.
  

• 
  Фарм.эффекты метилксантинов
  
• 
  1.↑ тонуса дыхательного центра
  
• 
  2.Тахикардия
  
• 
  3.Расширение сосудов сердца, почек, легких, скелетных мышц и сужение сосудов кожи, слизистых, органов брюшной полости.
  
• 
  4.Расслабление бронхов и ЖВП.
  
• 
  ↑ диуреза.
  
• 
  ↑ секреции желудочного сока
  
• 
  ↑ основного обмена на 10-25%.
  
• 
  Психическая зависимость (теизм)
  

• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  ↑ АД;
  
• 
  ↑ потребности миокарда в кислороде;
  
• 
  аритмии;
  
• 
  нарушение сна;
  
• 
  лекарственная зависимость;
  
• 
  при длительном приеме - 2 фаза действия.
  

Показания к применению

1. Для повышения психической и физической работоспособности.

2. Гипотензия (кофеин).

3. Мигрень (кофеин).

4. Энурез (сиднокарб).

5. Нарколепсия (фенамин, сиднофен).

6. Астенодепрессивный синдром (сиднофен, сиднокарб).

7. При отравлении веществами наркотического действия (фенамин).

33. 
    Препараты, применяемые при нарушении секреторной функции ЖКТ. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.
    

ЛС, действующие на секреторную
функцию

Применяемые при снижении секреторной функции:

а) стимулирующие образование и выделение ферментов;

б) средства заместительной терапии.
Применяемые при повышении секреторной функции:

а) угнетающие секрецию;

б) инактивирующие ферменты.

ЛС, применяемые при повышении активности желез желудка.

I. Препараты, угнетающие секрецию соляной кислоты желудка.

1) блокаторы Н2 рецепторов гистамина.

2) блокаторы протонового насоса.

3) М-холиноблокаторы.

4) ганглиоблокаторы.

II. Препараты, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока – антациды.

III. Препараты, защищающие слизистую ЖКТ – гастропротекторы.

IV. Репаранты.

• 
  Антагонисты Н2-рецепторов гистамина
  

Ранитидин, фамотидин, циметидин

Механизм действия: блокируют Н2 гистаминовые рецепторы париетальных клеток желудка → ↓ внутриклеточной концентрации цАМФ и ↓ секреторной активности → ↓ продукция соляной кислоты и, в меньшей степени, пепсиногена. Препараты также увеличивают выработку в слизистой оболочке желудка и 12-перстной кишки простагландина Е2, оказывающего цитопротекторный эффект.