Фармакология (ответы на вопросы). Общая фармакология определение фармакологии, её положение среди других медицинских и биологических наук. Фармакология
 Скачать 0.72 Mb.
|
Побочное действие местных анестетиков:Центральная нервная система (ЦНС) - сонливость, головокружение, зрительные и слуховые нарушения и двигательное беспокойство. В более высоких концентрациях любые местные анестетики могут вызывать нистагм, дрожь и, наконец, тоникоклонические судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью. Периферическая нервная система - при аппликации слишком больших доз все местные анестетики могут оказывать токсическое действие на ткань нерва (нейротоксичность). Сердечно-сосудистая система - Действие местных анестетиков на сердечно-сосудистую систему частично связано с прямым эффектом на мембраны гладких мышц и миокарда и непрямым эффектом на вегетативные нервные волокна. Как указано местные анестетики блокируют натриевые каналы в миокарде и этим подавляют аномальную пейсмекерную активность, возбудимость и проводимость. Все эти препараты уменьшают силу сердечных сокращений и вызывают расширение артерий, что приводит к гипотензии. Аллергические реакции - продукты метаболизма эфирных анестетиков могут вызывать аллергические реакции. Резорбтивное действие МА. ЦНС – снижение возбудимости нейронов (кроме кокаина). На ГМ действие двухфазное: 1 фаза – возбуждение( беспокойство, тремор, клоникотонические судороги) за счет угнетения в первую очередь тормозных нейронов. 2 фаза – торможение (сонливость, потеря сознания, угнетение ДЦ). МА блокирует вегетативные ганглии и нервно-мышечную передачу в результате нарушения деполяризации пресинаптической мембраны и освобождения АХ. ССС: Лидокаин – оказывает противоаритмическое действие при желудочковой тахиаритмии, не уменьшает проводимость, вызывает умеренную гипотензию. Бупивакаин – блокирует Na+каналы, нарушает вход Na+ в клетки миокарда во время систолы, вызывает развитие СН, желудочковую тахикардию. Ропивакаин не обладает кардиотоксичностью. Бронхи,матка,ЖКТ:снижение тонуса гладкой мускулатуры. Сравнительная характеристика местных анестетиков. Выбор препарата в зависимости от вида анестезии. 1.МА для терминальной анестезии – липофильные ЛС. анестезин, дикаин, лидокаин, бупивакаин, мепивакаин, пиромекаин. 2.МА для инфильтрационной анестезии – прокаина гидрохлорид (новокаин) , лидокаин, артикаин (ультракаин), бупивакаина гидрохлорид (маркаин),тримекаин, бензофурокаин. 3.МА для проводниковой анестезии – новокаин, лидокаин, бупивакаин, артикаин, ропивакаин, тримекаин. 4.МА для спинальной и эпидуральной анестезии – лидокаин, бупивакаин, артикаин, ропивакаин, тримекаин. 5.МА для всех видов анестезии – лидокаин. Показания для поверхностной анестезии в стоматологии. Обеспечение психологического комфорта пациента при проведении инъекций (уменьшение страха боли, обморочных состояний); малотравматичные вмешательства (удаление молочных или постоянных подвижных зубов, вскрытие подслизистых абсцессов, болезненные манипуляции у края десны, удаление зубного камня); для снижения рвотного рефлекса во время снятия слепков; для временного облегчения боли при стоматите, гингивите. Инфильтрационная МА – послойное пропитывание тканей МА. Используют малотоксичные МА в низких концентрациях(0,5%), приготовленные на гипотоническом растворе NaCl (меньше 0,6%) с добавление сосудосуживающих средств. Инъекцию делают под слизистую оболочку в переходную складку преддверия полости рта, где имеется подслизистый слой, под надкостницу, внутрикостно, интралигаментарно. Эффект развивается быстро. Используется при проведение кратковременных операций. Проводниковая (стволовая анестезия нервных сплетений). Нарушается проведение НИ: по чувствительным и двигательным нервам, вызывает анестезию кожи и тканей, расслабление скелетных мышц – уменьшает высвобождение АХ из окончаний соматический нервов. Обезболивание при блокаде нервного ствола более длительное. Применяют в стоматологии, в хирургии для проведения вагосимпатической, межреберной, паранефральной блокады. Спинномозговая – введение МА в субарахноидальное пространство между 2-3 - 3-4 поясничными позвонками, нарушая проведение НИ к органам малого таза, промежности и нижним конечностям. Эффект МА развивается через 2-10 мин, обеспечивает большую глубину моторного блока, чем при эпидуральном введении (нарушение проведения НИ по задним корешкам СМ). Используют МА при проведении хирургических операций: на нижних конечностях, на органах малого таза и нижнего отдела брюшной полости. Возможные осложнения: 1.Остановка дыхания (паралич межреберных мышц, угнетение ДЦ) 2.Гипотензия (блокада проведения НИ по симп нервам сосудов) 3.Снижение венозного возврата приводит к развитию брадикардии. Вопросы 12-15 – см. свои конспекты!!!!!!!!!! 12. Антихолинэстеразные средства. Острое отравление фосфорорганическими веществами. Классификация. Обратимого действия – прозерин, галантамин, физостигмин, оксазил, аминостигмин. Необратимого действия (ФОС) – фосфакол, пирофос, армин. Механизм действия – блокируют ацетилхолинэстеразу и препятствуют гидролизу ацетилхолина, его концентрация во всех холинергических синапсах увеличивается, и действие на М- и Н-холинорецепторы усиливается и удлиняется. ФОС вызывают грубые изменения эстеразного центра холинэстеразы на длительное время. Прозерин также прямо возбуждает холинорецепторы. На денервированный орган АХЭС не действуют, т.к. ацетилхолин не выделяется. Показания. А. Атония кишечника, мочевого пузыря (послеоперационная задержка мочи). Б. Слабость родовой деятельности. В. Глаукома. Г. Миастения, параличи, парезы, последствия полиомиелита. Д. Антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов. Е. Последствия ЧМТ, энцефалита. Ж. Болезнь Альцгеймера, невриты, полиневриты. Противопоказания. -брадикардия, стенокардия -АВ-блокада -органические поражения и пороки сердца -кровотечения в ЖКТ -ЯБЖ и 12пк, гастрит с повышенной секреторной активностью -синдром бронхиальной обструкции -беременность и лактация -судорожный синдром -передозировка миорелаксантов деполяризующего действия -эпилепсия -гиперкинезы -экстрапирамидные и вестибулярные расстройства. Острое отравление ФОС. 1ая фаза – гиперсаливация, гипергидроз, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, брадикардия, снижение АД, затруднение дыхания (бронхоспазм), миоз, мышечные подёргивания, судороги, возбуждение ЦНС. 2ая фаза – токсический шок. Фармакологические антагонисты – М-холиноблокаторы (атропин), реактиваторы холинэстеразы (пальдом). СЕРДЦЕ – Ум ЧСС, ССС, АВ-проводимости, Снижение автоматизма, В высоких дозах – тахикардия. Мех-м: Опосредованное усиление парасимпатических влияний на сердце. Возбуждение Н-ХР в симпатических ганглиях, мозговом слое надпочечников с выбросом адреналина. Противоп-я: Брадикардия, АВ-блокада, Органические поражения и пороки сердца. АД – снижение. Мех-м: Уменьшение МОС. ЖКТ – повышение тонуса гл м и перистальтики, понижение тонуса сфинктеров. Возможны боли в животе, диарея. Повышение секреции слюнных, желудочных, кишечных желез. Мех-м: Преобладание стимулирующих парасимпатических влияний на гл м и железы ЖКТ, опосредованно через М,Н-ХР. Пок-я: Атония кишечника. Противо-я: Кровотечения в ЖКТ, ЯБЖ и ДПК, гастрит с повышенной секреторной функцией. ЖЕЛЕЗЫ – усиление секреции(потовых). БРОНХИ – повышение тонуса ,усиление секреции бронх желез. Мех-м: Преобладание стимулирующих влияний парасимпатический нервной системы. Протво-я: синдром бронхиальной обструкции. МОЧЕВЫВОДЫЩИЕ ПУТИ – повышение тонуса мочеточников и мочевого пузыря. Мех-м: Усиление стимулирующих парасимпатических влияний на гладкую мускулатуру мочеполовой системы. Показания: Атония мочевого пузыря. МАТКА – повышение тонуса. Мех-м: Усиление стимулирующих парасимпатических влияний на гладкую мускулатуру мочеполовой системы. Показания: Слабость родовой деятельности, субинволюция матки. Противоа-я: беременность ГЛАЗ – миоз, снижение ВГД, Спазм аккомодации – глаз устанавливается на ближнюю точку видения. Боль в глазах и надбровной области, ослабление остроты зрения при рассматривании отдаленных предметов. Мех-м: Возбуждение М-ХР круговой м радужной оболочки, ведущее к ее сокращению. Радужка истончается, открывается угол передней камеры глаза, улучшается отток ВГЖ через фонтановы пространства в шлеммов канал. Возбуждение М-ХР ресничной мышцы, повышение ее тонуса, ослабление цинновой связки, увеличение кривизны хрусталика. Пок-я: глаукома. СКЕЛЕТНЫЕ МЫШЦЫ – повышение тонуса и сократительной способности, возможны фасцикуляции. Мех-м: опосредованное возбуждение Н-ХР в мионевральных синапсах и облегчение нервно-мышечной проводимости. Пок-я: Миастения, параличи, парезы, последствия полиомелита. Противо-я: судорожный синдром. ВОССТАНОВЛЕНИЕ нервно-мышечной передачи, блокированной в результате применения антидеполяризующих миорилаксантов. Мех-м: Ингибируют ХЭ в результате происходит увеличение концентрации АХ и конкурентное вытеснение им мирелаксантов антидеполяризующего действия с Н-ХР мионевральных синапсов. Пок-я: Антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов. Против-я: Передозировка миорелаксантов деполяризующего действия. ЦНС – в малых дозах оказывает стимулирующее действие, в больших – угнетающее. Мех-м: Опосредованно возбуждают М1-ХР в ЦНС, улучшают передачу нервного импульса в холинергических синапсах. Пок-я: Последствия черепно-мозговых травм, энцефалитов. Противо-я: Эпилепсия, гиперкинезы. 13. Виды, локализация и значение холинорецепторов. Классификация средств, влияющих на холинергические синапсы. М-холинорецепторы:
Н-холинорецепторы:
Классификация холинергических средств. 1. Холиномиметики. М-холиномиметики -пилокарпина гидрохлорид -ацеклидин -мускарин Н-холиномиметики -никотин -лобелин -цититон М,Н-холиномиметики -прямого действия – ацетилхолин, карбахолин -непрямого действия (антихолинэстеразные средства). -Обратимого действия – прозерин, галантамин, физостигмин, оксазил, аминостигмин. -Необратимого действия (ФОС) – фосфакол, пирофос, армин. 2. Холинолитики. М-холиноблокаторы -атропин -платифиллин -скополамин -метацин -гоматропин -центрального действия – циклодол, амизил. Н-холиноблокаторы -ганглиоблокаторы – бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад, пирилен, пахикарпин. -миорелаксанты. Антидеполяризующего действия – тубокурарин, пипекуроний, панкуроний, мелликтин. Деполяризующего действия – дилитин. Смешанного действия – диоксоний. 13. М – холиномиметические средства. К м-холиномиметикам относятся – пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин; мускарин. Показания к применению: Пилокарпина гидрохлорид – ввиду высокой токсичности не применяется для резорбтивного действия. Используется только местно при глаукоме. Нежелательные эффекты: стойкий спазм цилиарной мышцы, прогрессирует катаракта, нарушается аккомодация. Ацеклидин – повышение тонуса кишечника и мочевого пузыря (при атонии), повышение тонуса матки (при слабости родовой деятельности, субинволюции матки). Противопоказания: -брадикардия, сердечная недостаточность, АВ-блокада -бронхоспазм -беременность (возможен выкидыш) -артериальная гипотензия -желудочные и кишечные кровотечения, ЯБЖ и 12ПК -спазмы ЖКТ и мочевыводящих путей -эпилепсия, паркинсонизм. Отравление происходит при употреблении в пищу мухоморов, передозировке М-ХМ. Проявляется обильным слюнотечением, профузным потом, тошнотой, рвотой, болью в животе, поносом. Зрачки сужены. АД снижено, пульс редкий, возможна остановка сердца. Дыхание затруднено (бронхоспазм). Фармакологические антагонисты: м-холиноблокаторы – атропин и атропиноподобные вещества. 14 . М-холиноблокаторы. Классификация:
Механизм действия – по типу конкурентного антагонизма с ацетилхолином блокируют М-ХР, делая рецептор недоступным для медиатора. В результате преобладающим становится влияние симпатической НС. Показания. -брадиаритмия, АВ-блокада -синдром бронхиальной обструкции -премедикация наркоза -мочекаменная болезнь (почечная колика) -пилороспазм, холецистит, ЖКБ -осмотр глазного дна, иридоциклит, травма роговицы -кишечная колика, ЯБЖ и 12пк -тошнота, рвота при кинетозах Противопоказания: -декомпенсация сердечной деятельности -аденома предстательной железы -глаукома СЕРДЦЕ: Тахикардия, Улучшение АВ-проводимости, Уменьшение опасности отрицательных эффектов, связанных с рефлекторным возбуждением блуждающего нерва (остановка сердца) Мех-м: Уменьшение тормозящих холинергических влияний блуждающего нерва на сердце путем блокады М2-ХР. Пок-я: Брадиаритмия АВ-блокада, Премедикация наркоза (для предупреждения остановки сердца). Проиво-я: Декомпенсация сердечно деятельности. СОСУДЫ - прямого влияния нет (нет парасимпатических нервов). В высоких дозах расширение мелких сосудов кожи. Мех-м: Угнетение сосудодвигательного центра, симпатических ганглиев и снижение ОПСС. АД - в терапевтических дозах может несколько повышаться, При интоксикации – гипотензия. Мех-м: Увеличение МОС. ЖКТ - Снижение тонуса гладкой мускулатуры, замедление перистальтики. Возможна обстипация (запор) Снижение секреции пищеварительных желез: слюнных (сухость во рту), об- кладочных желез желудка. Мех-м: Устраняют стимулирующие влияния парасимпатических нервов на гладкую мускулатуру (блокада Мз-ХР) и железы ЖКТ (селективная блокада М1-ХР в париетальных клетках желудка). Пок-я: Пилороспазм, Холецистит, Желчно-каменная болезнь, Кишечная колика; ЯБЖ и ДПК, Гастрит с повышенной секреторной функцией, Для ограничения секреции желез при операциях. ПРИЗЕРПИН(избирательное действие). БРОНХИ – расслабление мускулатуры и уменьшение секреции желез. Мех-м: Блокада М3-ХР бронхов и уменьшение стимулирующих холинергических влияний на гладкие мышцы и железы бронхов. Пок-я: Синдром бронхиальной обструкции. АРТОВЕНТ(избирательное действие) |