Фармакология (ответы на вопросы). Общая фармакология определение фармакологии, её положение среди других медицинских и биологических наук. Фармакология
 Скачать 0.72 Mb.
|
|
Механизм: Прямо влияют на Н-ХР в ЦНС и на периферии. Действуют 2х фазно: 1ф – возбуждение – сопровожданется деполяризацией постсинаптической мембраны в вегетативных ганглиях, клубочках каротидной зоны, мозговом слое надпочечников,ЦНС. 2ф – угнетение – связана с конкурентным антагонизмом с АХ, проявляется в высоких дозах. ДЫХАНИЕ: стимуляция дыхания, возможная только при сохранении чувствительности дыхательного центра – прямое и рефлекторное (через н-холинорецепторы синокаротидной зоны) возбуждение дыхательного центра. Используется при рефлекторной остановке дыхания после операции, при травме, отравлении угарным газом и т.д. Уменьшают стремление к курению и тягостные явления, связанные с его прекращением – используют для облегчения отвыкания от курения («Табекс», «Лобесил»). Противо-я – гипертоническая болезнь, атеросклероз, кровотечения. АД: повышение в 1-ю фазу, во 2-ю фазу – снижение. Мех-м: Прямое стимулирующее действие на Н-ХР хромаффинной ткани надпочечников, сопровожАющееся выбросом адреналина Рефлекторная стимуляция С.ЦЦ с Н-ХР каротидного синуса. Облегчение синаптнческои передачи в симпатических ганглиях и усиление симпатических влияний. Прямое сосудосуживающее действие "Снижение тонуса СДЦ. уменьшение выброса адреналина, затруднение передачи нервных импульсов в симпатических ганглиях. Противо-я: ГБ, Атеросклероз, Кровотечения. СЕРДЦЕ: СЕРДЦЕ - в 1-ю фазу бради-кардия быстро сменяется тахикардией, возможны аритмии. Мех-м: Вначале преобладает возбуждение центра блуждающего нерва и Н-ХР парасимпатических ганглиев, затем Н-ХР симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников. ЖКТ: в малых дозах повышение секреции и моторики. Возможны тошнота и рвота центрального происхождения. В больших дозах - снижение секреции и тончса. Мех-м: Прямое возбуждение Н-ХР интраму-ральных парасимпатических ганглиев и усиление их стимулирующих влияний. Антидиуритическое действие: Усиление выделения антидиуритического гормона гипофиза. ЦНС: в малых дозах возбуждение, в том числе коры головного мозга; возможно изменение эмоционального состояния, легкая эйфория. В больших дозах - торможение, возможны судороги. Мех-м: Прямое действие на Н-ХР нейронов ГМ (в коре, гипоталамусе, таламу-се, гиппокампе, полосатом теле) и спинного мозга. 15. Токсикология никотина. Никотин терапевтической ценности не имеет, интерес представляет его токсикология в связи с широким распространением табакокурения. Никотин действует двухфазно: 1 фаза – возбуждение – сопровождается деполяризацией постсинаптической мембраны (вегетативные ганглии, каротидная зона, мозговой слой надпочечников, ЦНС). 2 фаза – угнетение – связана с конкурентным антагонизмом с АХ, проявляется в высоких дозах. Отравления детей возможны при первых попытках закурить, при случайном употреблении настоев табака, приготовленных для уничтожения насекомых, при знахарском лечении. Летальная доза чистого никотина для взрослых 1мг/кг. Никотин хорошо проникает через все слизистые оболочки и неповреждённую кожу. Опасность представляют несколько капель чистого никотина, попавшего на кожу. При лёгком отравлении (выкуривание первой сигареты) – резкая бледность, холодный пот, сердцебиение, боли в животе, тошнота, рвота, понос. Отравление заканчивается благоприятно, но остаётся длительная головная боль. При приёме через рот настоев табака, сельскохозяйственных ядов отравление может быть любой степени тяжести. Отмечается боль во рту, гиперсаливация, рвота, понос. Кожа бледная, холодный пот. Появляется чувство страха. Возникающий в начале отравления мидриаз переходит в миоз и наоборот. Диспное, сильная головная боль, головокружение, резкое возбуждение, парестезии, тремор, мышечная слабость и подёргивания, атаксия. При более сильном отравлении – судороги, кома и финальный паралич дыхательного центра, который может быть причиной смерти. Со стороны сердечно-сосудистой системы вначале отмечается тахикардия, аритмии, повышение АД, которое сменяется коллапсом. Лечение. Выполняют промывание желудка растворами перманганата калия или поваренной соли, назначают солевые слабительные, активированный уголь, при повышении АД – блокаторы Са-каналов (нифедипин), α-адреноблокаторы (празозин). Для предупреждения нарушения сердечного ритма – лидокаин. Возбуждение купируют раствором диазепама, аминазина. При остановке дыхания – ИВЛ, кислородотерапия. Аналептики противопоказаны, т.к. они могут вызвать судороги. 16. Ганглиоблокаторы. Классификация. Бис-четвертичные амины – бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад Третичные амины – пирилен, пахикарпин Короткого действия (10-20 мин.). Их при меняют для управляемой гипотензии, ги пертоническом кризе, отеке легких и мозга: арфонад; - гигроний. Средней продолжительности действия (3-4 часа): - бензогексоний; - пентамин; - пахикарпин. Длительного действия (6-12 часов). Их используют для лечения хронических заболеваний, таких как облитерирующий эндартериит, артериальная гипертензия, ЯБЖ и ДПК: -пирилен. Механизм действия. В терапевтических дозах избирательно блокируют Н-ХР в симпатических и парасимпатических ганглиях, мозговом слое надпочечников, каротидном синусе. Являются конкурентными антагонистами АХ и препятствуют его деполяризующему действию на постсинаптическую мембрану. С увеличением дозы утрачивают избирательность действия и блокируют Н-ХР в нервно-мышечных синапсах. Показания. -облитерирующий эндоартериит, болезнь Рейно -гипертонический криз, артериальная эмболия, отёк легких и мозга -управляемая гипотония во время операций -кишечная колика, ЯБЖ и 12пк -слабость родовой деятельности Противопоказания. -атеросклероз -феохромоцитома -сердечная недостаточность, гипотензия, кровопотеря, ишемический инсульт, ИБС -острая почечная недостаточность -аденома простаты -беременность -закрытоугольная глаукома СОСУДЫ:↓тонуса резистивных сосудов, ↓ОПСС, улучшение кровообращ-я в конечностях, ↓тонуса емкостных сосудов, депонирование крови, ↓ОЦК.Ю Мех-м: Блокируют Н-ХР в симпатичеких ганглиях и уменьшают поток сосудосуживающих импульсов Угнетают хромаффинные клетки надпочечников и клубочки каротидной зоны, в результате снижаю Пок-я: облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно. артер. эмболия, отек легких и мозга. Противо-я: атеросклероз, феохромоцитома ( повыш. чувствит. АР – сосудов к адреналину). СЕРДЦЕ: ↓ССС и МОС, ЧСС – у взрослых тахикардия. Мех-м: Уменьшают стимулирующее симпатические влияния и венозный возврат крови к сердцу; уменьшают наиболее значимые для контроля ЧСС парасимпатические влияния. Противо-я: СН. АД - снижение тем сильнее, чем оно было выше. Снижают нормальное АД. Вызывают ортостатическую гипо-тензию и коллапс (для профилактики после введения лежать 2 часа). Мех-м: Снижение ОПСС, МОС и ОЦК. Устранение рефлекса перераспределения сосудистого тонуса в результате фармакологической денервации сосудов. Пок-я: Гипертонический криз. Управляемая гипотония для уменьшения кровопотери во время операций. Противо-я: Гипотензия,Кровопотеря,Острая почечная недостаточность,Ишемический инсульт, ИБС. ЖКТ – понижение тoнyca гладкой мускулатуры и секреции пищеварительных желез (слюнных, желудочных, кишечных). Возможны обстипация, паралитический илеус, сухость во рту, дизартрия, дисфагия. Мех-м: Блокада Н-ХР в парасимпатических ганглиях и уменьшение стимулирующих парасимпатических влияний на гладкую мускулатуру и железы ЖКТ. Пок-я: Кишечная колика ЯБЖ и ДПК (используют редко). Противо-я: Обстипация БРОНХИ - расширение и снижение секреции желез. Мех-м: Уменьшение стимулирующих парасимпатических влияний на циркулярную мускулатуру бронхов. Пок-я: Синдром бронхиальной обструкции (используют крайне редко). МОЧЕВЫВОДЯЩИЕ ПУТИ и МАТКА - понижение тонуса мыши. Исключение: пахикарпин - утеротонический эффект (повышает тонус миометрня). Мех-м: Нарушение передачинервцызс-ам-пульсов в парасимпатических ганглиях, уменьшение холинергических влияний на мышцы. Пок-я: Слабость родовой деятельности. Противо-я: Аденома простаты Беременность. ПОЧКИ: Уменьшение экскреции натрия и воды. Мех-м:Уменьшение ОЦК, почечного кровотока, усиление реабсорбции. ГЛАЗ: Мидриаз. Повышение ВГД. Паралич аккомодации. Мех-м: Понижение тонуса сфинктера радужной оболочки, Затруднение оттока ВГЖ, Понижение тонуса ресничной мышцы, натяжение цинновой связки, уменьшение кривизны хрусталика. Противо-я: Закрытоугольная глаукома. ОТРАВЛЕНИЕ. слабость, головокружение, сухость во рту, дизартрия, дисфагия, мидриаз, гипотензия. В тяжелых случаях - ортостатический коллапс, остановка дыхания в результате паралича дыхательной мускулатуры, паралитический илеус. Меры помощи: ИВЛ, оксигенотерапия, аналептики, для повышения АД используют α-AM. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ - антихолинэстеразные средства (прозерин). Миорелаксанты. Классификация.
-тубокурарина хлорид -пипекурония бромид -панкурония бромид -мелликтин Действуют 20-50 минут. АД - снижение при использовании препаратов АДД (типично для тубокурарина). Мех-м: Ганглиоблокирующее действие, блокада рецепторов синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников, либерация гистамина. СЕРДЦЕ – тахикардия. Мех-м: Ваголитическое дей-е. БРОНХИ - бронхоспазм. Мех-м: высвобождение гистамина.
-дитилин Действуют коротко 5-10 минут. Мышечному расслаблению предшествуют кратковременные подергивания мускулатуры (фасцикуляции). В послеоперационном периоде мышечные боли (травматического и химического происхождения). ПФР. Дитилин, по химической стрчтсгуре сходный с АХ, так же возбуждает Н-ХР концевых пластинок, но вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. В результате на короткое время нервно-мышечная передача облегчается, что проявляется фасцикуляциями, а затем сменяется деполяризующим блоком с выходом ионов калия из клеток(ионы К раздражают нервные окончания) .Пок-я: Интубация трахеи, Бронхоскопия, Репозиция костных отломков при переломах, Вправление вывихов. Противо-я: Грудной возраст, Тяжелые заболевания печени, Анемия, Кахексия, Беременность. СЕРДЦЕ – аритмии. Мех-м: Гиперкалиемия, гилокалигистия. АД – повышение. Мех-м: Стимулирует Н-ХР симпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников. ДЫХАНИЕ - возможно апноэ 6-8 часов в случае идиосинкразии. Мех-м: Генетическая недостаточность холинэстеразы. ГЛАЗ - повышение внутриглазного давления. Мех-м: Сокращение прямых и косых мышц глазного яблока вследствие множественной деполяризации, что ведет к его сдавлению. Противо-я: Глаукома. В больших дозах возможен "двойной блок" - мышечная релаксация долго не проходит (25-30 мин). Мех-м: После деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект.
-диоксоний Расслабление скелетных мышц. Мех-м: Кратковременная деполяризация, которая сменяется недеполярязующим блоком. Противо-я: Миастения Общее: Обладают миопаралитическим действием. Расслабление скелетных мыщц идёт в следующей последовательности – лицо, шея, конечности, туловище, дыхательная мускулатура (остановка дыхания!). блокируют Н-холинорецепторы в мионевральных синапсах и нарушают передачу нервного импульса с двигательного нерва на мышцу. Показания к применению – расслабление мышц во время операций, остановка дыхания при операциях на грудной клетке с торакотомией, заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк), интубация трахеи, бронхоскопия, репозиция костных отломков при переломе, вправление вывихов. Противопоказания: 1. Миастения. 2. Нарушение функции почек, печени, анемия, кахексия. 3. Пожилой и грудной возраст. 4. Беременность. 5. Глаукома – миорелаксанты повышают внутричерепное давление. При передозировке – остановка дыхания. Условия безопасного использования – наличие ИВЛ и фармакологических антагонистов. Фармакологические антагонисты. Для устранения нервно-мышечного блока применяют антихолинэстеразные средства – прозерин, галантамин. Происходит увеличение концентрации АХ, который по принципу конкурентного антагонизма вытесняет миорелаксанты с н-холинорецепторов, прекращая их действие. Для предотвращения побочных эффектов, вызванных возбуждением м-холинорецепторов, целесообразно применять АХС с атропином. 17. Виды, локализация и значение адренорецепторов. Классификация средств, влияющих на адренергические синапсы. Адренорецепторы:
Классификация адренергических средств. 1. Адренопозитивные А) Адреномиметики прямого действия -α,β-адреномиметики – адреналин (α12,β12-АМ), норадреналин (α12,β1-АМ). - α-аденомиметики – мезатон (α1-АМ), нафтизин, галазолин, клофелин (α2-АМ). -β-адреномиметики – изадрин, орципреналин (β12-АМ), сальбутамол, фенотерол (β2-АМ), добутамин (β1-АМ). Б) Симпатомиметики -эфедрин –фенамин -тирамин 2. Адренонегативные А) Адреноблокаторы -α-адреноблокаторы – тропафен, фентоламин, дигидроэрготоксин (α12-АБ), празозин (α1-АБ), йохимбин (α2-АБ). -β-адреноблокаторы – анаприлин, окспренолол (β12-АБ), метопролол, талинолол, атенолол (β1-АБ), бутоксамин (β2-АБ). -α,β-адреноблокаторы – лабеталол. Б) Симпатолитики -резерпин -октадин –орнид -метилдофа 17. Адреномиметические средства. Классификация. А) Адреномиметики прямого действия -α,β-адреномиметики – адреналин (α12,β12-АМ), норадреналин (α12,β1-АМ). - α-адреномиметики – мезатон (α1-АМ), нафтизин, галазолин, клофелин (α2-АМ). -β-адреномиметики – изадрин, орципреналин (β12-АМ), сальбутамол, фенотерол (β2-АМ), добутамин (β1-АМ). Б) Симпатомиметики -эфедрин –фенамин -тирамин α,β-адреномиметики прямого действия – адреналин. Непосредственно взаимодействует с адренорецепторами, возбуждает их, имитируя действие медиатора, что усиливает симпатические влияния. |