Фармакология (ответы на вопросы). Общая фармакология определение фармакологии, её положение среди других медицинских и биологических наук. Фармакология
 Скачать 0.72 Mb.
|
|
Показания. -остановка сердца, АВ-блокада -острый конъюнктивит, ринит. -с местными анестетиками для усиления их действия -острая гипотензия, анафилактический шок -купирование бронхоспазма -открытоугольная глаукома -гипогликемия при передозировке инсулина Противопоказания. -аритмии, ХСН, ИБС -атеросклероз -артериальная гипертензия -закрытоугольная глаукома -сахарный диабет Фармакологические антагонисты – фентоламин, анаприлин, верапамил. α-адреномиметики – мезатон (α1-АМ), нафтизин, галазолин, клофелин (α2-АМ). Прямо стимулируют АР. Мезатон – ринит, острая гипотензия, открытоугольная глаукома. Нафтизин, галазолин – острый ринит, носовое кровотечение, гайморит. Противопоказания – артериальная гипертензия, атеросклероз. Клофелин – артериальная гипертензия, обезболивание родов, инфаркта миокарда. Противопоказания – гипотензия, церебральный атеросклероз. β-адреномиметики – изадрин, орципреналин (β12-АМ), сальбутамол, фенотерол (β2-АМ), добутамин (β1-АМ). Показания. -брадиаритмии, АВ-блокада -профилактика и купирование бронхоспазма -угрожающий выкидыщ Противопоказания. -тахиаритмия, экстрасистолия, ИБС, ХСН, атеросклероз, артериальная гипотензия. Симпатомиметики – эфедрин, фенамин, тирамин. Действуют пресинаптически: Усиливают высвобождение норадреналина. Ингибируют КОМТ и МАО, замедляют распад норадреналина. Угнетают обратный нейрональный захват норадреналина. Сенсибилизируют АР к медиатору. Оказывают прямое стимулирующее действие на АР. Показания. -АВ-блокада -острый ринит, конъюнктивит -гипотензия -синдром бронхиальной обструкции -осмотр глазного дна -отравление снотворными препаратами. Противопоказания. -ИБС, тахиаритмии, сердечная недостаточность -гипертензия -закрытоугольная глаукома -гипертиреоз, сахарный диабет -бессонница. 17. Фармакодинамика адреналина. Возбуждает все типы адренорецепторов. Вводится парентерально. Препарат непродолжительного действия (несколько минут). ПФР. Непосредственно взаимодействует с АР, возбуждает их, имитируя действие медиатора, что усиливает симпатические влияния. СЕРДЦЕ: Увеличение ЧСС, Увеличение силы сокращений, Повышение проводимости, Увеличение возбудимости, Возможно появление экстрасистол, аритмогенное действие, Увеличение потребления миокардом кислорода, Повышение автоматизма, Злокачественное кардиотоническое действие. Мех-м: Прямое стимулирующее действие на в1-АР (усиление симпатических влияний на миокард). Пок-я: Остановка сердца, АВ-блокада. Против-я: Аритмии, Хроническая сердечная недостаточность, ИБС Фторотановый и циклопропановый наркоз, (сенсибилизация миокарда к адреналину - опасность аритмий). СОСУДЫ кожи, слизистых оболочек, кишечника, почек – сужение. Сердца, легких, головного мозга, скелетных мышц, печени – расширение. Таким образом происходит централизация кровообращения и улучшение кровоснабжения жизненно важных органов. Мех-м: Возбуждение а-АР, которые преобладают в этих сосудистых бассейнах. Возбуждение в1-АР преобладающих в этих органах. Пок-я: Острый конъюнктивит, ринит (местно), С местными анестетиками для усиления их действия. Против-я: Атеросклероз . АД: систолическое давление повышается, Диастолическое давление понижается. Среднее давление повышается, Кратковременный прессорный эффект сменяется гипотензией. Мех-м: Увеличение МОС . Уменьшение ОПСС .(в высоких дозах ОПСС повышается за счет преобладающего сосудосуживающего действия через а-АР). Стимуляция в1-АР сосудов, приводящая к их расширению, более длительна, чем стимуляции а-АР, ведущая к сосудосуживающему эффекту. Пок-я: Острая гипотензия, Анафилактический шок. Против-я: Артериальная гипертензия. БРОНХИ – расширение. Сокращение преальвеолярного жома, нарушение поступления воздуха в альвеолы (нежелательно). Мех-м: Прямое возбуждение в2- АР гладкой мускулатуры бронхов. Возбуждение а-АР, количество а-АР в жоме у больных бронхиальной астмой увеличено. Пок-я: Купирование бронхоспазма при синдроме бронхиальной обструкции и анафилактическом шоке. ЖКТ - снижение перистальтики и повышение тонуса сфинктеров, увеличение секреции густой слюны. Мех-м: Прямое стимулирующее действие на а- и в-АР ЖКТ. ГЛАЗ: Расширение зрачка (мидриаз),Ухудшение оттока ВГЖ и повышение ВГД, Уменьшение продукции ВГЖ и снижение ВГД. Мех-м: Сокращение радиальной мышцы радужной оболочки в результате возбуждения а1-АР в ней. Закрытие угла передней камеры глаза и ухудшение оттока ВГЖ через Шлеммов канал. Сужение сосудов в цилиарном теле, уменьшение их проницаемости Пок-я: Открыто- угольная глаукома. Против-я: Закрытоугольная форма глаукомы. ЦНС - возбуждение, страх, головная боль, нарушения сна, тремор Мех-м: Прямое действие на адренореактивные структуры ЦНС. ОБМЕН ВЕЩЕСТВ: Усиление липолиза и увеличение количества свободных жирных кислот в крови, Усиление гликогенолиза, снижение синтеза гликогена, увеличение концентрации глюкозы в крови. Мех-м: Активация в-АР и аденилатциклазы ведет к накоплению цАМФ, который в свою очередь активирует триглицеридлипазу. Стимуляция в2-АР мышц и печени активирует аденилатциклазу, что ведет к накоплению цАМФ: В результате активируются протеинкиназа и фосфорилаза, катализирующая переход гликогена в глюкозо-1-фосфат. Пок-я: Гипогликемия при передозировке инсулина. Против-я: Сахарный диабет. ПОЧКИ - уменьшение экскреции натрия воды, задержка жидкости в сосудистом русле. Мех-м: Уменьшение кровоснабжения почек. Усиление выброса ренина. Снижение клубочковой фильтрации и усиление канальцевой реабсорбции. ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ при реакциях немедленного типа. Мех-м: Стимуляция в2-АР ведет к активации аденилатциклазы, накоплению цАМФ, уменьшению поступления кальция и выделения гистамина из тучных клеток. Возбуждение а-АР сопровождается сужением сосудов кожи и слизистых оболочек, уменьшением транссудации, отека тканей. Пок-я: Анафилактический шок (внутривенно), аллергический ринит, конъюнктивит ( местно). 18. Адреноблокаторы и симпатолитики.
ПФР. Прямо взаимодействуют с а-АД,но не возбуждают их. Блокада рецепторов препятствует действию на них норадреналина, АМ и уменьшает симпатические влияния. СОСУДЫ – снижение тонуса артериол и прекапилляров, снижение ОПСС ,улучшение периферического кровообращения. Возможен ортостатический коллапс и гипотензия. Мех-м: Блокада постсинаптических а1-АР, уменьшение симпатических сосудосуживающих влияний. Пок-я: Болезнь Рейно, Облитерирубщий эндартериит, Кардиогенный и геморрагический шок, мигрень. АД – понижение. На фоне а-АЮ искажается действие адреналина из АД(давление снижается). Мех-м: уменьшение ОПСС. а-АР блокированы, адреналин возбуждает только на в2-АР сосудов в результате чего происходит из расширение и снижение ОПСС. Пок-я: Гипертоническая болезнь, Феохрромоцитома. Против-я: Гипотензия, атеросклероз, Комбинация с адреналином. СЕРДЦЕ – увеличение ЧСС, повышение потребности миокарда в кислороде. Возможны боли в сердце, тахиаритмия. Мех-м: Блокада пресинаптических а2-АР, нарушает механизм обратной отрицательной связи. В результате усиливается выделение норадреналина и его стимулирующее действие на свободные рецепторы(в1-АР в сердце). Против-я: Тахиаритмия, ИБС, Органические поражения сердца.
ЖКТ – гиперсаливация, тошнота, рвота, понос (устраняется атропином). Мех-м: Блокада пресинаптических а2-АР в холинергических синапсах усиливает выделение ацетилхолина и холинергические влияния. Против-я: ЯБЖ и ДПК. МАТКА – повышение тонуса. ПОЧКИ – уменьшение экскреции натрия и воды. Мех-м: усиление канальцевой реабсорбции. ККМ – усиление гемопоэза (преимущественно гранулоцитопоэза). Мех-м: прямое стимулирующее влияние, защита кроветворной ткани от избыточного действия катехоламинов. Пок-я: Миелосупрессия, лейкопения (после лечения цитостатиками) – находится в стадии клинической апробации.
СОСУДЫ – расширение артериол и снижение ОПСС. Расширение венозных сосудов, депонирование крови в них, уменьшение венозного возврата крови к сердцу. Мех-м: Блокада а1-АР, уменьшение симпатических сосудосуживающих влияний. АД-снижение, возможны гипотензия, обмороки в ортостазе, головокружение. Мех-м: В основном снижение ОПСС, некоторое уменьшение ОЦК и МОС. Пок-я: Артериальная гипертензия. Против-я: Гипотензия. СЕРДЦЕ – снижение пред- и постнагрузки, уменьшение потребления кислорода. Мех-м: уменьшение венозного возврата и ОПСС. Пок-я: Сердечная недостаточность. Тахикардии не вызывает! Мех-м: не влияет на пресинаптические а2-АР, регулирующие высвобождение норадреналина, поэтому увеличения концентрации медиатора не происходит. Отсутствует стимуляция в1-АД миокарда. АНТИАТЕРОГЕННОЕ действие. Мех-м: Снижает уровень холестерина, атерогенных фракций липопротеидов. МОЧЕВОЙ ПУЗЫРЬ,ПРЕДСТАТЕЛЬНАЯ ЖЛЕЗА,ПРСТАТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ УРЕТРЫ – увеличение скорости оттока мочи, улучшение уродинамики(особенно избирательно действует тамсулозин). Мех-м: Блокада а1-АР способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря и простаты. Пок-я: доброкачественная гиперплазия(аденома) простаты, особенно в сочетании с артериальной гипертензией.
СОСУДЫ – расширение, снижение ОПСС без первоначального повышения. Мех-м: блокада а-АР сосудов и уменьшение симпатических сосудосуживающих влияний. АД – снижение. Мех-м: Снижение ОПСС, МОС, уменьшение выделения ренина. Пок-я: Феохромоцитома, Артериальная гипертензия. Против-я: Гипотензия. СЕРДЦЕ – несколько снижает ЧСС и сердечный выброс, АВ-проводимость. Мех-м: Блокада в1-АР в миокарде и уменьшение стимулирующих симпатических влияний на сердце. Против-я: АВ-блокада. БРОНХИ – повышает тонус гладкой мускулатуры. Мех-м: Блокада в2-АР бронхов, уменьшение симпатических и преобладание парасимпатических влияний. Против-я: Бронхиальная астма. СИМПАТОЛИТИКИ.(резерпин, октадин, орнид,метилдофа) ПФР. Действуют пресинаптически, истощая запасы норадреналина в везикулах на окончаниях адренергических волокон. Нервный импульс не проходит через адренергический синапс и органы лишаются симпатических влияний. Реципрокно повышается тонус парасимпатической системы. СОСУДЫ – снижение и уменьшение ОПСС. Мех-м: Ослабление симпатических сосудосуживающих влияний, связанное с уменьшением кол-ва медиатора в окончаниях адренергических волокон, снижение тонуса прессорного отдела СДЦ(резерпин). Против-я: Атеросклероз. нарушения мозгового кровообращения. АД – снижение. Возможна ортостатическая гипотония (октадин). при быстром введение октадина гипотензии предшествует гипертензия с тахикардией. Мех-м: Снижение ОПСС и МОС. Кратковременное увеличение кол-ва норадреналина в синаптической щели. Пок-я: артериальная гипертензия. Против-я: Гипотензия. СЕРДЦЕ – снижение сердечного выброса и ЧСС, автоматизма, возбудимости, замедление АВ-проводимости. Мех-м: Уменьшение запасов медиатора в адренергических окончаниях миокарда и симпатических стимулирующих влияний на него. АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ действие(орнид). Мех-м: Удлиняет рефрактерный период за счет увеличения продолжительности потенциала действия в фазе реполяризации. Антиадренергическое действие. Пок-я: Мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия. Против-я: тяжелые органический поражения сердца с брадиаритмией. ЖКТ – усиление перистальтики и секреции пищеварительных желез. Возможны боли в желудке, тошнота, рвота, гиперсаливация. боли в околоушной железе, набухание слизистой оболочки носа. Мех-м: Преобладание стимулирующих парасимпатических влияний на гладкую мускулатуру и секрецию ЖКТ. Против-я: ЯБЖ и ДПК, гастрит с повышенной секреторной функцией. БРОНХИ – повышение тонуса циркулярной мускулатуры, увеличение секреции желез. Мех-м: Преобладание стимулирующих парасимпатических влияний на гладкую мускулатуру и секрецию бронхов. Против-я: Синдром бронхиальной обструкции. ГЛАЗ: Миоз, Снижение ВГД, На аккомодацию не влияет. Мех-м: Преобладание тонуса циркулярной мышцы радужной оболочки (имеет парасимпатическую иннервацию). Миоз, открытие угла передней камеры глаза, улучшение оттока ВГЖ. Снижение секреции ВГЖ. Пок-я: глаукома. ПОЧКИ – уменьшение экскреции натрия и воды. Задержка жидкости, отеки. Мех-м: Усиление канальцевой реабсорбции, снижение почечного кровотока. Против-я: Почечная недостаточность, отечный синдром. ЦНС – резерпин проникает через ГЭБ. Вызывает: седативное, снотворноена действие, слабое антипсихотическое, гипотермию, паркинсонизм. Возможны депрессия, импотенция, Снижает активность прессорного и дыхательного центров. Мех-м: Истощает тканевые запасы биогенных аминов(норадреналина, дофамина, серотонина) в ЦНС (структурах кортикогипоталамического центров, особенно задней части гипоталамуса). Пок-я: Психозы. Против-я: Депрессия, Паркинсонизм, Лицам, профессия которых требует повышенного внимания. 19. в-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (в1,2-АБ: пропанолол, анаприлин, окспренолол, тимолол; в1-АБ: атенолол, метопролол, талинолол). ПФР. Обладают структурным сходством с эндогенными катехоламинами, связываются с в-АР постсинаптических мембран и блокируют действие на них норадреналина. СЕРДЦЕ: Снижается ЧСС, Уменьшается сила сокращений, Снижается проводимость, Уменьшается возбудимость, Понижается автоматизм, АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ действие. Снижение потребления миокардом кислорода - АНТИАНГИНЛЬНЫЙ эффект. Мех-м: Блокада в1-AP сердца и уменьшение стимулирующих симпатических влияний. Мембраностабилизирующее действие, устранение симпатических аритмогенных влияний. Уменьшение работы сердца. Облегчение работы сердца может происходить также в результате гемодинамической разгрузки миокарда (уменьшения пред-и постнагрузки). Пок-я: Тахиаритмия, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, тиреотоксикоз, Ишемическая болезнь сердца. СОСУДЫ - при регулярном приеме снижение тонуса рези стивных СОСУДОВ и уменьшение ОПСС. Мех-м: Торможение центральных адренергических влияний. Уменьшение выделения ренина из ЮГА. Блокада пресинаптических в2-АР в сосудах, которая уменьшает выделение норадреналина. Пок-я: Мигрень Возможно ухудшение коронарного, мозгового кровотока, кровоснабжение конечностей. Мех-м: Блокада постсинаптических в-АР сосудов и уменьшение симпатических сосудорасширяющих влияний. Против-я: Облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно. АД - снижение, АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЙ ЭФФЕКТ (стойкий). Мех-м: Уменьшение МОС (как при однократном, так и при длительном применении), ОПСС (при длительном применении) и ОЦК. Пок-я: Артериальная гипертензия. Против-я: Гипотензия. БРОНХИ - сужение (бронхоспазм). Мех-м: Блокада в2-АР гладкой мускулатуры бронхов, уменьшение симпатических влияний и преобладание парасимпатических. Против-я: Бронхиальная астма. ПОЧКИ - увеличение экскреции натрия и воды, снижение ОЦК. Мех-м: Уменьшение выброса ренина и образования ангиотензина, угнетение канальцевой реабсорбции. |