Фармаколоия. общая фармакология
 Скачать 1.34 Mb.
|
|
ТЕМА: «ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ССС» Задача №1 Больному 56 лет с сердечной недостаточностью, имеющему в анамнезе хроническую почечную недостаточность, проводился курс дигитализации в клинике. В течение 3 суток он получил обычную дозу дигоксина, в связи с чем застойные явления стали менее выраженными. Однако на 4 сутки у него появилась тошнота, рвота, брадикардия, на фоне которой развилась экстрасистолия. 1. Причина возникновения перечисленных осложнений? 2. Фармакокинетика дигоксина 3. Побочные эффекты 4. Противопоказания 5. Терапевтическая доза 6. Какие мероприятия, направленные на устранение осложнений нужно провести? 1. Причина осложнений – ХПН. Препарат кумулирует в тканях в результате почечной недостаточности, что вызывает интоксикацию. 2. Фармакокинетика дигоксина: всасывается на 70-80% в ЖКТ, биодоступность 60-80 %. Максимальная концентрация дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25 %. Относительный объем распределения - 5 л/кг. Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80 % в неизменном виде). Период полувыведения составляет около 40ч. 3. Побочные эффекты: гипокалиемия, гипомагниемия, фотопсия, возбуждение, галлюцинации, диспепсические расстройства, нарушения сна, головная боль, головокружение, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада. 4. Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа- Паркинсона-Уайта, атривентрикулярная блокада II степени, Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение. 5. Терапевт. доза 0,125-0,25 мг/сутки. 6. Устранение осложнений: отмена препарата, препараты калия, магния внутрь. Глюкозоинсулиновая смесь в/в, лидокаин, антитела к дигоксину. Задача №2 Больная К., 28 лет, обратилась к врачу с жалобами на постоянную одышку, резко усиливающуюся при физической нагрузке, перебои в работе сердца постоянные тупые боли в правом подреберье, отеки на ногах, кашель со слизистой мокротой, общую слабость. В 15 летнем возрасте выявлен митральный стеноз. Состояние ухудшилось в течение последнего месяца, когда появилась мерцательная аритмия 1. Определите Вашу тактику в отношении пациента. 2. Назовите необходимые препараты для лечения. 3. Перечислите возможные осложнения при лечении. 4. Назовите основные эффекты препаратов. 5. Способ применения. 1. Убедить больную в необходимости хирург. лечения. 2. Сердечные гликозиды. 3. Возможные осложнения см. выше. 4. Основные эффекты: положительный инотропный эффект (увелич.силы серд. сокращений), отрицательный хронотропный (уменьшение ЧСС) и дромотропный (замедление проводимости) эффекты, положительный батмотропный эффект (увеличение возбудимости миокарда), положит. тонотропный эффект (повышение тонуса желудочков). 5. Способ применения: таблетки по 0,125 мг 1 раз в день. Задача №3 У больного 18 лет, после перенесенного душевного волнения появились неприятные ощущения за грудиной, сердцебиение. Электрокардиографически была диагностирована наджелудочковая тахикардия с частотой сердечных сокращений 180 ударов в минуту. Попытки восстановить ритм с помощью задержки дыхания, массажа сонных артерий с недоминантной стороны и натуживания брюшного пресса были безуспешны. 1. Какой противоаритмический препарат лучше всего использовать? 2. Перечислите возможные осложнения терапии. 3. Перечислите противопоказания к препарату. 4. Форма выпуска препарата 5. Способ применения 1)Аденозин фосфат 2)остановка сердца, брадикардия, прилив жара, головокружение, асистолия кратковременная, боль в грудной клетке. 3) ИМ, при низком АД, гиперчувствительность, инфекционные заболевания легких 4) ампулы 1%-1мл 10 мг 5) внутривенно 3 мг в течение 3 секунд, дополнительно 6 мг в течение 1-2 мин и 12 мг через 1-2 минуты. При развитии АВ блокады прекращают вводить Задача №4 Больному, поступившему в стационар с диагнозом пароксизмальная желудочковая тахикардия, внутривенно струйно был введен 10% раствор новокаинамида в объёме 10 мл. Через 2 минуты после инъекции наряду с устранением аритмии отмечалось понижение АД до 60/20 мм.рт.ст. 1. Объяснить механизм развития гипотонии 2. Перечислите возможные противопоказания новокаинамида. 4. Способ применения 5. Зарегистрированные лекарственные формы. 1. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления. 2. Противопоказания: Выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости, повышенная чувствительность к препарату, лейкопения, печеночная и/или почечная недостаточность, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), период лактации, детский возраст. 4. внутривенно капельно со скоростью 20 мг в мин до купирования аритмии, развития гипотензии 5. ампулы 10% растворов по 5 мл; таблетки 0,1 гр Антиатеросклеротические средства Случай 1. 1 июня 1998 года, Jake P., 29-летний рабочий, явился на прием к врачу Mr. P. М с жалобами на плотный отек вокруг ахиллова сухожилия, который натирал ногу в ботинках. Он не думал, что ему необходима помощь врача (последний раз он был у врача 10 лет тому назад), но он помнил, что его отец умер в возрасте 42 лет от инфаркта миокарда, и у него тоже были подобные отеки. На осмотре врач обнаружил, что отек ахиллова сухожилия вызван ксантомами (отложениями липидов), при физикальном осмотре остальные органы были в норме. Пациент отметил, что его пища достаточно жирная, он съедает 3-4 жареных пирожка ежедневно и часто ест гамбургеры. Врач объяснил, что ксантомы на ноге являются отложениями эфиров холестерина. Врач назначил анализ холестерина в плазме крови натощак. Также врач прописал диету с низким содержанием насыщенных жиров и холестерина и повышенное потребление рыбы, цельнозерновых блюд, мяса домашней птицы, овощей и фруктов. Пациент прибавил в весе за последние 10 лет и у него есть “брюшко”. Врач рекомендовал регулярные физические упражнения и снижение веса. В анализе крови концентрация холестерина общего составила 7,5 ммоль/л (норма <5,5 ммоль/л), ЛПНП = 3,0 ммоль/л (норма <1,8 ммоль/л), ЛПВП 0,8 ммоль/л (норма 0,8-1,6 ммоль/л), ЛПОНП – в норме, триглицериды в норме. На основании результатов анализов, возраста, ксантом и семейного анамнеза врач заподозрил врожденное нарушение метаболизма холестерина, возможно гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию. Это заболевание значительно повышает риск раннего атеросклероза и инфаркта миокарда, но агрессивное снижение холестерина препятствует данным осложнениям. Низкие значения ЛПВП также способствуют повышению риска сердечно-сосудистой патологии. 1. Какова этиология семейной гиперхолестеринемии? B. аутосомный доминантный тип наследования, дефект рецепторов к ЛПНП 2. Как высокая концентрация холестерина предрасполагает к сердечно-сосудистым заболеваниям? D. Избыток ЛПНП приводит к накоплению макрофагов в атеросклеротических повреждениях. Помимо диеты врач прописал статины. Начальная доза статина привела к снижению ЛПНП на 30%, до 2,0 ммоль/л. 3. Что из представленного ниже соответствует действительности? C. Статины конкурентно ингибируют активность ГМГ-КоА-редуктазы. Поскольку концентрация ЛПНП не достигла нормы и ЛПВП остались на низком уровне, врач добавил ингибитор абсорбции холестерина, а также никотиновую кислоту продленного высвобождения. После этого ЛПНП снизились до требуемого уровня. А концентрация ЛПВП повысилась. Пациент стал испытывать приливы в течение первых несколько месяцев лечения, но после этого приливы стали появляться редко. 4. Какой механизм действия эзетимиба? E. Эзетимиб ингибирует прохождение холестерина через белки щеточной каемки энтероцитов. 5. Как никотиновая кислота снижает ЛПНП и триглицериды? C. Снижает периферическое разрушение триглицеридов и печеночный синтез триглицеридов. Случай 2 В 1998 году Jenny J, женщина 42 лет, страдающая семейной гиперхолестеринемией, начала принимать церивастатин и гемфиброзил по поводу повышенных значений концентрации липидов. Она знала, что снижение ЛПНП и холестерина защитят ее сердце. 1 . В дополнение к снижению концентрации холестерина ЛПНП статины также обладают фармакологическими эффектами, снижающими патофизиологические изменения, связанные с развитием атеросклеротической ишемической болезни сердца. Эти плейотропные эффекты включают: C. снижение воспаления; В течение 1 месяца от начала лечения Ms. J . стала жаловаться на боли в ногах при подъеме по лестнице. Иногда боли в ногах и слабость были настолько выражены, что это мешало работе по дому. Врач назначил анализ крови на активность креатинкиназы, в анализе активность креатинкиназы была в норме. Врач посоветовал пить больше жидкости, поскольку лето было очень жарким. Когда пациентка отправилась в отпуск на 2 недели, она забыла свои препараты дома. В итоге, боль и слабость ее не беспокоили и она отлично провела время за игрой в теннис. 2. Ассоциированный со статинами миозит и рабдомиолиз связаны с: D. высокими дозами более мощных статинов По возвращении домой пациентка отметила возобновление боли и затруднений при подъеме по лестнице на второй день приема препаратов. В течение 1 недели она заметила потемнение мочи, и она была доставлена в стационар по причине выраженной слабости, тошноты и спазмов мышц, одышки при ходьбе. Параметры жизненноважных органов составили: температура 37,2 0C, ЧСС 123 удара в минуту, ЧДД 32 в минуту, АД 148/90 мм рт. ст. У пациентки была диагностирована острая почечная недостаточность, вызванная рабдомиолизом. В августе 2001 года фармацевтическая компания Bayer добровольно отозвана с рынка США ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы церивастатин по причине нескольких сообщений о фатальном рабромиолизе. Нарушения со стороны мышц при использовании комбинации церивастатина и гемфиброзила встречались также редко, как и при использовании церивастатина в монотерапии. В обзоре FDA было отмечено, что фатальный рабдомиолиз отмечался очень редко, но в 10-50 раз чаще у пациентов, получавших церивастатин, по сравнению с другими статинами. 3. Каковы основные побочные эффекты совместного применения статинов и никотиновой кислоты? D. рабдомиолиз 4. Гемфиброзил и фенофибрат связываются и активируют рецепторы, которые приводят к транскрипции гена, связанного с экспрессией специфичных белков, вовлеченных в метаболизм липидов. Клинико-лабораторные результаты их действия включают: A. повышение концентрации в плазме ЛПВП; 5. К повышению концентрации липидов также приводят: A Повышенное потребление этанола ТЕМА: «АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА» Задача №1 Больной при возникновении боли в области сердца принимал препарат в таблетках под язык. Боли ослабевали на короткий срок, но полностью не снимались. Поскольку приступы боли повторялись часто, больной принимал этот препарат много раз в день. 1. Какой препарат больной принимал первоначально? 2. Почему препарат не был достаточно эффективен? 3. Что нужно предпринять пациенту в данной ситуации? 1. Нитроглицерин. 2. Препарат не был достаточно эффективным, т.к. произошло повреждение миокарда. 3. Обратиться за мед.помощью. Задача №2 У мужчины 67 лет после физической нагрузки возникли загрудинные боли с иррадиацией в левое плечо и лопатку. Применение валидола и но-шпы не дало результатов. 1. Правильно ли поступил пациент, приняв валидол и но-шпу? 2. Выпишите рецепт на показанный в данной ситуации препарат. 3. Когда начинается действия препарата? 4. Сколько продолжается эффект? 1. Нет. 2. 3. Через 2 мин. 4. 20-30 мин. Задача №3 Больному, страдающему ишемической болезнью сердца назначен курс амиодарона. Однако через 3 недели больной стал отмечать подташнивание, ползание мурашек в конечностях, нечеткость зрения. Препарат был отменен. 1. Правильно ли выбрано показание к использованию амиодарона? 2. В каких ситуациях применение амиодарона оправдано. 3. Что могло явиться причиной описанного осложнения после приема данного препарата? 4. Какие еще побочные эффекты вызывает амиодарон? 5. К какой группе препаратов относится амиодарон? 1. Нет. 2. При желудочковых и при суправентрикулярных тахиаритмиях и экстрасистолии. 3. Развились побочные эффекты. 4. ПЭ: снижение силы сердечных сокращений, уменьшение атриовентрикулярной проводимости, брадикардию, гипотензию; аритмогенное действие, нарушения функции щитовидной железы (гипо или гипертиреоз), а также струмогенное (зобогенное) действие. Это обусловлено тем, что амиодарон содержит в структуре йод и активирует продукцию тиреотропного гормона аденогипофизом; фиброзный пневмонит, часто приводящий к летальному исходу. При длительном применении возможно: • возникновение обменных нарушений (отложение липофусцина в роговице и коже, что придает ей серо-голубой оттенок); • появление фотосенсибилизации; • угнетение микросомальных ферментов печени; • появление неврологических нарушений. 5. Антиаритмические средства. Задача №4 Больной почувствовал острую боль в области сердца. Принял лекарство. Приступ боли прошел, но у больного появилась слабость, сильная головная боль, головокружение. При измерении АД выражена острая гипотония. 1. Какой препарат принял больной? 2.Что могло явиться причиной описанного осложнения после приема данного препарата? 3. Показания к применению 4. К какой группе препаратов относится? 5. Терапевтическая доза препарата 1. Нитроглицерин. 2. Побочный эффект. 3. Показания к применению Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда. 4. Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда. Нитраты и нитриты. 5. 0,5–1 мг на прием. Максимальная суточная доза - 3 мг (6 таблеток). |