экзамен фарма. Pulvis, p ulveris предназначены для наружного или внутреннего применения
 Скачать 5.77 Mb.
|
|
Общие анестетики — это группа лек средств, которые при введении в организм различными путями вызывают временную обратимую потерю сознания, всех видов чувствительности, снижение мышечного тонуса, рефлекторной активности при сохранении жизненных функций В настоящее время применяется большое кол-во препаратов, которые в значительном числе однотипно действует, это обусловлено: Отсутствием идеального анестетика полностью удовлетворяющего требования При разных условиях хорошо различные анестетики Целесообразность сочетания препаратов, что позволяет максимально использовать достоинства каждого из них и свести к минимуму побочные эффекты Классификация: Ингаляционные анестетика-летучие жидкости: диэтиловый эфир, фторотан, метоксифуран, изифлуран, энфлуран; газообразвые вещества: закись азота, циклопропан Неингаляционные анестетики-кетамина гидрохлорид-препарат короткого действия, препарат средней продолжительности действия (20-50 минут)- гексенал, тиопентал-натрий, препараты длительного действия (60 и более минут)- натрия оксибутират Механизм действия Накопление анестетиков в гидрофобных зонах мембран ведет к нарушениям ряда свойств мембран в результате чего внедрение молекул анестетика липидная основа сужаются ионные каналы, ионы натрия имеют значительно большую гидратную оболочку, чем ионы калия, поэтому в фазу возбуждения натрий не проникает в клетку нарушается процесс деполяризации и при отсутствии передачи импульса развивается наркотическое состояние Нарушается структурно-функциональная организации дыхательной цепи в мембранах митохондрий и возможно перемещение через мембраны крупных ионов. В результате снижения интенсивности дыхания клеток, потребления кислорода мозгом и организмов в целом снижается продукция АТФ На ряду с изложенным резорбтивным действием средства для наркоза оказывают лестное и рефлекторное действие. Происходит возбуждение рефлексов верхних дыхательных путей-угнетение дыхания, повышается тонус сосудов, повышается АД, активизируются рефлексы, учащается ЧДД, снижается тонус сосудов, понижается АД Независимо от индивидуальных особенностей больных в клинической картине наркоза выделяют следующие стадии, последовательно следующие друг за другом по мере углубления наркотического сна Анальгезия- обычно продолжается 6-10 минут, характеризуется постепенной утратой болевых ощущений при частичном сохранении тактильной и температурной чувствительности и сознания. Часто развивается амнезия, несколько повышается ЧСС, характерно раздражающее действие на слизистых дыхательных путей Возбуждение-продолжается 1-3 минуты, проявляется двигательным беспокойством, речевым возбуждением, нарушением дыхания, сознание утрачено, все виды рефлексов повышены, любое раздражение усиливает симптомы этой стадии, тонус скелетной мускулатуры повышен, тонус сердечной мышцы активен Стадия хирургического наркоза-наступает по мере углубления наркоза. Возбуждение коры ослабевает и наркотическое угнетение распространяется на кору и нижележащие отделы ЦНС. Наступлении этой стадии характеризуется: дыхание ритмичное, глубокое, нормализуется АД, пульс уряжается, тонус скелетных мышц снижается Различают 3 уровня наркоза: Легкий-сознание и ощущение боли утрачены, дыхание активное при помощи межреберных мышц и диафрагмы, зрачки умеренно сужены, гипоксии нет, АД в норма Повышение концентрации наркотического средства приводит к расширению зрачков, реакция на свет вялая (повышается гипоксия), АД в норма, пульс не изменен (или несколько снижен), снижена амплитуда дыхательных движений, тонус мышц передней брюшной стенки снижен. Большинство операций проводят на данном уровне наркоза Глубокий-нарастает гипоксия, зрачки расширяются, АД понижается, амплитуда ДД снижается, угнетаются жизненно важные центры ЦНС, тонус мышц не определяется. Наблюдается глубокое угнетение процессов в коре головного мозга Дальнейшая подача анестетиков не рекомендуется, т.к. газообмен сильно снижается, функции ЦНС и рефлексы угнетаются, зрачки сильно расширены. Затем отмечается максимальное расширение зрачков, дыхание не определяется, тонус мышц отсутствует, на ЭЭГ-небольшие колебания потенциала, рефлексы отсутствуют Пробуждение-начинается сразу после прекращения вдыхания анестетика, длительность 20-40 минут, но бывает до нескольких часов. Возможна посленаркозная депрессия. Восстановление рефлексов происходит в обратной последовательности их исчезновения Инокаин-оксибупрокаин 0, 4 % Местная анестезия в офтальмологии: измерение внутриглазного давления (тонометрия); гониоскопия; диагностический соскоб конъюнктивы; извлечение инородных тел и швов из роговицы и конъюнктивы; кратковременные хирургические вмешательства на роговице и конъюнктиве.  Сравнительная хар-ка лек средств для ингаляционного и неингаляционного наркоза  Ингаляционные наркотические средства Фторотан, закись азота Ингаляцию летучих жидкостей и газообразных веществ проводят при помощи интубационной трубки-эндотрахиальный наркоз, наркозную маску-масочный наркоз С целью точного дозирования анестетика используют специальную аппаратуру, которая сводит к минимуму возможность передозировки, позволяет добавлять дикапельную смесь необходимой концентрации, по необходимости проводится ИВЛ Недостатки эфирного наркоза: Снижает тонус сосудов и угнетает деятельность сердца Токсичное действие на функции печени Снижает клубочковую фильтрацию в почках Вызывает ацидоз (это состояние, характеризующееся увеличением кислотности и уменьшением уровня рН крови менее 7, 35) Ухудшает тканевой кровоток Сильно выражены пост наркозные тошнота и рвота Неингаляционные анестетики Самбревин (пропанидид), кетамин, тиопентал натрия, оксибурат натрия Преимущества: Быстрое незаметное для больного введение в наркоз с максимальным устранением психических травм Возможность проведения наркоза с помощью простейших технических средств (шприц, система) причем наркотизация может начинаться прямо в палате, что очень важно при вводном наркозе у детей Отсутствие раздражающего действия на дыхательные пути Отсутствие неблагоприятного воздействия на функции паренхиматозных органов Резко возникают пост наркозные тошнота и рвота Недостатки: Низкая управляемость глубиной Невозможность быстро прекратить анестезию в нужный момент Склонность анестетиков к кумуляции что ограничивает возможность повторного применения и затрудняет использование при продолжительных операциях Виды наркоза: Вводный-необходимо проведение интубации трахеи и переход на ингаляционный наркоз с доведением его до нужного уровня хирургической стадии минуя стадию возбуждения. Длительность 10-20 минут. В данном случае позитивным качеством неингаляционного наркоза является его способность подавлять глоточный рефлекс Базисный-обеспечивает не полный анестетический фон на период основных этапов операции. Нужная глубина хирургического наркоза достигается наслоением ингаляционной анестезии Самостоятельный (мононаркоз)-при использовании 1 анестетика. Используют в амбулаторной хирургии длительностью 3-6 минут с возможностью повторного введения и для обеспечения среднего по объёму и длительности оперативного вмешательства (1 час и более) с возможностью повторного введения без явлений кульминации Таким образом выбор анестезии и ее метода проведения зависит от общего состояния больного, характера заболевания, степени проявления сопутствующих патологий, вида и объёма операции. Очень часто применяют комбинированные анестетики. Наркотические анальгетики. Фармакологические эффекты Вещества, блокирующие болевые импульсы и болевой центр головного мозга вследствие чего ослабляется и подавляется болевая чувствительность называют анальгетическими средствами или анальгетиками. Чаще их называют просто обезболивающие средства В терапевтических дозах не устраняют сознание и не угнетают другие, кроме болевых, виды чувствительности. Отсюда не трудно сделать вывод, что анальгетики как болеутоляющие средства обладают большой избирательной способностью, чем средства для наркоза По характеру обезболивающего действия и способности влиять на функции организма анальгетики делят на 2 большие группы: Наркотические Вещества, оказывающие сильное обезболивающее действие при болях любого происхождения, но вызывающие при повторном применении лекарственную зависимость К ним относятся алкалоиды опия, его препараты и их синтетические заменители Опий — это высохший млечный сок головки мака, он содержит в своем составе большое количество веществ, которые по хим. структуре являются производными либо фенантрена, либо изохинолина Морфина гидрохлорид-получен в чистом виде в 1806 году. Оказывает сложное и многоплановое действие на ЦНС. Он угнетает болевые центры, кашлевой, дыхательный центры и в тоже время возбуждает центры блуждающего нерва (брадикардия) и глазодвигательного нерва (глиоз). Угнетается рвотный рефлекс, но у ряда лиц наоборот вызывает рвоту за счет раздражения пусковых зон продолговатого мозга. В настоящее время эффект морфина объясняют его способностью взаимодействовать с особыми рецепторами, которые называют опиатными. Они находятся в области головного мозга и задних рогов спинного мозга. Полагают что с ними взаимодействуют специальные вещества, образующиеся в организме-эндорфин и энкефалин, которые устраняют боль в естественных условиях. Эндоморфин повышает эмоциональное настроение в лучшую сторону и ослабляет болевые симптомы. Длительное применение морфина угнетает их продукцию и способствует развитию лекарственной зависимости Морфин применяют в порошках, таблетках по 0,01 г и в виде 1% раствора в ампулах по 1 мл Высшая разовая доза морфина при приеме внутрь и под кожу равна 0,02 г, а суточная 0,05 г. Препарат относится к списку А При передозировке развивается острое отравление. Помощь должна быть комплексной. Она включает в себя промывание желудка, назначение слабительных средств, стимулирующих сердечную деятельность и дыхание, а главное введение специальных противоядий: Налорфина гидрохлорид-1-2 мл в виде 0,5% раствора Налоксон гидрохлорид-в мышцу, под кожу или в вену по 1 мл. Промывание желудка проводится 0,02-1% раствором калия перманганата Омнопон-новогаленовый препарат опия, состоящий из опия, его алкалоидов. По силе обезболивающего действия уступает морфину, но лучше переносится больным и не вызывает спазмов глазной мускулатуры, т.к. содержит в своем составе папаверин и наркотин. Его применяют внутрь по 0,01-0,02 г и вводят под кожу по 1 мл 1 и 2% растворов. Побочное действие, наркотическое отравление, помощь при отравлении и противопоказания к применению те же что и у морфина. Выпускается в виде порошка и в ампулах по 1 мл 1-2% раствор. список А !!! наркотически анальгетики ка и другие препараты списка А хранят в сейфах и находятся на строгом количественном учете В настоящее время широко используются синтетические заменители морфина, которые по ряду показателей превосходят его и одновременно меньше некоторых его отрицательных свойств Промедол-по действию близок к морфину, но уступает ему по силе анальгетического эффекта. Он в значительно меньшей степени возбуждает центры блуждающего нерва, оказывает хорошее спазмолитическое действие на глазную мускулатуру внутренних органов и в то же время усиливает ритмичные сокращения матки, оказывает родовспомогательное действие. Чаще используют для обезбаливания родов, а также при кишечных, почечных и печеночных коликах Назначают внутрь по 0,025-0,02 г или вводят под кожу по 1 мл 1 или 2% раствор Выпускают в порошках и таблетках по 0,025 г и в ампулах по 1мл 1 или 2% раствор. Список А Фектанил-во много раз превосходит морфин по анальгетическому действию, действует быстро, но непродолжительно в пределах 20-40 минут. Благодаря быстрому и хорошо выраженному обезбаливающему эффекту используют вместе с нейролептическими средствами дроперидол для нейролептианальгизации. Используется в хирургических операциях для купирования боли при инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, при борьбе и профилактке шока. Вызывает привыкание и лекарственную зависимость Противопоказания для обезболивания родов, бронхиальной астме, инфаркте легкого, пневмонии. Выпускают в ампулах по 2 и10 мл 0,005% раствор. Список А Ненаркотические Ненаркотические анальгетики. Основные фармакологические эффекты Вещества, которые оказывают обезболивающее действие, но не вызывают при этом состояния эйфории, а при повторном применении лекарственную зависимость. Анальгетический эффект значительно слабее, поэтому не применяются при сильных болях, отдающих в другие органы и отделы, при травматических и посттравматических болях, а также при болях, возникающих при инфаркте миокарда и злокачественных опухолях Обезболивающее действие проявляется при локализованных (гностических) болях. Еще оказывают жаропонижающее и противовоспалительное действие, не угнетают дыхание и почти не вызывают привыкание Механизм обезболивающее действия заключается в том, что они: Блокируют синтез или инактивируют фермент простагландин-синтетазу и образованию простагландинов, чем снижают чувствительность нервных окончаний к ним Повышает в организме эндогенных морфоподобных компонентов, усиливающих обезболивающий эффект Блокируют нейронную передачу импульсов, которые возникают при болевых раздражениях в области гипоталамуса и нарушают проведение афферентных болевых импульсов к коре головного мозга Воспаление — это ответная общебиологическая реакция организма на внедрение в него микроорганизмов, инородных тел и измененную собственную ткань Противовоспалительное действие ненаркотических анальгетиков объясняется их способностью блокировать синтез медиаторов воспаления и за счет этого ослаблять воспалительные процессы и сопутствующую боль По хим. природе ненаркотические анальгетики делят на производные: Салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая-аспирин) Индоуксусной кислоты (индолитацин) Фенилуксусной кислоты (диплофенак натрия) Протоновой кислоты (ибупрофен) Тиразонола (бутадион) Других органических кислот и иных хим. структур (дональгин, пироксинал, тародал и другие) Кислота ацетилсалициловая- оказывает выраженное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Блокирует фермент простагландин-синтетазу, снижает синтез воспалительных простагландинов. Противовоспалительное действие широко используется при лечении ревматизма, заболеваниях опорно-двигательного аппарата, невритов, радикулита о т.д. Назначают кислоту как жаропонижающее (самостоятельно или в комплексе с антибиотиками и сульфаниламидными препаратами) и анальгетические средство взрослым по 0,5-1,0 г на прием. Как противоревматическое и противовоспалительное средство взрослым до 3,0 5,0г в сутки при условии, что у больного нет температуры. Лучше всего применять в виде порошка после еды запивая большим количеством воды, щелочной воды или молоком Побочные действия проявляются в раздражении и повреждении слизистой оболочки желудка, где она тормозит продукцию слизи Является составной частью ряда комбинированных препаратов- Цитрамон, Седальгин и т.д. Выпускают кислоту в порошках, таблетках по 0,25-0,5 г. Хранить в защитном от света месте Бутадион-производное пиразолона. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, но по противовоспалительной активности превосходит производные салициловой кислоты. Применяют для лечения острого ревматизма и всех видов ревматоидного полиартрита, тромбофлебита, суставной и мышечной боли, воспалительной патологии Назначают внутрь вовремя или после еды по 0,1-0,15 г, а детям по 0,01-0,1 г в зависимости от возраста 3-4 раза вдень Побочные эффекты боли в животе, тошнота, аллергия, угнетение кроветворения Выпускают в таблетках по 0,15 г и в виде 5% мази Парацетамол-снижает синтез простагландинов, нерастворим в воде. Применяют в тех же случаях, что производные салициловой кислоты и пиразолона, но значительно слабее. По сравнению с аспирином не раздражает слизистую желудка, но отрицательно влияет на печень Выпускают в таблетках по 0,2 и 0,5г, в ректальных суппозиториях по 0,005; 0,1; 0,25; 0,5 г, а также в виде 5 % мази Входит в состав таблеток Панадол, Эффералган и детского препарата Калпол  Метанизол натрия (анальгин)-производное метансульфоновой кислоты. Почти в равной степени оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Угнетает активность медиаторов воспаления и свободных радикалов. Применяют при головных, зубных, менструальных болях, небольших травмах, ожогах, лихорадочных состояниях, укусах насекомых и т.д. Противопоказания при угнетении кроветворения, тяжелых нарушениях функций печени и почек, беременности и в период кормления ребенка Выпускают в таблетках по 0,25 и 0,5 г, а также в виде 25 50% раствора в ампулах по 1 и 2 мл Цитрамон П-Комбинированный лекарственный препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол.  кардиАСК-Вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у больных стабильной стенокардией; нестабильная стенокардия в анамнезе, за исключением острой фазы; профилактика окклюзии трансплантата после аортокоронарного шунтирования; коронарная ангиопластика, кроме острой фазы; вторичная профилактика транзиторных ишемических атак и ишемических нарушений мозгового кровообращения при исключении диагноза внутримозговое кровоизлияние; острый инфаркт миокарда.  В настоящее время широкое применение получили ненаркотические анальгетики производные других органических кислот и иной хим. структуры. То связано с тем, что у них наиболее ярко выражено противовоспалительное действие |