экзамен фарма. Pulvis, p ulveris предназначены для наружного или внутреннего применения
 Скачать 5.77 Mb.
|
|
РЕЗЕРПИН (МНН) в комбинированном препарате «АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС» Алкалоид раувольфии змеиной. Резерпин легко проникает в мозг и дает седатацию, нейролептическое действие, явления паркинсонизма, депрессию. Побочное действие: у обоих препаратов связано с преобладанием ПСНС: усиление секреции желез, активизация моторики ЖКТ (противопоказаны при язвенной болезни) повышение тонуса бронхов, бронхоспазм. Противопоказания: бронхиальная астма, брадикардия, нарушение проводимости в атриовентрикулярном участке, набухание слизистых носа и другое. В настоящее время симпатолитики используются редко. Форма выпуска: таблетки. Адреноблокирующие средства α-адреноблокаторы Для лечения гипертонической болезни могут использоваться селективные вещества, оказывающие преимущественное влияние на постсинаптические α1- адренорецепторы: ПРАЗОЗИН (МНН) ДОКСАЗОЗИН (МНН) Гипотензивное действие связано с уменьшением ОПС за счет расширения сосудов (сильнее влияет на артерии, меньше на вены). Уменьшается венозный возврат крови, уменьшается нагрузка на левый желудочек. Так как понижается пред- и постнагрузка на сердце, препараты показаны при проявлениях сердечной недостаточности, с застоем в легочных сосудах, недостаточностью почек. Есть антиатерогенный эффект (уменьшение ХС, ЛПНП, ТГ). Формы выпуска: таблетки. β-адреноблокаторы Широко применяются в качестве антигипертензивнных средств при легкой и умеренной форме гипертонической болезни. Механизм действия: Снижение СВ за счет блокады β1-адренорецепторов сердца. Угнетение пресинаптических β2-адренорецепторов, уменьшение выделения норадреналина из нервного окончания (уменьшение ОПС) – при длительном приеме. Блокада β1-адренорецепторов почек, уменьшение выделения ренина. Могут увеличивать высвобождение вазодилатирующих веществ (простагландинов, оксида азота и др.). Некоторые препараты могут блокировать центральные β- адренорецепторы и уменьшать симпатическую иннервацию. Гипотензивное действие развивается постепенно в течение нескольких недель. Эффект стабильный, нет привыкания. В группе β-адреноблокаторов выделяют неселективные средства – ПРОПРАНОЛОЛ (МНН), кардиоселективные препараты – АТЕНОЛОЛ (МНН), МЕТОПРОЛОЛ (МНН), БЕТАКСОЛОЛ (МНН), БИСОПРОЛОЛ (МНН).   Кардиоселективные препараты имеют меньше побочных эффектов и противопоказаний по сравнению с неселективными. Их можно с осторожностью применять при состояниях, сопровождающихся спазмом периферических сосудов, бронхиальной астме, сахарном диабете, почечной недостаточности. Формы выпуска: таблетки. Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) В клубочке нефрона находится юкстагломерулярный аппарат (ЮГА), который при определенных условиях секретирует фермент ренин. К таким условиям относятся понижение почечного кровотока, активация симпатических нервов, снижение содержания ионов натрия, повышенная продукция простагландинов. Под влиянием ренина образуется ангиотензин-I (АТ-I) переходящий в ангиотензин-II (АТ-II) с помощью ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АТ-II оказывает действие на специфические АТ-рецепторы. На уровне эндотелия стимуляция АТ-рецепторов приводит к повышению количества внутриклеточного Ca2+, что вызывают выраженное сокращение гладкомышечных клеток сосудов. Системе РААС отводится большая роль в патогенезе гипертонической болезни. Система включается постепенно, но дает очень стабильное повышение артериального давления. Существует 2 группы лекарственных средств, оказывающих выраженное угнетающее влияние на РААС. 1. Ингибиторы АПФ (иАПФ) КАПТОПРИЛ (МНН)ЭНАП, ЭДНИТ (МНН: ЭНАЛАПРИЛ) ПРЕСТАРИУМ (МНН: ПЕРИНДОПРИЛ) ДИРОТОН (МНН: ЛИЗИНОПРИЛ) МОНОПРИЛ (МНН: ФОЗИНОПРИЛ)    Механизм действия: а) Связывают ионы цинка в активном центре АПФ, блокируется фермент, уменьшается образование АТ-II; в результате уменьшается его прямое влияние на сосуды, уменьшается выделение норадреналина, уменьшается ОПС, снижается задержка Na+ и воды, что приводит к снижению ОЦК. Наблюдается выраженное гипотензивное действие. б) За счет уменьшение ОПС происходит уменьшение пред- и постнагрузки на сердце, что дает возможность применять препараты в комплексном лечении застойной сердечной недостаточности. иАПФ оказывают благоприятное влияние на сердце, улучшают почечный кровоток. Могут оказывать защитное действие в отношении сосудистой стенки. Побочные эффекты: (хорошо переносятся), наиболее характерен кашель (для каптоприла). Кашель связан с увеличением количества простагландинов (ПГ), возникает отек дыхательных путей, бронхоспазм. Возможны кожные аллергические реакции, нарушение вкуса, тахикардия, ангионевротический отек, гиперкалиемия. В редких случаях происходят нарушения со стороны периферической крови и почек. Противопоказания: нарушение дыхательной функции, беременность. При беременности иАПФ ухудшают плацентарный кровоток, вызывают у плода гипотензию, недоразвитие лёгких и анемию. Формы выпуска: таблетки. 2. Блокаторы АТ-рецепторов АТ-II может образовывать не только при участии АПФ, но и другими путями. Поэтому более надежное устранение его эффектов, это блокада АТрецепторов в органах-мишенях. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов уменьшают систолическое и диастолическое АД, снижают ЧСС, уменьшают гипертрофию левого желудочка И крупных сосудов, улучшают почечный кровоток, оказывают нефропротекторное действие. КОЗААР, ЛОЗАП (МНН: ЛОЗАРТАН) Выраженный гипотензивный эффект развивается через 3-5 недель приема исохраняется длительное время после отмены препарата. Хорошая переносимость, мало побочных эффектов. В эту группу также входят: ТЕВЕТЕН (МНН: ЭПРОСАРТАН) ДИОВАН (МНН: ВАЛСАРТАН) Формы выпуска: таблетки. Сосудорасширяющие средства прямого миотропного действия Блокаторы кальциевых каналов ВЕРАПАМИЛ (МНН) НИФЕДИПИН (МНН) АМЛОДИПИН (МНН) ФЕЛОДИПИН (МНН) ДИЛТИАЗЕМ (МНН) Гипотензивное действие обусловлено снижением тонуса артериол за счёт блокады кальциевых каналов, обеспечивающих мышечное сокращение и снижением ОПС. Нифедипин, амлодипин и фелодипин более селективны, как вазодилататоры и имеют менее выраженное угнетающее действие на сердечные функции по сравнению с верапамилом и дилтиаземом.  Верапамил значительно уменьшает ЧСС и СВ. Дилтиазем занимает промежуточное положение между нифедипином и верапамилом. Побочные эффекты: покраснение лица, головокружение, головные боли, общая слабость, периферические отеки (нижних конечностей), гиперплазия десен, тошнота, запоры кожные сыпи и др. осложнения. Формы выпуска: таблетки. Средства, влияющие на водно-солевой обмен В комплексном лечении ГБ часто используют различные группы диуретиков: тиазидные, калийсберегающие (спиронолактон), в более тяжелых ситуациях – петлевые (фуросемид).   Диуретики выводят из организма Na+, воду, поэтому снижается ОЦК, что способствует снижению ОПС. Наиболее часто используют тиазидные диуретики. ГИПОТИАЗИД (МНН: ГИДРОХЛОРОТИАЗИД) – для монотерапии и в комбинациях с веществами из различных групп. ОКСОДОЛИН (МНН: ХЛОРТАЛИДОН) и КЛОПАМИД (МНН) в составе комбинированных препаратов. Эти вещества кроме диуретического действия оказывают прямое влияние на сосудистую стенку: удаляют из сосудистой стенки избыток натрия и воды, уменьшают ее отёк. Понижают её чувствительность к сосудосуживающим веществам (норадреналину, АТ-II), в результате и происходит снижение ОПС – гипотензивное действие. Для влияния на сосуды требуются более низкие дозы гипотиазида, чем для проявления мочегонного действия. Тиазидные диуретики усиливают гипотензивное действие препаратов из других групп. Входят в состав большинства комбинированных средств для лечения гипертонической болезни: «ЭНАП-Н» (эналаприл + гипотиазид 25 мг) «ЭНАП-НЛ» (эналаприл + гипотиазид 12,5 мг) «ТЕНОРИК» (атенолол + хлорталидон) «ЛОЗАП ПЛЮС» (лозартан + гипотиазид) АРИФОН (МНН: ИНДАПАМИД) Тиазидоподобное мочегонное средство с выраженным антигипертензивным действием. Обладает высокой липофильностью, поэтому преимущественно влияет на сосудистую стенку (до 80%). В терапевтических дозах сосудорасширяющий эффект превышает диуретический. Индапамид назначают внутрь однократно для лечения гипертонической болезни I и II стадии. Препарат хорошо переносится, оказывает благоприятное действие на миокард и почки, увеличивает в крови уровень ЛПВП и уменьшает количество ЛПНП и ТГ, улучшает толерантность к глюкозе. Формы выпуска: таблетки.  Фармакотерапия гипертонической болезни должна проводится с учетом индивидуальных особенностей больного, тяжести заболевания, патогенетических факторов, сопутствующих заболеваний. Большое значение имеет комбинированная терапия. Она позволяет одновременно воздействовать на нескольких уровнях регуляции сосудистого тонуса и нивелировать побочные эффекты отдельных препаратов. Нолипрел® А оказывает дозозависимое гипотензивное действие, как на диастолическое, так и на систолическое артериальное давление (АД) в положении "лежа" и "стоя". Действие препарата продолжается 24 часа. Терапевтический эффект наступает менее, чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией.  Мочегонные средства. Классификация по механизму действия, скорости и силе действия Лекарственные препараты, вызывающие увеличение выведения из организма солей, воды и некоторых химических веществ, а также уменьшение содержания жидкости в тканях и серозных полостях организма, называются мочегонными средствами, или диуретиками. Точкой приложения действия этих препаратов является структурно-функциональная единица почек — нефрон, где происходят основные мочеобразующие процессы: фильтрация, секреция и канальцевая реабсорбция. Современные диуретики делят в основном на три группы: салуретики; калийсберегающие; осмотические диуретики. К салуретикам относятся тиазидовые и тиазидоподобные препараты (дихлотиазид, циклометиазид, оксодолин и др.), производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, этакриновая кислота и др.), ингибиторы карбоангидразы (диакарб). Препараты этой группы оказывают различное по силе и продолжительности диуретическое действие, что зависит главным образом от их физико-химических свойств и влияния на разные участки нефрона. Калийсберегающие диуретики увеличивают выделение ионов натрия и уменьшают вместе с тем выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия; оказывают менее сильное диуретическое действие, чем салуретики, но не вызывают гипокалиемии. Что касается осмотических диуретиков, то они повышают осмотическое давление в клубочках и канальцах и препятствуют реабсорбции воды главным образом в проксимальных к анальцах. Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), острой почечной недостаточности, а такж е при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией. В качестве дегидратационных средств их назначают при отеке мозга. По клинической эффективности различают диуретики: сильного действия (фуросемид, урегит, буфенокс, мочевина, маннит и др.); средней силы действия (гипотиазид, циклометиазид, оксодолин и др.); слабого действия (амилорид, диакарб, верошпирон и др.). ■ ФУРОСЕМИД (Лазикс); ■ ГИДРОХЛОРТИАЗИД (Гипотиазид); ■ СПИРОНОЛАКТОН (Верош пирон). ■ ТОРАСЕМИД (Torasem idum ) Фармакологическое действие. Является петлевым диуретиком; в низких дозах, применяемых для антигипертензивного лечения, оказывает слабое диуретическое и салуретическое действие. В более высоких дозах торасемид усиливает диурез дозозависимым образом. Торасемид проявляет максимальную диуретическую активность через 2—3 часа после приема внутрь.Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2C1- /K +, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Показания к применению. Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких. Противопоказания. Повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам, анурия, печеночная кома и прекоматозное состояние, почечная недостаточность с нарастающей азотемией, артериальная гипотензия, аритмии, беременность, период лактации (нет данных о применении в этот период), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете. Форма выпуска. Таблетки по 5 мг и 10 мг (№ 10). ■ ИНДАПАМИД (Indapam id) Синонимы: Арифон, Арифон ретард. Фармакологическое действие. Тиазидоподобный диуретик, антигипертензивное средство. Индапамид ретард вызывает понижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, уменьшение ОПСС, обладает также умеренной салуретической активностью, обусловленной нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном извитом канальце нефрона. Уменьшение ОПСС обусловлено несколькими механизмами: снижением чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину И; повышением синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью; угнетением притока ионов кальция в гладкомышечные элементы сосудистой стенки. Индапамид ретард в терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен. Показания к применению. Артериальная гипертензия; задержка натрия и воды при хронической сердечной недостаточности. Противопоказания. Острое нарушение мозгового кровообращения, выраженные нарушения функции почек и/или печени,тяжелые формы сахарного диабета и подагры, повышенная чувствительность к индапамиду. Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой по 2,5 мг (№ 10). ' ■ СПИРОНОЛАКТОН (Spironolactone) Синоним: Верошпирон. Диуретическое, калийсберегающее, антигипертензивное средство. Оказываемый спиронолактоном диуретический эффект связан с антагонизмом по отношению к гармону коры надпочечников — альдостерону.Диуретический эффект после приема многократных доз проявляется на 2—5-й день и сохраняется в течение 2—3 дней после прекращения приема. Спиронолактон как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в том числе при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме. Калийсберегающее действие позволяет использовать его при гипокалиемии, вызванной другими диуретиками, а также при повышенной чувствительности к препаратам наперстянки, обусловленной гипокалиемией.  Средства, влияющие на аппетит. Принцип действия Аппетит-ощущение, связанное в потребности организма в пище Симптомы голода появляются периодически и служат сигналом физической необходимости восстановления энергетического баланса При некоторых состояниях чувство голода и аппетит чрезмерно обостряются тогда наблюдается патологическая прожорливость-булимия или наоборот подавление аппетита вплоть до полного отхода от пищи-анорексия Для регулирования аппетита применяют специальные лекарственные средства, усиливающие аппетит-горечи. Механизм действия был изучен Павловым было установлено что горечи раздражают вкусовые рецепторы языка рефлекторно усиливают отделение желудочного сока, что сопровождается усилением аппетита Рефлекторный характер горечей на желудочную секрецию подтверждается тем, что при действии горечей на желудочную секрецию и на желудок в целом также миную полость рта они усиливаются и происходит отделение желудочного сока Механизм действия горечей: повышение возбудимости пищевого центра, первоначальная причина-возбуждение горечами вкусовых рецепторов полости рта. Наиболее целесообразно применять горечи больным с пониженным аппетитом для усиления процессов пищеварения и повышения аппетита Применяют за 15-30 минут до еды В данном случае в основном используют горечи растительного происхождения (настои, настойки, отвары). Их изготавливают из листа подорожника, корня горечавки, корня одуванчика, из травы золототысячника, травы полыни горькой Показания к применению: анорексия, пониженный аппетит у выздоравливающих после инфекционных заболеваний, тяжелых операций, при опухолевом опустошении некоторых нервно-психических заболеваниях Средства, угнетающие аппетит-анороксигенные средства Применяют в основном при лечении аллеоментарного ожирения, одновременно назначаются специальные физические упражнения При принятии или введении Пемолина уменьшается или полностью исчезает чувство голода Дезопимон-по химическому строению сходен с фенопрононом, фенолином. Эти препараты возбуждают центр насыщения и угнетают центр голода Средства, применяемые при нарушении секреторной функции желудка, недостаточной и избыточной секреции желез желудка Средства, регулирующие секрецию пищеварительных желез Кислое содержимое желудка поступая в двенадцатиперстную кишку служит стимулятором желчеотделения и выделения сока поджелудочной железой При пониженной секреции желудочного сока содержание в нем соляной кислоты уменьшается или полностью отсутствует, что приводит к нарушению пищеварения и проникновению микроорганизмов из желудка в кишечник Средства, понижающие секрецию желез желудка и антацидные средства с целью уменьшения секреции желез желудка, применяют М-халиноблокаторы: Атропин, Гастроципин, Ганглиоблокаторы |