экзамен фарма. Pulvis, p ulveris предназначены для наружного или внутреннего применения
 Скачать 5.77 Mb.
|
|
Ишемия-местное малокровие, которое может быть вызвано закупоркой или сужением артерий, питающих органы. В результате этого нарушается его кровоснабжение, он не получает необходимого количества питания, кислорода, энергии, что отрицательно сказывается на его деятельности, особенно в подобных случаях страдает постоянно работающее сердце Спазм или закупорка сосудов способствуют ишемической болезни сердца Недостаточное кровоснабжение сердца сопровождается болями за грудиной и отдающуюся в левую лопатку, плечо, руку, это состояние носит название стенокардия При длительном нарушении кровообращения сердца развивается некроз участка сердечной мышцы-инфаркт миокарда. В этом случае препараты делят на 2 вида: Средства для лечения стенокардии (антиангинальные средства) Средства для лечения инфаркта миокарда Антиангинальные средства— лекарственные средства, применяемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца, включая без болевую форму. Лечебный эффект этих средств обусловлен их противоишемическим, а не анальгезирующим действием. По механизму действия выделяют несколько групп антиангинальных средств: уменьшающие потребность миокарда в кислороде (в-адреноблокаторы); повышающие доставку кислорода к сердцу коронарорасширяющие средства миотропного спазмолитического и аденозинового типа действия), снижающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие доставку кислорода к сердцу (нитрат ы, антагонисты кальция). К антиангинальным препаратам предъявляется ряд требований: они должны обладать антиагрегационной активностью, способствовать образованию коллатералей, не давать синдрома «обкрадывания», не оказывать отрицательного влияния на липидный и углеводный обмен. В современной кардиологии в лечении и профилактике ИБС ведущими средствами являются нитраты, (S-адреноблокаторы и антагонисты кальция. Наряду с антиангинальными средствами в комплексной терапии ишемической болезни сердца используют препараты других групп лекарственных средств — антиагреганты, диуретики, противоатеросклеротические средства, антикоагулянты, противогипоксические средства, анаболические средства, сердечные гликозиды, противоаритмические средства, седативные средства и др Применение лек средств для купирования и предупреждения приступов стенокардии В основе лежит недостаточное кровообращение, острая кислородная недостаточность, развивающаяся на фоне спазмов сосудов сердца, существуют препараты для прекращения или профилактики этих приступов К средствам, применяемым при стенокардии, относятся препараты группы нитроглицерина, блокаторы кальциевых канальцев, спазмолитики неотропного действия Главная задача-не допустить развития инфаркта миокарда Для купирования острого приступа используют нитроглицирин-выпускается в виде спреев и таблеток, применяется сублингвально, при таком введении препарат быстро всасывается. Эффект развивается через пару минут и продолжается до 40 Ценность нитроглицерина состоит в том, что он приспосабливает работу сердца к условиям ишемии, он уменьшает приток к сердцу венозной крови и одновременно снижает АД; оказывает прямое миотропное коронарнорасширяющее действие. Все это улучшает работу сердца, снижает потребление им кислорода, вызывает повышение скорости кровотока и обмена веществ, приводит к снижению ишемии и болевого синдрома Существенный недостаток-кратковременность действия, а частое употребление приводит к привыканию и снижению эффекта При использовании возможны побочные эффекты: Сильные головные боли Головокружение Шум в ушах из-за расширения Противопоказания к применению: Глоукома Повышенное внутричерепное давление Нарушение мозгового кровообращения Острый период инфаркта миокарда Тринитролон-выпускается в таблетированной форме или в виде пластинок, которые присоединяются к нижней десне и рассасываются. Используется для купирования стенокардии. Длительность до 4 часов. При необходимости можно прекратить действие препарата высунув пластинку. Используется после приема пищи. Для системной профилактики используют нитроглицерин пролонгированного действия. Наиболее известны нитрон, нитросорбит, сустан Сустан и нитрон в форме таблеток (из микрокапсул) позволяет содержимому в них нитроглицерину постепенно переходить в свободное состояние и оказывать свое действие. Длительность до 8 часов Нитросорбит-до 5 часов, таблетированная форма Кардикет-снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения перенагрузки и постнагрузки, оказывает прямое коронарно-расширяющее действие. Чаще применяется утром. Применяют для профилактики приступов стенокардии, легочной гипертензии, комплексной терапии инфаркта миокарда в восстановительный период. Выпускается в виде таблеток, у потребляют 1-2 раза в день, чаще утром Кроме препаратов группы нитроглицерина для лечения приступов используют блокаторы анапрелин, метопролол, которые не расширяют сосуды, но уряжает сердечные сокращения, снижая потребность миокарда в кислороде  Средства, применяемые при инфаркте миокарда Инфаркт миокарда — это некроз сердечной мышцы, обусловленный острым нарушением коронарного кровообращения в результате несоответствия между потребностью сердечной мышцы в кислороде и его доставкой к сердцу. В 95% случаев острого инфаркта миокарда его причиной бывает тромбоз коронарной артерии в области атеросклеротической бляшки. При разрыве атеросклеротической бляшки, ее эрозии, трещине внутренней оболочки сосуда под ней к месту повреждения прилипают тромбоциты и другие клетки крови, формируется так называемая «тромбоцитарная пробка». Она уплотняется и быстро растет в объеме и, в конце концов, перекрывает просвет артерии (окклюзия). Запаса кислорода клеткам сердечной мышцы, которые питала перекрытая артерия хватит на 10 секунд. Еще около 30 минут сердечная мышца остается жизнеспособной. Потом начинается процесс необратимых изменений сердечной мышцы и к третьему-шестому часу от начала окклюзии мышца сердца на этом участке погибает. За последние 20 лет смертность от инфаркта миокарда у мужчин возросла на 60%. Инфаркт значительно помолодел. Сейчас уже не редкость увидеть этот диагноз у тридцатилетних. Пока он щадит женщин до 50 лет, однако далее заболеваемость инфарктом у женщин сравнивается с заболеваемостью у мужчин. Инфаркт является и одной из основных причин инвалидности, а смертность среди всех заболевших составляет 10—12%. При инфаркте миокарда вследствие резкого нарушения кровотока в каком-либо участке мышцы сердца (тромбоз, закрытие просвета артерии атеросклеротической бляшкой, длительный спазм коронарной артерии и др.) возникают необратимые изменения (некроз), что приводит к тяжелым нарушениям работы сердца. Инфаркт миокарда в остром периоде обычно сопровождается очень сильными болями в области сердца и аритмиями. Кроме того, при инфаркте миокарда может развиваться сердечная недостаточность и снижаться артериальное давление. Для купирования болей при инфаркте миокарда применяют наркотические анальгетики - фентанил, таламонал (комбинированный препарат фентанила с дроперидолом), морфин, промедол. Наибольший обезболивающий эффект отмечается при внутривенном введении этих препаратов. В качестве обезболивающего средства может быть использована также азота закись (газообразное средство для наркоза). Из противоаритмических средств при инфаркте миокарда чаще всего используют лидокаин (см. главу 14, 2), так как он практически не влияет на сократимость миокарда и не нарушает проведение импульсов в сердце. При острой сердечной слабости в случае инфаркта миокарда применяют сердечные гликозиды быстрого действия - строфантин, коргликон В случае снижения артериального давления используют в качестве прессорных средств α-адреномиметики (мезатон). Нельзя применять адреналин и другие средства, возбуждающие β1-адренорецепторы, так как это приводит к повышению потребления сердцем кислорода и усугублению коронарной недостаточности. Кроме того, при этом повышается автоматизм сердечной мышцы, что способствует развитию аритмий. Для профилактики тромбообразования используют антикоагулянты, в первую очередь гепарин, а для растворения свежего тромба в случае тромбоза коронарной артерии - фибринолитические средства Нитроглицерин, Nitroglycerinum - бесцветная маслообразная жидкость, плохо растворимая в воде, хорошо - в спирте. Формы выпуска: раствор нитроглицерина 1% (в спирте) в склянках по 5 мл; раствор нитроглицерина масляный 1% в капсулах с содержанием в капсуле 0,0005 г и 0,001 г нитроглицерина; таблетки нитроглицерина по 0,0005 г. Высшие дозы (для взрослых) сублингвально: 1% раствор - разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно 11/2 и 6 таблеток). Хранение: список Б; в защищенном от света месте. Таблетки "Сустак". Выпускаются два вида таблеток: Tabulettae "Sustac-mite" (содержат по 0,0026 г нитроглицерина) и Tabulettae "Sustac-forte" (содержат по 0,0064 г нитроглицерина). Таблетки принимают внутрь (не разжевывая), запивая небольшим количеством воды, 2-3 раза в день. Форма выпуска: флаконы по 25 таблеток. Дипиридамол, Dipiridamolum. При хронической коронарной недостаточности назначают внутрь по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день; при приступах стенокардии вводят внутривенно или внутримышечно по 2-4 мл 0,5% раствора. Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025 и 0,075 г; ампулы по 2 мл 0,5% раствора.Хранение: список Б. Карбокромен-при стенокардии назначают внутрь по 0,075-0,15 г 3 раза в день, а в тяжелых случаях вводят внутримышечно или внутривенно по 0,04 г (содержимое 1 ампулы), предварительно растворив в воде для инъекций (4-10 мл при внутривенном введении и 4-5 мл при внутримышечном). Для уменьшения болезненности внутримышечных инъекций препарата его можно вводить с раствором новокаина. Формы выпуска: таблетки по 0,075 г; ампулы по 0,04 г (сухой препарат, который разводят перед употреблением водой для инъекций). Хранение: список Б. Папаверина гидрохлорид, Papaverini hydrochloridum - белый порошок, медленно растворимый в воде. Назначают внутрь по 0,02-0,04 г 2-5 раз в день, под кожу по 1-2 мл 1-2% раствора, а также в ректальных суппозиториях по 0,02 г. Кроме того, препарат можно вводить внутримышечно и в вену. Высшие дозы (для взрослых): внутрь - разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену - разовая 0,1 г, суточная 0,3 г. Форма выпуска: таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 2% раствора; суппозитории по 0,02 г. Входит в состав таблеток "Люпаверин", "Келливерин", "Келлатрин", "Никоверин", "Пафиллин". Хранение: список Б; в защищенном от света месте. Но-шпа, Nospanum - кристаллическое вещество светло-желтого цвета, растворимое в воде. Назначают внутрь в тех же случаях, что и папаверин, по 0,04- 0,08 г 2-3 раза в день. При необходимости вводят внутримышечно по 2-4 мл 2% раствора. Формы выпуска: таблетки по 0,04 г ампулы по 2 мл 2% раствора. Хранение: список Б.  Валидол, Validolum - прозрачная жидкость с запахом ментола. При приступах стенокардии назначают сублингвально по 4-5 капель или в виде таблеток (содержат по 0,06 г препарата) и капсул (содержат по 0,05 и 0,1 г). Морфина гидрохлорид, Morphini hydrochloridum - Промедол, Лидокаин, Строфантин, Коргликон, Мезатон, Гепарин, Анаприлин, Верапамил, Гипотензивные средства Артериальная гипертензия является наиболее распространенным заболеванием сердечно-сосудистой системы. Стойкое повышение артериального давления приводит к повреждению сосудов сердца, мозга, почек и, как следствие, – к повышению частоты коронарной болезни, инсульта, почечной недостаточности и других осложнений. Эффективное понижение артериального давления с помощью фармакологических средств снижает заболеваемость и смертность, улучшает качество жизни пациентов. Артериальное давление (АД) поддерживается, главным образом, путем регуляции общего периферического сопротивления сосудов (ОПС) и сердечного выброса (СВ). Весомый вклад в поддержание артериального давления вносят почки, регулирующие объем внутрисосудистой жидкости. Уровень АД находится под нейрогуморальным контролем. Нервная регуляция обеспечивается симпатической нервной системой (является ведущим фактором), которая влияет и на тонус сосудов, и на работу сердца и почек. Гуморальная регуляция (системная и местная) определяет ОПС и включает в себя как сосудосуживающие, так и сосудорасширяющие эндогенные вещества. При гипертонической болезни происходит активизация адренергических воздействий на органы-мишени и повышение в крови количества сосудосуживающих факторов. Все антигипертензивные средства действуют на одну или несколько анатомических структур, участвующих в контроле АД и оказывают эффект путем вмешательства в нормальные механизмы регуляции АД. Гипотензивными (антигипертензивными) называют препараты, способные снижать системное АД и применяемые главным образом для лечения и профилактики различных форм артериальной гипертензии, а также при других патологических состояниях, сопровождающихся спазмом периферических сосудов. Пути антигипертензивного воздействия: уменьшение сосудосуживающих и кардиостимулирующих адренергических влияний; устранение прессорного действия эндогенных веществ и различных факторов; влияние на объём циркулирующей крови (ОЦК) и её электролитный состав. Классификация антигипертензивных средств Средства, уменьшающие адренергические влияния на сердечнососудистую систему (нейротропные) Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) Сосудорасширяющие средства прямого миотропного действия (вазодилататоры) Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики) Средства, уменьшающие адренергические влияния на сердечнососудистую систему (нейротропные средства) Уменьшить стимулирующее влияние СНС на сосуды и сердце можно на уровне: –продолговатого мозга; –симпатических ганглий; –окончаний постганглионарных волокон; –постсинаптических адренорецепторов. Средства, понижающие тонус сосудодвигательного центра (средства центрального действия) Клофелин (мнн: клонидин) допегит (мнн: метилдопа) эстулик (мнн: гуанфацин) Их антигипертензивное действие связано со стимуляцией центральных α2-адренорецепторов, расположенных в продолговатом мозге. В результате: снижается ОПС, минутный объём крови (МОК), уменьшается выделение катехоламинов надпочечниками и выделение ренина почками. Имеет место расширение сосудов почек, головного мозга и коронарных сосудов. Побочные эффекты клофелина: сонливость, вялость, усталость, диспепсия, запоры, сухость во рту, головные боли, брадикардия, нарушение сна, тремор, кожные реакции. Синдром «отмены» (связан с повышением активности симпатической системы), возникает через 18-36 часов и длится 1-5 дней. Проявляется повышением АД до криза, тахикардией, энцефалопатией. Отменять препарат следует постепенно в течение 7 дней. Нежелательно сочетать клофелин с веществами, угнетающими ЦНС. Формы выпуска: клофелин (таблетки 0,000075 и 0,00015, ампулы); эстулик (таблетки 0,0005 и 0,001); метилдопа (таблетки по 0,25). Физиотенз (мнн: моксонидин) альбарел (мнн: рилменидин) Являются агонистами имидазолиновых рецепторов сосудодвигательного центра, в результате угнетается синтез катехоламинов, что снижает центральное и периферическое симпатомиметическое действие. Седативного эффекта нет, высокая активность. Под влиянием препаратов снижается общее периферическое сопротивление (ОПС) и секреция ренина. Побочные эффекты: ортостатическая гипотония, астения, диспепсия. Формы выпуска: таблетки (0,0002; 0,0004). Ганглиоблокаторы ПЕНТАМИН (МНН: АЗАМЕТОНИЙ) Мощные гипотензивные средства, но в настоящее время не применяются для лечения гипертонической болезни из-за отсутствия избирательности и быстрого развития привыкания. Угнетение симпатических ганглиев приводит к снижению артериального давления и побочным действиям (ортостатической гипотонии). Угнетение парасимпатических ганглиев проявляется только побочным действием (сухость слизистых, различные атонии, нарушение аккомодации, тахикардия и др.) Используют ганглиоблокаторы при гипертонических кризах. Симпатолитики Оказывают антиадренергическое периферическое действие на пресинаптическом уровне, истощая запасы норадреналина в нервных окончаниях. Уменьшение АД связано с уменьшением ОПС, уменьшением МОК, уменьшением количества ренина. В результате преобладают парасимпатические влияния. Гипотензивное действие развивается постепенно через 1-2 недели, а после отмены восстановление давления происходит через 1-3 недели. |