Учпособие ЦНС. Руководство к лабораторнопрактическим занятиям по фармакологии Лекарственные средства, влияющие на центральную

• Название: Руководство к лабораторнопрактическим занятиям по фармакологии Лекарственные средства, влияющие на центральную
• Анкор: Учпособие ЦНС.doc
• Дата: 16.01.2018
• Размер: 1.77 Mb.
• Имя файла: Учпособие ЦНС.doc
• Тип: Руководство; #14126
• страница: 5 из 12

Классификация лекарственных средств по теме занятия
А. ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

• 
  Средства для систематического лечения эпилепсии
  

I. При фокальной (парциальной) форме эпилепсии: карбамазепин,

натрия вальпроат, дифенин, фенобарбитал, ламотриджин

II. При генерализованной форме эпилепсии

а) при больших судорожных припадках: натрия вальпроат, карбамазепин, дифенин, фенобарбитал, ламотриджин

б) при малых припадках: натрия вальпроат, этосуксимид

в) при миоклонус-эпилепсии:клоназепам, натрия вальпроат

• 
  Средства для купирования эпилептического статуса (обычно вводят в вену): диазепам, натрия вальпроат, тиопентал-натрий
  

Б. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

I. Вещества, активирующие дофаминергические процессы в ЦНС

• 
  предшественник дофамина:леводопа
  
• 
  средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы:бромокриптин
  
• 
  ингибиторы моноаминоксидазы В:селегилин
  

II. Вещества, угнетающие глутаматергические процессы: мидантан

III. Вещества, угнетающие холинергические процессы: циклодол
Б. Основные программные препараты для выписывания в рецептурной тетради:

1	Бромокриптин	10	Натрия вальпроат
2	Диазепам (Сибазон)	11	Натрия оксибутират
3	Дифенин (Фенитоин)	12	Селегилин
4	Карбамазепин	13	Тиопентал-натрий
5	Клоназепам	14	Феназепам
6	Ламотриджин	15	Фенобарбитал
7	Леводопа	16	Циклодол
8	Мидантан	17	Этосуксимид
9	Магния сульфат
	Препараты для студентов ЛД, П, Фарм, МПД			№№ 1-17
	Препараты для студентов СТО			№№ 2-5, 7, 10, 15

В. Задания по рецептуре
Фармакотерапевтические вопросы для студентов лечебного, педиатрического, фармацевтического и медико-профилактического факультетов:

1. 
   Противоэпилептическое средство, стимулирующее ГАМК-ергические процессы в ЦНС.
   
2. 
   Противоэпилептическое средство из группы барбитуратов.
   
3. 
   Противоэпилептическое средство, эффективное при малых припадках.
   
4. 
   Противоэпилептическое средство, эффективное при больших припадках.
   
5. 
   Средство для купирования эпилептического статуса.
   
6. 
   Холиноблокатор для лечения паркинсонизма.
   
7. 
   Средство для лечения паркинсонизма, агонист дофаминовых рецепторов.
   
8. 
   Противопаркинсоническое средство, способствующее синтезу дофамина в ЦНС.
   
9. 
   Противопаркинсоническое средство, антагонист NMDA-рецепторов.
   

Г. Тестовые задания для самоконтроля
I.Противоэпилептические средства могут уменьшить патологически повышенную возбудимость нейронов головного мозга за счет:

1. Угнетения ГАМК-ергических процессов. 2. Усиления ГАМК-ергических процессов. 3. Блокады натриевых каналов нейронов. 4. Блокады кальциевых каналов нейронов. 5. Антагонизма с воз­буждающими аминокислотами.

II. Натрия вальпроат:

1. Угнетает ГАМК-ергические процессы в головном мозге. 2. Усиливает ГАМК-ергические процессы в головном мозге. 3. Применяется для предупреждения различных проявлений эпилепсии (больших судорожных припадков, малых припадков, фокальной эпилепсии). 4. Применяется только для предупреждения малых припадков.

III. Карбамазепин:

1. Блокирует натриевые каналы мембран нейронов в головном Мозге. 2. Эффективен только для предупреждения малых припадков эпилепсии. 3. Эффективен для предупреждения различных форм эпилепсии.

IV. Фенобарбитал:

1. Угнетает ГАМК-ергические процессы в ЦНС. 2. Усиливает ГАМК-ергические процессы в ЦНС. 3. Обладает снотворным свойством. 4. Применяется для предупреждения больших судорожных припадков. 5. Применяется для предупреждения малых припадков эпилепсии.

V. Что характерно для диазепама?

1. Производное бензодиазепина. 2. Блокатор бензодиазепиновых рецепторов. 3. Агонист бензодиазепиновых рецепторов. 4. Усиливает ГАМК-ергические процессы в ЦНС. 5. Угнетает ГАМК-ергические процессы в ЦНС. 6. Для купирования эпилептического статуса вводят в вену.

VI.Средства для предупреждения больших судорожных припадков эпилепсии:

1.Дифенин. 2. Этосуксимид. 3. Карбамазепин. 4. Фенобарбитал. 5.Натрия вальпроат.

VII. Средства для предупреждения малых припадков эпилепсии:

1. Дифенин. 2. Этосуксимид. 3. Карбамазепин. 4. Фенобарбитал. 5. Натрия вальпроат.

VIII. Для предупреждения фокальной (парциальной) эпилепсии применяют:

1. Этосуксимид. 2. Карбамазепин. 3. Ламотриджин. 4. Дифенин. 5. Натрия вальпроат.

IX. Для лечения миоклонус-эпилепсии применяют:

1. Дифенин. 2. Этосуксимид. 3. Фенобарбитал. 4. Натрия вальпро­ат. 5. Клоназепам.

X. Средства для купирования эпилептического статуса:

1. Этосуксимид. 2. Карбамазепин. 3. Диазепам. 4. Тиопентал-натрий.

XI. В качестве противопаркинсонических средств применяют:

1. Блокаторы дофаминовых рецепторов. 2. Дофаминомиметики 3. Неспецифические ингибиторы МАО. 4. Ингибиторы MAO-В. 5. Центральные холиноблокаторы. 6. Антихолинэстеразные средства. 7. Предшественник дофамина – диоксифенилаланин (ДОФА) 8. Блокаторы NMDA-рецепторов.

XII. Терапевтический эффект леводопы при паркинсонизме обусловлен:

1. Стимуляцией холинергических процессов в ЦНС. 2. Угнетением холинергических процессов в ЦНС. 3. Стимуляцией дофаминергических процессов в ЦНС. 4. Угнетением дофаминергических процессов в ЦНС. 5. Блокированием рецепторов возбуждающих аминокислот.

XIII. Механизм превращения леводопы в дофамин:

1. Дезаминирование под влиянием моноаминоксидазы. 2. О-метилирование под влиянием катехол-о-метилтрансферазы. 3. Декарбоксилирование под влиянием ДОФА-декарбоксилазы.

XIV. Побочные эффекты леводопы:

1. Тошнота. 2. Рвота. 3. Аритмии. 4. Ортостатическая гипотензия. 5. Дискинезии. 6. Возбуждение. 7. Сонливость. 8. Галлюцинации.

XV. Уменьшить побочные эффекты леводопы со стороны сердечно-сосудистой системы и органов пищеварения можно за счет:

1. Ингибирования ацетилхолинэстеразы. 2. Ингибирования периферической ДОФА-декарбоксилазы. 3. Ингибирования ДОФА-декарбоксилазы в головном мозге. 4. Блокирования дофаминовых рецепторов в периферических тканях.

XVI. Ингибитор периферической ДОФА-декарбоксилазы:

1. Мидантан. 2. Циклодол. 3. Карбидопа. 4. Селегилин. 5. Бромокриптин.

XVII. Дофаминовые рецепторы в головном мозге стимулирует:

1.Селегилин. 2. Мидантан. 3. Циклодол. 4. Бромокриптин.

XVIII. Селегилин:

1. Блокирует МАО-А и МАО-В. 2. Избирательно блокирует МЛО-В. 3. По эффективности превосходит леводопу. 4. Обычно применяют в сочетании с леводопой.

XIX. Обладает противопаркинсонической активностью за счет центрального холиноблокирующего действия:

1. Леводопа. 2. Циклодол. 3. Бромокриптин. 4. Селегилин.

XX. Какие побочные эффекты циклодола связаны с его влиянием на периферические холинорецепторы?

1. Сухость во рту. 2. Повышение внутриглазного давления. 3. Тахикардия. 4. Двигательное возбуждение.
Ответы к заданиям по теме «Противосудорожные средства»

I: 2, 3, 4, 5; II: 2, 3; III: 1, 3; IV: 2, 3, 4; V: 1, 3, 4, 6; VI: 1, 3, 4, 5; VII:2,5; VIII:2,3,4,5; IX: 4, 5; X: 3, 4; ХI: 2, 4, 5, 7, 8; ХII: 3; ХIII: 3; ХIV: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8; ХV: 2, 4; ХVI: 3; ХVII: 4; ХVIII: 2, 4; ХIX: 2; ХX: 1, 2, 3.
Блок заданий для аудиторной работы
План занятия

1. 
   Обсуждение домашнего задания (по рецептуре и фармакотерапии).
   
2. 
   Определение исходного уровня знаний (входной контроль).
   
3. 
   Коррекция исходного уровня знаний:
   

1. Вопросы самоконтроля по теме занятия.

1. 
   Рассмотрите строение и функцию ГАМК-рецепторов. Какие противоэпилептические средства оказывают влияние на ГАМК_А-рецепторы?
   
2. 
   Какие ЛС оказывают противосудорожное дей­ствие? Укажите их принадлежность к фармакологическим группам, принципы действия и применение.
   
3. 
   Какое влияние оказывают противоэпилептические средства на функции натриевых и кальциевых каналов нейронов, метаболизм и функ­ции медиаторов головного мозга? Сопоставьте механизмы действия противоэпилептических средств с их клиническим применением.
   
4. 
   Какие противоэпилептические средства оказывают психотропное действие? Какое значение имеют психотропные свойства препара­тов при лечении эпилепсии?
   
5. 
   Что такое аггравация эпилептических припадков? При приеме, ка­ких противоэпилептических средств возникает опасность этого осложнения?
   
6. 
   Какие известны типы рецепторов дофамина? Где они локализованы и как функционируют? Рассмотрите пути воздействия противопар­кинсо-нических средств на D-рецепторы.
   
7. 
   В чем преимущества агонистов дофаминовых рецепторов неэрголиновой структуры по сравнению с эрголиновыми препаратами?
   
8. 
   С чем связаны побочные эффекты противопаркинсонических средств, блокирующих центральные М-холинорецепторы? Почему ЛС этой фармакологической группы могут вы­зывать деменцию, бред и галлюцинации? При каких заболеваниях центральные М-холиноблокаторы противопоказаны?
   
9. 
   Какие лекарственные средства применяют для коррекции лекарст­венного паркинсонизма? Почему?
   

2. Объяснить следующие фармакологические термины (см. «Словарь фармакологических терминов»):

противоэпилептические средства противопаркинсонические средства скрининг

фармакофобия эмбриотоксичность

3. Проанализируйте графические, ситуационные, клинико-фармаколо-гические задачи, отражающие механизмы и особенности действия изучаемых лекарственных средств, показания к их клиническому применению, побочные эффекты:
Задача 1.Определить противоэпилептические средства А-Г по их применению (диазепам, карбамазепин, натрия вольпроат, этосуксимид).

Препараты Показания к применению	А	Б	В	Г
Большие судорожные припадки	+			+
Малые приступы эпилепсии			+	+
Фокальная эпилепсия	+			+
Миоклонус-эпилепсия				+
Эпилептический статус		+		+

Задача 2. Определить локализацию (1-5) и направленность действия (+/–) противопаркинсонических средств (леводопа, селегилин, бромокриптин).


Задача 3. Определить препараты А и Б, применяемые при лечении паркинсонизма.



Задача 4. Обладают противопаркинсоническими свойствами. Стимулируют дофаминергические процессы в центральной нервной системе.

Задача 5. Блокирует холинорецепторы в центральной нервной системе. Применяется для лечения паркинсонизма.

Задача 6. Обладает снотворным действием, а также противоэпилепти-ческой активностью. Увеличивает активность микросомальных ферментов печени. При длительном применении возможно развитие кумуляции.

Задача 7. В процессе длительного лечения этосуксимидом у больного, страдающего малыми припадками эпилепсии, появились изменения со стороны крови. Какова должна быть тактика врача в этой ситуации? Чем и с соблюдением, каких правил можно заменить применяемый препарат?

Задача 8. В аптеке у больного эпилепсией возникли судорожные приступы, следующие один за другим. Как называется это состояние и каковы средства первой помощи в этом случае?

Задача 9. На приеме у врача больной со скованной походкой, невыразительным маскообразным лицом, тремором рук, длительно лечившийся циклодолом. Чем страдает больной? Какими препаратами можно усилить эффективность терапии?

Задача 10. Мужчина 47 лет, в прошлом боксер, обратился с жалобами на снижение настроения, выраженную потливость, неуверенность при ходьбе. При обследовании выявлены тремор рук в покое, трудно­сти в выполнении точных движений, гипомимия («маскообразное лицо»). Врач поставил диагноз симптоматического паркинсонизма. Необходимо ли назначение противопаркинсонических средств? Каких?

Задача 11. В лаборатории экспериментальной нейрофармакологии проводили скрининг потенциальных противоэпилептических средств. Вещество А повышало судорожный порог при модели тонико-клонического эпилептического припадка – судорогах, вызванных электрошоком. Вещество Б оказывало противосудорожное влияние при модели абсанса – судорогах, вызванных коразолом в токсической дозе (по­вышало судорожную дозу коразола). Каковы возможные механизмы противосудорожного действия веществ А и Б?
4. Распределите лекарственные средства согласно алгоритмам.

а) Снотворные и противоэпилептические средства: вальпроевая кислота, габапентин, золпидем, карбамазепин, ламотриджин, леветирацетам, нитразепам, оксазепам, примидон, темазепам, топирамат, фенитоин, флунитразепам.

Снотворные средства:	Противоэпилептические средства:
Не вызывает расслабления скелетных мышц:	Связываются с белком SV2Aсинаптических пузырьков:
Оказывают действие на протяжении 2-5 ч:	Обладает широким противоэпилептическим спектром:

б) Противоэпилептические средства: бензобарбитал, вальпроевая кис­лота, карбамазепин, клоназепам, ламотриджин, прегабалин, при­мидон, фенитоин, фенобарбитал.

Средства, эффективные при тонико-клонических припадках:	Средства, эффективные при парциальных припадках:
Не обладают снотворным дейст­вием:	Оказывают влияние на функции ГАМК и глутаминовой кислоты:
Потенцируют действие ГАМК:	Уменьшают выделение глутаминовой кис­лоты:
Препятствует инактивации ГАМК:	Обладает выраженным анальгетическим действием:

IV. Экспериментальная работа и оформление протокола.