Учпособие ЦНС. Руководство к лабораторнопрактическим занятиям по фармакологии Лекарственные средства, влияющие на центральную

• Название: Руководство к лабораторнопрактическим занятиям по фармакологии Лекарственные средства, влияющие на центральную
• Анкор: Учпособие ЦНС.doc
• Дата: 16.01.2018
• Размер: 1.77 Mb.
• Имя файла: Учпособие ЦНС.doc
• Тип: Руководство; #14126
• страница: 6 из 12

Опыт 1. Определение противосудорожной активности дифенина.

Опыт проводят на 2 мышах. Одной из них вводят внутрибрюшинно крахмальную взвесь дифенина в дозе 80-100 мг/кг. Через 1,5-2 ч у обеих мышей вызывают судороги посредством электрического раздражения. Электроды помещают на глаза (параметры раздражающего тока: напряжение 50-70 В, частота 50 периодов в секунду, продолжительность раздражения 0,2 с). Следят за развитием фаз судорожного припадка (клонический, тонический).

Опыт 2. Противосудорожное действие триметина.

Двум крысам вводят внутрибрюшинно коразол в дозе 90 мг/кг. Одной из них за 1,5-2 ч до этого вводят внутрибрюшинно крахмальную взвесь триметина из расчета 100-120 мг/кг. Наблюдают за скоростью развития судорог, их интенсивностью и продолжительностью.

Опыт 3. Влияние циклодола на никотиновый гиперкинез.

Двух мышей с одинаковой массой тела (15-20 г) помещают под воронки. Одной из них внутрибрюшинно вводят циклодол в дозе 5 мг/кг. Через 15 мин обеим мышам вводят внутрибрюшинно никотин в дозе 7 мг/кг. Отмечают скорость развития судорог, их характер и длительность.

V. Выходной контроль.

VI. Заключение.

ЗАНЯТИЕ 4

Психотропные средства:

антипсихотические средства (нейролептики),

средства для лечения маний, антидепрессанты,

анксиолитики (транквилизаторы), седативные средства

(часть I)


Цель занятия: Изучить классификации, механизмы, особенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению антипсихотических средств, средств для лечения маний, антидепрессантов, анксиолитиков и седативных средств; отравления хлорпромазином и бромидами. Научиться выписы­вать лекарственные средства в рецептах.
Актуальность темы

В последние десятилетия наблюдается значительный рост нервно-психических заболеваний. По данным Всемирной организации здравоохранения, свыше 30% населения земного шара применяет нейро- и психотропные средства, а в странах Европейского союза и С.Америки данный показатель достигает 45-50%. Тяжелые психические заболевания, требующие госпитализации пациентов, составляют около 1% от всех заболеваний, что требует назначения антипсихотических средств, уменьшающих продуктивную симптоматику психозов (галлюцинации, бред, агрессивность и др.). При неврозах, неврастениях приоритетными в настоящее время являются транквилизаторы бензодиазепиновой группы. Седативные средства (препараты валерианы, пустырника и др.) применяются при повышенной раздражительности и для профилактики стрессовых состояний.

Антидепрессанты – вещества, применяемые для лечения психической депрессии, которая проявляется патологически подавленным настроением, апатией, снижением двигательной активности. Антидепрессанты способствуют устранению плохого настроения и чувства тоски. Помимо антидепрессивного эффекта они могут оказывать седативное или психостимулирующее действие.

Для усвоения материала темы необходимо знать: из курса физиологии – понятие о физиологических особенностях психической деятельности; из курса патологической физиологии – понятие о психозах, неврозах, депрессивных состояниях; из материалов предыдущих тем фармакологии – производные бензодиазепинов, дифенилметана.

Блок заданий для внеаудиторной работы
А. Вопросы для самоподготовки к занятию:

1. 
   Психотропные средства: классификация, отличительные черты каждой группы препаратов, история создания (И.П. Павлов, А. Лабори, Ж. Делей, П. Деникер, М.Д. Машковский, А.В. Вальдман).
   
2. 
   Антипсихотические средства (нейролептики): химическое строение, механизмы ан­типсихотического и психоседативного действия.
   
3. 
   Влияние антипсихотических средств на вегетативные функции (гипотермическое, противорвотное, гипотензивное действие, измене­ние секреции гормонов) и двигательную сферу.
   
4. 
   Классификация, особенности действия и фармакокинетика нейролептиков:
   

а) нейролептики с преобладанием психоседативного действия:

• 
  производные фенотиазина с аминоалкильным радикалом – хлорпромазин (аминазин), левомепромазин (тизерцин);
  
• 
  производные фенотиазина с пиперидиновым радикалом – перициазин (неулептил), тиоридазин (сонапакс);
  

• производные бутирофенона – дроперидол;

б) нейролептики с преобладанием антипсихотического действия:

• 
  производные фенотиазина с пиперазиновым радикалом – перфеназин (этаперазин), трифлуоперазин (трифтазин), флуфеназин (модитен, фторфеназин);
  
• 
  производные бутирофенона – галоперидол;
  
• 
  производные замещенного бензамида – сульпирид (эглонил);
  

в) атипичные антипсихотические средства:

• 
  производные бензодиазепина – клозапин (азалептин, лепонекс), кветиапин (сероквель), оланзапин (зипрекса);
  
• 
  производные фторбензизоксазола – рисперидон (рисполепт);
  
• 
  производные замещенного бензамида – амисульприд (солиан).
  

5. 
   Применение антипсихотических средств в психиатрии, анестезиологии, клинике внутренних болезней.
   
6. 
   Побочные эффекты антипсихотических средств и методы их коррекции, противопоказания к применению.
   
7. 
   Острое отравление хлорпромазином (аминазин): патогенез, симптомы, меры помощи (приложение 3).
   
8. 
   Антидепрессанты: общая характеристика, спектр и механизмы пси­хотропного действия (тимоаналептическое, психостимулирующее, психоседативное).
   
9. 
   Классификация, химическое строение, особенности действия, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания к применению антидепрессантов:
   

а) неизбирательные ингибиторы нейронального захвата моноаминов:

• 
  трициклические антидепрессанты – имипрамин (мелипрамин), амитриптилин (триптизол), азафен;
  
• 
  тетрациклические антидепрессанты – мапротилин (людиомил), миансерин (леривон);
  
• 
  антидепрессанты другого химического строения – венлафаксин (велаксин, эфевелон), дулоксетин (симбалта), милнаципран (иксел);
  

б) избирательные блокаторы захвата серотонина – пароксетин (паксил), сертралин (золофт), флувоксамин (феварин), флуоксетин (прозак);

в) ингибиторы МАО

• 
  необратимые ингибиторы – ниаламид (нуредал);
  
• 
  обратимые ингибиторы – метралиндол (инказан), моклобемид (аурорикс), пирлиндол (пиразидол);
  

г) атипичные антидепрессанты – миртазапин (ремерон), тианептин (коаксил), тразодон (триттико);

д) препараты растительного происхождения со свойствами анти­депрессантов – экстракт травы зверобоя.

5. 
   Препараты лития: механизмы, особенности действия, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению – лития карбонат, лития оксибутират.
   
6. 
   Анксиолитики (транквилизаторы): локализация и функционирование бензодиазепиновых рецепторов; механизмы психотропного (противо-тревожное, психоседативное, активирующее) и нейровегетотропного (снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее) действия.
   
7. 
   Классификация, особенности действия, фармакокинетика, клини­ческое применение, побочные эффекты, противопоказания к при­менению анксиолитиков:
   

а) седативные анксиолитики

• производные бензодиазепина – хлордиазепоксид (хлозепид, элениум), диазепам (сибазон, реланиум, седуксен), феназепам, алпразолам (ксанакс);

б) дневные (анксиоселективные) анксиолитики:

• производные бензодиазепина – медазепам (мезапам, рудотель);

• 
  модифицированный бензодиазепин – тофизопам (грандаксин);
  
• 
  производные бензимидазола – афобазол.
  

5. 
   Острое отравление анксиолитиками группы бензодиазепина: патогенез, симптомы, меры помощи. Хроническое злоупотребление анксиоли-тиками: механизмы зависимости, профилактика наркомании.
   
6. 
   Седативные средства: механизмы действия, отличия от анксиолитиков.
   
7. 
   Бромиды (натрия бромид, калия бромид): местное и резорбтивное действие, применение. Исследование бромидов в лаборатории И.П. Павлова. Бромизм: симптомы, меры помощи.
   
8. 
   Особенности действия и применение растительных седативных средств – корневища с корнями валерианы, трава пустырника, корни шлемника байкальского. Комбинированные препараты – корвалол (валокордин), новопассит, персен.
   

Дополнительные вопросы для студентов педиатрического факультета

5. 
   Особенности фармакодинамики, фармакокинетики, применение и побочные эффекты антипсихотических средств у детей:
   

• 
  коррекция поведения (перициазин, тиоридазин);
  
• 
  устранение гипертермии при тяжелых септических состояниях (хлорпромазин);
  
• 
  комплексное лечение пилороспазма (хлорпромазин в малой дозе).
  

5. 
   Использование диазепама в педиатрической практике для лечения спастичности и купирования симптоматических судорог.
   
6. 
   Особенности применения нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов и седативных средств у детей
   

Дополнительные вопросы для студентов стоматологического факультета

5. 
   Применение нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов и седативных средств в стоматологии.
   

Классификация лекарственных средств по теме занятия
Антипсихотические средства
А. «ТИПИЧНЫЕ» АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

I. Производные фенотиазина: аминазин, трифтазин

II. Производные бутирофенона: галоперидол

III. Производные тиоксантена: хлорпротиксен

Б. «АТИПИЧНЫЕ» АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

сульпирид, клозапин
Антидепрессанты
А. СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ НЕЙРОНАЛЬНЫЙ ЗАХВАТ МОНОАМНОВ

I. Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина: амитриптилин, имизин

II. Избирательного действия

а) блокирующие захват серотонина: флуоксетин

б) блокирующие захват норадреналина:мапротилин

Б. ИНГИБИТОРЫ МОНОАМИНОКСИДАЗЫ (МАО)

1. 
   Неизбирательного действия (ингибиторы МАО-А и МАО-В)
   

ниаламид

2. 
   Избирательного действия (ингибиторы МАО-А): моклобемид
   

Антиманиакальные (нормотимические) средства
Лития карбонат


Анксиолитики (транквилизаторы)
А. АГОНИСТЫ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

1. С выраженными седативным и снотворным свойствами:

диазепам, феназепам

2. Со слабыми седативным и снотворным свойствами («дневные» анк­сиолитики): мезапам

Б. АГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ: буспирон
Седативные средства
А. СОЛИ БРОМИСТОВОДОРОДНОЙ КИСЛОТЫ: натрия бромид

Б. РАСТИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ: валериана (настойка, настой, таблетки), пустырник (настойка, настой)
Б. Основные программные препараты для выписывания в рецептурной тетради:

1	Азафен	21	Натрия бромид
2	Алпразолам (ксанакс)	22	Ниаламид (нуредал)
3	Амисульприд (солиан)	23	Новопассит
4	Амитриптилин (триптизол)	24	Оланзапин (зипрекса)
5	Афобазол	25	Пароксетин (паксил)
6	Буспирон	26	Персен
7	Галоперидол	27	Перфеназин (этаперазин)
8	Диазепам (сибазон, реланиум, седуксен)	28	Сертралин (золофт)
9	Дроперидол	29	Сульпирид (эглонил)
10	Дулоксетин (симбалта)	30	Тианептин (коаксил)
11	Имипрамин (имизин)	31	Тиоридазин (сонапакс)
12	Кветиапин (сероквель)	32	Тофизопам (грандаксин)
13	Клозапин (азалептин, лепонекс)	33	Трава пустырника
14	Корвалол (валокордин)	34	Тразодон (триттико)
15	Корневища с корнями валерианы	35	Трифлуоперазин (трифтазин)
16	Левомепромазин (тизерцин)	36	Феназепам
17	Лития карбонат	37	Флуоксетин (прозак)
18	Мапротилин (людиомил)	38	Хлорпромазин (аминазин)
19	Медазепам (мезапам, рудотель)	39	Хлорпротиксен
20	Моклобемид (аурорикс)	40	Экстракт травы зверобоя
	Препараты для студентов ЛД, П, Фарм, МПД	№№ 4-8, 11, 13-15, 17-24, 26, 29, 33, 35-40
	Препараты для студентов СТО	№№ 2, 4-5, 7-9, 11, 14-15, 17, 19, 21-23, 27, 33, 37-38

В. Задания по рецептуре
Фармакотерапевтические вопросы для студентов лечебного, педиатрического, фармацевтического и медико-профилактического факультетов:

1. 
   «Атипичное» антипсихотическое средство.
   
2. 
   Средство для купирования острого психомоторного возбуждения.
   
3. 
   Психотропное средство, обладающее противорвотной активностью.
   
4. 
   Средство, обладающее антипсихотической активностью.
   
5. 
   Антипсихотическое средство – производное фенотиазина.
   
6. 
   Антидепрессант с выраженным седативным свойством.
   
7. 
   Антидепрессант – ингибитор моноаминоксидазы А.
   
8. 
   Антидепрессант, избирательный ингибитор нейронального захвата серотонина.
   
9. 
   Антидепрессант, обладающий седативным и психостимулирующим свойствами.
   
10. 
    Средство для предупреждения и лечения маниакальных состояний.
    
11. 
    «Дневной» анксиолитик.
    
12. 
    Средство, устраняющее чувство эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха.
    
13. 
    Седативное средство.
    

Фармакотерапевтические вопросы для студентов стоматологического факультета

1. 
   Препарат для купирования острого психомоторного возбуждения при психических заболеваниях.
   
2. 
   Препарат для подавления психических расстройств (бреда, галлюцинаций).
   
3. 
   Препарат для потенцирования действия наркозных, анестезирующих, анальгезирующих веществ.
   
4. 
   Препарат, оказывающий наиболее выраженное противорвотное действие.
   
5. 
   Препарат при невротических состояниях, сопровождающихся чувством тревоги, страха, эмоционального напряжения.
   
6. 
   Препарат при невротических состояниях, сопровождающихся повышенной раздражительностью.
   
7. 
   Препарат при судорожных состояниях, эпилептическом статусе.
   
8. 
   Препарат для нейролептаналгезии.
   
9. 
   Нейролептик, применяемый при гипертонической болезни.
   
10. 
    Препарат лития.
    
11. 
    Препарат при истерических реакциях в амбулаторных условиях.
    
12. 
    Дневной транквилизатор для курсового приема при неврастенических состояниях, глоссодиниях (гиперестезиях языка).
    
13. 
    Антидепрессивный препарат, обладающий седативными свойствами.
    
14. 
    Антидепрессивный препарат, оказывающий стимулирующее действие.
    
15. 
    Антидепрессант – ингибитор МАО.
    

Г. Тестовые задания для самоконтроля
I.Эффекты антипсихотических средств – производных фенотиазина и бутирофенона:

1. Ослабление или устранение продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). 2. Седативный. 3. Увеличение двигательной активности. 4. Уменьшение двигательной активности. 5. Противорвотное действие. 6. Усиление действия средств для наркоза, снотворных средств наркотического типа, опиоидных анальгетиков. 7. Гипотермическое действие.

II.Основной эффект антипсихотических средств обусловлен:

1. Стимуляцией адренергических процессов в ЦНС. 2. Угнетением адренергических процессов в ЦНС. 3. Стимуляцией дофаминергических процессов в ЦНС. 4. Угнетением дофаминергических процессов в ЦНС.

III.Основной механизм нарушения дофаминергических процессов в ЦНС под влиянием нейролептиков производных фенотиазина и бутирофенона:

1. Уменьшение запасов медиатора в окончаниях дофаминергических волокон. 2. Блокирование дофаминовых рецепторов на постсинаптической мембране.

IV. Эффекты аминазина:

1. Антидепрессивный. 2. Антипсихотический. 3. Психостимулирующий. 4. Седативный. 5. Снижение двигательной активности. 6. Гипотермический. 7. Противорвотный. 8. Гипотензивный.

V. Галоперидол:

1. Производное фенотиазина. 2. Производное бутирофенона. 3. Обладает выраженным антипсихотическим свойством. 4. По седативному эффекту уступает аминазину. 5. Периферические эффекты выражены больше, чем у аминазина. 6. Периферические эффекты выражены меньше, чем у аминазина. 7. Экстрапирамидные расстройства вызывает часто.

VI. Антипсихотические средства применяют:

1. Для лечения психозов. 2. Для лечения паркинсонизма. 3. Для купирования психомоторного возбуждения. 4. При рвоте цент­рального происхождения. 5. Для нейролептаналгезии.

VII.Побочный эффект, который может наблюдаться при длительном применении типичных антипсихотических средств:

1. Лекарственная зависимость. 2. Экстрапирамидные нарушения.

VIII. Средство для коррекции экстрапирамидных нарушений, вызываемых антипсихотическими средствами:

1. Леводопа. 2. Циклодол. 3. Бромокриптин. 4. Селегилин.

IХ. Антипсихотические средства, редко вызывающие экстрапирамидные расстройства («атипичные» нейролептики):

1.Хлорпротиксен. 2. Фторфеназин. 3. Сульпирид. 4. Аминазин. 5. Клозапин. 6. Галоперидол.

X. Для нейролептаналгезии применяют:

1. Фторфеназин. 2. Сульпирид. 3. Хлорпротиксен. 4. Дроперидол. 5. Аминазин.

XI. Основной механизм стимуляции моноаминергических процессов в ЦНС под влиянием ниаламида:

1. Возбуждение рецепторов. 2. Угнетение активности моноаминоксидазы.

XII. Основной механизм стимуляции моноаминергических процессов в ЦНС под влиянием трициклических антидепрессантов (амитриптилина, имизина):

1. Прямая стимуляция рецепторов. 2. Угнетение моноаминоксидазы. 3. Угнетение нейронального захвата моноаминов.

XIII. Амитриптилин:

1. Угнетает МАО. 2. Угнетает нейрональный захват моноаминов в ЦНС. 3. Обладает антидепрессивной активностью. 4. Оказывает психостимулирующее действие. 5. Обладает выраженным седативным свойством. 6. Блокирует М-холинорецепторы. 7. Антидепрессивный эффект развивается в течение 2-3 недель.

XIV. Имизин:

1. Ингибитор МАО. 2. Нарушает нейрональный захват моноаминов в ЦНС. 3. Антидепрессант. 4. Обладает относительно слабым седативным свойством. 5. Оказывает психостимулирующий эффект. 6. Обладает М-холиноблокирующей активностью.

XV. Побочные эффекты имизина:

1. Сухость в полости рта. 2. Нарушение аккомодации. 3. Тахикардия. 4. Сердечные аритмии. 5. Запор. 6. Понос. 7. Затруднение мочеиспускания. 8. Снижение артериального давления.

XVI. Флуоксетин:

1. Угнетает нейрональный захват норадреналина и серотонина в ЦНС. 2. Ингибитор МАО. 3. Избирательно угнетает нейрональный захват серотонина. 4. Антидепрессант. 5. Не оказывает седативного действия. 6. Вызывает психостимулирующий эффект, 7. Не влияет на адренорецепторы и М-холинорецепторы.

XVII. Моклобемид:

1. Ингибирует нейрональный захват моноаминов в ЦНС. 2. Ингибирует в равной степени МАО-А и МАО-В. 3. Обратимо ингибирует преимущественно МАО-А.

XVIII. Соли лития применяют:

1. Для систематического лечения маниакальных состояний. 2. Для лечения неврозов. 3. Для предупреждения фаз маниакально-депрессивного психоза.

XIX. Эффекты анксиолитиков – производных бензодиазепина:

1. Устранение чувства эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха. 2. Седативный. 3. Снотворный. 4. Снижение тонуса скелетных мышц. 5. Противосудорожный. 6. Усиление Действия средств для наркоза, снотворных наркотического типа, анальгетиков. 7. Антагонизм со средствами для наркоза, снотворными наркотического типа, анальгетиками.

ХХ. Основные эффекты анксиолитиков – производных бензодиазепина обусловлены:

1. Взаимодействием с адренорецепторами головного мозга. 2. Взаимодействием с холинорецепторами. 3. Взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами и усилением ГАМК-ергических процессов в головном мозге.

XXI. Диазепам:

1. Угнетает ГАМК-ергические процессы в ЦНС. 2. Усиливает ГАМК-ергические процессы в ЦНС 3. Обладает анксиолитическим свойством. 4. Расслабляет скелетные мышцы, нарушая передачу импульсов в нервно-мышечных: синапсах. 5. Миорелаксант центрального действия. 6. Обладает седативным и снотворным свойствами. 7. Оказывает противосудорожное действие. 8. Лекарственную зависимость не вызывает. 9. Может вызвать лекарственную зависимость.

XXII. «Дневной» анксиолитик:

1. Диазепам. 2. Феназепам. 3. Мезапам.

XXIII. Основное показание к применению анксиолитиков:

1. Невротические состояния. 2. Психотические нарушения, сопровож-дающиеся бредом, галлюцинациями. 3. Экстрапирамидные расстройства.

XXIV.Побочные эффекты, которые могут наблюдаться при терапии анксиолитическими средствами:

1. Нарушение координации движений. 2. Сонливость. 3. Снижение тонуса скелетной мускулатуры. 4. Лекарственная зависимость. 5. Экстрапира-мидные расстройства. 6. Нарушение памяти.
Ответы к тестовым заданиям: