Сульфаниламидные препараты

• Название: Сульфаниламидные препараты
• Анкор: Farmkhimia_II_semestr_-_chasti.doc
• Дата: 10.02.2018
• Размер: 1.69 Mb.
• Имя файла: Farmkhimia_II_semestr_-_chasti.doc
• Тип: Документы; #15397
• страница: 7 из 14

Алкилуреиды сульфокислот

Butamidum Бутамид

N- (пара-Метилбензолсульфонил) –N’-н-бутилмочевина

Описание: Белый кристаллический порошок без запаха или с очень слабым запахом, слегка горького вкуса.

Растворимость: Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, легко растворим в ацетоне и хлороформе, мало растворим в эфире.

Подлинность:

По ГФ10:

1. Образование бутиламина: к препарату прибавляют р. серную кислоту и кипятят, затем осторожно прибавляют NaOH (30%) на поверхности образуются жирные капли бутиламина имеющего характерный запах.



Далее:

Na₂CO₃ + HCl  NaCl + CO₂↑ + H₂O

CO₂ + Ca(OH)₂  муть

2. Реакция на сульфат-ион после минерализации (с BaCl₂ выпадает осадок).

3. Кислотный гидролиз: добавляют 30% кислоты и кипятят с обратным холодильником, получают:



NH₄HSO₄ + (NH₃R)HSO₄ + NaOH  NH₃↑(посинение лакмуса) + NH₂R (запах)

Охлаждают, сушат. Температура плавления полученного п-толуолсульфамида 135-138^о.

4. Осаждение в виде солей меди.

5. реакция со щелочью:



Чистота:

1. Потеря в массе при высушивании.

2. Температура плавления.

3. Величина удельного показателя поглощения.

4. Общие допустимые примеси: хлориды, сульфатная зола и тяжелые металлы.

5. Общие недопустимые: сульфаты.

Количественное определение:

1. Титрование спиртовых растворов водной щёлочью. Индикатор: тимолфталеин.

2. Неводное титрование. Среда: диметилформамид. Индикатор: тимолфталеин.

3. Метод Кьельдаля (косвенная ацидиметрия).

Применение: Является одним из основных представителей пероральных гипогликемизирующих производных сульфонилмочевины. Как и другие препараты этой группы, применяется в основном при сахарном диабете II типа. Назначают внутрь.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в сухом месте.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Chlorpropamidum (Хлорпропамид).

N-(пара-хлорбензолсульфонил)–N’- пропилмочевина.

Описание: Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса.

Растворимость: Практически нерастворим в воде, спирте, бензоле, ацетоне.

Подлинность:

1. Нагревают препарат с NaOH, выделяющиеся пары окрашивают лакмусовую бумажку в синий цвет.

2. На сульфат-ион после минерализации (осадок с BaCl₂).

3. С AgNO₃ – осадок AgCl (отличие от батамида).

4. Кислотный гидролиз: добавляют 30% кислоты и кипятят с обратным холодильником, получают п-хлортолуолсульфамид, температура плавления 143-144^о.

Количественное определение: точно также как у Бутамида (см. выше).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Применение: Сравнительно с бутамидом хлорпропамид более активен и оказывает сахаропонижающее действие в меньших дозах. Антибактериального эффекта не вызывает. Назначают внутрь.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г.

Bucarban (Букарбан)

N-(пара-Аминобензолсульфонил)-N'-н- бутилмочевина.

Описание: Белый кристаллический порошок.

Растворимость: Практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Применение: Оказывает более выраженное сахаропонижающее действие, чем бутамид, но несколько более токсичен. В связи с наличием в молекуле букарбана группы NH₂ при бензольном ядре, что характерно для сульфаниламидных препаратов антибактериального действия, этот препарат может вызывать изменения микрофлоры кишечника и желудочно-кишечные нарушения. Кроме того, он чаще вызывает кожноаллергические явления и нарушения кроветворения. Показания к применению и дозы такие же, как для бутамида

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.