Сульфаниламидные препараты
![]()
|
Алкилуреиды сульфокислотButamidum Бутамид![]() N- (пара-Метилбензолсульфонил) –N’-н-бутилмочевина Описание: Белый кристаллический порошок без запаха или с очень слабым запахом, слегка горького вкуса. Растворимость: Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, легко растворим в ацетоне и хлороформе, мало растворим в эфире. Подлинность: По ГФ10: 1. Образование бутиламина: к препарату прибавляют р. серную кислоту и кипятят, затем осторожно прибавляют NaOH (30%) на поверхности образуются жирные капли бутиламина имеющего характерный запах. ![]() Далее: Na2CO3 + HCl NaCl + CO2↑ + H2O CO2 + Ca(OH)2 муть 2. Реакция на сульфат-ион после минерализации (с BaCl2 выпадает осадок). 3. Кислотный гидролиз: добавляют 30% кислоты и кипятят с обратным холодильником, получают: ![]() NH4HSO4 + (NH3R)HSO4 + NaOH NH3↑(посинение лакмуса) + NH2R (запах) Охлаждают, сушат. Температура плавления полученного п-толуолсульфамида 135-138о. 4. Осаждение в виде солей меди. 5. реакция со щелочью: ![]() Чистота: 1. Потеря в массе при высушивании. 2. Температура плавления. 3. Величина удельного показателя поглощения. 4. Общие допустимые примеси: хлориды, сульфатная зола и тяжелые металлы. 5. Общие недопустимые: сульфаты. Количественное определение: 1. Титрование спиртовых растворов водной щёлочью. Индикатор: тимолфталеин. 2. Неводное титрование. Среда: диметилформамид. Индикатор: тимолфталеин. 3. Метод Кьельдаля (косвенная ацидиметрия). Применение: Является одним из основных представителей пероральных гипогликемизирующих производных сульфонилмочевины. Как и другие препараты этой группы, применяется в основном при сахарном диабете II типа. Назначают внутрь. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в сухом месте. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г. Chlorpropamidum (Хлорпропамид).![]() N-(пара-хлорбензолсульфонил)–N’- пропилмочевина. Описание: Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Растворимость: Практически нерастворим в воде, спирте, бензоле, ацетоне. Подлинность: 1. Нагревают препарат с NaOH, выделяющиеся пары окрашивают лакмусовую бумажку в синий цвет. 2. На сульфат-ион после минерализации (осадок с BaCl2). 3. С AgNO3 – осадок AgCl (отличие от батамида). 4. Кислотный гидролиз: добавляют 30% кислоты и кипятят с обратным холодильником, получают п-хлортолуолсульфамид, температура плавления 143-144о. Количественное определение: точно также как у Бутамида (см. выше). Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. Применение: Сравнительно с бутамидом хлорпропамид более активен и оказывает сахаропонижающее действие в меньших дозах. Антибактериального эффекта не вызывает. Назначают внутрь. Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г. Bucarban (Букарбан)![]() N-(пара-Аминобензолсульфонил)-N'-н- бутилмочевина. Описание: Белый кристаллический порошок. Растворимость: Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Применение: Оказывает более выраженное сахаропонижающее действие, чем бутамид, но несколько более токсичен. В связи с наличием в молекуле букарбана группы NH2 при бензольном ядре, что характерно для сульфаниламидных препаратов антибактериального действия, этот препарат может вызывать изменения микрофлоры кишечника и желудочно-кишечные нарушения. Кроме того, он чаще вызывает кожноаллергические явления и нарушения кроветворения. Показания к применению и дозы такие же, как для бутамида Форма выпуска: таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук. |