фармакология. Старые ответы по фарме. В окружающей природе первобытные люди интуитивно искали вва, облегчающие страдания при заболеваниях и травмах
 Скачать 2.28 Mb.
|
119.Антибиотики группы амфениколов и гликопептидов. Особенности фармакокинетики препаратов. Механизмы и спектр антимикробного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.Амфениколы: Хлорамфеникол (Левомицетин) Хлорамфеникола стеарат Хлорамфеникола сукцинат Синтомицин Фармакокинетика: -Хорошо всасывается -Связь с белками 30% -Хорошо проникает во все ткани -Т1/2- 6-8ч -Биотрансформация: конъюгация и восстановление Механизм: Нарушение синтеза белков микроорганизмов. Он блокирует полимеризацию активированных аминокислотных остатков, связанных с матричной РНК. Спектр действия: Широкий Гр+ и Гр- мкрофлора, риккетсии, спирохеты, крупные вирусы, бактероиды. Показания: При угрозе жизни и тяжелых состояниях в связи с сальмонеллезными инфекциями (тиф), менингитом, сепсисом, при устойчивости микрофлоры к другим антибиотикам Побочные эффекты: Органотоксические и аллергические реакции. Гликопептиды: Ванкомицин Тейкопланин Фармакокинетика: Не всасываются при приеме внутрь, применяются в/в. Не метаболизируются. Выводятся почками в неизмененном виде. Механизм: Образуют комплекс с мукопептидом клеточной стенки, нарушают проницаемость клеточной мембраны микроорганизмов. Тип действия БЦ. Спектр действия: Активны в отношении Гр+ аэробных и анаэробных микроорганизмов: Стафилококки (в т.ч. метициллинорезистентный S. aureus - MRSA) Стрептококки Пневмококки Энтерококки Пептострептококки Клостридии (C. difficile) Показания: Стафилококковые инфекции, вызванные MRSA, MRSE. Стафилококковые инфекции при аллергии на бета-лактамы. Инфекционный эндокардит, вызванный энтерококками, зеленящими стрептококками. Менингит, вызванный резистентными пневмококками. Эмпирическая терапия угрожающих жизни состояний при подозрении на стафилококковую этиологию. Внутрь – псевдомембранозный колит. Побочные эффекты: Органотоксические реакции Нефротоксичность. Нейротоксичность. Ототоксичность. Гепатотоксичность. Гематотоксичность (лейкопения, тромбоцитопения). Раздражающее действие в месте введения. Аллергические реакции (сыпь, крапивница, анафилактический шок) 120.Противотуберкулезные средства. Классификация. Механизмы действия. Принципы рациональной химиотерапии туберкулеза. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.Классификация: 1.Препараты 1 ряда: изониазид, рифампицин, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин 2.Препараты 2 ряда:циклосерин, ципрофлоксацин, амикацин, канамицин, протионамид, парааминосалициловая кислота, этионамид 3.Резервные препараты: полусинтетические пенициллины: амоксициллин 4.Комбинированные препараты: изониазид+ рифампицин (Изоэремфат) Изониазид (1 поколение) Механизм действия: Ингибирует ферменты, необходимые для синтеза миколевых кислот ( основного структурного компонента клеточной стенки микобактерий туберкулеза) Обладает бактериостатическим действием. Побочные эффекты: -невриты, бессонница, мышечные подергивания -гепатотоксичность -аллергические реакции Для предупреждения побочных эффектов применяют совместно с витаминами В1 и В6 Рифампицин Механизм действия: Ингибирует бактериальную ДНК-зависимую РНК-полимеразу, что приводит к торможению синтеза РНК у бактерии. Обладает в малых доза бактериостатическим действием, в больших – бактерицидным. Побочные эффекты: -нарушения функции печени -тромбоцитопения -анемия -гриппоподобный синдром -диспепсические расстройства -окраска слюны, мочи и слезной жидкости в оранжевый цвет Механизм действия: Антагонист никотиновой кислоты. Подавляет синтез пептидов и миколевых кислот микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие. Побочные эффекты: -диспепсические расстройства -сонливость -галлюцинации -гепатотоксичность Принципы химиотерапии туберкулез 1.Видоспецифичная чувствительность возбудителя, определяющая МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) препарата в тканях. Условная константа 2.Резистентность микобактерий к антибактериальным средствам, которая постоянно меняется и требует контроля при посеве на среды. 3.Толерантность организма пациента в отношении принимаемого лекарства, уязвимость тех или иных органов и систем 4.Путь и метод введения, доза действующего вещества и скорость его высвобождения из лекарственной формы. 5.Степень проникновения в пораженную ткань и физиологическую жидкость 6.Пути и скорость выведения, особенности метаболизма и инактивации антибактериального препарата. 7.Степень сотрудничества больного с медицинскими работниками |