фармакология. Старые ответы по фарме. В окружающей природе первобытные люди интуитивно искали вва, облегчающие страдания при заболеваниях и травмах
 Скачать 2.28 Mb.
|
103. Средства, стимулирующие метаболические процессы. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применениюЛС – стимулирующие метаболические процессы – препараты разных фармакологических групп, которые активируют процессы обмена веществ и используются в комплексной терапии многих заболеваний, а так же у здоровых людей. Классификация: Производные оротовой кислоты ОРОТОВАЯ КИСЛОТА, МАГНИЯ ОРОТАТ Регуляторы утилизацию глюкозы и жирных кислот ЛЕВОКАРНИТИН, ТРИМЕТАЗИДИН, МЕЛЬДОНИЙ Энергодающие соединения и субстраты ФОСФОКРЕАТИН, ГЛЮКОЗА Производные аденозина и гипоксантина ТРИФОСАДЕНИН: АТФ, ИНОЗИН Стимуляторы регенерации слизистых оболочек СОЛКОСЕРИЛ, АКТОВЕГИЛ Производные оротовой кислоты Оротовая кислота -Исходный продукт для биосинтеза уридинмонофосфата, принимает участие в биосинтезе нуклеиновых кислот -активирует синтез белка , в первую очередь – сократительного -нестероидный анаболик -применяется при нарушении белкового обмена -не является донатором калия Магния оротат -используется как анаболик -является донатором магния (содержит около 33 мг магния) -активирует магний - зависимые насосы (натрий-калиевую-АФТазу, кальциевую-АТФазу, протонный насос) -ликвидирует магний - зависимые аритмии -расширяет сосуды – применяется при ангиоспазмах Регуляторы утилизацию глюкозы и жирных кислот Левокарнитин -участвует в окислении свободных ЖК (обеспечивает транспорт через внутреннюю мембрану митохондрий к местам бета - окисления) ЖК дают больше АТФ (капроновая кислота 48 моль, глюкоза 32-38 моль) Миокард получает 67% энергии от окисления ЖК - нормализует энергетический обмен, восстанавливает активность АТФ-АДФ-транслоказы - обеспечивает переход скелетной мышцы от стадии покоя в состояние активности (стартовая реакция), активирует ПДГ - оказывает анаболический эффект, стимулирует синтез белка Показания: -гипотрофия у детей -гипертиреоз -состояния после операций, инфаркта -ишемический инсульт (в острый, восстановительный период) -преходящее нарушение мозгового кровообращения -кардиопротектор: при лечении цитостатиками антрациклинового ряд -спортивная медицина Триметазидин -ингибирует бета-окисление ЖК (блокада кетоацил-КоА-тиолазы) -активирует использование углеводов в качестве альтернативного источника энергии -снижает потребность миокарда в кислороде Показания: -профилактика приступов стенокардии -хориоретинальные нарушения -вестибулярные расстройства (болезнь Меньера и др.) Мельдоний -структурный аналог предшественника карнитина -блокирует синтез карнитина в печени, нарушая карнитин-зависимое окисление ЖК -активирует использование углеводов в качестве альтернативного источника энергии Показания: -ИБС. Стенокардия -дистрофия миокарда -нарушение мозгового кровообращения -купирование абстинентного синдрома (хронический алкоголизм) Энергодающие соединения и субстраты Основная цель применения: получение энергии, необходимой для выживания клетки при повреждении (обеспечение витального уровня АТФ в клетке) Фосфокреатин -креатин + АТФ = КФ + АДФ -в мышцах запаса АТФ хватает на короткий срок. КФ – резервный макроэрг -именно снижение КФ характеризует истинный энергодефицит клетки -КФ проникает через клеточную мембрану, являясь донатором АТФ Показания: -острый ИМ -сердечная недостаточность -нарушение мозгового кровообращения -спортивная медицина Глюкоза -глюкоза-энергетический субстрат окисления для синтеза АТФ (гликолиз анаэробный и неанаэробный) -глюкоза повышает детоксикационную функцию печени (ПФЦ – синтез НАДФ*Н) Показания: -острый ИМ -гипогликемия -поражение печени (гепатиты, дистрофии) -острые отравления Производные аденозина и гипоксантина Трифосаденин -АТФ-естественный метаболит тканей человека и животных -образуется в реакции окисления и в процессе гликолиза -важный источник энергии Механизм действия: -Препарат АТФ не является донатором энергии для клетки -Молекула в клетку не проникает -АТФ распадается до АДФ, АМФ – эти «обломки» проникают в клетку. -Препарат не является донором энергии, но стимулирует синтез эндогенного АТФ: АТФ/АДФ + АМФ + Фн -улучшает коронарный, мозговой и периферический кровоток. АТФ – аденозин (цАМФ-зависимая дилатация сосудов) -аденозин, АДФ, АМФ – материал для синтеза адениловых нуклеотидов, следовательно происходит активация синтеза нуклеиновых кислот , следовательно происходит синтез белков -сократительные белки – улучшается работа сердца и скелетных мышц -белки-ферменты - активация метаболических реакций -синтез нуклеиновых кислот – регенерация -антиаритмический эффект: АТФ замедляет проведение возбуждения в АВ-узле. АТФ может купировать наджелудочную тахикардию Показания: -дистрофия миокарда -ИБС -легкие формы сердечной недостаточности -мышечная дистрофия -спазм периферических сосудов -для стимуляции родовой деятельности (иногда) Инозин (рибоксин) -естественный метаболит, являющийся предшественником нуклеотидов -основная направленность действия – анаболик (нестероидный) -активирует ферменты, отвечающие за окислительно-восстановительные процессы -стимулирует синтез белков-ферментов, следовательно стимулирует образование энергии в клетке -активирует ферменты ПФЦ, следовательно увеличивается детоксикационную функция печени -активирует ферменты, депонирующие кальций в СПР, тем самым снижает перегрузку кальцием клеток Показания: -ИБС -нарушение ритма, особенно при интоксикации сердечными гликозидами -дистрофия миокарда, в том числе синдром перенапряжения у спортсменов -поражения печени (гепатит, цирроз) -открытоугольная глаукома (улучшает зрительные функции, не влияя на внутриглазное давление) -стимуляция физической активности Стимуляторы регенерации слизистых оболочек -депонированные диализаты из крови здоровых молочных телят -содержат широкий спектр низкомолекулярных компонентов клеточной массы и сыворотки крови молочных телят -свойства препараты изучены частично -они повышают репаративный и регенераторный процессы -стимулируют транспорт глюкозы в клетках (при гипоксии) -способствуют активизации аэробных процессов -повышают синтез АТФ -способствуют образованию грануляций и ликвидации экссудата -ускоряют реэпителизацию и синтез коллагена Показания: -состояния гипоксии -дефекты слизистых и других покровных тканей Актовегин -позиционируется как преимущественно как антигипоксант, активирует обмен веществ, глюкозы и кислорода -кроме дефектов кожи и слизистых применяется при инсульте Солкосерил -стимулятор регенерации тканей Солкосерил дентальная адгезивная паста -солкосерил -полидоканол 600 –местный анестетик , оказывающий быстрый , продолжительный , анальгезирующий эффект -боль купируется через 2-5 минут после нанесения пасты -обезболивание сохраняется в течение 3-5 часов Показания: -гингивит и болезни пародонта -пролежни от съемных зубных протезов -альвеолит -стоматит -поражения слизистой полости рта при пузырчатке -афты -заеды 104. Плазмозамещающие растворы. Классификации. Фармакологические эффекты. Сравнительная характеристика. Показания к применению. Средства для парентерального питания: классификация, показания к применению. Собственно плазмозаменители выполняют лишь одну функцию — поддержание необходимого ОЦК. Они должны отвечать ряду требований: не проходить через гистогематические барьеры и не проникать из сосудов в ткани; поддерживать достаточное и стабильное осмотическое давление; иметь минимальный и пролонгированный метаболизм, сопровождающийся образованием нейтральных продуктов или метаболитов, включающихся в обычные реакции обмена, либо интенсивно фильтрующихся с мочой; не обладать антигенными свойствами и пирогенностью. Плазмозамещающие растворы. Классификация: Растворы электролитов: Натрия хлорид, калия хлорид, натрия ацетат, натрия гидрокарбонат Растворы декстрозы (глюкозы) Растворы альбумина человека Плазмозамещающие растворы с дезинтоксикационными свойствами Другие плазмозамещающие растворы : Декстран, Желатин, Гидроксиэтилкрахмал К заменителям плазмы относятся плазма донорской крови (естественный плазмозаменитель), декстраны и растворы солей электролитов (растворы кристаллоидов). Плазма содержит все компоненты жидкой части крови человека, но требует особых способов хранения и небезразлична для донорского организма в антигенном отношении. Декстраны — растворы полисахаридов из культур ряда бактерий, лишенных антигенных свойств. Растворы, содержащие декстраны с высокой молекулярной массой, используются в качестве гемодинамических средств, а с меньшей молекулярной массой — как корректоры реологических свойств крови. При введении в ток крови декстраны увеличивают онкотическое давление и усиливают процессы перемещения жидкости из тканей в кровяное русло. Они повышают диурез, чем способствуют процессам детоксикации. Подвергаясь в организме частичному гидролизу, декстраны выводятся в основном почками (почечная недостаточность является ограничением к их применению). Растворы кристаллоидов (Рингера, Рингера-ацетат, Хартмана) содержат различные комбинации солей (натрия хлорид, натрия гидрокарбонат, натрия ацетат, кальция хлорид, калия хлорид), а также глюкозу в концентрациях, близких к физиологическим. Действие солевых растворов направлено на коррекцию дегидратации, содержания электролитов, концентрации ионов водорода и, соответственно, КЩС . При отсутствии значительных потерь электролитов для коррекции гиповолемии вводят 5% (изотонический) раствор декстрозы. Препараты для парентерального питания: Препараты белков и аминокислот: Инфузамин, аспарагиновая кислота, валин, пролин, цистинтреонин и др. Источники энергетического обеспечения: Декстроза Липидные эмульсии : Омегавен, Интралипид, Липоплюс 20, Ряд патологических состояний (непроходимость пищевода, нарушение всасывания из кишечника, тяжелые интоксикации и др.), операции на желудке и кишечнике обусловливают необходимость парентерального введения питательных веществ, в первую очередь белков. Плазмозамещающие средства (альбумин 20–25%, декстроза 20–50% растворы) могут применяться в таких ситуациях как препараты для парентерального питания. Белки субстратно обеспечивают многие ферментные процессы, декстроза — энергетический обмен. Однако следует учитывать, что парентеральное введение белков может приводить к сенсибилизации организма с развитием анафилактических реакций при повторных инъекциях. Заменители плазмы и других компонентов крови применяются главным образом для лечения и профилактики шока различного происхождения, нормализации АД и улучшения гемодинамических показателей. Они используются при кровопотере, ожогах, других состояниях, сопровождающихся дегидратацией и гиповолемией, для профилактики послеоперационной и посттравматической тромбоэмболии, при интоксикациях различного генеза. Препараты декстрозы (20–40% раствор) применяются также для коррекции гипогликемических состояний. С целью парентерального питания эти препараты используются для обеспечения текущих энергозатрат организма и регенеративных процессов в клетках, когда питание естественным путем по ряду причин невозможно. 105. Химиотерапия. Понятие о избирательной токсичности, спектре действия химиотерапевтических средств (ХТП). Типовые механизмы действия химиотерапевтических средств. Принципы рациональной химиотерапии. Химиотерапия – это лечение инфекционных заболеваний специфическими этиотропными средствами. Избира́тельная токси́чность - способность химических веществ оказывать токсическое воздействие на определённые жизненно важные клетки организма, не затрагивая другие виды клеток, а также на определённые группы организмов. Спектр действия - характеристика лекарственного средства, отражающая многообразие тех видов патологических процессов или возбудителей болезней, на которые оно может действовать. Спектр действия ХТП: • антибактериальные; • противогрибковые; • противовирусные; • противопротозойные; • противоглистные. Типовые механизмы действия ХТП: Цидное действие – вызывает гибель микроорганизмов. Статическое действие –вызывает остановку роста и размножения микроорганизмов Принципы рациональной химиотерапии Установление точного клинико-бактериологического (паразитарного) диагноза и рациональный выбор химиопрепарата Эмпирическая химиотерапия –назначение антимикробного препарата до установления точного бактериологического диагноза Этиотропная химиотерапия – назначение антимикробного препарата после идентификации возбудителя инфекции. Антибиотикограмма – это лабораторное исследование, позволяющее определить чувствительность различных бактерий к тем или иным антибактериальным препаратам (антибиотикам). Это необходимо, для того чтобы правильно подобрать лечение того или иного инфекционного заболевания и предотвратить назначение ненужных, неэффективных антибиотиков. Раннее начало лечения Выбор рационального пути введения Выбор оптимальной дозы и ритма введения Правильный выбор курса лечения Курс лечения зависит от вида возбудителя, степени тяжести инфекции, от лекарственного средства Учет сопутствующих заболеваний, аллергологического анамнеза, побочных эффектов лекарственных средств Использование комбинированной терапии (для усиления антибактериального эффекта, расширения спектра действия, улучшения фармакокинетики, для снижения побочных эффектов, отсрочки лекарственной устойчивости) Антисептические средства - вещества неизбирательного действия, используют для уничтожения микроорганизмов на поверхности живых тканей (кожа, слизистые оболочки, ожоговые и раневые поверхности). Дезинфицирующие средства - применяют для неизбирательного уничтожения микроорганизмов вне живого организма (инструменты и оборудование, поверхности помещений и предметов, одежда, предметы ухода за больными, выделения больных). Антисептические и дезинфицирующие средства должны соответствовать следующим требованиям: • иметь широкий спектр действия в отношении бактерий, простейших, вирусов, грибов; • обладать быстрым и достаточно продолжительным действием, в том числе в средах с высоким содержанием продуктов тканевого распада и других биологических субстратах; • быть гипоаллергенными и не повреждать обрабатываемые предметы (не вызывать эрозию металлов, изменять окраску); • не обладать местнораздражающим действием; • не угнетать процессы заживления раны; • быть экономически доступными. Классификация: ( с механизмами и практическим применением) Галогены и галогенсодержащие соединения: Пример: хлоргексидин, йод, Галазон, Повидон-йод Хлорсодержащие средства: В водных растворах соединения хлора образуют хлорноватистую кислоту. При кислотной и нейтральной реакции хлорноватистая кислота распадается с освобождением атомарного хлора и кислорода, которые коагулируют белки микробной клетки. В щелочной среде хлорноватистая кислота диссоциирует с образованием гипохлоритного иона. Атомарный хлор снижает активность аминогрупп белков, препятствуя образованию полипептидных цепочек, а кислород и гипохлоритный ион окисляют и коагулируют белки болезнетворных агентов, что приводит к их гибели. Препараты йода оказывают выраженное местнораздражающее действие на ткани, в высоких концентрациях обладают прижигающим эффектом. Способность осаждать и свертывать тканевые белки с образованием йодаминов и окислительные свойства обусловливают противомикробное действие йода. Эффективен в отношении бактерий, вирусов, патогенных грибков и простейших. Раствор йода спиртовой♠ применяют в качестве антисептика для обработки краев ран, операционного поля перед хирургическими операциями. Окислители: Примеры:Водорода пероксид, Калия перманганат При распаде окислителя выделяется молекулярный или атомарный кислород, который окисляет различные биологические молекулы, вызывая гибель микроорганизмов. Окислители, выделяющие атомарный кислород, обладают более высокой антисептической активностью. 3% раствор перекиси водорода применяют для полоскания полости рта при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек полости рта и глотки (ангина, стоматит), для первичной обработки загрязненных и гнойных ран, также для остановки кровотечений из поверхностных ран, капиллярных и носовых кровотечений. |