фармакология. Старые ответы по фарме. В окружающей природе первобытные люди интуитивно искали вва, облегчающие страдания при заболеваниях и травмах
 Скачать 2.28 Mb.
|
129.Лекарственные средства, стимулирующие иммунитет. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.Классификация: 1.Полипептиды эндогенного происхождения и их аналоги: тимуса экстракт, пидотимод 2.Препараты бактериального происхождения: лизаты микроорганизмов(имудон) 3.Интерлейкины: интерлейкин-1(беталейкин) и интерлейкин-2(ронколейкин) 4.Препараты интерферонов: интерферон альфа, интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, интерферон бета 1-2, интерферон бета 1b 5.Препараты пэгннтерферонов: пегинтерферон альфа 2а и 2b 6.Индуктуоры интерферонов: тилорон, меглюмина акридонацетат(кагоцел, циклоферон), имидазолинэтанамид пентандионовой кислоты (дикарбамин) 7.Колониестимулирующие факторы: ленограстим и филграстим 8.Химически чистые и синтезированные иммуномодулторы: азоксимера бромид (полиоксодоний), глутамил-цистеинилглицин динатрия (глутоксим) 9.Прочие препараты: стимфорте, суперлимф.
130.Противоопухолевые средства. Классификация. Механизмы действия противоопухолевых средств. Побочные эффекты.Классификация: 1.Цитотоксические средства: Алкилирующие средства: бусульфан, дакарбазин, ифосфамид, карбоплатин, кармустин, ломустин, мелфалан, оксалиплатин,темозоломид, циклофосфамид, мелфалан, оксалиплатин, темозоломид, циклофосфамид, мелфалан, цисплатин Противоопухолевые антибиотики и другие интеркаляторы ДНК: блеомицин, даунорубицин, доксорубицин, идарубицин, митоксантрон, митомицин, эпирубицин Антиметаболиты: гемцитабин, гидроксикарбамид, капецитабин, меркаптопурин, метотрексат, пметрексед, ралтитрексид, флударабин, фторурацил, цитарабин Препараты растительного происхождения:винбластин, винкристин, винорелбин, доцетаксел, иринотекан, паклитаксел, этопозид Ингибиторы протеинкиназ: гефитиниб, дазатиниб, иматиниб, нилотиниб, пазопаниб, сорафениб, сунитиниб, эверолимус. Другие цитотоксические средства: бортезомиб, третиноин 2.Гормоны и из антагонисты: Гестагены: медроксипрогестерон,мегэстрол Антиэстрогены: тамоксифен, фулвестрант Антиандрогены:бикалутамид, флутамид, ципротерон Ингибиторы ароматазы: анастрозол, летрозол, эксеместан Аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона: гозерелин, лейпрорелин Аналоги соматостатина: октреотид Механизм действия: ЦИТОТОКСИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Антиметаболиты-вещества, структурно схожие с эндогенными клеточными соединениями, необходимыми для деления клетки, такими как пурины или пиримидины. Основное их действие: угнетение синтеза предшественников нуклеиновых кислот или конкурентный анатагонизм с ними при синтезе ДНК или РНК. Благодаря структурному сходству антиметаболиты образуют «ложные» нуклеотиды, блокирующие на определенном этапе дальнейший синтез нуклеиновых кислот. Метотрексат-антагонист фолатов. Метотрексат ингибирует дигидрофолатредуктазу и тимидилсинтетазу, что приводит к нарушению образования пуринов и тимидила и, соответственно, угнетению синтеза ДНК и как следствие деление клетки. В организме человека фолиевая кислота не синтезируется, а поступает с пищей или продуцируется бактериями кишечника.  Побочные эффекты: диспепсия, миелосупрессия, алопеция, дерматиты, поражение почек, цирроз печени, поражение дыхательных путей. Алкилирующие средства: Циклофосфамид: Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов, оказывающих алкилирующее действие. Алкилирующие метаболиты атакуют нуклеофильные центры белковых молекул, образуют поперечные сшивки между нитями ДНК и блокируют митоз опухолевых клеток. Обладает широким спектром противоопухолевой активности. Иммунодепрессивное действие проявляется в подавлении пролиферации лимфоцитарных клонов (преимущественно B-лимфоцитов), участвующих в иммунном ответе. Побочные эффекты: сильные побочные эффекты со всех систем органов. Антибиотики Дактиномицин: Интеркалирует между парами азотистых оснований гуанин-цитозин ДНК и препятствует движению РНК-полимеразы, нарушая, таким образом, транскрипцию. Имеются сведения об ингибирующем влиянии на топоизомеразу II. Противоопухолевый эффект не зависит от фазы клеточного цикла ГОРМОНЫ Преднизолон и дексаметазон оказывают выраженое угнетающее воздействие на пролифекрацию лимфоидной ткани, что позволяет использовать их при лейкемиях и лимфомах. Тестостерона пропионат и пролотестон: используется при раке молочной железы у женщин с сохраненной менструальной функцией и том случае, когда менопауза не превышает 6 лет. Терапевтический эффект связан с появлением продукции эстрогенов. Антиандрогены Ципротерона ацетат (Андрокур), флутамид К антиандрогенам относят ряд соединений стероидной или нестероидной структуры, способных подавлять физиологическую активность эндогенных андрогенов. Механизм их действия связан с конкурентной блокадой андрогенных рецепторов в тканях-мишенях. В основном применяют средства этой группы при раке предстательной железы. При длительном применении этих препаратов возможно развитие гинекомастии и нарушение функции печени. Антиэстрогены Тамоксифена цитрат (Нолвадекс) Антиэстрогенные средства специфически связываются с эстрогенными рецепторами опухолей молочной железы и устраняют стимулирующее влияние эндогенных эстрогенов. Применяют антиэстрогенные средства при эстрогензависимых опухолях молочной железы у женщин в менопаузном периоде. При применении тамоксифена возможны желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сып Антагонисты гормонов коры надпочечников В постменопаузном периоде эстрогены образуются из андрогенов, синтезируемых в коре надпочечников и в других тканях Аминоглутетимид подавляет синтез глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов и эстрогенов. Препарат применяется при синдроме Иценко—Кушинга, прогрессирующем раке молочной железы у женщин в постменопаузе. При применении препарата возможны вялость, сонливость, депрессия, артериальная гипотензия, аллергические реакции. |