антибиотики практика. Антибиотики_практика 1. Вопросы Классификация антибактериальных средств
 Скачать 218 Kb.
|
Группа линкозамидовВ группу линкозамидов входят природный АМП линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин, обладающие узким спектром антимикробной активности. Используются при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. У микрофлоры, особенно стафилококков, довольно быстро развивается резистентность к линкозамидам, перекрестная к обоим препаратам. Возможна перекрестная резистентность с макролидами. Механизм действияЛинкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект. Спектр активностиК линкозамидам наиболее чувствительны стафилококки (кроме MRSA), стрептококки, пневмококки и неспорообразующие анаэробы - пептококк, пептострептококки, фузобактерии, бактероиды (включая большинство штаммов B.fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших - токсоплазм, пневмоцист, P.falciparum. ФармакокинетикаЛинкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются из ЖКТ, причем клиндамицин всасывается значительно лучше, чем линкомицин, и его биодоступность (90%) не зависит от приема пищи. Линкозамиды распределяются в большинстве тканей и сред организма, за исключением СМЖ (плохо проходят через ГЭБ). Высокие концентрации достигаются в бронхолегочном секрете, костной ткани, желчи. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко. Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно ЖКТ, почками экскретируется 10-30% принятой дозы. Период полувыведения линкомицина составляет 4-6 ч, клиндамицина - несколько меньше. Эти величины существенно не изменяются при почечной недостаточности, но могут значительно возрастать у пациентов с тяжелой патологией печени. Побочные реакцииЖКТ: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит (чаще при использовании клиндамицина). Аллергическая реакция: сыпь, покраснение кожи, зуд. Гематологические реакции: нейтропения (может проявляться болью в горле и лихорадкой), тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями). ПоказанияСтрептококковый тонзиллофарингит. Инфекции НДП: аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры. Инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу. Инфекции костей и суставов. Интраабдоминальные инфекции: перитонит, абсцесс. Инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит, сальпингоофорит, негонорейный абсцесс маточных труб и яичников, пельвиоцеллюлит, послеоперационные анаэробные вагинальные инфекции. Хлорохинорезистентная тропическая малярия (клиндамицин в сочетании с хинином). Токсоплазмоз (только клиндамицин в сочетании с пириметамином). Бактериальный вагиноз (местно). Тяжелая угревая сыпь (местно). 13. Антибиотики разного химического строения. Особенности действия и применения. Производные 8-оксихинолина Препараты этого ряда обладают антибактериальным и антипротозойным эффектами. К противомикробным средствам данной группы относится 5-нитро-8-окси- хинолин - нитроксолин (5-НОК). Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Кроме того, он оказывает угнетающее влияние на некоторые грибы (дрожжеподобные и др.). Нитроксолин быстро всасывается из кишечника. Выделяется в неизмененном виде с мочой, где накапливается в бактериостатических концентрациях. Применяют нитроксолин при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных различными микроорганизмами. Назначают внутрь. Из побочных эффектов возможны диспепсические явления. Следует учитывать, что при приеме нитроксолина моча приобретает ярко-желтый цвет. Производные нитрофурана К этой группе соединений относятся многие препараты. Одни используются преимущественно в качестве антисептиков для наружного применения (например, фурацилин), другие - в основном для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей (фуразолидон, фурадонин, фурагин). Важно отметить, что нитрофураны эффективны в отношении микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Фуразолидон применяют при кишечных инфекциях (бациллярной дизентерии, паратифе, токсикоинфекциях), а также при трихомонадном кольпите и лямблиозе. Вводят его внутрь, интравагинально, ректально. Может вызывать диспепсические явления, аллергические реакции. Эффективным препаратом для лечения инфекций мочевыводящих путей является фурадонин (нитрофурантоин). Назначают его внутрь. Он быстро всасывается и выделяется в значительном количестве почками, где создаются бактериостатические и бактерицидные его концентрации. Как и фуразолидон, он может нарушать аппетит, вызывать тошноту, рвоту. У некоторых больных наблюдаются аллергические реакции. Фурагин применяют при инфекциях мочевыводящих путей, а также местно. С целью уменьшения побочных эффектов при приеме производных нитрофурана рекомендуются обильное питье, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, витамины группы В. Производные хиноксалина Эта группа антибактериальных средств представлена хиноксидином и диоксидином. Они обладают широким спектром противомикробного действия, включая вульгарного протея, синегнойную палочку, патогенные анаэробы и др. Активны в отношении бактерий, устойчивых к другим антимикробным средствам. Применяют при тяжелых гнойно-воспалительных процессах. Назначают только взрослым при стационарном лечении под контролем врача. Препараты довольно токсичны и нередко вызывают побочные эффекты. Из числа последних возможны диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, озноб, судорожные сокращения мышц и др. Оксазолидиноны Новым классом активных противомикробных средств являются оксазолидиноны. Первый препарат этой группы линезолид (зивокс) эффективен в отношении широкого спектра возбудителей - аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и многих анаэробов. Линезолид применяется и при инфекциях, вызванных резистентными к другим препаратам бактериями. Механизм противомикробного действия связан с ингибированием начальных стадий синтеза белка. Высказывается предположение, что в условиях целостного организма препарат действует бактерицидно (in vitro- бактериостатически). Эффективен при энтеральном и парентеральном введении. Предназначен в основном для лечения тяжелых инфекций, вызванных грамположительными бактериями. |