препараты механизм. 1. Азаметоний (Azamethonii bromidi)
 Скачать 395.83 Kb.
|
|
127. Моксонидин (Moxonidini) Доза: 0.002 Показания: гипертонич. криз, АГ, Противопоказания: гиперчувств, АВ-блокада, кардиогенный шок итд Мех.действия: средство центрального действия, агонист I2-имидазолиновых рецепторов, стимуляции I-имидазолиновых рецепторов, находящихся в тормозных клетках сосудодвигательного центра. Это приводит к общему угнетению сосудодвигательного центра и снижению симпатических влияний на полостные кровеносные сосуды. В результате происходит расширение этих сосудов, что приводит к снижению АД Побочные действия: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия 128. Молграмостим (Molgramostini) Доза: 0.00001 г/кг (ф.выпуска – фл по 0.00005, 0.00015, 0.0003, 0.0005) Показания: Лейкопения при патологических состояниях, сопровождающихся нарушением миелоидного кроветворения Противопоказания: Гиперчувствительность, миелоидные лейкозы, Мех.действия: Средства, стимулирующие лейкопоэз. Данные препараты являются генно-инженерными аналогами факторов роста, регулирующих лейкопоэз. Стимулируют пролиферацию, дифференцировку и функцию гранулоцитов и моноцитов/макрофагов. Применяются при лейкопениях, вызванных различными инфекциями, трансплантацией костного мозга, химиотерапией и лучевой терапией опухолей, СПИДом. Побочные действия: Повышение температуры тела, анорексия, диспептические явления, боли в животе, стоматит, одышка итд 129. Морфин (Morphini hydrochloridi) Доза: 0.01 Показания: Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда в т.ч.) Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС Мех.действия: опиоидный анальгетик. Полный агонист опиоидных рецепторов. Препараты данной группы оказывают свое анальгетическое действие через опиоидные элементы антиноцицептивной системы. Механизм клеточного действия наркотических анальгетиков заключается в их способности стимулировать опиоидные рецепторы. Это последовательно приводит к активации G.-белка (см. рис. 4), ингибированию аденилатциклазы, уменьшению внутриклеточной концентрации цАМФ, активации калиевых и блокаде кальциевых каналов, выходу их клетки ионов калия, развитию гиперполяризации. То есть наркотические анальгетики действуют подобно эндогенным энкефалинам и эндорфинам Спектр фармакологической активности морфина I. Центральные эффекты 1. Возникающие вследствие угнетения функций 1.1. Анальгезирующее действие - вызывает обезболивание за счет стимуляции опиоидных рецепторов (подробный механизм см. выше). 1.2. Сонливость - вызывает легкий, поверхностный, легко прерываемый сон вследствие стимуляции находящихся в коре головного мозга опиоидных рецепторов (благодаря этому действию получил свое название). 1.3. Угнетение дыхания - угнетает дыхательный центр, возбуждая локализованные там опиоидные рецепторы. Данный эффект морфина, несомненно, относится к токсическим, и является главной причиной гибели человека при передозировке препарата. 1.4. Противокашлевое действие - угнетает центр кашля, т.к. стимулирует находящиеся в нем опиоидные рецепторы. Это действие нашло широкое применение в медицине. Многие противокашлевые средства содержат в своем составе кодеин - метилированное производное морфина (см. алкалоиды опия). 1.5. Гипотермическое действие - снижает нормальную температуру тела, поскольку, возбуждая опиоидные рецепторы в гипоталамусе, угнетает находящийся там центр терморегуляции. В результате уменьшается теплопродукция и увеличивается теплоотдача. Побочные действия: Рвота - может спровоцировать рвоту из-за возбуждения опио- идных рецепторов пусковой зоны рвотного центра. Миоз - вызывает сужение зрачков. Брадикардия - урежает частоту сердечных сокращений. Бронхоспазм, Эйфория - положительно окрашенный аффект или эмоция. Ощущается как внезапное, всеобъемлющее ощущение счастья, восторга. Лекарственная зависимость - психическая и физическая потребность в повторном принятии препарата. Психическая зависимость обусловлена стремлением человека повторить испытанное ощущение эйфории. Физическая же зависимость возникает из-за того, что после нескольких введений морфина по принципу отрицательной обратной связи нарушается выработка собственных эндогенных медиаторов опиоидной системы - энкефалинов и эндорфинов, а значит, организм становится зависимым от принятия препарата на уровне биохимических реакций, без которых работа антиноцицептивной и сопряженной с ней систем нарушается. Абстинентный синдром - синдром физических и/или психических расстройств, развивающийся спустя некоторое время после прекращения приема препарата или уменьшения его дозы. В основе развития абстиненции - недостаток эндогенных энкефалинов и эндорфинов, которые по принципу отрицательной обратной связи прекращают вырабатываться на фоне длительного приема наркотических анальгетиков. Толерантность (привыкание) - снижение фармакологического эффекта морфина при повторных введениях, в результате чего для достижения прежнего действия необходимо постоянно увеличивать дозу. Основные причины развития толерантности - уменьшение чувствительности 130. Нандролон (Nandroloni) Доза: 0.05 в/м (вводить 1 раз в 4 недели) Показания: мышечная дистрофия, кахексия, задержка роста, повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (тяж. заболевания, лучевая терапия итд) Противопоказания: Гиперчувствительность, рак предстательной железы, злокачественные опухоли молочной железы у мужчин Мех.действия: анаболик. Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, образует комплекс рецептор-нандролон, обеспечивающий транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он диффундирует через ядерную мембрану в клеточное ядро и вызывает активацию генов-регуляторов. Андрогенные свойства заключаются в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), структурных белков, усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата); увеличивает мышечную массу и снижает количество жировой ткани. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета. Побочные действия: атеросклероз, итд,особ.нет 131. Настойка валерианы (T-rae Valearianae) Доза: 20-40 кап. 3-4 раза в д Показания: бессоница, повыш. нервная возбудимость, истерия, кардионеврозы, спазмы ЖКТ Противопоказания: Гиперчувствительность. Мех.действия: Седативные средства подкоркового действия. они усиливают сродство ГАМК к ГАМК- рецепторам в подкорковых образованиях (прежде всего в ретикулярной формации), ослабляя ее возбуждающее влияние на кору головного мозга. Побочные действия: Сонливость, подавленность, снижение работоспособности. 132. Натрия бромид (Natrii bromidi) Доза: 0.5 Показания: бессоница, повыш. нервная возбудимость, истерия, кардионеврозы, спазмы ЖКТ Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: седативное коркового действия. ионы брома вместо близкого по химическим свойствам хлора поступают по хлорным каналалї в нейроны коры головного мозга, что приводит к изменению заряда мембраны и возникновению гиперполяризации. В результате этого усиливаются и концентрируются процессы торможения, интенсифицируется диф- ференцировочное торможение в нейронах коры головного мозга. Побочные действия: В связи с медленным выведением из организма бромиды кумулируют и могут быть причиной хронического отравления - бромизма. Его симптомами являются общая заторможенность, апатия, сонливость, нарушения памяти, аппетита, кожные высыпания (acne bromica), зуд, воспаление слизистых оболочек, бронхит, ринит, конъюнктивит. Бромизм требует лечения, которое включает: отмену лекарственного средства, назначение больших объемов жидкости (до 3-4 литров) с хлоридом натрия (до 10,0 в сутки, так как хлор по принципу конкурентного антагонизма замещает бром в местах депо), применение мочегонных средств. 133. Натрия вальпроат (Natrii valproatis) Доза: 0.3 Показания: генерал. формы эпилепсии, Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени Мех.действия: Ингибирует ГАМК-трансферазу, тормозит биотрансформацию ГАМК (инактивацию), стабилизирует и повышает ее содержание в ЦНС. Стимулирует центральные ГАМКергические процессы (в т.ч. тормозные стресс-лимитирующие) понижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Проявляет транквилизирующие свойства Побочные действия: дофига всяких, особенностей нет 134. Неостигмин (прозерин) (Neostigmini) Доза: 0.01 Показания: применяют для устранения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря Противопоказания: Мех.действия: непрямой М, Н – холиномиметик (антихолинэстеразное средство), блокада фермента ацетилхолинэстеразы -> снижение гидролиза ацетилхолина и увеличение его содержания в синаптической щели -> выраженная и продолжительная активация М- и N-холинорецепторов эндогенным ацетилхолином Побочные действия: возбужд. М- хр приводит к брадикардии, повышению тонуса бронхов, миозу, гиперсекреции желез и другим побочным эффектам – купировать с помощью М-хб(пр: атропин) 135. Никетамид (Nikethamidi) Доза: 30-40 кап., 1 мл п/к в/в Показания: Коллапс, асфиксия, шоковые состояния Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия Мех.действия: Дыхательный аналептик. Механизм действия данного препарата включает прямое и рефлекторное влияние на дыхательный центр. Центральное действие: прямая стимуляция дыхательного центра -» поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам -» усиление сократительной активности дыхательных мышц: диафрагма, межреберные и брюшные мышцы. + Переферическое: являясь N-холиномиметиками, эти препараты стимулируют N-холинорецепторы каротидного синуса -» усиление импульсации по афферентной (восходящей) части рефлекторной дуги -» возбуждение дыхательного центра -э поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам -» усиление сократительной активности дыхательных мышц -» увеличение объема грудной клетки, растяжение бронхов -> давление в бронхах становится ниже атмосферного, что приводит к поступлению воздуха в бронхи Побочные действия: аллергические реакции; инфильтрация и болезненность в месте введения 136. Никотиновая кислота (РР) (Acidi nicotinici) Доза: 0.05 внутрь, в/в Показания: Профилактика и лечение пеллагры, атеросклероз, гиперлипедемия Противопоказания: гиперчувств, ЯБЖиДПК в обостр. Мех.действия: Кислота никотиновая обладает целым рядом биологических эффектов, однако для лечения атеросклероза наиболее важно, что это вещество стимулирует фермент фосфодиэстеразу в адипоцитах. Такое действие приводит к расщеплению цАМФ, ингибированию протеинкиназ и снижению активности триглицеридлипазы, которая расщепляет ТГ до глицерина и СЖК (рис. 12). В результате количество СЖК снижается, что благоприятно сказывается на течении АС, поскольку СЖК необходимы для синтеза в печени атерогенных ЛПНП. При длительном применении кислота никотиновая повышает плазменный уровень ЛПВП. Побочные действия: гиперемия кожи, зуд, рвота, диарея, возможны образование пептических язв желудка, дисфункция печени, гипербилирубинемия, гиперурикемия 137. Нимесулид (Nimesulidi) Доза: 0.1 с=1% Показания: Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом Противопоказания:гиперчувств, аспириновая астма, ЯБЖиДПК в ст.обострения Мех.действия: НПВС – произв. оксикама. Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться. Побочные действия: особ.нет 138. Нистатин (Nistatini) Доза: 250 000 ЕД Показания: Лечение и профилактика кандидоза разл. локализации. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата. Мех.действия: полиеновый а/б. ненесыщенные двойные связи в молекуле антибиотика присоединяют эргостерол клеточной мембраны гриба -» нарушение проницаемости грибковой клетки и изменение ее цитоскелета -» фунгицидное и/или фунгиста- тическое действие. Побочные действия: Резорбтивно препарат не назначают в связи с высокой токсичностью. – внутрь потому что плохо всасывается 139. Нитразепам (Nitrazepami) Доза: 0.01 Показания: Нарушения сна различного генеза Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: Снотворное бензодиазепинового ряда. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Побочные действия: спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, аллергич. р-ции 140. Нитроглицерин (Nitroglycerini) Доза: 0.0005 Показания: ИБС, стенокардия напряжения, ИМ Противопоказания: Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс Мех.действия: Нитроглицерин имеет довольно сложный механизм действия, который можно разделить на 2 уровня: клеточный и системный. Клеточный: Клеточное действие нитроглицерина начинается с гидролиза в организме молекулы данного вещества и высвобождения оксида азота (N0). Выделившийся оксид азота в миоцитах стимулирует мембранный фермент гуанилатциклазу, который способствует синтезу цГМФ из ГТФ. Накопившийся цГМФ способствует активации Са2+/Мg2+-АТФазы, которая осуществляет выброс ионов кальция из клетки (рис. 2). В результате происходит снижение количества акто- миозиновых комплексов, и гладкая мускулатура кровеносных сосудов (преимущественно вен) расслабляется. Расслабление кровеносных сосудов приводит к системным изменениям, определяющим антиангинальное действия нитратов. К таковым можно отнести 4 эффекта: 1. Расслабление вен -» снижение венозного давления -» уменьшение преднагрузки на сердце (сердце получает возможность для отдыха, поэтому уменьшается его потребность в кислороде). 2. Расслабление артерий -> снижение артериального давления -» уменьшение постнагрузки на сердце -» снижается потребность сердца в кислороде. 3. Расширение коронарных артерий -> увеличение притока кислорода к миокарду (при условии, что расширение коронарных артерий действие вообще возможно; см. причины возникновения ИБС). 4. Раскрытие коллатералей (резервных сосудов) в миокарде -> улучшение кровоснабжения эндокарда, который больше всего подвержен ишемии. Побочные действия: повышение внутричерепного давления; - метгемоглобинобразование; - синдром отдачи (рикошета): увеличение АД, приступы стенокардии при внезапном прекращении приема; - развитие толерантности.  141. Нитрофурал (Nitrofurali) Доза: 0.1, с=0.01% Показания: Нитрофураны имеют широкий спектр антимикробного действия, который включает бактерии (грамположительные кокки и грамотрицательные палочки), вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады). Производные нитрофурана способны действовать на штаммы микроорганизмов, устойчивые к некоторым антибиотикам и сульфаниламидам. На анаэробы и синегнойную палочку нитрофураны не действуют. Нитрофураны подавляют продукцию микроорганизмами токсинов, поэтому могут быстро устранить явления интоксикации при сохранении возбудителя в организме. Под влиянием нитрофура- нов микробы снижают способность вырабатывать антифаги и теряют способность к фагоцитозу. И наконец, нитрофураны могут подавлять передачу эписомного фактора, обусловливающего резистентность возбудителей к антибиотикам. Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечение, аллергодерматозы. Мех.действия: 1.Образование комплексов с нуклеиновыми кислотами -> нарушение структуры ДНК возбудителя -> угнетение синтеза мембранных и энергетических белков возбудителя ■> нарушение роста и размножения бактерий (бактериостатический эффект). 2. Восстановление нитрогруппы нитрофуранового кольца -> акцепция от клеточных сруктур возбудителя протонов водорода -» угнетение ферментов цепи дыхания (блок НАДН), цикла Кребса -» нарушение структуры и функции мембран -> разрушение микробной клетки -» гибель возбудителя (бактерицидный эффект). Побочные действия: Тошнота, рвота, снижение аппетита, головокружение, аллергические реакции (в т.ч. кожный зуд), дерматит. |