препараты механизм. 1. Азаметоний (Azamethonii bromidi)
 Скачать 395.83 Kb.
|
|
162. Прокаин (новокаин) (Procaini) (Novocaini) Доза: 0.1, с=0.5% Показания: местная анестезия Противопоказания: гиперчувств итд. Мех.действия: Принципиальный механизм анестезирующего действия местных анестетиков заключается в том, что они конкурентно блокируют быстрые потенциалзависимые натриевые каналы на мембране нервных клеток, нарушая тем самым поступление ионов натрия внутрь клетки, и как следствие - деполяризацию и возбуждение нервной клетки. Побочные действия: классич. всякая фигня 163. Ранитидин (Ranitidini) Доза: 0.15 вн. Показания: Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: Конкурентно и обратимо блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную, базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Побочные действия: особенностей нет 164. Расторопши пятнистой плодов экстракт (легалон) (Legaloni) Доза: 1 капсула 2 раза в сутки Показания: Токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени, алкоголизм, интоксикация галогенсодержащими углеводородами Противопоказания: Гиперчувствительность. Мех.действия: Нейтрализует свободные радикалы в печени, препятствует разрушению клеточных структур. Специфически стимулирует РНК-полимеразу и активирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов в поврежденных гепатоцитах. Стабилизирует клеточные мембраны, предотвращает выход внутриклеточных компонентов (трансаминаз) и ускоряет регенерацию клеток печени. Тормозит проникновение в клетку некоторых гепатотоксических веществ (яда бледной поганки). Побочные действия: Диарея (редко). 165. Резерпин (Reserpini) Доза: 0.0001 Показания: АГ Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона Мех.действия: Вызывает стойкое снижение АД. Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта. Побочные действия: брадикардия, аритмия 166. Репаглинид (Repaglinid) Доза: 0.001 Показания: СД2 типа Противопоказания: Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1 Мех.действия: Блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина. Побочные действия: Гипогликемия, диспепсия, аллергия 167 Рифампицин (Rifampicini) Доза: 0.45 внутрь, 0.9 в/в Показания: Туберкулез (все формы) Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Побочные действия: дофига всяких 168. Рокситромицин (Roxithromycini) Доза: 0.1 Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: 2 поколение макролидов а/б. блокада пептидилтранслоказы -> нарушение продвижения рибосомы по мРНК к следующему кодону (угнетение процесса транслокации) -» снижение синтеза белка на большой 50-S субъединице рибосом. Побочные действия: возможны диспепсические нарушения, аллергические реакции и суперинфекция. 169. Ропинирол (Ropirinoli) Доза: 0.002 Показания: паркинсонизм, б. Паркинсона Противопоказания: Гиперчувствительность. Мех.действия: Селективный неэрголиновый агонист дофаминовых D2 и D3-рецепторов. Возможный механизм действия при лечении болезни Паркинсона связан со стимулирующим влиянием на постсинаптические D2-рецепторы базальных ядер мозга (хвостатое ядро/скорлупа). Побочные действия: дискинезия, тошнота, головокружение, галлюцинации, сонливость 170. Росиглитазон (Rosiglitazoni) Доза: 0.004 Показания: СД 2 типа Противопоказания: особо нет ничё Мех.действия: на генетическом уровне увеличивает синтез белков, повышающих чувствительность тканей к инсулину. Побочные действия: особо нет ничё 171. Сальбутамол (Salburamoli) Доза: 0.005 ( в виде спрея для ингаляций) Показания: купирование приступов бронхообструкции Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: стимуляция бета2-адренорецепторов в миоцитах бронхов -» активация аденилатциклазы -> накопление цАМФ -> активация Са;’ АТФазы -> депонирование кальция в эндоплазматическом ретикулуме и снижение его концентрации внутри клетки -» расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Побочные действия: особо нет ничё 172. Сарколизин (Sarcolysini) Доза: 0.05 вн, в/в Показания: Множественная миелома, семинома яичка (особенно при наличии метастазов), рак яичников, молочной железы, ретикулосаркома Противопоказания: Терминальные стадии заболеваний, кахексия, выраженная анемия Мех.действия: Является производным бис-(бета-хлорэтил)-амина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколизин обладает алкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазированных тканей. Побочные действия: ну хз чё тут 173. Сслегилин (Selegilini) Доза: 0.01 Показания: б. Паркинсона Противопоказания: Гиперчувствительность. Мех.действия: Пролонгирование действия дофамина. Для этого используется селегилин, который избирательно необратимо угнетает активность МАО-В. Как известно, данный фермент осуществляет окислительное дезаминирование дофамина и ряда других катехоламинов в ЦНС. Применение данного лекарственного средства приводит к увеличению нахождения необходимого медиатора в синаптической щели. Побочные действия: Понижение АД, тошнота, спутанность сознания, психоз. 174. Симвастатин (Symvastatini) Доза: 0.01 Показания: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дислипидемия, риск развития или возникший атеросклероз Противопоказания: гиперчувств, активные заболевания печени Мех.действия: Принципиальный механизм действия статинов заключается в том, что они блокируют фермент ГМГ-КоА-редуктазу -> наруш. синтеза холестерина на ранних этапах -> снижение кол-ва эндогенного холестерина. Побочные действия: запор, метеоризм, диспепсия, каких-то особенных нет. 175. Ситаглиптин (Sytagliptini) Доза: 0.1 Показания: СД2 типа Противопоказания: Гиперчувствительность, СД 1 типа Мех.действия: Селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП), являющихся частью внутренней системы регуляции гомеостаза глюкозы. Инкретины секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови инкретины усиливают синтез инсулина, а также его секрецию бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. Побочные действия: нет особ. 176. Спиронолактон (Spironolactoni) Доза: 0.05 Показания: эссенциальная гипертензия, Противопоказания: Повышенная чувствительность к спиронолактону, гиперкалиемия, гипонатриемия Мех.действия: основан на способности блокировать альдостероновые рецепторы в дистальных канальцах, вследствие чего альдостерон не оказывает действие на почки, реабсорбция натрия и воды нарушается, развивается мочегонное действие. Применяется в основном в комбинации с тиазидны- ми и петлевыми диуретиками, т.к. сохраняет в организме ионы калия. Оказалось, что блокируя альдостероновые рецепторы, которые были обнаружены в миокарде, этот препарат эффективно препятствует развитию сердечного ремоделирования. Этот патологический процесс активируется после инфаркта миокарда и направлен на замещение сохранившихся мышечных волокон соединительной тканью. Из других особенностей препарата известно, что он блокирует андрогенные (тестостероновые) рецепторы, в связи с чем у некоторых мужчин возможно развитие гинекомастии и импотенции. У женщин это свойство препарата с успехом используется в лечении различных гиперандрогений Побочные действия: особенностей нет. 177. Стрептокиназа (Streptokinasi) Доза: 250 000 ЕД Показания: о. ИМ, ТЭЛА, тромбозы различной локализации Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечения Мех.действия: стимулируют переход профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин) как в тромбе, так и в плазме крови. Фибринолизин, являясь протеолитическим ферментом, растворяет фибрин. Побочные действия: Кровотечения 178. Строфантин К (Strophantini-K) Доза: 0.00025 в/в Показания: Острая сердечно-сосудистая недостаточность, хроническая недостаточность кровообращения II–III стадии, особенно при неэффективности препаратов дигиталиса Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: ебучий сердечный гликозид. Принципиальный механизм фармакологического действия СГ, обусловливающий возникновение всех кардиальных эффектов СГ, заключается в способности блокировать АТФазы за счет агликона, в первую очередь - Nа*-К*-АТФазу. Кардиальные эффекты сердечных гликозидов 1. Положительное инотропное действие - увеличение силы сердечных сокращений. из-за блока не выводится Са, далее натрий не выводится, активируется Na/Ca транспортёр, опять Са такой в клетку заходит, + блок. Са-АТФаза ЭПР -> уменьш. его утилизация ->увел. актомиозиновых комплексов - > усиление силы серд.сокр. 2. Отрицательное хронотропное действие - уменьшение частоты сердечных сокращений. 1) Прессо-кардиальный рефлекс. Механизм прессо-кардиального рефлекса заключается в том, что при увеличении силы сердечных сокращений в значительной степени возрастает ударный объем, в результате чего кровь во время систолы из левого желудочка в аорту выбрасывается под большим давлением, чем прежде. Это приводит к стимуляции баррорецепторов в дуге аорты, возникает афферентный поток импульсов к центрам блуждающих нервов в продолговатом мозге, пт которых по эфферентным парасимпатическим волокнам передается возбуждение на М-холинорецепторы сердца (рис. 5). В результате частота сердечных сокращений замедляется. 2) Устранение патологического рефлекса Бейн-Бриджа.- сердечные гликозиды за счет положительного иногропного действия ликвидируют застой в малом кругу кровообращения, нормализуя гемодинамику. В результате рефлекс Бейн- Бриджа устраняется. 3) Кардио-кардиальный рефлекс. стимул агликоном СГ хеморецепторов в миокарде -> афферент. импульсация в центр н.vagus -> обратная импульсация -> стим. М-хр миокарда -> снижение ЧСС 4) прямая стимуляция н.вагус. Сердечные гликозиды, проникая в головной мозг, амивируют нейроны супраоптических ядер гипоталамуса, что приводит к стимулированию нижележащих центров блуждающего нерва в продолговатом мозге. Возникает нисходящий ноток парасимпатических импульсов к М-холннорецепторам сердца. В результате - уменьшение частоты сердечных сокращений. 3. Отрицательное дромотропное действие - замедление проводимости в миокарде. 4. Положительное батмотропное действие - увеличение возбудимости миокрада. 5. Положительное тонотропное действие - повышение тонуса желудочков во время дилатации. Первые два заебумба, то, что надо, остальные считаются побочными. 179. Сукральфат (Sucralfati) Доза: 0.5 Показания: ЯБЖиДПК Противопоказания: Гиперчувствительность, дисфагия или непроходимость ЖКТ Мех.действия: Гастропротекторы - это средства, обладающие способностью различными путями предохранять слизистую оболочку желудка от воздействия агрессивных факторов.. В кислой среде желудка (при PH < 4,0) происходит его полимеризация. Образуется клейкое вещество, которое интенсивно покрывает язвенную поверхность, предотвращая воздействие на нее раздражающих веществ. Побочные действия: Диспепсия, запор или диарея, боли (в животе, спине, головная), головокружение 180. Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxini) Доза: 0.5 Показания: Тонзиллит, гайморит, отит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей (неосложненные), раневая инфекция, трахома, рожа, дизентерия Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: вследствие структурного сходства сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо ПАБК -» нарушают утилизацию ПАБК и конкурентно блокируют фермент дигидроптероатсинтетазу -» нарушение синтеза ДГФК -» уменьшение образования тетрагидрофолиевой кислоты (ТГФК) -> нарушение нормального синтеза пуринов и пиримидинов -> угнетение синтеза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) -> подавление роста и размножения микроорганизмов Побочные действия: особ. нет 181. Сульфадимидин (Sulfadimidini) Доза: 0.5 Показания: Тонзиллит, гайморит, отит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей (неосложненные), раневая инфекция, трахома, рожа, дизентерия. Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: вследствие структурного сходства сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо ПАБК -» нарушают утилизацию ПАБК и конкурентно блокируют фермент дигидроптероатсинтетазу -» нарушение синтеза ДГФК -» уменьшение образования тетрагидрофолиевой кислоты (ТГФК) -> нарушение нормального синтеза пуринов и пиримидинов -> угнетение синтеза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) -> подавление роста и размножения микроорганизмов Побочные действия: особ. нет 182. Сульфацетамид (Sulfacetamidi) Доза: 2.0 – ударная, 1.0 –поддерживающ.,1.5 – в/в с=10-20% Показания: Капли глазные и мазь для наружного применения: конъюнктивит, блефарит, гнойная язва роговицы, профилактика и лечение бленнореи у новорожденных, гонорейные и хламидийные заболевания глаз у взрослых. Раствор для инъекций: пневмония, гнойный трахеобронхит, инфекции мочевыводящих путей. Противопоказания: Гиперчувствительность, токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе. Мех.действия: вследствие структурного сходства сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо ПАБК -» нарушают утилизацию ПАБК и конкурентно блокируют фермент дигидроптероатсинтетазу -» нарушение синтеза ДГФК -» уменьшение образования тетрагидрофолиевой кислоты (ТГФК) -> нарушение нормального синтеза пуринов и пиримидинов -> угнетение синтеза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) -> подавление роста и размножения микроорганизмов Побочные действия: Тяжелые реакции гиперчувствительности на сульфаниламидные препараты 183. Тамоксифен (Tamoxifeni) Доза: 0.01 Показания: Рак молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия. Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Мех.действия: блокируя эстрогенные рецепторы на периферии, может быть полезен в комплексной терапии гормон-зависимой опухоли яичников. Побочные действия: особенностей нет 184. Тербинафин (Terbinafini) Доза: 0.125 внутрь с=1% Показания: заболевания кожи, волос и ногтей, вызв. дерматофитами и дрожжеподобными грибами Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: специф. блокирование скваленэпоксидазы - > деф. эргостерина и накопление в грибковой клетке сквалена - > дезорг. мембранных структур за счёт пов-активных св-в сквалена - > нарушение строение и ф-ции мембран гриба - > фунгицидный эффект. Побочные действия: особ. нет |