препараты механизм. 1. Азаметоний (Azamethonii bromidi)
 Скачать 395.83 Kb.
|
|
1. Азаметоний (Azamethonii bromidi) Доза: 0,1 в/м, 0.01 в/в Показания: ГБ( при гипертоническом кризе), спазм переф. сосудов (в т.ч. эндартериит), ЯБЖиДПК Противопоказания: гипотензия, выраженные атеросклероз, глаукома, органич. поражения миокарда Мех. действия: ганглиоблокатор(четвертичное аммониевое соед). Для длительного применения. Блок. Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового в-ва надпочечников и каротидных клубочков, устраняя влияние симпатики и парасимпатики. Побочные действия: ортостатический коллапс(!) – для его предупр. больным после приёма рек. лежать в теч. 2 ч, обстипация(запор), может возникать мидриаз, дизартрия, дисфагия. Помощь при передозировке: подача О2, ИВЛ, аналептики, введение прозерина (инг. холинэстеразы) – антагонист ганглиоблокаторов. 2. Азитромицин (Azithromycini) Доза: 0,5-1,0 внутрь. Показания: инфекции верх. дых. путей и ЛОР-органов: тонзиллит, синусит, инф. ниж. дых. путей: бронхит, пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, инф. мочеполовых путей, вызванные хламидией трахоматис. Противопоказания: повышенная чувств. к а/б, детский возраст до 12 лет, тяжелая печеночная недостаточность. Мех. действия: антибиотик макролид III поколения (азалид). Широкого спектра действия.БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКИЙ эффект: блокада пептидилтранслоказы → угнетение процесса транслокации → снижение синтеза белка на большой 50 S субъединице рибосом. Продолжительный постантибиотический эффект (сохранение а/б действия после отмены: обусл. высокими тканевыми и внутриклет. конц. а/б, медленного высвобождения из клеток, персистирующее подавл. жизнедеят. микробов). Имеют низкую токсичность. Побочные действия: диспепсические нарушения, аллергические реакции, суперинфекция. 3. Азтреонам (Aztreonami) Доза: 0.5 в/м, в/в Показания: инфекции, вызв. аэробными Г- бактериями, инф. кожи и мягких тканей, нижних дых. путей, интраабдоминальные и гинекологические инфекции. Противопоказания: повыш. чувств. к а/б, кормление грудью, возраст до 9 мес. Мех.действия: антибиотик монобактам – отлич. по строению от остальных бета-лактамных а/б. Взаимодействует с пенициллинсвязывающим белком 3, ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий и вызывает гибель чувствительных микроорганизмов. Устойчив к бета-лактамазам большинства грамотрицательных бактерий. Побочные действия: диспепсические нарушения, аллергические реакции, суперинфекция. 4. Акарбоза (Acarbosi) Доза: 0.1 внутрь. Показания: СД 2 типа при неэффект. диетотерапии, СД 1 типа (в составе компл. лечения), профилактика СД 2 типа. Противопоказания: гиперчувствительность, диабет. кетоацидоз, о. и хрон. заболевания кишечника, осложн. нарушением пищеварения и всасывания. Мех. действия: конкурентно и обратимо блок. панкреатическую альфа-амилазу и кишечные альфа-глюкозидазы → уменьш. образование и всасывание глюкозы в кишечнике. Побочные действия: метеоризм, диарея, возм. аллергические реакции. 5. Аллопуринол (Allopurinoli) Доза: 0.1 внутрь. Показания: гиперурикемия: подагра, мочекаменная с обр. уратов. Противопоказания: гиперчувствительность, печеночная недостаточность, о. приступ подагры Мех.действия: противоподагрическое средство. Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч.почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина. Побочные действия: ну тип стандартно аллергии, тошнота, боль в животе итд, специфических нет никаких. 6. Альмагель (“Almagel”) Доза: 5-10 мл внутрь (ф.выпуска: Susp. “Almagel” 170 ml; D.t.d. №1) Показания: ЯБЖ и ДПК (обострение), о. или хрон. гастрит (обострение), рефлюкс-эзофагит. Противопоказания: гиперчувствительность, период новорожденности, кормление грудью. Мех.действия: комбинированное антацидное действие. Реакция прямой хим. нейтрализации соляной кислоты. Побочные действия (У МОНОКОМПОНЕНТНЫХ, например гидрокарбоната натрия): В процессе нейтрализ. обр. СО2 → раздражение хеморецепторов желудка → усиление продукции соляной к-ты + на фоне сложных форм ЯБЖ СО2 может спровоцировать прободение язвы. 7. Амантадин (мидантан) (Amantadini hydrochloridi) Доза: 0,1 Показания: б. Паркинсона, паркинсонизм, экстрапирамидные расстройства, вызв. приемом нейролептиков итд. Противопоказания: гиперчувствительность, эпилепсия, печеночная недостаточность. Мех.действия: противопаркинсоническое средство. блок. NMDA-глутаматовых рецепторов, что приводит к уменьшению возбудимости ядер экстрапирамидной с-мы. + вызывает высвобождение дофамина из оконч. нейронов и уменьш. его обратный нейрональный захват → возб. D2-рецепторов. Кроме данного механизма(в лечении паркинсонизма), можно усилять дофаминергические процессы: 1) восп. дефицита дофамина, 2) исп. дофаминомиметиков, 3)пролонгирование действия дофамина (селегилин); +осл. холинергических процессов Побочные действия: есть, но они стандартные, особенностей никаких 8. Амброксол (Ambroxoli) Доза: 0.03 внутрь Показания: заболевания дых. путей, связанные с обр. вязкой мокроты. Противопоказания: гиперчувствительность, ЯБЖ.. Мех.действия: мукорегулятор. Действ. в лизосомах клеток бронхиальных желез, вызывая деполимеризацию мукополисахаридных миофибрилл, наруш. обр. молекул глипопротеиодов. → уменьш. вязкость синтезируемой слизи + стим. образования легочного сурфактанта. Побочные действия: стандартные, особенностей нет. 9. Аминокапроновая кислота. (Acidi aminocaproici) Доза: 2.0 Показания: остановка кровотечения, забол. внутр. органов с выраж. гемморагическим синдромом. Противопоказания: гиперчувствительность, гиперкоагул. состояния со склонностью к тромбоэмболии, ДВС Мех.действия: угнетают превращение профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин) за счет угнетения активатора этого процесса + оказ. прямое угнетающее действие на фибринолизин. Побочные действия: миоглобинурия, о. почечная недостаточность, головокружения, шум в ушах 10. Аминофиллин (Aminophyllini) Доза: 0.15 внутрь, 0.24 в/в Показания: БА(для купирования обструкции), астматический статус. Противопоказания: гиперчувствительность, ИМ, гастрит, лихорадка, инфекции дых.путей. Мех.действия: Механизм действия; ингибирование ФДЭ в миоцитах бронхов -> накопление цАМФ -» активация Са2+-АТФазы -» депонирование кальция в эндоплазматическом ретикулуме и снижение его концентрации внутри клетки -» расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Побочные действия: гипотензия (могут воздействовать на ФДЭ в сосудах и снижать их тонус), аллергич. р-ции, головокружение. 11. Амиодарон (Amiodaroni) Доза: 0.2, 0.15 в/в Показания: тяжелые аритмии (при неэфф. или невозможности др. терапии): экстрасистолия, желуд. тахикардия, синдром WPW, пароксизмальные тахикардии Противопоказания: иперчувствительность, синусовая брадикардия, AV-блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости. Мех.действия: Блокируют калиевые каналы в фазы 2 и 3, удлиняя тем самым реполяризацию, а значит, увеличивают ЭРП и потенциал действия в целом. Отличительная особенность препарата данной группы амиода- рона - способность блокировать глюкагоновые рецепторы в миокарде, что снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы. Побочные действия: из таких прям, то это АВ-блокада, остальное по классике. 12. Амитриптилин (Amitriptylini) Доза: 0,05 — внутрь, в/м, в/в Показания: депрессии разл. этиологии, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения. Противопоказания: Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед итд. Мех.действия: антидепрессант, средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов: неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина (трициклические антидепрессанты). Это приводит к тому, что в области рецепторов накапливаются большие концентрации медиаторов. Не исключено также, что в психотропном действии определенную роль играет его центральное М-холиноблокирующее действие, а также угнетение центральных гиетаминовых Н1-рецепторов. Кроме того, высказывается предположение, что антидепрессивное действие препарата может быть связано со снижением плотности в ЦНС серо- тониновых 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторов, а также і-адренорецепторов. Наряду с центральными эффектами, обладает некоторыми периферическими - М-холиноблокирующим (атропиноподобным), а, -адреноблокирующим, спазмолитическим (папавериноподобным) и отчетливым противогистаминным действием. Побочные действия: дохуища, это ж антидепрессант 13. Амлодипин (Amlodipini) Доза: 0.01 Показания: АГ, стабильная стенокардия Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелая АГ итд. Мех.действия: блокатор Са-каналов (ПРЕПАРАТ ПЕРВОЙ ЛИНИИ ТЕРАПИИ ГБ) - блокада кальциевых каналов на мембране клеток гладкой мускулатуры сосудов и сердца -» нарушение входа ионов кальция в клетку -> уменьшение количества свободных ионов кальция в цитоплазме снижение количества ак- томиозиновых комплексов -> расслабление гладкой мускулатуры кровеносных сосудов и уменьшение работы сердца -> снижение АД. Побочные действия: существенных каких-то важных не имеет. 14. Амоксициллин (Amoxycillini) Доза: 0.5 внутрь Показания: инф. заболевания, вызванные чувств. микроорганизмами: инфекции всякий, вызванные Гр+ флорой Противопоказания: гиперчувствительность итд Мех.действия: бета-лактамный а/б (пенициллин полусинтетический), принцип конкурентного антагонизма. Структурное сходство бета-лактамного кольца и D-аланина позволяет этим антибиотикам взаимодействовать с транспептидазой вместо данной аминокислоты, блокируя активность фермента. В результате образуются дефектные продукты, неспособные скреплять слои муреина (которых более 30) между собой. Нарушение структуры и функции клеточной стенки приводит к гибели бактериальной клетки.(бактерицидное действие) Побочные действия: очень часто АЛЛЕРГИЧ. Р-ЦИИ 15. Ампициллин (Ampicillini) Доза: 0.5 внутрь Показания: инф. заболевания, вызванные чувств. микроорганизмами: инфекции всякий, вызванные Гр+ флорой Противопоказания: гиперчувствительность итд Мех.действия: бета-лактамный а/б (пенициллин полусинтетический), принцип конкурентного антагонизма. Структурное сходство бета-лактамного кольца и D-аланина позволяет этим антибиотикам взаимодействовать с транспептидазой вместо данной аминокислоты, блокируя активность фермента. В результате образуются дефектные продукты, неспособные скреплять слои муреина (которых более 30) между собой. Нарушение структуры и функции клеточной стенки приводит к гибели бактериальной клетки.(бактерицидное действие) Побочные действия: очень часто АЛЛЕРГИЧ. Р-ЦИИ 16. Амфотерицин В (Amphotericini B) Доза: 250 ЕД/кг, ф. выпуска 50000 Ед (флакон 10 мл) Показания: системные микозы Противопоказания: гиперчувствительность Мех.действия: полиеновый а/б, Множественные двойные (диеновые) связи в структуре молекулы объясняют не только название этой группы препаратов, но и механизм их действия: ненесыщенные двойные связи в молекуле антибиотика присоединяют эргостерол клеточной мембраны гриба -» нарушение проницаемости грибковой клетки и изменение ее цитоскелета -» фунгицидное и/или фунгистатическое действие. Побочные действия: дохуя всяких, только в стационаре это говно применяется. 17. Апротинин (Aprotinini) Доза: 10000 ЕД в/в Показания: остановка кровотечения, забол. внутр. органов с выраж. гемморагическим синдромом. Противопоказания: гиперчувств., ДВС, аллергич. р-ции Мех.действия: Апротинин является ингибитором протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладающим антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы — ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина и др., снижая фибринолитическую активность крови, т.о. оказывая гемостатическое действие при коагулопатиях. Побочные действия: аллергич. р-ции/анафилактич. 18. Артикаин (Articaini) Концентрация: 1%-2%-5% Показания: инфильтрационная и проводниковая анестезии Противопоказания: гиперчувств итд. Мех.действия: Принципиальный механизм анестезирующего действия местных анестетиков заключается в том, что они конкурентно блокируют быстрые потенциалзависимые натриевые каналы на мембране нервных клеток, нарушая тем самым поступление ионов натрия внутрь клетки, и как следствие - деполяризацию и возбуждение нервной клетки. Побочные действия: классич. всякая фигня 19, Атенолол (Atenololi) Доза: 0.1 Показания: АГ, стенокардия (ИБС) Противопоказания: гиперчувств., синусовая брадикардия, наруш. переф. крообращ. Мех.действия: селективный бета1-адреноблокатор - Угнетение сосудодвигательного центра вследствие блокады находящихся в активирующей части сосудодвигательного центра (СДЦ) бета-адренорецепторов. - Ослабление работы сердца вследствие блокады находящихся в миокарде бета1-адренорецепторов . - Уменьшение выработки ренина вследствие блокады бета-адренорецепторов в клетках юкстагломеруллярного аппарата почек. - Ингибирование выхода норадреналина через пресинаптическую мембрану вследствие блокады бета-адренорецепторов на преснаптической мембране Побочные действия: гипотензия, головокружения итд, класека короч 20. Аторвастатин (Atorvastatini) Доза: 0.01 Показания: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дислипидемия, риск развития или возникший атеросклероз Противопоказания: гиперчувств, активные заболевания печени Мех.действия: Принципиальный механизм действия статинов заключается в том, что они блокируют фермент ГМГ-КоА-редуктазу -> наруш. синтеза холестерина на ранних этапах -> снижение кол-ва эндогенного холестерина. Побочные действия: запор, метеоризм, диспепсия, каких-то особенных нет. 21. Атропин (Athropini) Доза: 0.001, с=1% Показания: ЯБЖиДПК, отравление антихолинэстеразными ЛС, в т.ч. фосфоорганич. в-вами, БА, бронхит с гиперпродукцией слизи, в офтальмологии для паралича аккомодации (исслед. аккомодации), созд. функц. покоя при воспалит. заболеваниях Противопоказания: гиперчувств., закрытоугольная глаукома Мех.действия: Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. 1. Блокада М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки (m.sphincter pupillae) вызывает ее расслабление и расширение зрачка (мидриаз). 2. Расслабление круговой мышцы глаза ->■ радужка становится толще -» утлы передней камеры глаза частично закрываются -> затруднение оттока внутриглазной жидкости через фонтано- вы пространства в Шлеммов канал -> повышается внутриглазное давление. 3. Блокада М-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris) глаза -> снижение тонуса m. ciliaris -> увеличивается натяжение ресничного пояска (цинновой связки) и сумки хрусталика -» хрусталик приобретает уплощенную форму -» уменьшается угол преломления света -¥ глаз устанавливается на дальнюю точку видения - паралич аккомодации. Побочные действия: тахикардия, головокружение, спутанность сознания, атония кишечника и мочевого пузыря. 22. Ацетаминофен (парацетамол) (Acetaminopheni) (Paracetamoli) Доза: 0.5 Показания: лихорадочный с-м, боли слабой интенсивности Противопоказания: гиперчувств, детский возраст (до 6 лет) Мех.действия: НПВС блок. ЦОГ-3 в ЦНС -> снижение синтеза ПГ -> снижение возбудимости центра терморегуляции гипоталамуса - > снижение t тела. Побочные действия: агранулоцитоз, гепатотоксичность, аллергич. реакции 23. Ацетилсалициловая кислота (Acidi acetylsalicylici) Доза: 0.5 Показания: ИБС, профилактика тромбоэмболии, лихорадка при инф.-воспалит. болевой синдром слабого Противопоказания:гиперчувств, эрозивные заболевания ЖКТ, тромбоцитопения Мех.действия: НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ (в т.ч. и в тромбоцитах) - > нарушение синтеза ПГ (в т.ч. тромбоксана) -> противовоспалительное, антиагрегатное, анальгезирующее Побочные действия: АСПИРИНОВАЯ АСТМА (!), тромбоцитопения, НПВС – гастропатия, р-ции гиперчувствительности |