препараты механизм. 1. Азаметоний (Azamethonii bromidi)
 Скачать 395.83 Kb.
|
|
47. Гидроксихлорохин (Hydroxychlorochini) Доза: 0.2 Показания: Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum. Ревматоидный артрит, ювенильный артрит, красная волчанка (системная и дискоидная), фотодерматоз, бронхиальная астма, синдром Шегрена, хронический кожный васкулит. Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: Оказывает шизонто- и гамонтоцидное (кроме P. falciparum) действие в отношении всех видов плазмодия. Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия. Обладает противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов. Побочные действия: дофига стандарных 48. Гидрохлортиазид (Hydrochlothiazidi) Доза: 0.1 Показания: АГ (моно или комплексная терапия), отечный с-ром Противопоказания: гиперчувствительность Мех.действия: блокаде Na+-Cl -котранспортера в дистальных канальцах (см. рисунок 4). В результате развивается достаточно выраженный диуретический эффект, который в отличие от эффекта петлевых диуретиков, сохраняется довольно продолжительное время. В этой связи препараты данной группы являются наиболее подходящими диуретиками для длительного лечения хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, продолжительное введение тиазидных диуретиков сопряжено с целым рядом довольно серьезных побочных эффектов. Побочные действия: Главный из них - выведение из организма ионов калия (калийуретическое действие). Поэтому применение тиазидных препаратов должно сочетаться с препаратами калия (калия хлорид, панангин и др.) и калийсберегающими диуретиками (см. ниже). К существенным побочным эффектам тиазидов следует также отнести диабетогенное действие, в основе которого лежит их способность активировать калиевые каналы в бета-клетках поджелудочной железы, что приводит к нарушению продукции инсулина, а также повышение концентрации уратов в крови (гиперурикемия). 49. Глибенкламид. (Glibenclamidi) Доза: 0.01 Показания: СД2 типа при невозможности компенсации диетой, уменьшением массы тела Противопоказания: гиперчувств., наруш ф-ции печени и почек Мех.действия: произв. сульфонилмочевины 2 поколения, блокируют АТФ-зависимые калиевые каналы в бета-клетках поджелудочной железы -» деполяризация клеточных мембран -» активация потенциалзависимых кальциевых каналов -» вход кальция внутрь клетки -» кальций, являясь естественным стимулятором экзоцитоза, увеличивает выброс инсулина в кровь Побочные действия: всякие стандартные 50. Гризеофульвин (Griseofulvin) Доза: 0.125 с=2.5% Показания: Микозы кожи, волосистой части головы и ногтей Противопоказания: Гиперчувствительность, порфирия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови Мех.действия: Заметим, что препарат накапливается в стволовых клетках кожи, волос и ногтей, делая молодые кератин содержащие клетки резистентными к грибковой инвазии. Механизм действия: гризеофульвин нарушает структуру митотического веретена деления грибковых клеток и оказывает фунгиста- тическое действие. Побочные действия: Нарушая митотическое деление клеток человека, гризеофульвин приводит к таким тяжелым побочным эффектам, как гепатит, периферическая невропатия, гранулоцитопения и лейкопения. Наряду с диспепсическими и аллергическими реакциями возможны фотосенсибилизация и «волчаночный» синдром. 51. Даназол (Danazoli) Доза: 0.1 Показания: Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, доброкачественные новообразования молочной железы Противопоказания: гиперчувствительность, андрогензависимые опухоли итд Мех.действия: Обладает выраженным обратимым (через 60–90 дней после прекращения приема) антигонадотропным действием в сочетании с незначительными, по сравнению с тестостероном, андрогенным и анаболическим эффектами. Антигонадотропный эффект реализуется несколькими путями, в т.ч. посредством ингибирования высвобождения гонадотропин рилизинг-гормона (ГнРГ) , или подавления продукции гипофизом ФСГ и ЛГ у мужчин и женщин. У женщин угнетает активность яичников, тормозит овуляцию. При лечении эндометриоза повреждает как нормальную, так и эктопированную эндометриальную ткань, приводя к ее инактивации и атрофии. Уменьшает болевой синдром, сопутствующий эндометриозу, вызывает регрессивные изменения эндометриоидных очагов. Побочные действия: андрогеноподобные эффекты(!) 52. Дексаметазон (Dexamethasoni) Доза: 0.001 Показания: ахуеть какие, на самом деле, от системных аллергич. реакций, всякая БА, шок, дерматит, мазь в офтальмологии применяется Противопоказания: Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием). Мех.действия: СПВС (глюкокортикостероид). Спектр активности СПВС включает следующие виды действия: противовоспалительное (проникают внутрь клетки, стим. выработку липокортинов, угнетение фосфолипазы А -> угнет. синтеза арахидоновой к-ты, а след. ПГ, ЛТ итд); противошоковое(см. 1. -> снижение синтеза ФАТ + пермиссивное действие на катехоламины); противоаллергическое; иммунодепрессивное. (Противоаллергическое действие препаратов глюкокортикоидных гормонов связывают со способностью влиять на биосинтез белка и уменьшать количество антител, которые относятся к классу белковых соединений. Иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов связывают с угнетением фазы пролиферации лимфоцитов. Подавляется также распознавание антигена (за счет снижения активности макрофагов). Препараты подавляют освобождение ферментов из ли- зосом, могут нарушать синтез комплемента. Также снижается продукция и действие ряда интерлейкинов, а кроме того - у-интерферона.) Побочные действия: тож дохрена, это ж спвс 53. Десмопрессин (Desmopressini) Доза: 0,0001 Показания: несахарный диабет Противопоказания: Гиперчувствительность, врожденная или психогенная полидипсия, анурия, задержка жидкости различной этиологии Мех.действия: заместительная терапия, явл. препаратом вазопрессина (АДГ). стимуляция находящихся в указанном отделе нефрона V2-вазопрессиновых рецепторов, приводящей к активации системы аквапоринов (AQP). Аквапорины - это специальные каналы, по которым транспортируется вода. В дистальных канальцах за транспорт воды отвечает аквапорин-2 (AQP-2). Побочные действия: ниче особо примечательного 54. Диазепам (Diazepami) Доза: 0.005 Показания: все виды тревожных расстройств Противопоказания: гиперчувств, заболевания печени и почек Мех.действия: Бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают следующие фармакологические эффекты: транквилизирующий (анксиолитический), седативный; снотворный (кроме “дневных транквилизаторов”); мышечно-расслабляющий (центральный миорелаксирующий); противосудорожный (протвоэпилептический); амнестический (нарушение кратковременной памяти); потенцирование действия депримирующих средств, то есть групп лекарственных препаратов, которые угнетают ЦНС. Механизм действия - ГАМК-миметический (см. рис, 1). Препараты данной группы стимулируют бензодиазепиновые рецепторы макромолекулярных рецепторных комплексов в нейронах ЦНС. В результате увеличивается чувствительность ГАМКд-рецепторов к ГАМК, что приводит к более частому открыванию каналов для ионов хлора и вхождению его внутрь клетки. При этом возникают изменения заряда мембраны, которые приводят к ее гиперполяризации и тормозным процессам в клетках мозга. Побочные действия: При резкой отмене анксиолитиков бензодиазепинового ряда происходит возникновение феномена отдачи , который выражается в возобновлении тревожности, нарушении сознания, двигательных функций при прекращении приема препарата. В связи с этим бензо- диазепины необходимо отменять, постепенно снижая дозу. (!)При передозировке производных бензодиазепина сначала возникают галлюцинации, расстройства артикуляции, мышечная атония, затем наступают сон, кома, угнетение дыхания, сердечно-сосудистой деятельности, коллапс. В этом случае применяют специфический антидот - флумазенил, который является антагонистом бензодиазе- пиновых рецепторов. Он блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет полностью или уменьшает выраженность эффектов бен- зодиазепиновых производных. 55. Дигоксин (Digoxini) Доза: 0,0025 Показания: Хроническая сердечная недостаточность(Препараты для лечения хронической формы заболевания, напротив, практически полностью связываются с белками плазмы, что отсрочивает начало их действия и способствует кумуляции (накоплению) в организме. Следует отметить, что способность (или неспособность) СГ связываться с белками плазмы обсуловлена наличием в их структуре углеводной части гликона.), мерцательная тахиаритмия Противопоказания: Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация Мех.действия: ебучий сердечный гликозид. Принципиальный механизм фармакологического действия СГ, обусловливающий возникновение всех кардиальных эффектов СГ, заключается в способности блокировать АТФазы за счет агликона, в первую очередь - Nа*-К*-АТФазу. Кардиальные эффекты сердечных гликозидов 1. Положительное инотропное действие - увеличение силы сердечных сокращений. из-за блока не выводится Са, далее натрий не выводится, активируется Na/Ca транспортёр, опять Са такой в клетку заходит, + блок. Са-АТФаза ЭПР -> уменьш. его утилизация ->увел. актомиозиновых комплексов - > усиление силы серд.сокр. 2. Отрицательное хронотропное действие - уменьшение частоты сердечных сокращений. 1) Прессо-кардиальный рефлекс. Механизм прессо-кардиального рефлекса заключается в том, что при увеличении силы сердечных сокращений в значительной степени возрастает ударный объем, в результате чего кровь во время систолы из левого желудочка в аорту выбрасывается под большим давлением, чем прежде. Это приводит к стимуляции баррорецепторов в дуге аорты, возникает афферентный поток импульсов к центрам блуждающих нервов в продолговатом мозге, пт которых по эфферентным парасимпатическим волокнам передается возбуждение на М-холинорецепторы сердца (рис. 5). В результате частота сердечных сокращений замедляется. 2) Устранение патологического рефлекса Бейн-Бриджа.- сердечные гликозиды за счет положительного иногропного действия ликвидируют застой в малом кругу кровообращения, нормализуя гемодинамику. В результате рефлекс Бейн- Бриджа устраняется. 3) Кардио-кардиальный рефлекс. стимул агликоном СГ хеморецепторов в миокарде -> афферент. импульсация в центр н.vagus -> обратная импульсация -> стим. М-хр миокарда -> снижение ЧСС 4) прямая стимуляция н.вагус. Сердечные гликозиды, проникая в головной мозг, амивируют нейроны супраоптических ядер гипоталамуса, что приводит к стимулированию нижележащих центров блуждающего нерва в продолговатом мозге. Возникает нисходящий ноток парасимпатических импульсов к М-холннорецепторам сердца. В результате - уменьшение частоты сердечных сокращений. 3. Отрицательное дромотропное действие - замедление проводимости в миокарде. 4. Положительное батмотропное действие - увеличение возбудимости миокрада. 5. Положительное тонотропное действие - повышение тонуса желудочков во время дилатации. Первые два заебумба, то, что надо, остальные считаются побочными. Побочные действия: 56. Диклофенак (Diclophenaci) Доза: 0.05 с=1% Показания: воспалительные заб.суставов, травмы опорно-двиг. аппарата, о. приступ подагры итд Противопоказания: гиперчувств, ЯБЖиДПК Мех.действия: неселективный обратимый ингибитор ЦОГ, НПВС (ну там блокада цог, нарушение синтеза простагландинов и всё отсюда вытекающее) Побочные действия: ульцерогенное действие - раздражение и изъязвление слизистой оболочки желудка и связанные с этим кровотечения, неблагоприятное влияние на функцию почек - уменьшение клубочковой фильтрации и снижение экскреции ионов Na, ослабление агрегации тромбоцитов за счет блокады содержащийся в них ЦОГ-1 57. Диоксометилтетрагидропиримидин (мстилурацил) (Methyluracili) Доза: 0.5 с=10% Показания: лейкопения, лучевые поражения, ЯБЖиДПК, вялозаживающие раны, ожоги, переломы Противопоказания: гиперчувств., лейкоз, избыточность грануляций в ране Мех.действия: попадая в организм, данные препараты создают в крови высокую концентрацию нуклеотидов, и возникает картина массированного распада лейкоцитов, так как в норме нуклеотиды содержатся в ядре клетки и могут появиться в свободном виде только при их разрушении (цитолизе). При этом срабатывает принцип отрицательной обратной связи, вследствие чего активируется образование новых лейкоцитов. При этом нормализуется нуклеиновый обмен, ускоряются процессы клеточной регенерации кожи, рост и грануляционное созревание, эпителизация, улучшается трофика тканей. Наблюдается противовоспалительное действие, которое связано со способностью подавлять активность протелитических ферментов. Отмечается фотопротекторный эффект. Также имеется иммуностимулирующее действие (стимулируются клеточные и гуморальные факторы иммунитета) Побочные действия: особенных нет 58. Дистигмин (Distigmini) Доза: 0,0005 — внутрь, в/м Показания: применяют для устранения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря Противопоказания: Мех.действия: непрямой М, Н – холиномиметик (антихолинэстеразное средство), блокада фермента ацетилхолинэстеразы -> снижение гидролиза ацетилхолина и увеличение его содержания в синаптической щели -> выраженная и продолжительная активация М- и N-холинорецепторов эндогенным ацетилхолином Побочные действия: возбужд. М- хр приводит к брадикардии, повышению тонуса бронхов, миозу, гиперсекреции желез и другим побочным эффектам – купировать с помощью М-хб(пр: атропин) 59. Дисульфирам (тетурам) (Teturami) Доза: 0.5 Показания: для коррекции и лечения алкоголизма Противопоказания: тяжёлые состояния итд, ну тип ему и так ХУЁВо а тут ты ещё Мех.действия: Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями. Побочные действия: дофига всяких 60. Дифенгидрамин: (Diphenhydramini) Доза: 0.02, с=10% Показания: аллергия итд Противопоказания: гиперчувств итд Мех.действия: Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию Побочные действия: седативное действие блаблабла 61. Добутамин (Dobutamini) Доза: 0,25 в/в Показания: о.сердечная недостаточность, обострение ХСН Противопоказания: Гиперчувствительность, феохромоцитома Мех.действия: Фармакологическое действие - бета-адреномиметическое, кардиотоническое. Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда и вызывает положительный инотропный эффект. Слабо влияет на бета2- и альфа1-адренорецепторы. Умеренно увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Побочные действия: тахикардия (в т.ч. желудочковая), мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди 62. Доксазозин (Doxazosini) Доза: 0.001 Показания: АГ, доброкач. гиперплазия предстательной Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы . Расширяет сосуды, снижает пред и постнагрузку на миокард. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Побочные действия: Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении) 63. Доксициклин (Doxicycini) Доза: 0.1 Показания: инфекции, вызванные чувств. флорой Противопоказания: гиперчувств., возраст до 12 лет Мех.действия: тетрациклин Связывает 30S субъединицу рибосом и угнетает синтез белка в чувствительных бактериях; в больших концентрациях нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов. + связывает двухвалентные металлы, поэтому детям низя Побочные действия: аллергич. реакции, возможна анемия, токсич. действие на цнс |