препараты механизм. 1. Азаметоний (Azamethonii bromidi)
![]()
|
64. Домперидон (Domperidoni) Доза: 0.01 Показания: тошнота и рвота различного генеза Противопоказания: Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения Мех.действия: Прокинетическое средство. Антагонист дофаминовых рецепторов. Блокирует дофаминовые D2-рецепторы в рвотном центре - > нет возб. действия -> нет рвоты Побочные действия: спазм ЖКТ, жажда, запор/диарея, аллергич. р-ции 65. Дротаверин (Drotaverini) Доза: 0.02 Показания: спазм ГКМ внутр.органов Противопоказания: гиперчувств., глаукома Мех.действия: миотропный спазмолтитик. ингибирование ФДЭ в миоцитах -> накопление цАМФ -» активация Са2+-АТФазы -» депонирование кальция в эндоплазматическом ретикулуме и снижение его концентрации внутри клетки -» расслабление гладкой мускулатуры Побочные действия: Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит 66. Железа сульфат Доза: 0.5 Показания: гипохромные анемии, железодефицитные анемии Противопоказания: Мех.действия: препарат железа для перорального применения. Применяют препараты железа при железодефицитных гипохромных анемиях (при хронических кровотечениях, при нарушениях всасывания железа, при беременности). Терапевтический эффект основан на двух механизмах: 1) Ликвидируют дефицит железа, вследствие чего увеличивается образование гемоглобина в костном мозге и активируется синтез эритроцитов; 2) По принципу отрицательной обратной связи усиливается образование эритроцитов в костном мозге. Побочные действия: Принимают данные лекарственные средства в капсулах или драже, чтобы избежать контакта железа с полостью рта. Это обусловлено тем, что при взаимодействии железа с сероводородом, который образуется при кариесе зубов и других заболеваниях полости рта, выделяется сульфид железа, который окрашивает зубы в черный цвет. Кроме того, препараты железа могут приводить к развитию запоров. Объясняется это связыванием с сероводородом кишечника, который является физиологическим стимулятором его моторики. При передозировке препаратами железа используется дефероксамин. 67. Зафирлукаст (Zafirlukasti) Доза: 0.02 Показания: Бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов. в ОСОБЕННОСТИ АСПИРИНОВАЯ АСТМА (ВОЗНИКАЕТ ИЗ-ЗА ПЕРЕИЗБЫТКА ЛЕЙКОТРИЕНОВ ПРИ БЛОКАДЕ ЦОГ, ВСЯ АРАХИДОНОВАЯ ИДЁТ ВМЕСТО ПГ И ЛТ ДЕЛАТЬ ТОЛЬКО ЛТ) Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность Мех.действия: Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов Побочные действия: особо нет ничё 68. Зидовудин (Zidovudini) Доза: 0.1 Показания: ВИЧ Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная нейтропения, гипохромная анемия Мех.действия: Действует на вирусную ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу), нарушая синтез вирусной ДНК и снижая репликацию вирусов. Обратная транскриптаза ВИЧ в 20–30 раз более чувствительна к ингибирующему действию зидовудина, чем полимераза клеток млекопитающих. Побочные действия: Миелосупрессия (анемия, нейтропения, лейкопения), анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение температуры тела, головная боль, бессонница, слабость, парестезия, миалгия, сыпь. 69. Зопиклон (Zopicloni) Доза: 0.0075 Показания: нарушения сна различного генеза Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, возраст до 18 лет Мех.действия: Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона). обладают ГАМК-миметическим механизмом, то есть увеличивают сродство ГАМКА-рецепторов к ГАМК в лимбической системе, что приводит к более частому открыванию хлорных ионофоров, развитию гиперполяризации мембраны, в результате чего усиливается процесс торможения. Зопиклон воздействует на бензодиазепиновые рецепторы омега1 и 2 подтипов. Препараты не нарушают физиологическую структуру сна. Практически не вызывают феномен “отдачи”. Снотворное влияние этих средств сохраняется неделю после прекращения приема. При длительном приеме возникают толерантность и лекарственная зависимость (психическая и физическая), поэтому их нежелательно применять более 4 недель. Побочные действия: привыкание, сонливость, вялость, утомляемость блаблабла 70. Ибупрофен (Ibuprofeni) Доза: 0.2 Показания: Противопоказания: гиперчувств, ЯБЖиДПК Мех.действия: неселективный обратимый ингибитор ЦОГ, НПВС (ну там блокада цог, нарушение синтеза простагландинов и всё отсюда вытекающее) Побочные действия: ульцерогенное действие - раздражение и изъязвление слизистой оболочки желудка и связанные с этим кровотечения, неблагоприятное влияние на функцию почек - уменьшение клубочковой фильтрации и снижение экскреции ионов Na, ослабление агрегации тромбоцитов за счет блокады содержащийся в них ЦОГ-1 71. Ивабрадин (Ivabradini) Доза: 0.005 Показания: стабильная стенокардия Противопоказания: гиперчувств, брадикардия, ав-блокада 2-3 ст. Мех.действия: Селективно и специфически ингибирует If-каналы синусного узла, контролирующие спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующие ЧСС. Побочные действия: фотопсия, ав-блокада 1 ст. 72. Изониазид (Isoniazidi) Доза: 0,3 — внутрь; 0.01 г/кг в/в кап Показания: Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, в комбинации с другими ЛС Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: Противотуберкулезное средство. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В6. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и подавляет синтез миколовой кислоты (основного компонента клеточной мембраны микобактерий туберкулеза). Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis в стадии размножения Побочные действия: специф. нет ничего 73. Изосорбида динитрат (Isosorbidi dinitratis) Доза: 0.01 Показания: ИБС, о. ИМ, стенокардия Противопоказания: Повышенная чувствительность, о. наруш. кровообращ (шок, коллапс) Мех.действия: Клеточное действие начинается с гидролиза в организме молекулы данного вещества и высвобождения оксида азота (N0). Выделившийся оксид азота в миоцитах стимулирует мембранный фермент гуанилатциклазу, который способствует синтезу цГМФ из ГТФ. Накопившийся цГМФ способствует активации Са2',Мg2*-АТФазы, которая осуществляет выброс ионов кальция из клетки (рис. 2). В результате происходит снижение количества акто- миозиновых комплексов, и гладкая мускулатура кровеносных сосудов (преимущественно вен) расслабляется. 1. Расслабление вен -» снижение венозного давления -» уменьшение преднагрузки на сердце (сердце получает возможность для отдыха, поэтому уменьшается его потребность в кислороде). 2. Расслабление артерий -Э снижение артериального давления -» уменьшение постнагрузки на сердце -» снижается потребность сердца в кислороде. 3. Расширение коронарных артерий -> увеличение притока кислорода к миокарду (при условии, что расширение коронарных артерий действие вообще возможно; см. причины возникновения ИБС). 4. Раскрытие коллатералей (резервных сосудов) в миокарде -> улучшение кровоснабжения эндокарда, который больше всего подвержен ишемии. Побочные действия: - повышение внутричерепного давления; метгемоглобинобразование; синдром отдачи (рикошета): увеличение АД, приступы стенокардии при внезапном прекращении приема; развитие толерантности. 74. Изосорбида мононитрат (Isosorbidi mononitratis) Доза: 0.02 Показания: ИБС, о. ИМ, стенокардия Противопоказания: Повышенная чувствительность, о. наруш. кровообращ (шок, коллапс) Мех.действия: Клеточное действие начинается с гидролиза в организме молекулы данного вещества и высвобождения оксида азота (N0). Выделившийся оксид азота в миоцитах стимулирует мембранный фермент гуанилатциклазу, который способствует синтезу цГМФ из ГТФ. Накопившийся цГМФ способствует активации Са2',Мg2*-АТФазы, которая осуществляет выброс ионов кальция из клетки (рис. 2). В результате происходит снижение количества акто- миозиновых комплексов, и гладкая мускулатура кровеносных сосудов (преимущественно вен) расслабляется. 1. Расслабление вен -» снижение венозного давления -» уменьшение преднагрузки на сердце (сердце получает возможность для отдыха, поэтому уменьшается его потребность в кислороде). 2. Расслабление артерий -Э снижение артериального давления -» уменьшение постнагрузки на сердце -» снижается потребность сердца в кислороде. 3. Расширение коронарных артерий -> увеличение притока кислорода к миокарду (при условии, что расширение коронарных артерий действие вообще возможно; см. причины возникновения ИБС). 4. Раскрытие коллатералей (резервных сосудов) в миокарде -> улучшение кровоснабжения эндокарда, который больше всего подвержен ишемии. Побочные действия: - повышение внутричерепного давления; метгемоглобинобразование; синдром отдачи (рикошета): увеличение АД, приступы стенокардии при внезапном прекращении приема; развитие толерантности. 75. Имипрамин (имизин) (Imipramini) Доза: 0.05 Показания: депрессии разл. этиологии, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения. Противопоказания: Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед итд. Мех.действия: антидепрессант, средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов: неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина (трициклические антидепрессанты). Это приводит к тому, что в области рецепторов накапливаются большие концентрации медиаторов. Не исключено также, что в психотропном действии определенную роль играет его центральное М-холиноблокирующее действие, а также угнетение центральных гиетаминовых Н1-рецепторов. Кроме того, высказывается предположение, что антидепрессивное действие препарата может быть связано со снижением плотности в ЦНС серо- тониновых 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторов, а также і-адренорецепторов. Наряду с центральными эффектами, обладает некоторыми периферическими - М-холиноблокирующим (атропиноподобным), а, -адреноблокирующим, спазмолитическим (папавериноподобным) и отчетливым противогистаминным действием. Побочные действия: дохуища, это ж антидепрессант 76. Индапамид (Indapamidi) Доза: 0.0025 Показания: АГ (моно или комплексная терапия), отечный с-ром Противопоказания: гиперчувствительность Мех.действия: блокаде Na+-Cl -котранспортера в дистальных канальцах (см. рисунок 4). В результате развивается достаточно выраженный диуретический эффект, который в отличие от эффекта петлевых диуретиков, сохраняется довольно продолжительное время. В этой связи препараты данной группы являются наиболее подходящими диуретиками для длительного лечения хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, продолжительное введение тиазидных диуретиков сопряжено с целым рядом довольно серьезных побочных эффектов. Побочные действия: Главный из них - выведение из организма ионов калия (калийуретическое действие). Поэтому применение тиазидных препаратов должно сочетаться с препаратами калия (калия хлорид, панангин и др.) и калийсберегающими диуретиками (см. ниже). К существенным побочным эффектам тиазидов следует также отнести диабетогенное действие, в основе которого лежит их способность активировать калиевые каналы в бета-клетках поджелудочной железы, что приводит к нарушению продукции инсулина, а также повышение концентрации уратов в крови (гиперурикемия). 77. Индометацин (Indomethacini) Доза: 0.05 с=10% Противопоказания: гиперчувств, ЯБЖиДПК Мех.действия: неселективный обратимый ингибитор ЦОГ, НПВС (ну там блокада цог, нарушение синтеза простагландинов и всё отсюда вытекающее) Побочные действия: ульцерогенное действие - раздражение и изъязвление слизистой оболочки желудка и связанные с этим кровотечения, неблагоприятное влияние на функцию почек - уменьшение клубочковой фильтрации и снижение экскреции ионов Na, ослабление агрегации тромбоцитов за счет блокады содержащийся в них ЦОГ-1 78. Инсулин (Insulini) Доза: 4-24 ЕД (макс. раз 40 ЕД), ф. выпуска 5 мл – 40 ЕД. Дозы рассчитываются, исходя из концентрации глкозы в плазме крови, с учетом того, что 1 ЕД инсулина способствует утилизации 4 г глюкозы. Подбор дозы врач делает на основании того, сколько в сутки с мочой выделяется глюкозы. Составляется индивид. график питания и суточное распределение, должен быть график как можно более стабильный(рисуется) по скачкам сахара, чтоб пациент не ебанулся Показания: СД 1 типа Противопоказания: смотря какой инсулин, обычно их нет, но тип гиперчувств. Мех.действия:явл. препаратом инсулина: связ со спец. рецепторами мембраны клеток -> обр. транспортных комплексов -> акт. ГЛЮТ-4 -> перенос глюкозы в клетку, акт. в печени гликогенсинтазу -> инг. фосфорилазу -> снижает конц. глюкозы в крови Побочные действия: 79. Ипратропия бромид (Ipratropii bromidi) Доза: 0.00002 Показания: ХОБЛ, БА Противопоказания: гиперчувств. Мех.действия: блокада М-холинорецепторов в миоцитах бронхов -> угнетение гуанилатциклазы -» снижение количества цГМФ -» уменьшение концентрации внутриклеточного кальция -> расслабление бронхов. Ипратропия бромид является четвертичным аммониевым соединением, специально созданным для лечения бронхообструкции. Вследствие этой важной особенности химического строения он не проникает через слизистую бронхов в кровь и не оказывет системного действия. Применяется только ингаляционно. В комбинации с бета2-адреномиметиком фенотеролом входит в состав прапарата «Беро-дуал». Побочные действия: головная боль, тошнота, сухость во рту, итд 80. Итоприд (Itopridi) Доза: 0.05 Показания: Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота. Противопоказания: гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения Мех.действия: БЛОК Д2-дофаминовых. Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. ктивирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Побочные действия: всякие стандартные 81. Калия йодид (Kalii iodidi) Доза: 0.5 Показания: профилактика и лечение йододеф. заболеваний, гипертиреоз (по принципу обр. отрицательной связи – в крови много йода – гипоталамус такой ебать йода много гормонов много надо в отпуск – статины – прекращ выработка ттг – меньше выр. гормонов), гипотиреоз (микседема, эндемич. зоб) Противопоказания: гиперчувств. Мех.действия: При поступлении в организм в физиологических количествах йодид нормализует нарушенный из-за недостатка йода синтез гормонов щитовидной железы — трийодтиронина (Т3) и тироксина (Т4), нормализует показатели соотношения Т3 /Т4. В клетках эпителия фолликула щитовидной железы под действием тиреопероксидазы окисляется до элементарного йода, который обеспечивает йодирование тирозиновых остатков на боковых цепях молекулы тиреоглобулина с образованием предшественников тиреоидных гормонов Введение значительного избытка йодида (более 6 мг ежедневно) при гипертиреозе по принципу обратной связи приводит к подавлению синтеза и высвобождения тиреотропного гормона гипофиза, ингибирует синтез и высвобождение (преимущественно) тиреоидных гормонов, возможно за счет подавления протеолиза тиреоглобулина. Кроме того, йодид уменьшает васкуляризацию и размеры щитовидной железы, уплотняет ее ткань, препятствует гиперплазии щитовидной железы и восстанавливает ее размеры у детей и подростков. Побочные действия: ничего какого-то особенного 82. Кальцитонин, (Calcitonini) Доза: 1-15 ЕД п/к в/м (ф.выпуска фл 10 – 15 ЕД) Показания: остеопороз, фиброзная дисплазия, гипервитаминоз Д Противопоказания: Гиперчувствительность, гипокальциемия Мех.действия: Восполняет дефицит кальцитонина, регулирует обмен кальция и метаболизм костной ткани. Является антагонистом паратиреоидного гормона. Стимулирует усвоение Са и витамина Д (вызывает гипокальцемию) Побочные действия: дофига всего, там индив. всё |