препараты механизм. 1. Азаметоний (Azamethonii bromidi)
 Скачать 395.83 Kb.
|
|
142. Нифедипин (Nifedipini) Доза: 0.01 Показания: АГ, стабильная стенокардия, тахиаритмии Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелая АГ итд. Мех.действия: блокатор Са-каналов (ПРЕПАРАТ ПЕРВОЙ ЛИНИИ ТЕРАПИИ ГБ) - блокада кальциевых каналов на мембране клеток гладкой мускулатуры сосудов и сердца -» нарушение входа ионов кальция в клетку -> уменьшение количества свободных ионов кальция в цитоплазме снижение количества ак- томиозиновых комплексов -> расслабление гладкой мускулатуры кровеносных сосудов и уменьшение работы сердца -> снижение АД. Побочные действия: блок АВ-проводимости 143. Нифуроксазид Доза: 0.1 Показания: Диарея инфекционного генеза. Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: 1.Образование комплексов с нуклеиновыми кислотами -> нарушение структуры ДНК возбудителя -> угнетение синтеза мембранных и энергетических белков возбудителя ■> нарушение роста и размножения бактерий (бактериостатический эффект). 2. Восстановление нитрогруппы нитрофуранового кольца -> акцепция от клеточных сруктур возбудителя протонов водорода -» угнетение ферментов цепи дыхания (блок НАДН), цикла Кребса -» нарушение структуры и функции мембран -> разрушение микробной клетки -» гибель возбудителя (бактерицидный эффект). Побочные действия: Аллергические реакции. 144. Норэпинефрин (норадреналин) (Norepinephrini) Доза: 0.004 в/в кап Показания: Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести. Противопоказания: гиперчувствительность, артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией Мех.действия: Основные эффекты норэпинефрина обусловлены его прямым стимулирующим действием на а- и бета1-адренорецепторы. Незначительная бета2-миметическая активность норэпинефрина - его главное отличие от эпинефрина. Следовательно, эффекты этих препаратов не идентичны. Пожалуй, наиболее ярким примером этого утверждения может служить так называемое «извращенное действие» на артериальное давление на фоне а-адреноблокаторов, свойственное эпинефрину. Последнее проявляется в том, что при предварительном применении а-адреноблокаторов эпинефрин не повышает артериальное даление, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне ингибирования а-адренорецепторов проявляется стимулирующее действие эпинефрина на бета2-адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением и снижением общего периферического сопротивления, а значит, и снижением артериального давления. Для норэпинефрина подобный эффект не характерен, поскольку стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы сосудов у него отсутствует. Побочные действия: для норэпинефрина наиболее типична рефлекторная брадикардия. для норэпинефрина этот путь введения недопустим, так как возможен некроз ткани вследствие выраженного спазма сосудов на месте инъекции. Последнее является результатом стимуляции норэпинефрином а-адренорецепторов ар- териол при отсутствии у него бета2-адреномиметического действия в отношении периферических сосудов. 145. Оксациллин (Oxacillini) Доза: 0.5 Показания: Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Не разрушается в слабокислой среде. Устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ). Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Побочные действия: аллергич. действия 146. Окситоцин (Oxytocini) Доза: 5-20 МЕ в/в в/м Показания: Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности, для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта Противопоказания: Гиперчувствительность, узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода Мех.действия: Обладает способностью селективно повышать тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры матки, особенно к концу беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Воздействует на специфические рецепторы в миометрии и повышает внутриклеточное содержание Ca2+. Стимулирует ритмические сокращения матки — усиливает и увеличивает их частоту. Действует на миоэпителиальные элементы молочной железы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок альвеол и стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, облегчает его выделение. Побочные действия: Тошнота, рвота, аритмия 147. Омепразол (Omeprazoli) Доза: 0.04 Показания: ЯБЖиДПК, гастриты разл. этиологии Противопоказания: Мех.действия: Одной из наиболее важных групп антисекреторных средств по современным представлениям являются так называемые ингибиторы протонного насоса (ИПН). Препараты данной группы обладают способностью напрямую блокировать Н+/К+-АТФазу в обкладочных клетках, что позволяет достичь мощного подавления синтеза соляной кислоты. Все ингибиторы протонного насоса являются пролекарствами, т.е. в исходном виде фармакологической активностью не обладают. Важно, что они активируются только после попадания в кислую среду желудка (константа активации рКа=4.0), где переходят в активную форму, получившую называние сульфенамид. Затем сульфенамид, за счет присутствия в своей структуре сульфгидрильных групп, образует с молекулой Н'/К'-АТФазы дисульфидные мостики, ингибируя тем самым данный фермент. В результате последний не способен синтезировать HCI. Побочные действия: особ. нет. 148. Ондансетрон (Ondansetroni) Доза: 0.004 внутрь, ректально, 0.002 в/в в/м Показания: Тошнота, рвота, икота различного генеза Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ Мех.действия: заключается в блокировании и 5-НТ, серотониновых рецепторов в пусковой зоне. В результате она не способна стимулировать рвотный центр, рвота не возникает. блокаторы 5-НТ3 серотониновых рецепторов являются препаратами выбора при рвоте, вызванной химиотерапией опухолей. Их в основном применяют именно с этой целью Побочные действия: особ.нет 149. Осельтамивир (Oseltamyviri) Доза: 0.075 Показания: профилактика гриппа и лечение на ранних стадиях Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная недостаточность. Мех.действия: карбоксилат соединяется с гидрофобным «карманом» активного участка нейраминидазы вируса гриппа -> блокирует способность последнего отщеплять остатки сиаловой кислоты с поверхности инфицированной клетки -» угнетается проникновение и выход новых вирионов из клетки Побочные действия: нет. особ. 150. Папаверин (Papaverini hydrochloridi) Доза: 0.02 Показания: спазм ГКМ внутр.органов Противопоказания: гиперчувств., глаукома Мех.действия: миотропный спазмолтитик. ингибирование ФДЭ в миоцитах -> накопление цАМФ -» активация Са2+-АТФазы -» депонирование кальция в эндоплазматическом ретикулуме и снижение его концентрации внутри клетки -» расслабление гладкой мускулатуры Побочные действия: Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит 151. Паратиреоидный гормон (Parathyreoidini) Доза: 1-2 мл (20-40 ЕД) Показания: применяется в качестве средства заместительной терапии, а также для лечения спазмофилии (тетании) - заболевания, вызванного чрезмерным повышением концентрации ионов кальция в скелетной мускулатуре, что чревато развитием судорог. Противопоказания: не нашла ничё Мех.действия: реализуя свою основную функцию (повысить концентрацию ионов кальция в крови), паратгормон извлекает кальций из мышц, где его содержание велико, и переносит в плазму крови. Концентрация кальция в скелетной мускулатуре снижается, судороги нивелируются. Побочные действия: тож не нашла ничё 152. Пилокарпин (Pylocarpini) Концентрация: 1-2 % Показания: Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: Возбуждение М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки глаза (m.sphincter pupillae) вызывает ее сокращение и сужение зрачка (миоз). 2. Сокращение круговой мышцы глаза приводит к утончению радужки -> в большей степени раскрываются углы передней камеры глаза - > (угол между радужкой и роговицей) -> улучшается отток внутриглазной жидкости через фонтановы пространства (пространство радужно-роговичного угла, 4) в Шлеммов канал (венозную пазуху склеры, 5) снижается внутриглазное давление. 3. Возбуждение М-холинорецепторов ресничной мышцы глаза вызывает ее сокращение -> расслабление ресничного пояска , посредством которого хрусталик, заключенный в сумку, прикреплен к ресничной мышце -» ослабение натяжения волокон цинновой связки -> ослабение натяжения сумки хрусталика -» хрусталик, обладающий эластическими свойствами, приобретает более выпуклую форму увеличивается преломляющая сила оптической системы глаза -> возрастает угол преломления света -> глаз устанавливается на ближнюю точку видения - спазм аккомодации Побочные действия: Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации 153. Пирантел (Pyranteli) Доза: 0.01 г/кг – внутрь однократно (ф.выпуска – табл. 0.25) Показания: является противоглистным лекарственным препаратом широкого спектра действия Противопоказания: при беременности, кормлении ребенка грудью, повышенной чувствительности организма к этому препарату, миастении. Мех.действия: блокада холинэстеразы гельминтов -> накопление ацетилхолина -» деполяризация нервно-мышечного соединения нематод -» генерализованное сокращение мускулатуры гельминтов -» стойкий спастический паралич. Особенностью пирантела является то, что действует он преимущественно в просвете кишечника, в кровь всасывается незначительная часть препарата. Из-за мягкого, хорошо переносимого действия пирантел часто является препаратом выбора при лечении глистных инвазий у детей. Побочные действия: аллергич. 154. Пирацетам (Pyracetami) Доза: 0.4 Показания: Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст, недостаточн. печеночная Мех.действия: • улучшение биоэнергетики головного мозга - повышают синтез АТФ и цАМФ, утилизацию глюкозы, интенсифицируют гликолиз и аэробное дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы; • повышение синтеза и выделения нейромедиаторов - активируют синтез, освобождение и оборот дофамина, норадреналина, ацетилхолина, ингибируют МАО, увеличивают образование (3-адрено-, холинорецепторов и нейрональный захват холина; • повышение синтеза белка и мембранных фосфолипидов - происходит улучшение регенерации нейронов, активируется их геном и повышается синтез информационных нейропептидов, интенсифицируется обмен фосфатидилхолина и фос- фатидилэтаноламина; • улучшение мозгового кровотока и гемореологических показателей - ноотропы расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии мозга, препятствуют развитию ее отека, блокируют агрегацию тромбоцитов, тромбообразование, улучшают эластичность эритроцитов и микроциркуляцию; • антиоксидантное действие - данная группа препаратов, ингибируя свободно-радикальное окисление, защищает от деструкции фосфолипиды мембран нейронов. Побочные действия: особых нет 155. Пирензепин (Pirenzеpini) Доза: 0.005 внутрь, 0.01 в/в, в/м Показания: ЯБЖиДПК, рефлюкс-эзофагит Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: Избирательно блокирует м1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза. Побочные действия: Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, аллергические реакции. 156. Пириметамин (хлоридин) (Pyrimethamini) Доза: 0.01 Показания: Малярия (лечение и профилактика – чаще проф.); токсоплазмоз. Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания кроветворных органов и почек Мех.действия: Ингибирует дигидрофолатредуктазу, нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты и останавливает катализируемые процессы (перенос одноуглеродистых фрагментов). Побочные действия: 157. Празиквантел (Praziquanteli) Доза: 0.03 г/кг (ф.выпуска – табл. 0.6) Показания: Празиквантель высокоэффективен при кишечных иестодозах. а также при цистициркозе и внекишечных трематодозах. Среди последних большой интерес представляет эндемичный для Алтайского края и Западной Сибири описторхоз. Празиквантель в лечении больных описторхозом является препаратом выбора ввиду его высокой активности по отношению к незрелым стадиям гельминта. Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: Механизм действия: повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для Са2* -» генерализованное сокращение мускулатуры -» стойкий паралич -» гибель гельминта. Кроме того, препарат вызывает вакуолизацию и последующее повреждение эпителия червей, что делает паразита уязвимым перед иммунной системой хозяина и его пищеварительными ферментами. Побочные действия: особ. нет 158. Празозин (Prazosini) Доза: 0.001 Показания: Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность. Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотония Мех.действия: Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию симпатической иннервации и катехоламинов Побочные действия: Резкая гипотония; головокружение, головная боль, тахикардия 159. Преднизолон (Prednisoloni) Доза: 0.001 Показания: ахуеть какие, на самом деле, от системных аллергич. реакций, всякая БА, шок, дерматит Противопоказания: Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием). Мех.действия: СПВС (глюкокортикостероид). Спектр активности СПВС включает следующие виды действия: противовоспалительное (проникают внутрь клетки, стим. выработку липокортинов, угнетение фосфолипазы А -> угнет. синтеза арахидоновой к-ты, а след. ПГ, ЛТ итд); противошоковое(см. 1. -> снижение синтеза ФАТ + пермиссивное действие на катехоламины); противоаллергическое; иммунодепрессивное. (Противоаллергическое действие препаратов глюкокортикоидных гормонов связывают со способностью влиять на биосинтез белка и уменьшать количество антител, которые относятся к классу белковых соединений. Иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов связывают с угнетением фазы пролиферации лимфоцитов. Подавляется также распознавание антигена (за счет снижения активности макрофагов). Препараты подавляют освобождение ферментов из ли- зосом, могут нарушать синтез комплемента. Также снижается продукция и действие ряда интерлейкинов, а кроме того - у-интерферона.) Побочные действия: тож дохрена, это ж спвс 160. Прогестерон (Progesteroni) Доза: 0.005 в/м (Sol. Progesteroni oleosae 1% - 1 ml) Показания: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие Противопоказания: Гиперчувствительность, рак молочной железы и половых органов Мех.действия: Является гормоном желтого тела Побочные действия: Аллергические реакции. 161. Пропранолол (анаприлин) (Propranololi/anaprilini) Доза: 0.01 внутрь, 0.001 в/в Показания: АГ, ИБС, ХСН (в комлп. терапии) Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, хсн в стад. декомпенсации, БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА (БЛОК. БЕТА2-АР И ПИЗДА) Мех.действия: неселективный альфа-бета-адреноблокатор. блок бета1-аб -> - Ослабление работы сердца вследствие блокады находящихся в миокарде бета1-адренорецепторов . - Уменьшение выработки ренина вследствие блокады бета-адренорецепторов в клетках юкстагломеруллярного аппарата почек. - Ингибирование выхода норадреналина через пресинаптическую мембрану вследствие блокады бета-адренорецепторов на преснаптической мембране блок. альфа2-рец. в переферич сосудах – их расш – снижение опс – снижение ад блок альфа1 пресинаптической – Данное действие приводит к усилению выброса норадреналина, который затем оказывает свое прессорное и кардиотоническое действие, значительно ослабляя гипотензивный эффект и приводя к тахикардии. Наличие указанных побочных эффектов ограничивает применение препаратов данной группы в лечении ГБ - их используют главным образом для купирования гипер тонического криза и при опухоли надпочечников феохромоцитоме, сопровождающейся повышенным выбросом адреналина. Побочные действия: брадикардия, гипотензия, нарушение АВ проводимости, заложенность носа, аллергии |