препараты механизм. 1. Азаметоний (Azamethonii bromidi)
 Скачать 395.83 Kb.
|
|
185. Тестостерон (Testosteroni propionatis) Доза: 0.05 в/м п/к Показания: Гипофункция половых желез у мужчин, климакс у мужчин, рак молочной железы, дисфункциональные метроррагии, климакс у женщин. Противопоказания: Рак предстательной железы. Мех.действия: мужской половой гормон, может превр. в эстроген Побочные действия: Повышенное половое возбуждение, задержка солей и воды в организме, маскулинизация. 186. Тетракаин (дикаин) (Tetracaini/dicaini) Концентрация: 0.1% Показания: для терминальной анестезии в офтальмологической практике. Противопоказания: Гиперчувствительность , поврежд. слизистых оболочек. Мех.действия: Принципиальный механизм анестезирующего действия местных анестетиков заключается в том, что они конкурентно блокируют быстрые потенциалзависимые натриевые каналы на мембране нервных клеток, нарушая тем самым поступление ионов натрия внутрь клетки, и как следствие - деполяризацию и возбуждение нервной клетки. Побочные действия: Крайне токсичное анестезирующее средство. При резорбции может вызывать различные побочные эффекты, поэтому требуется сочетание с сосудосуживающими средствами. Описаны случаи, когда грубое нарушение протокола назначения данного препарата (инъекционное введение по ошибке) приводило к летальному исходу. 187. Тетрациклин (Tetracyclini) Доза: 0.25 с=1% Показания: инфекции, вызванные чувств. флорой, в офтальмологии глазная мазь Противопоказания: гиперчувств., возраст до 12 лет Мех.действия: тетрациклин Связывает 30S субъединицу рибосом и угнетает синтез белка в чувствительных бактериях; в больших концентрациях нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов. + связывает двухвалентные металлы, поэтому детям низя Побочные действия: аллергич. реакции, возможна анемия, токсич. действие на цнс 188. Тиамазол (Thiamazoli) Доза: 0.01 Показания: Тиреотоксикоз Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: ингибируют пероксидазы в фолликулах щитовидной железы, нарушая тем самым переход йода из ионизированного состояния в атомарное. В ионизированном состоянии йод не способен взаимодействовать с тирозином. Как следствие, синтез гормонов ослабляется. Кроме того, блокируют лизосомальные ферменты, препятствуя высвобождению гормонов из комплекса с тиреоглобулинами. Побочные действия: Препараты данной группы обладают весьма неприятным побочным действием, получившим название «зобогенный эффект». То есть на фоне их применения щитовидная железа увеличивается в размерах. Причина такого эффекта кроется в усилении выработки ТТГ по принципу отрицательной обратной связи. Под влиянием препаратов снижается концентрация тиреоидных гормонов в плазме крови, это изменение фиксируется йодными рецепторами гипоталамуса, где затем увеличивается выработка тиреолиберина. Последний попадает в гипофиз и активирует выработку ТТГ, который, по идее, должен усилить синтез Т3 и Т4 в щитовидной железе. Но в имеющихся условиях сделать он этого не может, т.к. синтез заблокирован препаратами. Поэтому для ТТГ остается лишь одна возможность хоть как-то выполнить свою задачу - стимулировать образование новых фолликулов щитовидной железы, из-за чего она и увеличивается в размерах. 189. Тиклопидин (Ticlopidini) Доза: 0.25 Показания: предотв. атеротромботич. осложнений у больных с ИМ, инсультом итд Противопоказания: повыш чувств, о.кровотечение Мех.действия: антиагрегант, антагонист АДФ рецепторов, селективно ингибируют связывание АДФ с рецепторами на мембране тромбоцитов, что приводит к снижению содержания ионов кальция в тромбоцитах, а, следовательно, не изменяется конформация специфических гликопротеинов ПЬ/Ша и нарушается их связывание с фибрином. В результате чего происходит снижение агрегации тромбоцитов Побочные действия: особо ниче нет 190. Трава термопсиса (Pulv. herbae Thermopsidis / D.t.d. #x in tab.) Доза: 0.05 Показания: заболевания, сопр. выделением вязкой мокроты (пр: бронхит) Противопоказания: гиперчувств, аллергич. р-ции Мех.действия: Биологически активные вещества (БАВ) растений (в первую очередь - сапонины) стимулируют хеморецепторы в желудке, возникает поток импульсов по направлению к рвотному центру. Однако эти препараты, применяющиеся в подпороговых дозах, вызывают слабую активации рвотного центра, но при этом выраженно стимулируют находящиеся рядом центры блуждающего нерва. В результате активируются парасимпатические влияния на бронхи, что приводит к усилению их секреторной активности, а также к увеличению двигательной активности мерцательного эпителия, в результате чего облегчается выделение мокроты. Побочные действия: аллергич. р-ции 191. Трамадол (Tramadoli) Доза: 0.1 Показания: Болевой синдром средней и сильной интенсивности Противопоказания: Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС Мех.действия: Наркотич. анальгетик смешанного действия. Помимо наркотической активности(стимуляц. опиоиднх рецепторов антиноцепптивной с-мы), проявляет и ненаркотические свойства - ингибирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина в ЦНС, способствуя подавлению болевых импульсов. Мало влияет на дыхание и пищеварение. Обладает низким наркогенным потенциалом. Эффективен при применении внутрь. Побочные действия: разная фигня 192. Триамтерен (Triamtereni) Доза: 0.1 (ф.выпуска капсулы по 0.05) Показания: Артериальная гипертония (в сочет. с тиазидными и петлевыми диуретиками) Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная и почечная недостаточность, гиперкалиемия, беременность. Мех.действия: блокируют Nа/К+-обменник, находящийся в конце дистальных канальцев и начале собирательных трубок. Обладают сравнительно слабым диуретическим эффектом. Главное свойство данных препаратов - способность сохранять в организме ионы калия, благодаря чему они и получили свое название. Применяются главным образом в комбинации с тиазидными диуретиками с целью предотвращения гипокалиемического действия последних. Побочные действия: гипонатриемия, гипокалиемия или гиперкалиемия 193. Тригексифенидил (циклодол) (Trihexyphenidyli) Доза: 0.001 Показания: б. Паркинсона, паркинсонизм Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома Мех.действия: Ослабление холинергических процессов. С этой цепью применяется тригексифенидил (циклодол), который является холино- литиком (то есть блокатором холинорецепторов), что снижает повышенную возбудимость нейронов экстрапирамидных ядер вследствие действия ацетилхолина. Этот препарат оказывает выраженное центральное N-холиноблокирующее, а также периферическое М-холино- блокирующее действие. Центральный механизм способствует уменьшению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями, тремора, ригидности мышц, гипокинезии. В связи с периферическим действием уменьшается повышенное слюноотделение и в меньшей степени - потоотделение и сальность кожи. Побочные действия: сухость во рту, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи, тахикардия, нарушение потоотделения. – холинэргич. активность 194. Тримеперидин (промедол) (Trimeperedili / Promedoli) Доза: 0.01 Показания: для обезболивания родов и при различных коликах (кишечная, почечная, печеночная и др.) Противопоказания: Дыхательная недостаточность, общее истощение Мех.действия: полный агонист опиоидных рецепторов, синтетический. обладает менее выраженным по сравнению с морфином анальгезирующим действием, однако в отличие от него меньше угнетает дыхательный центр и не вызывает спазма гладкой мускулатуры. Побочные действия: Тошнота, рвота, слабость, головокружение, угнетение дыхательного центра, привыкание, физическая зависимость. 195. Тропикамид (Tropicamidi) Концентрация: 0.5-1% Показания: Диагностика в офтальмологии (необходимость мидриаза и циклоплегии — исследование глазного дна, определение рефракции с помощью скиаскопии). Воспалительные процессы и спайки глаза. Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома (особенно закрытоугольная форма). Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. 1. Блокада М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки (m.sphincter pupillae) вызывает ее расслабление и расширение зрачка (мидриаз). 2. Расслабление круговой мышцы глаза ->■ радужка становится толще -» утлы передней камеры глаза частично закрываются -> затруднение оттока внутриглазной жидкости через фонтано- вы пространства в Шлеммов канал -> повышается внутриглазное давление. 3. Блокада М-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris) глаза -> снижение тонуса m. ciliaris -> увеличивается натяжение ресничного пояска (цинновой связки) и сумки хрусталика -» хрусталик приобретает уплощенную форму -» уменьшается угол преломления света -¥ глаз устанавливается на дальнюю точку видения - паралич аккомодации. Побочные действия: преходящее жжение, нечеткость зрительного восприятия, поверхностный точечный кератит, парез аккомодации, 196. Урапидил (Urapidili) Доза: 0.03 внутрь, 0.005 в/в Показания: Для в/в введения: гипертонический криз; рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии; управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства. Для приема внутрь: артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии). Противопоказания: Повышенная чувствительность Мех.действия: Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и сосудосуживающее действие катехоламинов, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов, сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы), обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторную тахикардию. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, увеличивает сниженный минутный объем сердца. Как правило, не вызывает ортостатические реакции. Побочные действия: обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии урапидила. 197. Урсодезоксихолевая кислота (Acidi ursodeoxycholici) Доза: 0.01 г/кг суточная (ф.выпуска – капсулы по 0.25) Показания: Холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков. Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами. Побочные действия: Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней 198. Фамотидин (Famotidini) Доза: 0.02 Показания: Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: Конкурентно и обратимо блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную, базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Побочные действия: особенностей нет 199. Фенилэфрин (мезатон) (Phenylephrini / methazoni) Доза: 0.001 в/в, 0.5% на слизистые, 1% в глаза Показания: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния, для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз, иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах Противопоказания: гиперчувств. Мех.действия: Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе. При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Побочные действия: повышение или понижение АД, боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.. 200. Фенитоин (дифенин) (Phenitoini / difenini) Доза: 0.117 Показания: Большие судорожные припадки Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных гидантоина. Механизм противосудорожного действия фенитоина до конца не установлен. Считают, что специфическое влияние фенитоина реализуется при эпилепсии путем снижения возбудимости нейронов эпилептического очага и воздействием на нейромедиаторы. Фенитоин влияет на активный и пассивный транспорт ионов натрия и кальция через клеточные и субклеточные мембраны нервных клеток. Побочные действия: особ.нет. 201. Фенобарбитал (Phenobarbitali) Доза: 0.05 Показания: Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, нарушение сна. Фенобарбитал обладает рядом дозозависимых фармакологических эффектов. Так, в дозе 0,1-0,2 препарат оказывает снотворное действие. В дозе 0,05-0,1 преобладает противоэпилептический эффект. А при приеме 0,01-0,02 фенобарбитала сохраняются лишь седативное и гипотензивное действия. Необходимо отметить, что снижение артериального давления является следствием угнетения сосудодвигательного центра продолговатого мозга. Кроме того, фенобарбитал оказывает миотропное спазмолитическое влияние на сосуды. В данной дозировке фенобарбитал (вместе с седативными лекарственными средствами - см. выше) входит в состав различных комбинированных препаратов, таких как валокордин , корвалол , которые обладают спазмолитическим, сосудорасширяющим, седативным и слабым снотворным действием. Назначаются данные препараты в виде капель при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы, вегетососудистой дистонии, невротических состояниях, раздражительности, нарушениях сйа. Противопоказания: Гиперчувствительность Мех.действия: ГАМК-мимети- ческим механизмом, то есть стимулирует барбитуратные рецепторы макромолекулярных комплексов в нейронах ЦНС, что приводит к увеличению сродства ГАМК к ГАМКд-рецепторам. В результате происходит более быстрое открывание ионофоров хлора (специфических каналов), через которые хлор устремляется в клетку, меняется заряд мембраны и возникает ее гиперполяризация, что приводит к тормозным процессам в нейронах. Производные барбитуровой кислоты тормозят освобождение возбуждающих медиаторов ЦНС (ацетилхолина, глутамата, аспарагината), блокируют АМРА-рецепторы глутаминовой кислоты - возбуждающего медиатора ЦНС. Побочные действия: Необходимо учитывать, что барбитураты (особенно фенобарбитал) вызывают индукцию микросомального окисления в печени. Поэтому при повторных введениях барбитуратов скорость их метаболизма, как и других лекарственных средств, возрастает. Очевидно, что это является одной из причин возникновения привыкания к производным барбитуровой кислоты. Последействие в виде сонливости, депрессии, слабости, нарушения координации движений, головной боли, нарушения памяти, рвоты, которые сохраняются на протяжении всего дня. Кроме того, при повторном применении характерна материальная кумуляция, так как эти лекарственные препараты способны депонироваться в жировой ткани (особенно фенобарбитал). Данная группа снотворных средств резко изменяет структуру сна, происходит укорочение фазы “быстрого” сна, поэтому после отмены препаратов возникает выраженный феномен “отдачи” - гиперпродукция быстрого сна с частыми пробуждениями, кошмарными сновидениями, чувством непрекращающейся умственной деятельности – прекращать применение следует постепенно. |