1. Определение фармакологии.
Фармакология является одной из древнейших наук. Кравков основоположник отечественной фармакологии.
Фармакология -наука о действии ЛВ на организм и о путях изыскания новых ЛВ.
Мед фармакология-наука о ЛС для предупреждения, лечения и диагностики заболевания.
ВИДЫ:-
•общая фармакология-изучает влияние в-в на организм без учета групповой пренад-ти.
•частная фарм-ия-конкретно изучает влияние на организм в-в, в зав-ти от их строения, кот оказывают определенные влияние на систему орг-ма чел-ка.
•клиническая ф-изучает воздействие ЛВ на организм больного чел-ка.
•экспериментальная ф-токсикология.
Задачи фарм-изыскание новых эффек-ых лек-в., изучение новых св-в уже известнх ЛС.
Источники получения ЛВ:синтетические-70%,части растений, животных, минералов, грибов, органы и ткани человека.
Пути изыскания ЛС:
1.хим-ая лаборот-ия
2.фарм-ая лаборот-ия-доклинический этап исследования и метод скрининг.
3.фар-ий комитет(ФКМЗ РК)-разрешает или запрещает дальнейшее исследование,
4.клинический этап-проводится в крупных клиниках(НИИ) на человеке методом плацебо,
5.постепление на клинико-фарм-ий завод,аптека.
Методы исследования ЛС:
1.Плацебо – ЛФ без ЛВ, похожие на испытательное средство, назначают больным незнающим об этом.
2.Двойной слепой метод – не знают не только пациенты, но и врачи. Нельзя проводить на детях, беременных и больных психическими заболеваниями.
ЭТАПЫ:
4-3 в до н.э – Гиппократ – систематизировал показания к применению лекарств.
2 в до н.э – Голен – предложил использовать вытяжки из растительного сырья, которые используют в наст вр (настои, отвары).
15-16 в – Парацельс – предложил использовать препараты металла: железо, свинец, медь, мышьяк.
19 в – Пирогов – предложил средства для наркоза эфир хлорофил.
Павлов – предложил успокаивающие средства.
19-20 вв – Кравков – основоположник отечественной фармакологии.
Флеминг – 1928 г открыл пенициллин – первый антибиотик.
|
№ 3 Фармакокинетика лекарственных средств.
Фармакокинетика – раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ.
Пути введения веществ: энтерально, парентерально.
Основные механизмы всасывания:
пассивная диффузия – через мембрану, по градиенту концентрации веществ, без затраты энергии. Легко всасываются липофильные вещества. Чем ↑ липофильность вещества, тем легче они проникают через клеточную мембрану.
фильтрация – через поры мембраны. Диффундируют вода, некоторые ионы, гидрофильные молекулы.
Активный транспорт – транспортные системы клеточных мембран => избирательность к определенным соединениям, возможность конкуренции, насыщаемость, против градиента концентрации. Всасываются гидрофильные полярные молекулы, неорганические.ионы, сахара, а/кислоты.
Пиноцитоз – инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька. Он мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки => экзоцитоз.
Всасывание зависит от: функционального состояния слизистой, рН среды, кол-ва и качества содержимого клетки.
Биодоступность – кол-во неизмененного вещества, которое достигло плазмы крови, относительно.исходной дозы препарата. Системное действие вещества – после его попадания в кровоток.
Определение биодоступности:
- измерить площадь под кривой, которая отражает зависимость между концентрацией вещества в плазме и временем (прямопропорц. количеству вещества, попавшему в системный кровоток).
- определить мах концентрацию свободного вещества в плазме и время для ее достижения
- в/в – биоД=100%
Ректально=> всасывание быстро, минуя ЖКТ, без токсического действия на печень.
Парентерально: п/к, в/м, в/в, в/а, в/брюшинно, ингаляционно, субарахноидально, субокципитально, интрастернально, интраплеврально, интраназально.
Фармакодинамика – биологические.эффекты веществ, а также локализация и механизм их действия.
Местное действие – действие вещества, возникающее в месте его приложения.
Резорбтивное действие – действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток и ткани.
Прямое действие – на месте непосредственного контакта вещества с тканью.
Рефлекторное влияние – влияние на экстеро- или интерорецепторов =>
изменение состояния нервных.центров или исполнит.органов.
Нейротропные средства – структуры НС, синаптические образования с↑ чувствительностью.
«Мишени» - рецепторы, ионные каналы, Е, транспортные системы, гены.
Рецепторы – акт.группировки макромолекул субстратов, с которым взаимодействует вещество.
4 типа рецепторов:
1) осуществляют контроль за функцией ионных каналов (Н-х/р, ГАМК-рецепторы, глутаматные рецепторы)
2) сопряженные с эффектом через G-белки – ионные каналы или вторичные передатчики (М-х/р, адренорец.)
3) осуществляют прямой контроль функции эффекторного Е, тирозинкиназа, контроль фосфорилирования
4) контролируют трансктипцию ДНК (стероидные и тиреоидные гормоны, растворение цитозольных и ядерных белков)
|
№ 2 Антисептические и дезинфицирующие средства
Антисептические средства - это фармакологические вещества, которые губительно действуют на патогенные микроорганизмы, находящиеся на коже и слизистых.
Дезинфицирующие средства - это вещества губительно действующие на микроорганизмы, находящиеся в окружающей среде. Характеризуются: низкой степенью избирательности, являются протоплазматическими ядами, применяются в больших концентрациях.
Детергенты (Церигель)
Производные нитрофурана (Фурацилин)
Группа фенола и его производных (Фенол чистый, Резорцин, Деготь березовый)
Красители (Бриллиантовый зеленый, Метиленовый синий, Этакридина лактат)
Галогеносодержащие соединения (Хлоргексидин, Хлорамин Б, Раствор йода спиртовой)
Соединения металлов (Ртути дихлорид, Ртути окись желтая, Серебра нитрат, Меди сульфат, Цинка окись, Цинка сульфат)
Окислители (Раствор перекиси водорода, Калия перманганат)
Альдегиды и спирты (Раствор формальдегида, Спирт этиловый)
Кислоты и щелочи (Кислота борная, Раствор аммиака)
Детергенты, или катионные мыла, обладают моющими и антисептическими свойствами. Они влияют на многие бактерии и грибы. Одним из таких препаратов является церигель. Он содержит катионный детергент — моно-четвертичную аммониевую соль цетилпиридиний-хлорид, а также поливинилбутираль и спирт этиловый. К этой группе относится и роккал, обладающий выраженной поверхностной активностью. Он является моно-четвертичной аммониевой солью.
Применяют детергенты для обработки рук хирурга, стерилизации инструментов, аппаратуры. В обычных концентрациях раздражения тканей они не вызывают.
Детергенты нельзя сочетать с анионными мылами, так как при этом их противомикробная активность падает. Действие детергентов снижается также в присутствии органических веществ.
Важной группой антисептиков являются производные нитрофурана. К ним относится фурацилин. Нитрофураны обладают широким спектром действия. Они губительно влияют на грамположительные и грамотрицательные бактерии, простейшие.
Фурацилин применяют главным образом наружно для обработки ран, кожи, слизистых оболочек, для промывания серозных и суставных полотей. Иногда вызывает сенсибилизацию, дерматит.
Группа фенолаи его производных включает многие хорошо известные антисептики ароматического ряда. К ним относятся оксибензолы (фенол чистый) и диоксибензолы (резорцин). Фенол действует в основном на вегетативные формы бактерий и грибы. Растворы фенола используют для дезинфекции инструментов, предметов обихода.
Резорцин по антисептическому действию уступает фенолу. В малых концентрациях резорцин обладает кератопластическим свойством, в больших — раздражающим и кератолитическим. Используют его при некоторых кожных заболеваниях (например, при экземе, себорее и др.), при конъюнктивите.
В состав дегтя березового входят фенол и его производные, смолы и другие соединения. Обладает противомикробным, кератопластическим, кератолитическим и раздражающим эффектами. Применяют его при лечении ряда кожных заболеваний и чесотки.
К группе красителей относится ряд соединений различного химического строения.
Особенно чувствительны к красителям грамположительные кокки.
Бриллиантовый зеленый является высокоактивным и относительно быстродействующим антисептиком. Применяется при гнойных поражениях кожи (пиодермиях).
Метиленовый синий уступает по активности бриллиантовому зеленому. Применяют в качестве антисептика, при инфекциях мочевыводящих путей, а также при отравлении цианидами. Эффективность в последнем случае объясняется тем, что метиленовый синий (в больших дозах) переводит гемоглобин в метгемоглобин, который вступает в связь с цианидами, образуя нетоксичный цианметгемоглобин.
Этакридина лактат применяют его наружно и для промывания инфицированных полостей (плевры, брюшины), мочевого пузыря, матки.
Галогеносодержащие антисептикипредставлены препаратами, содержащими хлор и йод.
Хлорамин Б обладает антисептическими и дезодорирующими свойствами.
Его применяют для обеззараживания выделений больных, предметов обихода, неметаллического инструментария, а также для обработки рук и инфицированных раневых поверхностей.
Бигуанида хлоргексидин оказывает антибактериальное и фунгицидное действие. Применяется для обработки рук хирурга, операционного поля, ран, мочевого пузыря, а также для стерилизации инструментов. При обработке рук хирурга возможны сухость кожи, дерматиты.
Пантоцид используют для обеззараживания воды.
Раствор йода спиртовой характеризуется раздражающим и отвлекающим действием.
Раствор Люголя применяется для смазывания слизистой оболочки глотки и гортани при воспалительных процессах.
Значительное число антисептиков представлено соединениями (солями) металлов.
Механизм противомикробного действия солей металлов в низких концентрациях связывают с блокированием сульфгидрильных групп ферментов микроорганизмов. Могут возникать различные местные эффекты: вяжущий, раздражающий, прижигающий (некротизирующий).
Местное действие солей металлов связано с денатурацией белков.
Из солей ртути в роли антисептиков применяют следующие препараты:
Ртути дихлорид обладает высокой противомикробной активностью. Препарат применяют для обработки кожи рук, посуды, помещений и т.д. Для дезинфекции металлических предметов он непригоден, так как вызывает коррозию металлов. Он оказывает выраженное раздражающее действие, в связи с чем для обработки кожи рук может быть использован лишь эпизодически. Очень токсичен.
Ртути окись желтую чаще всего используют при инфекционных поражениях глаз (при конъюнктивите, кератите). Ртути амидохлорид назначают обычно при кожных заболеваниях типа пиодермии.
Острое отравление ртутными соединениями проявляется болями в области живота, рвотой, диареей, а также изменениями со стороны ЦНС (возбуждение, сменяющееся угнетением) и сердечно-сосудистой системы (острая недостаточность сердца, коллапс).
Из препаратов серебра используют серебра нитрат, протаргол и колларгол. Они обладают противомикробным, вяжущим и противовоспалительным эффектами. Их применяют в офтальмологии (при конъюнктивите, бленнорее), для орошения ран, промывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря. Кроме того, серебра нитрат применяют как прижигающее средство при эрозиях, язвах, избыточной грануляции, а также при трахоме.
К группе окислителейотносятся перекись водорода и калия перманганат. Они обладают антисептическим и дезодорирующим эффектами. Принцип действия обоих препаратов заключается в высвобождении кислорода.
При нанесении на ткани в присутствии белков перекись водорода под влиянием каталаз расщепляется с выделением молекулярного кислорода.
Большее значение имеет в данном случае механическое очищение ран, язв, полостей, что связано с выделением пузырьков кислорода и образованием пены. Перекись водорода обладает также дезодорирующими свойствами. И способствует остановке кровотечений.
Калия перманганат в присутствии органических веществ отщепляет атомарный кислород.
Он обеспечивает противомикробный и дезодорирующий эффекты, а образующаяся марганца окись - вяжущий. В больших концентрациях калия перманганат оказывает раздражающее и прижигающее действие.
Применяют препарат в растворах для полосканий, спринцеваний, орошения ран, обработки ожоговых поверхностей, промывания желудка в случае отравления морфином, фосфором и др.
К антисептикам относятся также некоторые соединения из группы альдегидов и спиртов.Одним из представителей альдегидов является раствор формальдегида. Он обладает сильными противомикробными и дезодорирующими свойствами. Его применяют в качестве дезинфицирующего средства, а также для обработки кожи при потливости. Под влиянием раствора формальдегида происходит уплотнение эпидермиса (в связи с денатурацией белков), в результате чего потоотделение уменьшается. Препарат оказывает выраженное раздражающе действие.
К этой же группе может быть отнесен гексаметилентетрамин. Его используют иногда в качестве антисептика при инфекции мочевыводягдих путей. Бактериостатический эффект гексаметилентетрамина связан с его расщеплением в кислой среде и образованием формальдегида (при необходимости сдвига реакции мочи в кислую сторону можно воспользоваться аммония хлоридом).
Из побочных эффектов следует иметь в виду возможность раздражающего действия на почки.
|
Скачать 0.58 Mb.