№ 23 Пути введение лс параэнтерально. Различают энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт) пути введения. К энтеральным путям введения относят: Перорально, трансбукально, сублингвально, ректально, вагинально.
Инъекционные методы введения лекарств имеют ряд преимуществ:
быстрота наступления действия;
высокая степень точности дозировки лекарства;
возможность длительного введения лекарств капельным методом;
лекарства не подвергаются разрушительному действию пищеварительных соков и ферментов.
Инъекционные пути введения имеют ряд недостатков:
необходимость специально подготовленного медперсонала;
необходимость строжайшего соблюдения стерильности лекарственных форм;
болезненность инъекций.
Введение лекарственных веществ подкожно. Подкожно вводят обычно 1—2 мл стерильного раствора (реже 5— 10 мл). Только физиологические растворы хлористого натрия и глюкозы можно вводить в значительно больших количествах. Подкожно можно вводить как водные, так и масляные растворы. Всасывание из подкожной клетчатки довольно быстрое, но медленнее, чем при внутримышечном введении.
Внутримышечиое введение. Этим путем можно вводить стерильные водные и масляные растворы, а также взвеси. Объем вводимого лекарства обычно колеблется около 5 мл. При проведении инъекций в мышцу всегда нужно помнить о возможности поранить сосуд. Особенно важно это при введении масляных растворов, так как если масляный раствор попадет в кровь, то он может вызвать закупорку сосудов, тяжелые осложнения и даже смерть больного животного.
Внутривенное введение. Введение лекарств в вену приводит к очень быстрому наступлению эффекта. Вводить внутривенно можно только стерильные истинные водные растворы. Внутривенно нельзя вводить масляные растворы, взвеси (возможность тромбоза), нельзя вводить раздражающие вещества и лекарства, вызывающие свертывание крови или гемолиз. Лекарственные вещества вводить внутривенно следует медленно, а высокоэффективные вещества следует вводить в изотонических растворах хлористого натрия или глюкозы. Внутривенное введение может проводиться и капельно в течение многих часов. В этом случае можно вводить большие объемы растворов. К таким растворам предъявляются кроме стерильности дополнительные требования. Растворы, вводимые в вену в больших количествах, должны быть изотоничны, изогидричны, изоионичны и изовязкостны по отношению к крови.
Внутриартериальный путь введения лекарственных веществ позволяет создать в области, кровоснабжаемой данной артерией, высокую концентрацию лекарственного средства. Таким образом, иногда вводят противоопухолевые вещества.
Введение лекарственных веществ в спинно-мозговой канал используется иногда при создании спинно-мозговой анестезии.
Возможно инъекционное введение растворов лекарственных веществ в различные полости организма. Например, введение лекарств в полость плевры (интраплевральное введение) или в полость брюшины (внутрибрюшинное введение).
Интрастернальный путь введения (в грудину) используется редко, лекарственные вещества при этом пути введения всасываются в кровь так же быстро, как при введении в вену.
Ингаляционный путь введения. Это введение лекарственных веществ через дыхательные пути. Данный способ введения обеспечивает как местное (адреномиметики), так и системное (средства для наркоза) действие. Таким путем можно вводить газообразные, парообразные вещества и твердые вещества в виде аэрозолей. Свойства аэрозолей зависят от дисперсности их частиц, так как до альвеол достигают только частицы не более 5 микрон, а более крупные оседают в трахее и бронхах. Скорость всасывания при этом пути введения огромна, так как площадь альвеол, где происходит всасывание, большая и составляет 80 - 90 кв. м. К недостаткам этого метода относится чрезвычайная сложность дозировки лекарственных препаратов и возможность раздражения ткани легких.
К парентеральным путям относится и нанесение лекарственных веществ на кожу и слизистые оболочки. Нанесение лекарственных веществ на кожу чаще всего производится с целью местного воздействия, так как всасывание лекарственных веществ через неповрежденную кожу практически не происходит. При втирании лекарственных препаратов в кожу они могут попадать в потовые и сальные железы и волосяные фолликулы и оттуда в небольших количествах всасываются в кровь.
| 24. Ср зам терапии, прим при недостаточной функции поджелудочной жел При недостаточной функции поджелудочной железы (хронический панкреатит) прибегают к заместительной терапии – назначают препараты, содержащие ферменты (энзимы) поджелудочной железы, а также другие компоненты, улучшающие пищеварение. Принимают их до иди во время еды.
Классификация:
1. Панкреатические энзимы, представленные амилазой, липазой и трипсином - креон, панкреатин, панцитрат, мезим форте, трифермент, пангрол, пролипаза, панкурмен, неонампур, ликреаза.
2. Сложные препараты, содержащие ферменты, компоненты желчи и гемицеллюлозу – дигестал, кадистал, фестал, котазим-форте, мензим, панстал, рустал, энзистал.
3. Комбинированные препараты – комбицин (панкреатин + экстакт рисового грибка); панзинорм форте (липаза, амилаза, трипсин, химотрипсин, холевая кислота, гидрохлориды аминокислот); панкреофлат (панкреатин и адсорбент симетикон).
4. Препараты, содержащие лактазу – тилактаза, лактраза.
Лекарственные препараты всех этих групп содержат ферменты поджелудочной железы, но не являются взаимозаменяемыми. Различные группы этих препаратов имеют четкие и строгие показания к применению.
Первую группу препаратов применяют при клиническом проявлении панкреатической недостаточности – тошнота, рвота, урчание в животе, боль в левом подреберье, метеоризм, анорексия, потеря веса, стеаторея, в стуле могут быть остатки непереваренной пищи. Эту группу нельзя назначать больным, проходящим антихеликобактерную терапию.
Препараты второй группы создают оптимальные условия для быстрого и полного расщепления белков, жиров и углеводов в двенадцатиперстной и тощей кишках. Наличие гемицеллюлозы способствует расщеплению растительной клетчатки в просвете кишки и усилению моторики ЖКТ. Экстракт желчи способствует образованию желчи и эмульгации жиров. Эти препараты назначаются при недостаточности внешнесекреторной функции поджелудочной железы в сочетании с патологией печени, желчевыводящей системы, при нарушении жевательной функции, малоподвижном образе жизни.
Эти препараты не рекомендуют назначать при гиперкинетической дискинезии желчных путей, при дуоденогастральном рефлюксе, при склонности к диарее.
Препараты третьей группы обеспечивают нормализацию процессов пищеварения у больных с гипоацидным гастритом. Пациентам с повышенной кислотообразующей функцией желудка эти препараты назначать не рекомендуют. Панзинорм нельзя назначать больным, проходящим антихеликобактерную терапию, так как он может снижать активность кислоторегулирующих препаратов, а также при диарее и гиперкинетической форме дискинезии желчных путей, кишечной непроходимости.
Препараты, содержащие симетикон, кроме нормализации недостаточной работы ферментов поджелудочной железы, способствуют уменьшению газообразования.
Комбинированные препараты противопоказаны при остром панкреатите, остром холецистите, язвенной болезни.
Четвертая группа препаратов (тилактаза, лактраза) содержат лактазу – фермент, расщепляющий лактозу на глюкозу и галактозу. Лактаза расположена в самых поверхностных отделах кишечника, поэтому она более ранима и часто разрушается. Неустойчивый стул у детей 2-3- месяцев жизни, как правило, связан с лактазной недостаточностью, поэтому необходимо назначать тилактазу или лактразу, особенно часто в первые 3-4 месяца жизни.
| № 25 Выведение лекарственных и других веществ из организма Выведение лекарственных и других веществ из организма носит название экскреция. Более широким является термин элиминация, включающий обезвреживание лекарственных и других веществ путем выведения (экскреции) и путем биотрансформации (метаболизма).
Основными путями выведения лекарственных и других веществ из организма является выделение их с мочой и калом. Кроме того, лекарственные вещества могут выделяться с выдыхаемым воздухом, секретами слюнных, потовых и молочных желез, а также со слезной жидкостью. Однако все эти пути в большинстве случаев имеют вспомогательный характер, а основная масса лекарств выводится из организма с мочой и калом.
Выведение лекарств с мочой. Это основной путь выведения из организма большинства лекарственных веществ. Процесс выделения лекарственных веществ почками протекает при участии трех процессов:
1) клубочковая фильтрация;
2) реабсорбция;
3) активная секреция лекарственных препаратов в почечные канальцы.
Кровь, попадая в почки, фильтруется в почечных клубочках. Фильтрации подвергается 20—25% кровотока, при этом образуется 150—180 литров первичной мочи. Мембраны почечных клубочков вполне проницаемы для большинства веществ с молекулярной массой до 20 000, т. е. фильтрации может подвергаться большинство лекарственных веществ, кроме веществ, связанных с белками.
Концентрирование первичной мочи происходит в почечных канальцах путем реабсорбции (обратного всасывания), где из первичного фильтрата образуется 1%, т. е. 1,5—1,8 л мочи. Реабсорбции путем активного транспорта подвергаются ноны натрия, другие катионы и анионы, глюкоза, аминокислоты, гормоны, другие вещества, необходимые организму. Вода реабсорбируется вместе с катионами, а также путам диффузии. Могут подвергаться реабсорбции и некоторые лекарственные вещества. Например, такие сульфаниламиды, как сульфален и сульфодиметоксин, чем в значительной степени может быть объяснена длительность их действия.
Для того, чтобы полностью представлять процесс почечной экскреции веществ, следует сказать об активной секреции в почечных канальцах.
Активная секреция в просвет почечных канальцев отличается от простой диффузии рядом особенностей:
1. канальцевая секреция происходит против концентрационного градиента и требует затраты энергии;
2. канальцевая секреция зависит от клеточного метаболизма и угнетается ингибиторами энергетического обмена;
3. канальцевая секреция лимитируется возможностями транспортных механизмов;
4. канальцевая секреция мало зависит от величины диуреза и РН.
Путем канальцевой секреции в канальцевую мочу могут проникать ионизированные соединения, соединения, связанные с белками, а также некоторые лекарственные вещества. К лекарственным веществам, хорошо секретируемым в почечные канальцы, можно отнести следующие вещества кислого характера: пенициллины, цефалоспорины, простагландины, салицилаты, сульфаниламиды, фуросемид, этакриновую кислоту и др., а также вещества основного характера: гексоний, гистамин, допамин, морфин, новокаин, хинин, холин и другие.
О соотношении всех этих процессов (клубочковая фильтрация, реабсорбция и канальцевая секреция) при экскреции того или иного вещества можно судить по соотношению клиренса исследуемого вещества к клиренсу стандартного вещества (инсулин, креатинин).
ыделение лекарственных веществ с калом. Этим путем выделяются вещества, не всосавшиеся в кишечнике. Вещества, не всасывающиеся в кишечнике, часто используют для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта. Например, антибиотик неомицин практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте и полностью выводится с калом. Плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и другие антибиотики группы аминогликозидов.
Выделение лекарств с желчью следует также учитывать, так как часть выделившегося в кишечник препарата может обратно всасываться в кровь (кишечно-печеночная циркуляция), кроме того, выделяясь с желчью, многие вещества создают в желчном пузыре высокие концентрации, что используется для лечения ряда заболеваний.
Выделение лекарственных веществ с выдыхаемым воздухом может, в ряде случаев, играть ведущую роль в выделении того или иного препарата. Например, фторотан на 80% выделяется из организма с выдыхаемым воздухом. То же можно сказать и про другие ингаляционные наркозные средства. Частично с выдыхаемым воздухом выделяется и спирт, а также продукты его распада.
Выделение лекарственных веществ со слюной обычно не имеет практического значения. Однако при применении ряда антибиотиков их концентрация в слюне может составлять значительный процент от их концентрации в сыворотке крови.
Выделение лекарственных веществ с потом. Большинство лекарственных препаратов с потом выделяется в незначительных количествах. Однако могут быть исключения.
Выделение лекарственных веществ со слезной жидкостью, как правило, происходит в очень небольших количествах.
Выделение лекарственных препаратов с молоком необходимо также учитывать при назначении лекарств.
| № 26 Гепатопротекторы.Классификация В эту группу включены лекарственные средства, повышающие устойчивость гепатоцитов к воздействию различных неблагоприятных факторов и способствующие усилению их детоксицирующих функций.
К гепатопротективным средствам относят:
- ингибиторы перикисного окисления липидов: тиоктовая кислота;
- препараты, улучшающие печеночный метаболизм: адеметионин;
- эссенциальные фосфолипиды: эссенциале форте Н*;
- препараты растительного и природного происхождения: расторопши пятнистой плодов экстракт (силибинин*), прополис;
- препараты желчных кислот: урсодезоксихолевая кислота.
ингибиторы перикисного окисления липидов
Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты
Тиоктовая кислота - основной представитель этой группы. Она участвует в катализе превращение молочной кислоты в пировиноградную и ее декарбоксилирования, способствуя ликвидации метаболического ацидоза.
Показания. Заболевания печени (вирусный гепатит А легкой и средней тяжести, цирроз печени), полинейропатия (диабетическая, алкогольная), отравления солями тяжелых металлов и другие интоксикации. Профилактика и лечение коронарного атеросклероза в составе комбинированного лечения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на период лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочное действие. Нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия), аллергические реакции (в том числе анафилактический шок). При быстром внутривенном введении - кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, дисфункции тромбоцитов.
Лекарственное взаимодействие.Усиливает эффекты пероральных гипогликемизирующих препаратов и инсулина. Несовместим с растворами Рингера* и глюкозы*, соединениями, реагирующими с дисульфидными и SH-группами (в том числе их растворами), или алкоголем.
Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. При возникновении этих симптомов лечение заключается в поддержании жизненно важных функций.
Меры предосторожности.Препарат светочувствителен. Ампулы из упаковки необходимо доставать только непосредственно перед использованием. Раствор для инфузии пригоден для введения в течение 6 ч, если защищен от воздействия света.
Адеметионин
• Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие.
• Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.
• Участвует в биологических реакциях:
- трансметилирования (донор метильной группы), отдает метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др.;
- транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования.
Показания. Хронический холецистит, холангит, внутрипеченочный холестаз, токсические поражения печени, в том числе алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения, жировая дистрофия печени, хронический гепатит, цирроз печени, энцефалопатия, депрессия, абстинентный синдром.
Побочные действия.Гастралгия, диспепсия, изжога, аллергические реакции.
| № 27 Виды действия лс- обратимое,необратимое,токсическое Токсическое действие - неблагоприятное действие препарата, связанное с его передозировкой.
В отличие от пищевых веществ (в т.ч. от биологически активных добавок к пище) все лекарственные препараты имеют высшую разовую дозу. Превышение высшей разовой, высшей суточной или высшей курсовой дозы для данного возраста приводит к абсолютной передозировке лекарственного вещества. Однако официальные дозы не могут учитывать всех индивидуальных особенностей организма, а также особенностей взаимодействия различных лекарств. В связи с этим, необходимо помнить о возможности относительной передозировки препарата, которая возникает при приеме терапевтических доз.
Токсическим действием может явиться как усиление эффекта, имевшегося у препарата в терапевтических дозах, так и какой-либо новый эффект, возникший при увеличении дозы препарата.
Терапевтическое действие - эффект препарата, проявляющийся при приеме его терапевтических доз.
Терапевтическое действие может быть главным и побочным.
Главное (основное) действие - то действие препарата, для которого он назначается врачом у данного больного.
Как правило, лекарственные препараты обладают целым рядом эффектов в самых различных органах и тканях. Врач может использовать в целях лечения, профилактики или диагностики любой из них или любую их комбинацию. Это действие и будет являться главным.
Например, атропин понижает секрецию пищеварительных желез и повышает атриовентрикулярную проводимость. При лечении обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у больного с сопутствующей внутрисердечной блокадой оба этих эффекта будут компонентами главного терапевтического действия, и атропин может оказаться препаратом выбора.
При использовании атропина для лечения атриовентрикулярной блокады следует учитывать появление сильной сухости во рту. В данном случае снижение секреции пищеварительных желез будет являться побочным эффектом и может послужить причиной отказа от препарата.
Обратимое действие - это действие препарата, предусматривающее сохранение химической структуры рецептора.
В основе обратимого действия лежит слабое взаимодействие лиганда и рецептора. Это действие относительно быстро проходит.
Например, комплекс ацетилхолина с холинорецептором после запуска эффекта очень быстро диссоциирует, ацетилхолин разрушается холинэстеразой, а рецептор получает новую возможность взаимодействия с лигандом.
Необратимое действие - такое действие препарата, при котором изменяется химическая структура рецептора (акцептора).
Пирофос ковалентно связывается с холинэстеразой, после чего фермент перестает разрушать ацетилхолин и развивается стойкое холиномиметическое действие. Эффект продолжается даже после элиминации препарата пока не синтезируется новая холинэстераза.
Как правило, врачи стремятся к сохранению регулируемой лекарствами функции, т.е. к обратимому действию. Необратимое действие препаратов имеет смысл довольно редко, в основном при химиотерапии. Так действуют, например, алкилирующие средства, фосфорорганические соединения, соли тяжелых металлов (в прижигающих дозах).
Необратимое действиехарактерно при действии на организм солей тяжелых металлов, мышьяка, бактерицидных химиотерапевтических средств, которое выражается в глубоких структурных нарушениях клеток и их гибели. (прижигание бородавок нитратом серебра.
| № 28 Средства, влияющие на аппетит. Средства, влияющие на аппетит:
1. Средства, стимулирующие аппетит.
Применяются при пониженном аппетите. С этой целью используются горечи (настойка полыни). Вещества, содержащиеся в ней, возбуждают рецепторы оболочки полости рта и рефлекторно повышают возбудимость центра голода. Так же, к средствам, повышающим аппетит относится инсулин, некоторые психотропные средства (амитриптилин, лития карбонат), анаболические стероиды, нейротропные гипотензивные средства.
2. Средства, снижающие аппетит (анорексигенные средства). Применяются для лечения алиментарного ожирения. Одним из самых эффективных анорексигеннных средств является фенамин, он усиливает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина и угнетает их обратный нейрональный захват, стимулирует кору головного мозга. Является психостимулирующим средством, не используется а практике из-за возникновения физической лекарственной зависимости. Используется аналог фенамина, обладающий более избирательным анорексигенным действием – фепранон, не обладает столь выраженным адреномимиетическим действием, при его применении возможно возникновение привыкания и физической лекарственной зависимости. Так же анорексигенным действием обладают ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, хотя он применяется в качестве антидепрессанта).
Сибутрамин – ингибитор обратного нейронального захвата серотонина, норадреналина и дофамина, применяется в качестве анорексигенного средства.
|
№29 Виды действия лс-прямое, косвенное,местное и резорбтивное. Местное действие лекарственное вещество оказывает при контакте с тканями в месте его нанесения (обычно это кожа или слизистые оболочки). Например, при поверхностной анестезии местный анестетик действует на окончания чувствительных нервов только в месте нанесения на слизистую оболочку. Для оказания местного действия лекарственные вещества назначают в форме мазей, примочек, полосканий, пластырей. При назначении некоторых лекарственных веществ в виде глазных или ушных капель также рассчитывают на их местное действие. Однако какоето количество лекарственного вещества обычно всасывается с места нанесения в кровь и оказывает общее (резорбтивное) действие. При местном нанесении лекарственных веществ возможно также рефлекторное действие. Резорбтивное действие (от лат. resorbeo — поглощаю) — это эффекты, которые лекарственное вещество вызывает после всасывания в кровь или непосредственного введения в кровоток и распределения в организме. При резорбтивном действии так же, как при местном вещество может возбуждать чувствительные рецепторы и вызывать рефлекторные реакции.
Прямое (первичное) действие лекарственного вещества на сердце, сосуды, кишечник и другие органы возникает при непосредственном воздействии его на клетки этих органов. Например, сердечные гликозиды вызывают кардиотонический эффект (усиление сокращений миокарда) вследствие их непосредственного действия на кардиомиоциты. В то же время вызываемое сердечными гликозидами повышение диуреза у больных с сердечной недостаточностью обусловлено увеличением сердечного выброса и улучшением гемодинамики. Такое действие, при котором лекарственное вещество изменяет функцию одних органов, воздействуя на другие органы, обозначается как косвенное (вторичное) действие.
Косвенное (вторичное) действие - способность лекарственных средств вызывать эффект в органе в результате действия на другой орган.
Частным случаем косвенного действия является рефлекторное действие – это действие, развивающееся в результате взаимодействия лекарственного вещества с чувствительными нервными окончаниями.
По специфичности действия на отдельные органы и ткани:
· избирательное действие - способность лекарственного средства взаимодействовать только с определенным рецептором или ферментом;
· неизбирательное действие – отсутствие у лекарственного средства специфического действия.
| № 30 Противовирусные средства Противоретровирусные препараты, эффектиыне при ВИЧ-инфекции.
Для воздействия на ВИЧ применяют: 1) аналоги нуклеотидов, 2) ингибиторы протеаз.
Аналоги нуклеотидов. Зидовудин ингибирует обратную транскриптазу и инкорпорируется в растущую ДНК, прерывая ее рост.
Побочные эффекты зидовудина: головная боль, бессонница, тошнота, гранулоцитопения, анемия, нарушения функции печени, миалгии.
Вместе с зидовудином назначают аналоги других нуклеотидов — зальцитабин, диданозин, ламивудин. Эти препараты могут на 1—1,5 года замедлять развитие СПИДа, снижать частоту сопутствующих инфекций.
Невирапин — ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Применяют для лечения больных, зараженных ВИЧ, и профилактики передачи ВИЧ от матери к новорожденному ребенку.
Ингибиторы протеаз — индинавир, саквинавир снижают активность протеаз, которые расщепляют полипротеин вируса, образуя функционально активные белки (ферменты) и структурные белки. Применение препаратов ограничивается в связи с выраженными кожными реакциями (сыпи, синдром Стивенса—Джонсона).
Противогерпетические средства. Ацикловир проникает в клетки, зараженные вирусом, при участии тимидинкиназы вируса. Под влиянием тимидинкиназы вируса происходит фосфорилирование ацикловира — образуется ацикловира монофосфат. Ферменты клетки производят дальнейшее фосфорилирование с образованием ацикловира трифосфата, который: I) ингибирует ДНК-полимеразу вируса, 2) инкорпорируется в ДНК вируса. В результате синтез ДНК прекращается, нарушается репликация вируса.
Применяют ацикловир при простом герпесе 1 и 2 (орофациальный и генитальный герпес) и опоясывающем лишае.
Побочные эффекты ацикловира: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, кожные сыпи, нарушения функции печени, гиперурикемия, нарушения системы крови; при внутривенном введении - дезориентация, возбуждение, галлюцинации, тремор.
Валацикловир — пролекарство. По сравнению с ацикловиром обладает более высокой биодоступностью. В организме превращается в ацикловир.
Видарабин. В форме видарабина трифосфата ингибирует ДНК-полимеразу, встраивается в ДНК и блокирует ее элонгацию.
Применяют при простом герпесе, опоясывающем лишае. Эффективен в отношении цитомегаловирусов и вируса Эпштейна— Барр (вирус инфекционного мононуклеоза).
Идоксуридин. Препарат токсичен, поэтому применяется только местно при герпетических поражениях глаз.
Рибавирин ингибирует синтез вирусных ДНК и РНК. Эффективен при герпесе, вирусном гепатите С, гриппе А и В. Рибавирин — препарат выбора в отношении респираторно-синцитиального вируса, вызывающего поражения дыхательных путей чаще всего у детей раннего возраста (тяжелые пневмонии у новорожденных).
При цитомегаловирусной инфекции применяют
Ганцикловир. Он угнетает синтез ДНК. Применяют при цитомегаловирусном рените. Препарат может оказывать угнетающее действие на костный мозг и вызывать нейтропению, тромбоцитопению, а также нарушать функции печени, почек, тестикул.
Фоскарнет ингибирует ДНК-полимеразу вирусов. Применяется при цитомегаловирусном рените у больных СПИДом. Используется также в случае неэффективности ацикловира. При простом герпесе и опоясывающем лишае.
Препарат нефротоксичен. Может вызвать гипокальциемию. При его применении могут возникать лихорадка, тошнота, рвота, диарея, головная боль, судороги.
Противогриппозные средства.
Мидантан ингибирует вирусный белок М2. Мембранный белок М2, функционирующий в качестве ионного канала, обнаружен только у вируса гриппа типа А. Ингибиторы этого белка нарушают процесс «раздевания» вируса и препятствуют высвобождению в клетке вирусного генома. В итоге подавляется репликация вируса. Применяется при профилактике гриппа типа А. Более широко применяется как противопаркинсоническое средство. Может оказывать отрицательное действие на ЦНС. Возможны диспепсические явления, кожные нарушения.
Римантадин сходен с мидантаном, но превосходит его по противовирусному действию и не проникает в ЦНС. Препятствует проникновению в клетки вируса гриппа А2и используется в основном для профилактики этого заболевания.
Занамивир и Осельтамивир ингибируют вирусный фермент нейраминидазу, котораый представляет собой гликопротеин, образующийся на поверхности вирусов гриппа типа А и В. Этот фермент способствует попаданию вируса к клеткам-«мишеням» в респираторном тракте. Специфические ингибиторы нейраминидазы препятствуют распространению вируса, связанного с инфицированными клетками. Нарушается репликация вируса.
Ингибиторы нейраминидаз. Нейраминидазы выделяются вирусами гриппа и инактивируют избыток рецепторов для вирусов на клеточных мембранах, в частности, на мембранах эпителиальных клеток дыхательных путей. Это способствует распространению вирусов по дыхательным путям. При ингибировании нейраминидаз вирусы в больших количествах задерживаются на клетках и не распространяются на другие клетки.
Ингибиторы нейраминидаз — осельтамивир, занамивир эффективны при гриппе А и В.
Препараты интерферонов Различают интерферон-альфа, интерферон-бета, интерферон-гамма. Все интерфероны обладают противовирусными, противоопухолевыми и иммуностимулирующими свойствами.
Противовирусные свойства наиболее выражены у интерферона-альфа. Под влиянием интерферона-альфа затрудняется проникновение вирусов в клетки, активируется синтез противовирусных клеточных ферментов, нарушаются сборка вирионов и их выход из клетки.
Препараты интерферона-альфа применяют при гриппе, вирусном гепатите, кондиломах, а также при опухолевых заболеваниях.
Интерферон-альфа (интерферон человеческий лейкоцитарный) получают из крови доноров. Применяют для профилактики и лечения гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ). Парентерально препарат вводят при вирусном гепатите В и С, при остроконечных кондиломах, а также при некоторых опухолевых заболеваниях.
Интерферон-альфа-2а (роферон-А) — препарат, идентичный аналогичному интерферону человека. Применяют при вирусном гепатите, вирусных менингоэнце-фалитах, вирусных заболеваниях глаз (конъюнктивит, кератит), а также при некоторых опухолевых заболеваниях.
Интерферон-альфа-2b (интрон-А) — рекомбинантный препарат соответствующего интерферона человека. Применяют при вирусном гепатите, а также при опухолевых заболеваниях.
| № 31 Виды фармакотерапии Лекарственные средства медицинские работники могут применять для разных целей — профилактики, лечения и диагностики заболеваний. Различают семь основных видов или направлений фармакотерапии.
Этиотропная фармакотерапия — фармакотерапия, направленная на устранение причины болезни.
Например, назначение пациенту, заболевшему менингитом, антибиотиков подавляет жизнедеятельность микроорганизмов, вызвавших этот патологический процесс, т.е. устраняет причину болезни.
Патогенетическая фармакотерапия — фармакотерапия, направленная на устранение и/или ограничение патологического процесса, вызвавшего заболевание. Подавляющее большинство ЛС, применяемых в настоящее время в клинической практике, используют именно для патогенетической фармакотерапии заболеваний.
Например, при лечении бронхиальной астмы применение ЛС, тормозящих высвобождение гистамина и других медиаторов аллергии и воспаления, в частности кетотифена, позволяет предотвратить патохимическую фазу аллергической реакции немедленного типа, т.е. устраняет один из патогенетических механизмов, лежащих в основе развития приступа бронхиальной астмы.
Заместительная фармакотерапия — фармакотерапия, проводимая в целях возмещения дефицита естественных (эндогенных) биологически активных веществ. В этом случае ЛС, используемые для заместительной терапии, не воздействуют на патогенетическое звено заболевания, т.е. не устраняют причину болезни, а лишь восполняют нехватку эндогенных биологически активных веществ.
Например, при первичной недостаточности надпочечников — болезни Аддисона — нарушается выработка корой надпочечников гормонов, в частности глюкокортикостероидов. Назначение при этой патологии экзогенною (синтезированного не в организме) глюкокортикостероида преднизолона позволяет восполнить дефицит эндогенного глюкокортикостероида.
На этом же принципе основана заместительная фармакотерапия инсулинзависимого сахарного диабета (диабета I типа). Заместительная терапия может быть использована для восполнения дефицита экзогенных веществ.
Например, при недостаточном поступлении с пищей витамина С (аскорбиновой кислоты) развивается С-авитаминоз (скорбут, цинга). Назначение в этих случаях препаратов и/или пищевых продуктов с высоким содержанием витамина С позволяет восполнить его нехватку в организме.
Симптоматическая фармакотерапия — это фармакотерапия, направленная на устранение или ограничение отдельных проявлений заболевания.
Например, назначение анальгетиков при зубной боли не устраняет патологический процесс в пульпе зуба, но устраняет его симптомы, или назначение антацидных ЛС при язвенной болезни желудка нс влияет на патологический процесс, но купирует сопутствующий ему болевой синдром.
Однако в некоторых случаях симптоматическая терапия может оказывать влияние на течение основного патологического процесса.
Например, адекватное обезболивание при переломах крупных трубчатых костей, например бедренной кости, позволяет предотвратить развитие шока и т.д.
Паллиативная фармакотерапия — фармакотерапия, направленная на облегчение страданий инкурабельных (неизлечимых) больных, например, назначение наркотических анальгетиков при неоперабельных онкологических заболеваниях.
Профилактическое применение Л С — проводят в целях предупреждения возникновения заболевания.
Например, вакцинация детей коклюшно-дифтерийно-столбнячной адсорбированной вакциной (АКДС) или использование противовирусного препарата ремантадина для профилактики гриппа и т.д.
Применение ЛС в диагностических целях — их использование для диагностики какого-либо заболевания.
Например, для диагностики стенокардии напряжения — выявление взаимосвязи между болевым синдромом и объективными признаками коронарной недостаточности. Ангинозный приступ провоцируют внутривенным введением препарата дипиридамол, который вызывает развитие синдрома коронарного обкрадывания. Другой пример — применение препарата пентагастрина (синтетического аналога гормона пищсварительного тракта гастрина) для диагностики секреторной и кислотообразуюшей функции желудка) и т.д. Существуют ЛС, которые используют исключительно для выполнения диагностических процедур. Например, рентгеноконтрастные препараты (омнипак, пропилйодон, триомбраст и др.) широко применяют в клинической практике при диагностике различных патологических процессов.
| |