№ 32 Желчегонные средства
Желчегонные средства — лекарственные средства, повышающие секрецию желчи и/или способствующие ее выделению в двенадцатиперстную кишку.
Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики)
• Препараты, содержащие желчные кислоты Таблетки «Холензим», «Аллохол», «Лиобил»
• Синтетические холеретики
Гидроксиметилникотинамид (Никодин), цикловалон, осалмид (Оксафенамид)
• Холеретики растительного происхождения
Цветки бессмертника, фламин, кукурузные рыльца, холосас, лив-52
• Препараты, увеличивающие секрецию водного компонента желчи (гидрохолеретики)
Корневища с корнями валерианы
Желчесодержащие холеретики повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени. Кроме того, они стимулируют рецепторы слизистой оболочки тонкого кишечника, что усиливает образование желчи; повышают осмотическую фильтрацию в желчные протоки воды и электролитов; усиливают ток желчи по желчным путям, что предупреждает восхождение инфекции и приводит к уменьшению воспалительного процесса; повышают содержание в желчи холатов, что снижает возможность образования холестериновых камней.
Все препараты этой группы противопоказаны при нарушениях проходимости желчевыводящих путей (обтурационная желтуха).
Холензим применяется при хронических заболеваниях печени и желчевыводящих путей.
Аллохол оказывает желчегонное действие, угнетает процессы брожения в кишечнике.
Показания: хронический гепатит, холангит, холецистит, атонический запор.
Противопоказания: нарушения проходимости желчевыводящих путей (обтурационная желтуха), острый гепатит, дистрофия печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Побочные эффекты: диарея, аллергические реакции.
Лиобил — препарат лиофилизированной бычьей желчи, содержит в 5 раз больше желчных кислот, чем холензим и аллохол.
Панзинорм, фестал, дигестал, энзистал содержат экстракт желчи, улучшают пищеварение в желудочно-кишечном тракте.
Синтетические желчегонные средства могут оказывать также противовоспалительное и антимикробное (гидроксиметилникотинамид) действие.
Гидроксиметилникотинамид - производное амида никотиновой кислоты и формальдегида. Обладает желчегонным, противовоспалительным и антимикробным действием.
Цикловалон - производное циклогексанона.
Осалмид - производное салициловой кислоты. Обладает способностью значительно увеличивать объем желчи, уменьшает вязкость желчи, снижает уровень холестерина и билирубина в крови.
Желчегонный эффект растительных холеретиков обусловлен наличием в их составе эфирных масел, смол, флавонов, фитостеринов, витаминов и других веществ.
Все препараты этой группы повышают секрецию желчи, уменьшают ее вязкость, увеличивают содержание холатов (бессмертник, шиповник, холагол), оказывают противомикробное (бессмертник, пижма, мята), противовоспалительное действие (холосас, шиповник), обладают холеспазмолити-ческим эффектом (бессмертник, кукурузные рыльца) и холекинетическими свойствами (пижма, петрушка).
Механизм действия гидрохолеретиков обусловлен увеличением количества желчи за счет водного компонента, ограничением обратного всасывания воды и электролитов в желчевыводящих путях, повышением коллоидной устойчивости и текучести желчи. Этот эффект может быть вызван применением минеральных вод, содержащих сульфат-анионы, связанные с катионами натрия (желчегонное действие) и магния (холекинетическое действие). Корневища с корнями валерианы также обладают гидрохолеретическим действием.
Препараты, стимулирующие выведение желчи
• Холекинетики — препараты, повышающие тонус желчного пузыря и снижающие тонус желчных путей
Ксилит, сорбит, магния сульфат, карловарская соль, берберин, цветки пижмы
• Холеспазмолитики (холелитики) — препараты, вызывающие расслабление тонуса желчных путей
Олиметин
Холекинетики раздражают рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокращению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляется сфинктер Одди).
Холекинетическим эффектом обладают также растительные масла: подсолнечное, оливковое, облепиховое, которые применяют по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой.
Холеспазмолитики - это препараты, вызывающие снижение тонуса желчных путей. Холеспазмолитический эффект могут оказывать М-холиноблокаторы, нитроглицерин (см. разд. 20.1), метилксантины. Оказывая спазмолитическое действие, препараты облегчают отток желчи и устраняют гиперкинетические дискинезии желчевыводящих путей.
Олиметин - капсулы, содержащие масло аира, оливковое масло, масло мяты перечной, терпентинное масло и серу очищенную. Эфирные масла, входящие в состав препарата, оказывают спазмолитическое, желчегонное, противовоспалительное действие. Сера очищенная является гомеопатическим компонентом, уменьшающим застой желчи.
Показания: для профилактики желчнокаменной болезни, применяется по 2 капсулы 3 раза в день до еды в течение 1-2 мес.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатит.
|
№ 33 Понятие о дозе
Доза - количество вводимого в организм лекарственного средства, которое вызывает фармакологический эффект, выраженное весовым, объемным способом или в единицах биологической активности.
В медицинской практике используют терапевтические (лечебные дозы) и профилактические.
Терапевтические дозы разделяют на минимальные (пороговые), средние и высшие (максимальные). Кроме того, терапевтические дозы бывают разовые, суточные, курсовые, ударные, насыщающие, поддерживающие и другие. Широта терапевтического действия препарата — это диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой.
В эксперименте используют токсические дозы: минимальная смертельная — ДЛ16 (вызывающая гибель 16 % животных), средняя смертельная — ДЛ50 (вызывающая гибель 50 % экспериментальных животных), абсолютно смертельная (вызывающая гибель 99 % экспериментальных животных). В эксперименте показателем безопасности считается терапевтический индекс, который является отношением дозы, вызывающей летальный эффект у 50 % животных, к дозе, вызывающей специфический эффект у 50 % животных.
Терапевтическая (min, med, max)
Лечебная доза - вызывает в организме физиологические изменения, оказывает лечебный эффект.
Минимальная (min.) - ЕД5 – дает минимальные лечебные проявления (пороговая доза).
Средняя (med.) - ЕД50 – стандартная доза, которая дает выраженный терапевтический эффект у большинства животных.
Максимальная (max.) – высшая доза, ДВР, ДВС, предел терапевтического действия ЛВ.
Токсическая (min, max)
Отравляющая доза - ЕД99 - обусловливает признаки отравления, приводит к появлению токсических эффектов.
Летальная (min, LD-50, abs)
Смертельная доза - от действия которой наступает смерть.
DL5 – (min.) – вызывает гибель 10% животных;
DL50 - (media) - вызывает гибель 50% животных;
DL100 - (abs.) - вызывает гибель 100% животных.
Классификация доз по периодичности назначения
Разовая
1) Полная – доза на
одномоментный прием.
2) Дробная – уменьшен-ная полная доза, разде-ленная на отдельные порции.
3) Ударная – доза, пре-вышающая последую-щие в 2 раза.
Суточная. Количество лекарст-венного средства (доза), применяемое больным за день/сутки.
Курсовая. Доза лекарственного вещества, необходимая для проведения всего курса лечения.
Цикловая. Доза лекарственного средства, назначаемая с перерывами
(Диакарб - 3 дня прием препарата, следующие 3 дня – перерыв).
|
№ 34 Отхаркивающие средства.
Предназначены для облегчения отделения слизи (мокроты), продуцируемой бронхиальными железами. Две разновидности отхаркивающих средств: 1) рефлекторного действия, 2) прямого действия.
Рефлекторно действуют препараты ипекакуаны и препараты термопсиса (настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается.
К отхаркивающим средствам прямого действия относятся препараты, разжижающие секрет (муколитические средства).
Активным муколитическим средством является ацетилцистеин.
Эффект связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижение и увеличение объема мокроты облегчают ее отделение.
Применяют ацетилцистеин ингаляционно, иногда парентерально.
Сходным по строению и действию препаратом является карбоцистеин.
К эффективным муколитическим и отхаркивающим средствам относятся амброксол и бромгексин, имеющие сходное химическое строение.
Муколитическое действие препаратов обусловлено деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению. Эффект препаратов связан со стимуляцией продукции эндогенного поверхностно-активного вещества, образующегося в альвеолярных клетках. При этом нормализуется секреция бронхиальных желез, улучшаются реологические свойства мокроты, уменьшается ее вязкость, облегчается выделение мокроты из бронхов. Эффект развивается через 30 мин и сохраняется 10—12 ч. Вводят препараты внутрь.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические реакции.
Препараты протеолитических ферментов — трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический,дезоксирибонуклеаза (ДНКаза). Препарат рекомбинантной а-ДНКазы выпускается под названием пульмозим.
Применяется в качестве муколитика при муковисцидозе. Вводят ингаляционно. Применяют также препараты, оказывающие прямое действие на железы слизистой оболочки бронхов и усиливающие их секрецию, например калия йодид.
Натрия гидрокарбонат также разжижает мокроту, а возможно, и несколько повышает бронхиальную секрецию. Калия йодид и натрия гидрокарбонат назначают внутрь и ингаляционно, растворы трипсина кристаллического, химотрипсина кристаллического - ингаляционно.
К отхаркивающим средствам относятся препараты корня алтея, корня истода, корня солодки, терпингидрат, натрия бензоат.
|
№35Действие лс при их повторном введении -сенсибилизация; кумуляция
Кумуляция (от лат. cumulatio — увеличение, скопление) — накопление в организме ЛВ или вызываемых им эффектов.
Материальная кумуляция — увеличение в крови и/или тканях концентрации ЛВ после каждого нового введения по сравнению с предыдущей концентрацией. Накапливаться при повторных введениях могут ЛВ, медленно инактивируемые и медленно выводимые из организма, а также ЛВ, прочно связывающиеся с белками плазмы крови или депонирующиеся в тканях Функциональная кумуляция — усиление эффекта ЛВ при повторных введениях при отсутствии повышения его концентрации в крови и/или тканях. Сенсибилизация - образование антител. Повторное введение тех же ЛВ вызывает аллергические реакции. Часто такие реакции возникают при повторных введениях пенициллинов, прокаина, водорастворимых витаминов, сульфаниламидов и др.
Привыкание (толерантность, от лат. tolerantia — терпение) — уменьшение фармакологического эффекта ЛВ при его повторных введениях в той же дозе. При развитии привыкания для достижения прежнего эффекта необходимо увеличивать дозу ЛВ. Толерантность развивается как к терапевтическим, так и токсическим эффектам ЛВ. Например, при длительном применении морфина возникает толерантность не только к его анальгетическому действию, но и к угнетающему влиянию на дыхательный центр. Привыкание к ЛВ, стимулирующим рецепторы, может быть обусловлено снижением чувствительности (десенситизацией) рецепторов и/или уменьшением их плотности.
Лекарственная зависимость — настоятельная потребность (непреодолимое стремление) в постоянном или периодически возобновляемом приёме определённого ЛВ или группы веществ.
Однако, через определённое время потребность в повторном приёме становится непреодолимой, что усугубляется синдромом отмены: возникновением при прекращении приёма данного вещества тяжёлого состояния, связанного с психическими и соматическими нарушениями (нарушениями функции органов и систем организма). Такое состояние обозначают термином «абстиненция» (от лат. abstinentia — воздержание).
|
№ 36 Ноотропные средства.
Ноотропы– препараты, оказывающие стимулирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулирующие обучение, улучшающие память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям, улучшающие кортико-субкортикальные связи.
Классификация средств с ноотропным действием.
1. Производные пирролидона: пирацетам (ноотропил), этирацетам, анирацетам и др.
2. Производные диметиламиноэтанола: ацефен, эуклида.
3. Производные пиридоксина: пиридитол, гутимин.
4. Производные ГАМК: аминалон (гаммалон), фенибут, натрия оксибутират, пантогам, никотинол и ГАМ.
5. Цереброваскулярные средства: сермион (ницерголин), винпоцетин (кавинтон), винкамин, гидергин.
6. Нейропептиды и их аналоги: АКТГ и его фрагменты; производные вазопрессина; тиролиберин, мелатонин.
7. Антиоксиданты: мексидол, ионол.
8. Разные лекарственные средства с компонентом ноотропного действия: этимизол, калия оротат, ксантинола никотинат, пентоксифиллин, нафтидрофурил, танакан, препараты женьшеня, эхинацеи, лимонника китайского.
Механизм действия - изменение метаболических, биоэнергетических процессов в нервной клетке, усиление синтеза и оборота АТФ в мозговой ткани, активизация синтеза протеинов и РНК, улучшение утилизации глюкозы, активация аденилатциклазы, фосфолипаз, стабилизация мембран нейронов, что способствует подавлению перекисного окисления липидов, свободно-радикальных процессов.
Основной представитель ноотропных препаратов - пирацетам (ноотропил, пирамем), циклическое производное ГАМК.
Фармакокинетика.Пирацетам быстро всасывается из кишечника, проходит через ГЭ и плацентарный барьер. Препарат преимущественно выделяется с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика. 1. Благоприятное, стимулирующее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память). 2. Антигипоксическое действие.
3 Расширение церебральных сосудов, улучшение церебрального кровотока.
4. Умеренная противосудорожная активность.
5.Умеренное кардиопротекторное действие.
Показания: 1.Умственная недостаточность, связанная с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (слабоумие, атеросклероз, травмы).
2.Умственная отсталость у детей.
3.Неврологические и астеноадинамические, депрессивные состояния.
4.В комплексном лечении больных ИБС.
Противопоказания.Острая почечная недостаточность, диабет у детей, наличие в анамнезе аллергических реакций, связанных с употреблением фруктовых соков, эссенций.
Побочные эффекты.Диспепсические расстройства, нарушение сна.
Аминалон (гаммалон) - препарат ГАМК, в отличие от пирацетама через ГЭБ проникает плохо, при органических поражениях проницаемость повышается.
Фармакодинамика.
1.Способность повышать мозговой кровоток и напряжение кислорода в тканях мозга.
2. Антигипоксическое действие.
3. Брадикардический эффект.
4. Незначительная гипотензивная активность.
5. Противосудорожная активность.
6. Гипогликемический эффект при высоком содержании сахара.
Показания.
1.Умственная недостаточность, обусловленная нарушением мозгового кровообращения (при атеросклерозе, после инсульта, травмы черепа).
2. Алкогольное слабоумие.
3. В комплексной терапии эпилепсии.
Побочные эффекты (редко). Диспепсические явления, нарушения сна.
Фенибут - производное ГАМК, обладает ноотропной и транквилизирующей активностью.
Пантогам - производное ГАМК и пантотеновой кислоты, обладает ноотропной активностью, противосудорожным действием, удлиняет эффекты барбитуратов, уменьшает реакции на болевые раздражения.
Пикамилон - производное ГАМК и никотиновой кислоты, обладает свойствами ноотропного и сосудистого препарата.
Пиридитол - производное пиридоксина, обладает ноотропными, седативными, антидепрессивными свойствами.
|
№37 Антисептические и дезсредства (группа фенола, красители,
Антисептические средства - это фармакологические вещества, которые губительно действуют на патогенные микроорганизмы, находящиеся на коже и слизистых.
Дезинфицирующие средства - это вещества губительно действующие на микроорганизмы, находящиеся в окружающей среде. Характеризуются: низкой степенью избирательности, являются протоплазматическими ядами, применяются в больших концентрациях.
Детергенты (Церигель)
Производные нитрофурана (Фурацилин)
Группа фенола и его производных (Фенол чистый, Резорцин, Деготь березовый)
Красители (Бриллиантовый зеленый, Метиленовый синий, Этакридина лактат)
Галогеносодержащие соединения (Хлоргексидин, Хлорамин Б, Раствор йода спиртовой)
Соединения металлов (Ртути дихлорид, Ртути окись желтая, Серебра нитрат, Меди сульфат, Цинка окись, Цинка сульфат)
Окислители (Раствор перекиси водорода, Калия перманганат)
Альдегиды и спирты (Раствор формальдегида, Спирт этиловый)
Кислоты и щелочи (Кислота борная, Раствор аммиака)
Детергенты, или катионные мыла, обладают моющими и антисептическими свойствами. Они влияют на многие бактерии и грибы. Одним из таких препаратов является церигель. Он содержит катионный детергент — моно-четвертичную аммониевую соль цетилпиридиний-хлорид, а также поливинилбутираль и спирт этиловый. К этой группе относится и роккал, обладающий выраженной поверхностной активностью. Он является моно-четвертичной аммониевой солью.
Применяют детергенты для обработки рук хирурга, стерилизации инструментов, аппаратуры. В обычных концентрациях раздражения тканей они не вызывают.
Детергенты нельзя сочетать с анионными мылами, так как при этом их противомикробная активность падает. Действие детергентов снижается также в присутствии органических веществ.
Важной группой антисептиков являются производные нитрофурана. К ним относится фурацилин. Нитрофураны обладают широким спектром действия. Они губительно влияют на грамположительные и грамотрицательные бактерии, простейшие.
Фурацилин применяют главным образом наружно для обработки ран, кожи, слизистых оболочек, для промывания серозных и суставных полотей. Иногда вызывает сенсибилизацию, дерматит.
Группа фенолаи его производных включает многие хорошо известные антисептики ароматического ряда. К ним относятся оксибензолы (фенол чистый) и диоксибензолы (резорцин). Фенол действует в основном на вегетативные формы бактерий и грибы. Растворы фенола используют для дезинфекции инструментов, предметов обихода.
Резорцин по антисептическому действию уступает фенолу. В малых концентрациях резорцин обладает кератопластическим свойством, в больших — раздражающим и кератолитическим. Используют его при некоторых кожных заболеваниях (например, при экземе, себорее и др.), при конъюнктивите.
В состав дегтя березового входят фенол и его производные, смолы и другие соединения. Обладает противомикробным, кератопластическим, кератолитическим и раздражающим эффектами. Применяют его при лечении ряда кожных заболеваний и чесотки.
К группе красителей относится ряд соединений различного химического строения.
Особенно чувствительны к красителям грамположительные кокки.
Бриллиантовый зеленый является высокоактивным и относительно быстродействующим антисептиком. Применяется при гнойных поражениях кожи (пиодермиях).
Метиленовый синий уступает по активности бриллиантовому зеленому. Применяют в качестве антисептика, при инфекциях мочевыводящих путей, а также при отравлении цианидами. Эффективность в последнем случае объясняется тем, что метиленовый синий (в больших дозах) переводит гемоглобин в метгемоглобин, который вступает в связь с цианидами, образуя нетоксичный цианметгемоглобин.
Этакридина лактат применяют его наружно и для промывания инфицированных полостей (плевры, брюшины), мочевого пузыря, матки.
| |
Скачать 0.58 Mb.