№ 44 Спирт этиловый.
Спирт этиловый - типичное вещ-во наркотического типа действия. При местном применении обладает выраженными антисептическими свойствами, основанными на способности коагулировать белки микробной клетки. Его применяют для дезинфекции инструментов, обработки рук хирурга и операционного поля. Противомикробная активность повышается с увеличением его концентрации.
Фармакокинетика. При приеме внутрь спирт этиловый быстро всасывается в желудке (до 20%) и тонком кишечнике (80%). Скорость всасывания зависит от характера содержимого пищеварит. канала и интенсивности перистальтики. Жиры и углеводы задерживают его всасывание. Около 90% введенного в организм спирта метаболизируется до CO2 и H2O. Окисление его в печени сопровождается высвобождением значительного количества. Неизмененный спирт выделяется легкими, почками и потовыми железами.
Фармакодинамика. Резорбтивное действие спирта этилового направлено в основном на ЦНС, угнетающее действие возрастает с увеличением его концентрации в плазме крови. Проявляется в виде 3 основных стадий: стадии возбуждения, стадии наркоза и агональной стадии. В первой стадии возникает эйфория, повышается настроение, появляются чрезмерная общительность, говорливость, резко страдает поведение человека, самоконтроль, адекватная оценка окружающей обстановки.
При повышении концентрации спирта в крови следует стадия анальгезии, сонливости, затем нарушается сознание. Угнетаются спинальные рефлексы, наступает стадия наркоза и вскоре переходит в агональную стадию. Поскольку у этилового спирта небольшая наркотическая широта, он не может быть использован в кач-ве средства для наркоза. Спирт этиловый влияет на теплорегуляцию путем повышение теплоотдачи (угнетение сосудодвигательного центра, расширение сосудов кожи). Вследствие этого спирт на холоде способствует переохлаждению организма, а не препятствует ему, как принято считать. Прием спирта этилового оправдан лишь при попадании с холода в теплое помещение.
Мочегонный эффект спирта обусловлен снижением продукции АДГ задней доли гипофиза. Спирт этиловый оказывает выраженное активирующее влияние на секреция слюнных и желудочных желез. Усиливает секрецию HCl, активность пепсина при увеличении концентрации спирта снижается. Высокие концентрации спирта повышают продукцию слизи железами желудка, вызывают спазм привратника и снижают моторику желудка.
Показания. В медицинской практике резорбтивное действие спирта этилового практически не используется, редко в качестве противошокового, снотворного, седативного средства. При длительном применении развивается привыкание и лекарственная зависимость. Может применяться как противошоковое средство, редко - в качестве снотворного, седативного средства.
Отравления. Острое отравление спиртом этиловым наступает при его концентрации в плазме крови 3-4 г/л, смерть наступает при 5-8 г/л.
Лечение алкогольной комы начинают с налаживания адекватного дыхания: проводят туалет ротовой полости, очищают верхние дыхат.пути, назначают кислород, при необходимости - ИВЛ. Можно вводить аналептики (кордиамин, кофеин, бемегрид). Следует промыть желудок и проводить симптоматическую терапию (вводить сердечно сосудистые средства, противорвотные и др.). Пациенты должны находится в тепле. Хрон.отравление спиртом этиловым (алкоголизм) характеризуется разнообразной симптоматикой. Сильно страдает ВНД, интеллект, снижается умственная работоспособность, внимание, память. Могут возникать психические расстройства (белая горячка). Страдает перифер.иннервация (невриты, полиневриты). Со стороны внутренних органов – хрон.гастрит, цирроз печени, жировая дистрофия сердца, почек. Развивается психическая и физическая деградация личности.
Лечение алкоголизма: тетурам – задерживает окисление спирта на уровне ацетальдегида. Накопление последнего вызывает интоксикацию. Возникает чувство страха, боли в области сердца, головная боль.
Эспераль – таблетки, препарат пролонгированного действия.
Налтрексон – антагонист опиоидных анальгетиков.
|
№45 Зависимость действия лс от воздействия факторов внешней среды
Действие лекарства зависит от внешних и внутренних факторов:
1. Свойства самого ЛВ (внешние факторы).
2. Особенности организма (внутренние факторы).
Внешние факторы:
а) Физические свойства – агрегатное состояние, молекулярная масса, растворимость, степень диссоциации и др. Определяет силу и скорость эффекта.
б) Химическое строение – наличие активных группировок, форма и размер молекулы, расстояние между активными центрами. Даёт возможность взаимодействовать с рецептором.
в) Изомерия – оптическая, геометрическая, конформационная (камфора, норадреналин, левомицетин). «–» цис-изомеры наиболее активны, чем «+» транс-изомеры.
г) Доза
Внутренние факторы:
а) Возраст – чувствительность к ЛВ может меняться от возраста: дети, взрослые, пожилые. Масса тела, работа ферментов, чувствительность рецепторов, особенности всасывания и связывания с белками, работа физиологических систем (печень, почки, кровообращение).
б) Пол– обычно обезвреживание чужеродных веществ у женщин происходит медленнее, чем у мужчин. Женщины сильнее реагируют на психотропные, гормональные вещества, никотин, алкоголь, снотворные. Слабее на женщин действуют сердечно-сосудистые средства, морфин, соли тяжелых металлов. Чувствительность к лекарственным средствам существенно изменяется во время менструации, беременности, лактации.
в) Генетические факторы (наследственность) – занимается раздел фармакологии «фармакогенетика».
Реакция на ЛВ может быть генетически обусловлена, и передаваться по наследству. Эта реакция может быть сильнее или слабее обычной.
Очень часто индивидуальные различия в действии лекарственных веществ обусловлены различиями в их метаболизме. Происходит это вследствие изменения активности ферментов, метаболизирующих лекарственные вещества, что в основном бывает связано с мутацией генов, контролирующих синтез данных ферментов.
Например: гемолитическое действие некоторых противомалярийных средств (хинина, примахина, хлорохина) при генетической недостаточности в эритроцитах глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
г) Состояние организма
|
№ 46 Адреномиметические и симпатомиметические средства.
1.Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:
а) адреномиметики прямого действия – норадреналин, адреналин, изадрин.
2. Вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение и депонирование НА:
а) симпатомиметики(адреномиметики непрямого действия) – тирамин, эфедрин.
Адреномиметические средства:
•Стимулирующие а- и в-адренорецепторы: адреналина гидрохлорид(в1,в2,а1,а2), Норадреналина гидротартрат (а1,а2,в1)
•Стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы: мезатон (а1), нафтизин (а2), Галазолин (а2)
•Стимулирующие преимущественно в-адренорецепторы: изадрин (в1,в2) Сальбутамол (в2), добутамин (в1), Фенотерол (в2).
а и в-адреномиметики:
Адреналин – биогенный катехоламин. Оказывает прямое стимулирующее влияние на а и в-адренорецепторы.
ССС: стимулируя в-адренорецепторы сердца, увеличивает силу и ЧСС, ударный, минутный объем сердца. Систолическое давление – повышается. Рефлекторная брадикардия. Снижение общего периферического сопротивления.
А. расширяет зрачки, снижает внутриглазное давление.
Стимулируя в-адренорецепторы бронхов, расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика ЖКТ под влиянием адреналина снижаются (за счет возбуждения а- и в-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются а-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря также сокращается.
Он оказывает благоприятное влияние на нервно-мышечную передачу, особенно на фоне утомления мыши. Это связывают с повышением выделения из пресинаптических окончаний апетилхолина, а также с прямым действием адреналина на мышцу.
Секрецию слюнных желез адреналин увеличивает
Для адреналина характерно влияние на обмен веществ. Он стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия, в крови увеличиваются содержание молочной кислоты и ионов калия) и липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот замечет выхода из жировых депо).
Действие: кратковременно, при в\в введении - около 5 мин, подкожно-30 мин.
Применение: при анафилактическом шоке, бронхолитик, для купирования бронх. астмы; для устранения АВ блока, в случае остановки сердца, для расширения зрачка и при открытоугольной форме глаукомы.
Побочные эффекты: нарушения сердечного ритма. Аритмии (желудочковые экстрасистолы).
Норадреналин - оказывает прямое стимулирующее влияние на а-адренорецепторы, а также на в1-адренореиепторы.
Оновным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжительное повышение артериального давления, связанное с его влиянием на а-адренорецепторы сосудов и повышением периферического сопротивления последних. Вены под влиянием норадреналина суживаются. Ритм сердечных сокращений на фоне действия норадреналина урежается. Синусовая брадикардия возникает в результате рефлекторных влияний с механорецепторов сосудов в ответ на быстро наступающую гипертензию. Сердечный выброс (минутный объем) практически не изменяется или даже снижается, а ударный объем возрастает.
Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов.
Применение: состояния, сопровождающиесяострым снижением АД.
Побочные эффекты: нарушения дыхания, головная боль, аритмии.
А-адреномиметики:
Преимущественным влиянием на а,-адренореиепторы обладает мезатон (фе-нилэфрина гидрохлорид). В основном влияет на ССС. Повышает артериальное давление, вызывает рефлекторную брадикардию. Непосредственно на сердце практически не действует. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на ЦНС. В отличие от норадреналина мезатон более стоек. Эффективен при приеме внутрь.
Показания к применению состояния, сопровождающиеся острым снижением АД, используется в качестве прессорного средства, местно при рините., показан также при лечении открытоугольной формы глаукомы.
Нафтизин существенно отличается от норадреналина и мезатона. Это производное имидазолина. Нафтизин по сравнению с норадреналином вызывает более длительный сосудосуживающий эффект. На ЦНС – угнетающее влияние.
Применяют: местно, при рините.
Галазолин: производное имидазолина, местно при остром рините.
В-адреномиметики:
Изадрин - производное фенилалкиламинов. Оказывает прямое стимулирующее влияние на в-адренорецепторы. Изадрин возбуждает в1, в2- и в3-адренорецепторы. Основные его эффекты связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя в1-адренорецепторы сердца, увеличивает силу и частоту сердечный сокращений. Систолическое давление при этом повышается. Вместе с тем препарат возбуждает и в2-адренорецепторы сосудов. В результате диастолическое давление снижается.
Изадрин облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца.
Он эффективно снижает тонус бронхов, уменьшает тонус мышц желудочно-кишечного тракта, а также расслабляет другие гладкие мышцы, имеющие в2-адренорецепторы.
ЦНС изадрин стимулирует. На обмен веществ действует аналогично адреналину, но гипергликемия при этом выражена меньше.
Применяют изадрин при бронхоспазмах, а также при АВ блоке.
Нежелательные эффекты: тахикардия, иногда сердечные аритмии, тремор, головная боль.
Сальбутамол, тербуталин, фенотерол - препараты с преимущественным влиянием на в1-адренорецепторы. Менее выраженное влияние на в-адренорецепторы сердца, эффективны при приеме внутрь и по сравнению с изадрином действуют более продолжительное время.
Применяют указанные препараты в качестве бронхолитических средств, а также для снижения сократительной активности миометрия.
Добутамин – вещество, избирательно стимулирующие в1-адренорецепторы. Основной эффект – выраженное положительное инотропное действие.
Применение: кардиотоническое средство.
К симпатомиметикам (адреномиметикам непрямого действия), опосредованно стимулирующим а- и в-адренорецепторы, относится эфедрин.
Механизм: Действуя пресинаптически на варикозные утолщения адренергических волокон, он способствует высвобождению медиатора (норадреналина). Во-вторых, оказывает более слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Имеются данные о способности эфедрина угнетать нейрональный захват норадреналина.
Он стимулирует деятельность сердца, повышает артериальное давление, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.
От адреналина отличается постепенно развивающимся и более длительным (по влиянию на артериальное давление - в 7-10 раз) действием.
У эфедрина выражено стимулирующее влияние на ЦНС. В этом отношении он превосходит адреналин, но уступает фенамину.
Существенным отличием эфедрина является его эффективность при приеме внутрь. Он устойчив к действию МАО. В печени частично дезаминируется (за счет других ферментов).
Применяют эфедрин чаще в качестве бронхолитика, иногда - для повышения артериального давления. Он эффективен при насморке (местное сужение сосудов уменьшает секрецию слизистой оболочки полости носа).
|
№ 47 Обволакивающие вещества.
К обволакивающим средствам относятся слизи (слизь из крахмала, слизь из семян льна). В основе механизма действия слизей – способность покрывать раневую поверхность и воспаленные участки кожи и слизистых, образуется коллоидная пленка, следовательно защита от воздействия раздражающих внешних факторов, уменьшая при этом: генерацию нервных импульсов, интенсивность рефлекторных реакций, всасывание токсических веществ. Кроме того обволакивающе средства обладают адсорбирующим действием.
Эффекты: противовоспалительный, болеутоляющий, противорвотный.
Показания. Воспалительные процессы в пищеварительном канале, язвенно-некротические повреждения слизистой оболочки ротовой полости. Гастрит, отравления, гнойные раны, обморожения, ожоги. Назначают совместно с препаратами, обладающими раздражающим действием.
Адсорбирующие средства – это препараты, которые обладают способностью адсорбировать на своей поверхности хим. соединения и тем самым предохраняют окончания чувствительных нервных волокон от “химического ожога”.
Уголь активированный (тальк, глина белая, полипефан, энтеросгель).
Механизм: тонко измельченный биолог.неактивные порошки, на к-рых адсорбируются ядовитые, раздражающиевещ-ва.
Эффекты: адсорбирующий, подсушивающий (местно).
Применение: при отравлении хим. веществами, диарее, метеоризме, брожение, гниение.
Осложнения: тошнота, рвота, временное отвращение к препарату.
П/показания: морфофункциональные нарушения в ЖКТ
Лекарственные средства, стимулирующие окончания афферентных нервных волокон
Раздражающие средства избирательно возбуждают окончания чувствительных нервов кожи и слизистых, не повреждая окружающей ткани.
Горчичная бумага (горчичник) покрыта тонким слоем обезжиренной горчицы, края содержит гликозид синигрин и фермент мирозин. При смачивании горчичника теплой водой (не выше 40оС) под влиянием мирозина происходит ферментативное расщепление синигрина с образованием горчичного эфирного масла, которое обладает выраженным раздражающим действием.
Показания. Воспалительные заболевания органов дыхания, гипертонические кризы (прикладывать на затылочную область), стенокардия, невралгии и миалгии.
Масло терпентинное очищенное (скипидар) используют местно для растираний при невралгиях, миалгиях, суставных болях и ингаляцинно в качестве отхаркивающего средства при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.
Ментол – основной компонент эфирного масла мяты перечной. Избирательно влияет на холодовые рецепторы и вызывает ощущение холода, сменяющееся незначительной анестезией. Кроме того, ментол рефлекторно изменяет тонус сосудов.
Показания. Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, стенокардия, невралгия, миалгия, миозит, артралгия, мигрень.
Раствор аммиака (нашатырный спирт) обладает резким запахом и возбуждает нервные окончания верхних дыхательных путей и рефлекторно стимулирует центр дыхания.
Показания. Обморок. Действует на нервные окончания в желудке и рефлекторно возбуждает центр дыхания), а также используется для обработки рук хирурга.
Осложнения: аллергические реакции.
|
№ 48 М-холиноблокирующие средства.
а) алкалоиды группы атропина и содержащие их растения.
б) синтетические препараты.
Алкалоиды группы атропина и содержащие их растения.
Механизм действия. Препараты данной группы обратимо избирательно блокируют М-холинорецепторы органов. Блокируют М1 и М3 х/р, при этом снижается активность фосфолипазы С, уменьшается концентрация ИТФ и ДАГ, и следовательно падает уровень внутриклеточного Са2+
При блокаде М2 х/р повышается активность аденилатциклазы, что ведет к накоплению в клетке ц-АМФ и повышению уровня внутриклеточного Са2+. Таким образом, прекращают передачу импульсов с окончаний постганглионарных парасимпат. волокон на клетки исполнительных органов. Они устраняют мускариновые эффекты АХ путём конкуренции с ним в области М-х/р.
Фармакокинетика. Атропин хорошо всасывается в ЖКТ при парентеральном введении, а также со слизистых оболочек. Через 24ч выводится с мочой около 50% введенного препарата, частично секретируется с молоком и слюной. Проникает через плацентарный барьер.
Фармакодинамика. Атропин является эталонным препаратом данной группы. Действие атропина и ему подобных препаратов противоположно эффектам холиномиметиков.
При местном применении на глаз атропин расширяет зрачок (мидриаз) на 5-7 дней как следствие устранения холинергических влияний на круговую мышцу радужки глаз. Отток жидкости из передней камеры глаза при этом затрудняется и внутриглазное давление может повышаться (особенно при глаукоме!). Цилиарная мышца расслабляется, что приводит к натяжению связки, поддерживающей хрусталик, и он уплощается. Зрение устанавливается на дальнюю точку видения (паралич аккомодации).
Резорбтивное действие.
1.Атропин уменьшает секрецию слюнных желез, общее количество желудочного сока и его переваривающую активность.
2.снижает секреторную функцию бронхиальных желез и повышает вязкость секрета бронхов. В малых дозах атропин ингибирует секрецию потовых желез и уменьшает теплоотдачу.
3.расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол, но уступает по бронхорасширяющему действию адреналину при бронхоспазмах.
4.М-холинолитики понижают тонус и двигательную активность всех отделов ЖКТ. Полностью устраняют действие холиномиметиков и спазмогенный эффект морфина на тонкий и толстый кишечник.
5.На гладкую мускулатуру желчевыводящих путей и желчного пузыря оказывает спазмолитическое действие. В терапевтических дозах атропин снижает тонус тела мочевого пузыря, но повышает тонус сфинктера, в рез-те возникает задержка мочеиспускания.
Действие атропина на ССС выражено более сильно при повышенном тонусе блужд. нерва. Препарат снимает вагусное, парасимпат. влияние на миокард. Поэтому у лиц молодого возраста значительно учащается ритм сердечных сокращений и увеличивается потребность миокарда в кислороде, появляется опасность развития аритмий.
7.не изменяет артериальное давление (АД), но в терапевтических дозах устраняет гипотензию, вызванную холиномиметиками. В токсических дозах угнетает сосудодвигательный центр и вызывает резкое расширение сосудов кожи “атропиновое покраснение кожи лица” и как следствие этого понижает АД.
7.Атропин проникает через ГЭБ и в зависимости от дозы степень его центрального действия различна. В средних терапевтических дозах оно незначительно и резко выражено при передозировке, что проявляется возбуждением, бессонницей, судорогами.
Показания к применению.
В офтальмологии применяется с диагностической целью, при лечении острых воспалительных заболеваний, а также для выключения аккомодации при подборе корригирующих линз, исследование глазного дна.
В комплексной терапии язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и гиперацидных гастритах.
При бронхоспазме, вызванном повышенным тонусом блуждающего нерва. Менее эффективен при бронхиальной астме, в патогенезе которой решающее значение принадлежит гистамину.
В анестезиологии с целью премедикации (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма, подавления секреции слюнных и бронхиальных желез) и для предупреждения возможного развития при интубации ваго-вагального рефлекса и остановки сердца.
При печёночной, почечной, кишечной коликах.
При отравлении морфином, а также в качестве основного противоядия при передозировке холиномиметиков и АХЭ средств.
Для профилактики резкой брадикардии (передозировка СГ, при а/в блокаде).
При циститах для уменьшения частоты мочеиспускания, при ночном недержании мочи у детей, начиная с 5-летнего возраста.
При проведении рентгенодиагностики органов ЖКТ.
При лечении паркинсонизма и для профилактики морской болезни используется центральное действие атропина.
В психиатрии “атропиновый шок” применяется для лечения шизофрении.
Иногда применяется при патологической потливости.
Признаки интоксикации атропином: сухая кожа, повышение температуры, широкие зрачки, дальнозоркость, сухость во рту, тахикардия, затруднённое мочеиспускание, атония кишечника, галлюцинации, двигательное возбуждение, к-рое может перейти в судороги и кому.
Специфическим антидотом при отравлении атропином и его аналогами является физостигмин.
Препараты красавки (растительного происхождения): лист красавки, настойка красавки, экстракт красавки густой и сухой, сбор противоастматический) по фармакологическим свойствам аналогичны свойствам атропина, применяются, в основном, в качестве болеутоляющих и спазмолитических средств.
Скополамин - алкалоид, как и атропин, обладает центральным и периферическим холинолитическим действием. Вызывает седативное, снотворное действие в отличие от атропина. Входит в состав таблеток “Аэрон”. Показания к применению те же, что у атропина. “Аэрон” преимущественно используют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни.
Платифиллин - алкалоид, содержащийся в крестовнике широколистном. По действию близок к атропину, но менее активен. На ЦНС оказывает седативный эффект, на периферические органы - выраженный спазмолитический (папавериноподобный) эффект. Действие его на глаз менее продолжительно (5-6 ч.), чем действие атропина. В основном, применяется при спастических состояниях органов и сосудов.
Синтетические холиноблокаторы.
Необходимость в заменителях атропина возникла в связи с тем, что у алкалоидов красавки отсутствует высокая избирательность действия на М-х/р различных органов. Спазмолитин обладают периферической М-холинолитической (атропиноподобной) активностью. Помимо спазмолитической активности оказывает местно-анестезирующее действие.
Показания. Применяется при спастических состояниях органов желудочно-кишечного тракта, стенокардии, эндартериите, невралгиях, радикулитах.
Спазмолитин противопоказан лицам, профессия к-рых требует быстрой физич. и психич. реакции.
Метацин - избирательный периферический холинолитик. Периферическое действие его сильнее выражено, чем у атропина. В связи с этим метацин применяют при бронхоспазмах, для премедикации, угрозе преждевременных родов и других показаниях, что и атропин. Не влияет на ЦНС.
|
№49Эмбриотоксическое,тератогенное,мутагенноедействие лс
Эмбриотоксическое действие лекарственных средств - отрицательное влияние вещества на зиготу и бластоцисту, находящихся в просвете фаллопиевых труб или в полости матки. Чаще всего результатом является формирование грубых пороков развития, что приводит к прерыванию беременности, часто возникает гипоксия плода, иногда - гибель, а у матери - токсикозы беременных (гестозы), самопроизвольный аборт.
Эмбриотоксическое воздействие характеризуют как внутриутробную гибель на ранних стадиях развития зародыша (первые недели).
Эмбриотоксическое действие оказывают
· гормоны (например эстрагены),
· цитостатики (антиметаболиты - ингибируют определённые биохимические процессы, критически необходимые для размножения злокачественных опухолевых клеток, то есть для процесса деления, митоза, репликации ДНК, что затрагивает и делящиеся клетки зародыша),
· барбитураты,
· сульфаниламидные препараты,
· антибиотики (тормозят синтез белка),
· никотин.
· очень опасны гормональные противозачаточные средства. Прием их следует прекратить не менее чем за 6 месяцев до планируемой беременности.
2. Тератогенное действие - способность ЛС вызывать пороки развития плода. Происходит приблизительно с 2 до16 недели (в период наиболее интенсивной дифференцировки тканей).
Тератогенное действие зависит от ряда обстоятельств:
1. Срок беременности. Наиболее тяжелые пороки, несовместимые с жизнью, возникают от повреждающего воздействия на ранних этапах эмбриогенеза (первые 56 дней). Они заключаются в грубых нарушениях развития головного мозга, сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта. В конце данноготпериода тератогенное вещество может вызвать менее тяжелые пороки, часто совместимые с жизнью (пороки сердца, конечностей, половой сферы), но оно делают человека инвалидом.
2. Большое значение имеет величина дозы и длительность применения тератогена.
3. Тератогенезу способствуют нарушения функции элиминирующих органов (печени и почек).
Фетотоксическое действие- нарушение какой-либо функции плода в результате действия ЛС на плод. С4 месяца до конца беременности.
Оказывают:
· анаприлин-брадикардия плода
· морфин-угнетение дыхательного центра
· аминогликозиды(стрептомицин, гентамицин, амикацин- связ. с 30S-субъединицей бактериальных рибосом и нарушают биосинтез белков в рибосомах, вызывая разрыв потока генетической информации в клетке). Аминогликозиды проходят через плаценту и могут оказывать нефротоксическое действие на плод, ототоксичность. Имеются сообщения о развитии необратимой двухсторонней врожденной глухоты.
· тиреостатики (тиамазол, препараты йода)- врожденный зоб, гипотиреоз
· левомицетин - снижение количества лейкоцитов, анемия.
Мутагенное действие ЛС – влияние на генетический аппарат с изменением генетического материала (адреналин, цитостатики).
Канцерогенное действие ЛС – способность некоторых ЛС индуцировать канцерогенез.
|
№ 50 основные принципы лс терапии при стенокардии миокарда
Цель медикаментозной терапии - увеличить снабжение кислородом пораженного участка миокарда, либо снизить его потребность в кислороде. Нитраты для лечения стенокардии. Действуют как системные венодилятаторы. Снижают тонус и потребность миокарда в кислороде, расширяя одновременно эпикардиальные сосуды и коллатерали. Их отличает быстрая абсорбция со слизистой рта, и поэтому они используются для купирования острых приступов (сублингвальные таблетки нитроглицерина 0,4-0,6 мг, капсулы, аэрозоли). Внутривенное введение нитроглицерина может быть эффективно при лечении нестабильной стенокардии. Наиболее распространенное побочное действие нитратов - пульсирующая головная боль. Существует большое количество разнообразных лекарственных форм нитратов длительного действия. Из-за накопления метаболитов при непрерывном применении уже через 24-48 часов к ним развивается резистентность. Предотвратить развитие толерантности можно путем 12-часовых перерывов в использовании нитратов (аппликационных форм) на протяжении суток. Серьезный побочный эффект - коллаптоидное снижение АД. Изосорбид динитрат и его активный метаболит изосорбид-5-мононитрат успешно используются в виде различных лекарственных форм для профилактики приступов стенокардии.
Бета-блокаторы для лечения стенокардии. Действуют главным образом путем замедления ритма сердечных сокращений и снижая тонус миокарда в диастоле. Следует принимать во внимание их антиаритмическое и антиагрега-ционное действие. Адекватной бета-блокада считается, если во время нагрузки пульс не повышается более чем на 20 ударов в минуту. Бета-блокаторы сильно различаются по своим гидрофильным свойствам (что влияет на их проникновение через гематоэнцефалический барьер), по кардиоселективности (имеющие преимущественно бета1-ингибирующую активность - метопролол, атенолол, ацебутолол, практолол и кардио-неселективные, блокирующие бета1 и бета2-адренорецепторы-тимолол, пропранолол, соталол, надолол, окспре-нолол, пиндолол) и внутренней симптоматической активности (окс-пренолол, алпренолол, пиндолол, ацебутолол, талинолол). Практическое значение имеют и некоторые фармакокинетические характеристики бета-блокаторов, позволяющие в различных клинических ситуациях использовать препараты длительного (соталол, надолол, атенолол), среднего (пиндолол) и короткого действия (пропранолол, тимолол, окспренолол, алпренолол, метопролол, ацебутолол). Бета-блокаторы снижают вероятность повторного инфаркта миокарда и смертность среди больных ИБС. Их основные побочные действия-это слабость, депрессия, импотенция, ощущение холода в конечностях, перемежающаяся хромота, брадикардия, нарушения проводимости, левожелудочковая недостаточность, бронхоспазм, потенцирование гипогликемии при введении инсулина и/или назначении пероральных сахароснижающих препаратов. Возможно развитие синдрома отмены. Бета-блокаторы - широко используются с учетом возможных побочных эффектов.
Антагонисты кальция для лечения стенокардии имеют преимущества у больных с сопутствующей артериальной гипертензией, бронхиальной астмой, сахарным диабетом, заболеваниями сосудов конечностей, при безболевой ишемии миокарда, при вазоспастической стенокардии, после транслюминальной ангиопластики коронарных артерий (профилактика рестенозов). Для длительного лечения не следует использовать препараты короткого действия. Следует учитывать, что они отличаются большей выраженностью побочных эффектов, связанных с вазодилятацией и часто вызывают тахикардию. В связи с этим имеют преимущества препараты длительного (амлодипин) и пролонгированного действия.
4. Дезагреганты — Аспирин для лечения стенокардии. Ингибируя циклооксигеназу в тромбоцитах, необратимо нарушает их функцию и является эффективным антиагрегантом и предотвращает тромбоз сосудов. Однако препарат вызывает воспаление слизистой желудка и противопоказан при язвенной болезни. Наиболее распространенным методом немедикаментозного лечения являются дозированные физические нагрузки.
|
№ 51 Понятия Лекарственное Вещество,ЛП,ГП,НП
Лекарственное вещество — это химическое соединение природного или синтетического происхождения, которое является основным действующим началом, определяющим лекарственные свойства. Входит в состав лекарственного средства.
Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. Это дозированное лекарственное средство в адекватной для индивидуального применения лекарственной форме и оптимальном оформлении с приложением аннотации о его свойствах и использовании.
Галеновы препараты — это препараты сложного химического состава, полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат действующие активно соединения в комплексе с балластными веществами. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настойки, экстракты, сиропы и др.
Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены парентеральным путем.
|
№52 Вяжущие средства.
Вяжущие средства – это препараты, которые предохраняют окончания чувствительных нервов от воздействия раздражающих агентов и оказывают противовоспалительное действие.
В основе механизма действия - способность веществ вызывать “частичную коагуляцию” белков (уплотнение коллоидов) внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток. При этом на раневой или воспаленной поверхности образуется пленка, которая защищает нервные окончания от внешних раздражителей, создает условия для улучшения заживления ран. Чувство боли ослабевает, местное сужение сосудов, ↓их проницаемости, ↓экссудации. Некоторые из вяжущих (особенно неорганических) средств оказывают противомикробное действие.
Классификация вяжущих средств.
Органические препараты: танин, отвар коры дуба, настой листьев шалфея, зверобоя, корневища змеевика.
Неорганические препараты: висмута нитрат основной, цинка окись, цинка сульфат, меди сульфат, серебра нитрат, квасцы.
Танин – галло-дубильная кислота(из чернильных орешков).
Механизм: образуют с белками нерастворимые альбуминаты=>действие на поверхностный слой белков.
Эффект: вяжущий
Показания. Назначают в виде растворов и мазей для лечения ожогов, полоскания слизистой оболочки полости рта и промывания желудка при отравлении солями тяжелых металлов и солями алкалоидов.
Висмута нитрат основной используется наружно при воспалении кожных покровов и слизистых оболочек в виде полосканий, примочек, спринцеваний, присыпок и внутрь при воспалительных заболеваниях пищеварительного канала.
Механизм: образуют с белками альбунаты, способные диссоциировать=>коагуляция новых слоев белков
Эффект: вяжущий, раздражающий.
В последнее время препараты висмута широко используются для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
| |
Скачать 0.58 Mb.