|
|
БИЛЕТЫ ПО ФАРМЕ. 1. Определение фармакологии
№ 16 Противоспирохетозные (противосифилитические) средства
Вещества этой группы применяют для лечения инфекционных заболеваний, вызываемых спирохетами (сифилис, возвратный тиф) и лептоспирами (лептоспирозы). Весьма часто эти вещества называют противосифилитическими, потому что препараты с противоспирохетозными свойствами впервые были применены для лечения сифилиса - венерического заболевания, возбудителем которого является бледная спирохета.
Основное значение в современной терапии сифилиса имеют препараты бензилпенициллина и препараты висмута, которые применяют курсами в соответствии с определенными схемами лечения, утвержденными Министерством здравоохранения СССР.
Препараты бензилпенициллина являются наиболее активными спирохетоцидными средствами. Они применяются для курсового лечения сифилиса во всех стадиях этой болезни.
При явлениях непереносимости препаратов пенициллина лечение сифилиса проводят другими антибиотиками, обладающими противоспирохетозными свойствами (эритромицин, тетрациклин, левомицетин).
Препараты висмута по противоспирохетозной активности значительно уступают бензилпенициллину и по сравнению с ним более токсичны для человека. Механизм их противоспирохетозного действия сводится к тому, что ионы висмута, проникая в спирохеты, связывают сульфгидрильные группы (SH) их ферментов. Это приводит к нарушению жизнедеятельности и гибели спирохет. К препаратам висмута, применяемым в качестве противосифилитических средств, относятся бийохинол и бисмоверол.
Бийохинол и бисмоверол представляют собой взвеси органических солей висмута в нейтральном персиковом масле. Оба препарата применяются для внутримышечного введения, так как при приеме внутрь соединения, содержащие висмут, практически не всасываются из пищеварительного тракта.
Побочное действие препаратов висмута чаще всего проявляется признаками поражения тех органов, в которых избирательно накапливаются ионы висмута. Так, препараты висмута могут вызывать поражения почек, печени, изменение картины крови (лейкопения и др.). Депонирование висмута в слизистых оболочках рта сопровождается развитием стоматита и появления серых каемок на деснах вокруг зубов (так называемая висмутовая кайма). С целью профилактики этого осложнения рекомендуется часто полоскать рот. Для лечения висмутовых поражений почек, печени и кроветворной системы в качестве антидота применяют унитиол.
|
№18. Государственная Фармакопея, ее содержание и назначение.
Сборник общегосударственных правил, по изготовлению, хранению и отпуску лекарств.
ЛС разрешенные к применению заносят в ГФ, которая является основным документом по лекарствоведению в данной стране.
Лекарство изготовленное на заводе называют официальным.
Лекарства, которые изготавливает аптека, по прописи врача называют магистральными.
Содержит государственная фармакопея стандарты качества лекарств, утвержденных государством, нарушение которых — основание для запрета реализации. Основу положений фармакопеи составляют результаты исследований химии и фармацевтического анализа. В документе прописаны требования к способу изготовления, специфическим особенностям контроля качества. Провизору доступная информация относительно высшей дозы препарата.
Государство обязано обеспечить защиту пациентов: контролировать деятельность производителей лекарственных средств, изучение положений фармакопеи обязательно для всех производителей лекарств, сотрудников аптеки.
Государственная фармакопея состоит из 2 томов. Первый том содержит общие фармакопейные статьи. Второй том включает частные фармакопейные статьи (монографии)
После утверждения Государственная фармакопея Республики Казахстан вступает в свой законодательный статус:
* она устанавливает уровень требований к качеству и безопасности лекарственных средств, гарантируемый государством своим гражданам;
* требования ее являются обязательными для всех предприятий и организаций республики, занимающихся производством, изготовлением, реализацией, хранением, контролем и применением лекарственных средств.
|
19. Фармакокинетика ЛВ, определение и содержание.
Ф.К -пути поступления распределения биотрансформации и выведения лекарств из организма человека.
Ф.К. Л.В. – всасывание л.в. (адсорбция) это процесс поступления его из места введения в кровеносное русло зависящее не только от пути введения, но и от растворимости л.в. в тканях, скорости кровотока в этих тканях и от места введения.
Этапы всасывания:
Пассивная диффузия- таким путем проник. хорошо раствор. В липоидах ЛВ, площадь их всасывания опред. Разностью его концентрац с внеш и внутр стороны мембраны.
Активный транспорт – происходит перемещение ЛВ ч/з мембраныс помощью транспортных систем, содерж в этих самих мембранах
Фильтрация – лекарство проникает через поры, в имеющихся мембранах интенсивность фильтрации зависит от осматического давления.
Пинацитоз – процесс транспорта осущ посредством образ. Из структур клет мембран спец пузырьков, в которых заключены частицы ЛВ, перемещ в противоположн стороне мембраны и высвобожд свое содержимое.
|
20. Понятие о химиотерапии. Сульфаниламидные препараты.
Химиотерапия – это применение для лечения заболевания химических веществ, обладающих специфическим действием на клетки возбудителя заболевания и не повреждающих клетки и ткани человека.
Сульфаниламидные препараты - это синтетические химиотерапевтические средства, являющиеся производными амида сульфаниловой кислоты. они были введены в медицину немецким фармакологом Домагком. Сначала сульфаниламидные препараты были очень эффективными, но к ним быстро развивается резистентность микроорганизмов при повторных введениях, поэтому на сегодня они теряют свое практическое значение. Эффективны комбинированные препараты с салициловой кислотой и триметопримом.
Классификация сульфаниламидных препаратов
Препараты, которые всасываются в кишечнике
1. Кратковременной действия- Стрептоцид Сульфадимезин Этазол
2. Средней дии: Сульфазин
3. Длительного дии: Сульфапиридазин Сульфадиметоксин
4. Увеличенное действия Сульфален Сульфат он
Препараты, которые не всасываются в кишечнике
Фталазол Сульгин Фтазин
Препараты для местного применени- Сульфацил-натрий (сульфата цетамид)
Комбинированные: Стрептонитол Нитацид Мафенид Альгимаф
Комбинированные:
С салициловой кислотой Сульфасалазин 2.3 триметопримом Тримоксазол
(бисептол, бактрим, гросеп-тол)
Лидапрнм Сульфатон Диприм
Механизм действия - конкурентный антагонизм с парааминобензойной кислотой (ПАБК). Сульфаниламидные препараты по химическому строению подобные ПАБК, которая входит в состав дигидрофолиевой кислоты, синтезируют микроорганизмы. Назначение сульфаниламидных препаратов (в ударной дозе) препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, в результате чего нарушается метаболизм микроорганизмов. Вещества, содержащие в молекуле ПАБК (новокаин), обнаруживают антисульфаниламидное эффект.
Показания к применению: инфекции желчевыводящих путей (сульфапиридазин, сульфадиметоксин по схеме: на первый прием 1-2 г, а затем по 0,5-1 г в день, курс лечения - 5-7 суток); инфекции органов дыхания, ЛОР-инфекции; инфекции мочевых путей (уросульфан) колиэнтерит, колит (сульгин, фталазол по 2 г 4 раза в день); конъюнктивит, блефарит (сульфацил-натрий в форме 20-30% водного раствора).
Побочные эффекты и осложнения: в результате применения сульфаниламидных препаратов короткой продолжительности действия возможны нефротоксичность; угнетение кроветворения; аллергические реакции; симптомы недостаточности фолиевой кислоты (лейкопения, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, сперматогенеза) тератогенность (особенно при использовании препаратов с триметопримом).
Осложнения со стороны системы кроветворения заключаются в изменении формулы крови больного, проявляющемся симптомами цианоза, анемии, лейкопении и снижением гемоглобина. В большей степени на кроветворную систему неблагоприятно влияет норсульфазол.
Сульфаниламиды оседают в почках в виде кристаллов солей, где их концентрация нередко превосходит границы растворимости, и закупоривают мочевые пути. Этим объясняются нарушения функции почек, такие как кристаллурия, уменьшение диуреза и изменение кислотно-щелочного баланса мочи.
Эти нарушения могут привести к отложению кристаллов в тканях почки, воспалительным процессам, формированию и развитию мочекаменной болезни.
Сульфаниламидные препараты часто вызывают аллергические реакции, протекающие в виде дерматитов, экзантемы и лекарственной лихорадки. При этом возможно аллергическое поражение печени, характеризующееся симптомами острого гепатита в сочетании с кожными высыпаниями и повышением температуры тела.
После прекращения приема сульфаниламидов состояние пациентов обычно приходит в норму в течение 2 недель. Но иногда встречаются случаи острого некроза печени, способного привести к смертельному исходу.
На фоне лечения сульфаниламидами больные сахарным диабетом нередко существенно набирают вес. Особенно часто это наблюдается у престарелых пациентов. Неверный подбор дозы сульфаниламидного препарата может спровоцировать у таких больных гипогликемию.
Осложнения со стороны нервной и сердечнососудистой систем – это возникновение невритов, парестезий, учащения сердечных сокращений, головокружений и головных болей.
|
21.Фармакодинамика ЛВ, определение и содержание.
Ф.Д – изучает механизмы действия лекарственных препаратов, их фарм-ие эффекты, принципы дозир-ия, избирательность действия.
Изменения, вызываемые лекарственным веществом, обозначают как фармакологические эффекты данного вещества.
Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термином механизм действия.
Механизм действия – это способ взаимодействия лекарственных веществ с рецепторами клеток и тканей организма, при котором происходят биохимические и физиологические изменения течения патологического процесса.
|
№ 22 Противогрибковые средства
I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами
1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракок-цидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз)
Антибиотики — амфотерицин В, микогептин
Производные имидазола — миконазол, кетоконазол
Производные триазола — итраконазол, флуконазол
2. При эпидермомикозах (дерматомикозах)
Антибиотики — гризеофульвин
Производные N-метилнафталина — тербинафин (ламизил)
Производные нитрофенола — нитрофунгин
Препараты йода — раствор йода спиртовой, калия йодид
II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например, при кандидамикозе)
Антибиотики — нистатин, леворин, амфотерицин В
Производные имидазола — миконазол, клотримазол
Бис-четвертичные аммониевые соли — декамин
При системных микозах (гистоплазмозе, криптококкозе, бластомикозе, кок-цидиоидомикозе) один из основных лечебных препаратов — амфотерицин В (ам-фостатин, фунгизон). На бактерии, риккетсии и вирусы не влияет. Обладает преимущественно фунгистатическим эффектом, который связан с нарушением проницаемости клеточной мембраны грибов и ее транспортных функций. Избирательность противогрибкового действия амфотерицина В обусловлена тем, что он связывается с основным липидом клеточной стенки грибов эргостеролом (в клетках человека и бактерий основным липидом является холестерин).Через гематоэнцефалический барьер амфотерицин В не проникает.
Амфотерицин В обладает высокой токсичностью. При применении амфотерицина В возникают диспепсические явления, лихорадка, снижение артериального давления, нефротоксические эффекты, анемия, гипокалиемия, нейротоксические нарушения, тромбофлебит, разнообразные аллергические реакции.
Синтетические соединения — производные имидазола и триазола, применяемые для лечения системных микозов, изменяют синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Это нарушает функцию клеточной мембраны и угнетает репликацию грибов.
К производным имидазола для системного действия относятся миконазол, кетоконазол.
Миконазол используют при кокцидиоидомикозе, криптококкозе, паракокцидиомикозе, бластомикозе, а также при диссеминированном кандидамикозе. Миконазол применяют также местно при поражениях слизистой оболочки влагалища кандидами, при дерматомикозах. Препарат вызывает много побочных эффектов: тромбофлебит, тошноту, анемию, гиперлипидемию, гипонатриемию, редко лейкопению, аллергические реакции и др.
Кетоконазол. Применяют препарат при бластомикозе, гистоплазмозе, паракокцидиомикозе, онихомикозе, при поражении ряда слизистых оболочке Candida. Характеризуется значительной токсичностью. Обладает гепатотоксичностью. Могут возникать тошнота, рвота.
Из производных триазола для лечения системных микозов используют флуко-назол, итраконазол.
Флуконазол применяют при менингите, вызванном грибами (например, при криптококкозе), при кокцидиоидомикозе, кандидамикозе. Побочные эффекты: диспепсические явления, угнетение функций печени, кожные высыпания и др.
Итраконазол применяется при гистоплазмозе, бластомикозе, кокцидиоидомикозе, кандидамикозе. Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, угнетение функции печени, аллергические кожные высыпания.
Препараты, применяемые для лечения дерматомикозов, включают антибиотик гризеофульвин и группу синтетических препаратов.
Гризеофульвин. Фунгистатическое действие гризеофульвина связано с угнетением синтеза нуклеиновых кислот. На грибы, вызывающие системные микозы, бактерии, риккетсии и вирусы он не влияет.
Назначают препарат при дерматомикозах.
Тербинафин ингибирует синтез эргостерола, необходимого для формирования клеточной стенки грибов. Оказывает фунгицидное действие.
Применяется в основном при онихомикозе (при поражении ногтей). Эффективен также при других дерматомикозах (трихофитии, микроспории), при поражении кожи Candida, отрубевидном лишае. Из побочных эффектов при энтеральном введении препарата отмечаются тошнота, головная боль, кожная сыпь, иногда мышечные и суставные боли, редко неблагоприятное влияние на функцию печени.
Для лечения кандидамикозов особенно часто применяют антибиотик нистатин. Фунгистатическое и фунгицидное действие нистатина связано с нарушением проницаемости клеточной мембраны грибов типа Candida.
При поражении кандидамикозом желудочно-кишечного тракта нистатин назначают энтерально. Из кишечника он всасывается плохо. Применяют его также местно. При септической форме нистатин эффективен при приеме внутрь лишь в очень высоких дозах, позволяющих создать в крови фунгистатические концентрации. В случае недостаточной эффективности нистатина при генерализованном кандидамикозе его заменяют амфотерицином В.
Токсичность у него низкая. Из побочных эффектов иногда отмечаются диспепсические явления (тошнота, диарея).
При лечении кандидамикозов используют также леворин или его натриевую соль. Леворин более токсичен, чем нистатин. Чаще вызывает побочные эффекты.
К этой же группе противогрибковых препаратов может быть отнесен клотримазол. Применяется при кандидамикозе, устойчивом к полиеновым антибиотикам.
При лечении кандидамикозов иногда назначают местно бисчетвертичное соединение декамин. Он обладает антибактериальным и фунгистатическим эффектами.
| |
|
|
Скачать 0.58 Mb.