Билеты фармы билет 1 Антихолинэстеразные средства
 Скачать 339.24 Kb.
|
|
Выбор оптимальных схем лечения. Виды антибиотикотерапии: Эмпирическая терапия – терапия до получения результатов бак исследования; Целенаправленная терапия – терапия после идентификации возбудителя Профилактическая терапия –предупреждение развития инфекции Выбор антимикробного средства с учетом особенностей заболевания, пациента (макроорганизма). Выбор ЛС проводится с учетом: особенностей заболевания: степень тяжести характер инфекции (острая или хроническая; амбулаторная или госпитальная, при которой устойчивость микроорганизмов к антибиотикам равна 85-90%); наличие сопутствующих заболеваний особенностей пациента: возраст; чувствительность; функциональное состояние печени и почек период беременности или лактации клинической фармакологии препаратов: фармакокинетики (всасываемость в ЖКТ, быстрота наступления эффекта, продолжительность его сохранения, скорость распространения)) и фармакодинамики (возможные нежелательные эффекты). Рациональная комбинация антимикробных средств. Целью комбинации является усиление антимикробного эффекта за счет синергизма ЛП без комбинирования невозможно обойтись при: тяжелых или генерализованных инфекциях при неустановленном возбудителе; множественной устойчивости возбудителя; при отсутствии необходимых ЛС. Золотое правило комбинирования антибиотиков: синергидные комбинации антибиотиков возникают, как правило, при одновременном назначении ЛП с одинаковым типом, характером антимикробного действия: бактерицидное – с бактерицидным, а бактериостатическое – с бактериостатическим. При назначении антибиотиков с бактерицидным и бактериостатическим типом действия – синергидного эффекта нет (или торможение роста и размножения микроорганизмов, но сохранение существующих, или гибель существующих, но рост и размножение незрелых форм). Определение оптимального способа введения лекарственного препарата. Самый простой, удобный и безопасный путь введения – внутрь (per os). Парентерально вводят антибиотики при тяжелых инфекциях, затрудненности или невозможности приема ЛС внутрь (бессознательное состояние, детский возраст), снижением всасывания ЛВ в ЖКТ (заболевания ЖКТ), отсутствии в наличии пероральных форм. Ингаляционно вводить АМС нецелесообразно, поскольку этот способ не имеет преимуществ перед системным применением, также высок риск развития бронхоспазма у больного. Местное применение АМС оправданно при лечении раневых инфекций и в офтальмологической практике. Определение адекватной дозы лекарственного препарата. Осуществление адекватного контроля в процессе лечения. Определение оптимальной продолжительности антимикробной терапии. Главным критерием для ее определения является состояние больного. Непродолжительная антибиотикотерапия – это путь к развитию резистентности микроорганизмов, а затянутая – суперинфекций и побочных нежелательных эффектов. БИЛЕТ 11 1.Антипсихотические средства ( нейролептики) Нейролептики – препараты с первичным блокирующим действием медиаторных систем мозга. Это вещества глубоко и качественно меняющие психические процессы, купирующие психомоторное возбуждение, устраняющие чувство бреда, галлюцинаций, аффективную напряженность без собственно наркотического снотворного эффекта. Классификация По химической структуре: Типичные Аминазин (хлорпромазин) Трифтазин Галоперидол Дроперидол Атипичные Сульпирид Рисполепт Механизм: Блокируют дофаминовые Д2-рецепторы в мезокортикальной и мезолимбической системе ( антипсихотическое) и в структуре черного ядра тоже блокируют ( экстрапирамидные нарушения) Также блок в триггероной зоне рвотного центра ( противорвотное) Блокируют Альфа-адренорецепторы (гипотензивное) Блокируют Н1-гистаминовые рецепторы ( антигистаминное) Устраняют активирующее влияние ретикулярки на кору. Жирорастворимые, проходят через ГЭБ. Эффекты: Антипсихотический– блок дофаминовых рецепторов. Нейролептический (седативный) – за счёт угнетения коры больших полушарий и блокады активирующего влияния ретикулярной фармации (седативный эффект нарастает с увеличением дозы). Анксиолитический - угнетение таламических систем устранение чувства тревоги, страха, психомоторного и эмоционального возбуждения. Вызывают вялость, усталость, заторможенность, сон. Гипотермический – снижение температуры тела Противорвотный - блокируют  -рецепторы дофамина рвотного центра, устраняют рвоту. Гипотензивный – снижение АД по ортостатическому типу (периферическое адренолитическое действие), снижение ОЦК (от сердца к периферии) – за счет угнетения сосудодвигательного центра. ССС: могут вызывать синусовую тахикардию, замедляют АВ-проведение. Изменение секреции гормонов: антагонисты -рецепторов повышение секреции пролактина, снижение секреции гормона роста, ЛГ, ФСГ, эстрогенов и прогестерона.Блокада М-холинорецепторов: ухудшение когнитивных функций, расширение зрачков, угнетение аккомодации. Миорелаксирующее Снижают зрение (проходят в хрусталик, вызывают катаракту – лекарственная катаракта). Повышают аппетит и массу тела увеличивают выработку меланина (усиливается пигментация). Антигистаминное действие. Показания В психиатрической практике – расстройства, сопровождающиеся психомоторным возбуждение, агрессией, эмоциональным напряжением. В неврологической практике - как противосудорожное миорелаксирующее средство. В анестезиологии – премедикация В общей терапии – как противорвотные, гипотензивные, спазмолитическые, антигистаминные средства. Побочные эффекты импотенция. экстрапирамидные расстройства – «синдром кролика» - дрожание губ. гепатотоксичность, нефротоксичность. катаракта. аллергия. диспепсия. Снижение АД, тахикардия, температуры тела Противопоказания Отравления барбитуратами, алкоголем. Купирование возбуждения при черепно-мозговой травме. Заболевания почек, печени, кроветворных органов Гипотония. Рвота в первой половине беременности. 2.Антибиотики ( группы тетрациклина и левомицитина) – это продукты микробного происхождения, которые в ничтожно малых концентрациях способны убивать другие микроорганизмы. Тетрациклины Классификация: 1. Биосинтетические - террамицин, тетрациклин. 2. Полусинтетические - метациклина гидрохлорид (рондомицин), (вибрамицин). Механизм действия: угнетение внутриклеточного синтеза белка за счет обратимого связывания с 30S субъединицей рибосом; связывание Me (Mg2+, Ca2+) с образованием хелатных соединений → ингибирование ферментных систем. Фармакологический эффект: бактериостатиеский (то есть – эффективен только в отношении размножающихся бактерий!) Спектр действия: АБ широкого спектра действия. Нечувствительны – протеи, синегнойная палочка, истинные вирусы и патогенные грибы. Показания к применению: Риккетсиозы, сыпной тиф, пневмония, вызванная микоплазмами, инфицирование хламидиями (пневмония, пситтакоз, трахома), гонорея, сифилис, возвратный тиф. Развитие устойчивости микроорганизмов к пенициллинам или стрептомицину, сенсибилизация больного к ним. Побочные эффекты: Большое число и частота нежелательных реакций: Аллергические реакции глоссит, стоматит вследствие раздражающего действия на слизистую ЖКТ; болезненность инъекций, тромбофлебиты; гепатотоксичность; Влияние на обмен веществ: угнетение синтеза белка (антианаболическое действие), Суперинфекция (за счет подавления сапрофитной флоры ЖКТ – кандидоз (лечение – сочетание ТЦ с нистатином, витаминами гр. В), частое развитие резистентности микроорганизмов всегда – наличие перекрестной внутригрупповой устойчивости (если м/о устойчив к одному из тетрациклинов, то он является устойчивым ко всем тетрациклинам) Противопоказания: беременность и детский возраст до 8 лет (за счет отложения в костной ткани, зубах – нарушение формирования скелета, окрашивание и повреждение зубов) печеночная, почечная недостаточность Левомицетин Механизм действия: обратимое связывание с 50S субъединицей рибосом – угнетение синтеза белка. Фармакологический эффект: бактериостатический Показания: брюшной тиф, паратифы, генерализованные формы сальмонеллеза, бруцеллез, коклюш, туляремия, бактериальный менингит, риккетсиозы, хламидиозы. Но: 90% сальмонелл и 50% кокков имеют устойчивость к препарату. Побочные эффекты: диспепсические явления (тошнота, рвота, понос) раздражение слизистых оболочек рта, зева сильная гематотоксичность (вплоть до апластической анемии, особенно в больших дозах, особенно у детей) нейротоксичность суперинфекция: кандидоз, псевдомембранозный колит педиатрия: развитие серого синдрома (коллапса) у детей – из-за недоразвития ферментных систем печени в организме накапливается левомицетин – оказывает тяжелейшее кардиотоксическое действие Противопоказания: угнетение кроветворения индивидуальная непереносимость препарата заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения) беременность новорожденные не совмещают с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики) 3.Антигипертензивные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему Гипотензивные средства, влияющие на РААС, снижают АД за счёт изменений в системной гуморальной регуляции АД. Классификация 1. Ингибиторы синтеза ангиотензина IIза счет ингибирования фермента АПФ, превращающего ангиотензин 1 в ангиотензи 2 : Каптоприл Эналаприл Капотен 2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АТ1) Лозартан Каптоприл Механизм: ингибируют фермент АПФ превращающий ангиотензин 1 в ангиотензин 2 , таким образом уменьшают синтез ангиотензина 2 Фарм эффекты: Уменьшение тонуса резистивных сосудов (т.к. ангиотензин II вызывает сужение сосудов) Уменьшение высвобождения альдостерона (т.к. АТ II стимулирует выработку альдостерона корой надпочечников) ==> Увеличение экскреции натрия почками (но задержка калия) ==> сокращение объёма экстрацеллюлярной жидкости Препятствие инактивации эндогенных вазодилятаторов (т.к. АПФ разрушает брадикинин) Общим эффектом является снижение общего периферического сопротивления сосудов Показания: Артериальная гипертензия (особенно при повышенном содержании ренина – реноваскулярная АГ) Гипертонический криз ХСН Стенокардия Побочные эффекты Аллергия Ангионевротический отёк Сухой кашель Гиперкалиемия Противопоказания Артериальная гипотензия Гиперкалиемия Выраженный стеноз аорты Лозартан Механизм : являются конкурентными антагонистами ангиотензиновых рецепторов АТ1. Фармакологические эффекты: Устраняют все эффекты ангиотензина II (вазопрессорное действие, повышение продукции альдостерона и т.д.). Итог: Снижение АД снижение постнагрузки на сердце Натрийуретический эффект (т.к. снижена продукция альдостерона) Показания: Артериальная гипертензия (внутрь 1 раз в сутки) Побочные эффекты: Головная боль, головокружение, аллергические реакции Противопоказания: Беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату БИЛЕТ 12 1.Ненаркотические анальгетики - это обезболивающие, не оказывающие существенного влияния на ЦНС, не вызывающие наркомании и наркоза. Классификация Препараты салициловой кислоты: Кислота ацетилсалициловая Производные пиразолона: Анальгин Производные анилина: Парацетамол Механизм. подавление активности фермента ЦОГ (циклооксигеназа), конвертирующего арахидоновую кислоту в простагландины (ПГ), которые играют важную роль, как в физиологических, так и в патологических процессах. Есть 2 типа ЦОГ: 1 и 2. ЦОГ-2 индуцируется преимущественно в условиях воспаления. Индукция активности фермента ЦОГ-2 осуществляется при воздействии различных медиаторов воспалительной реакции. Подавление ЦОГ-2 лежит в основе противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего эффектов. Механизм обезболивающего (анальгезирующего) действия 1. Периферические механизмы А) Ингибирование ЦОГ – приводит к снижению биосинтеза ПГ, потенциирующих раздражение болевых окончаний Б) Ограничение экссудации – снижение сдавления болевых окончаний 2. Центральные механизмы А) Уменьшение образования ПРОТСТАГЛАНДИНА Е в структурах головного мозга, участвующих в проведении и восприятии боли Б) Стимуляция освобождения эндорфинов и потенциация тормозного влияния центрального серого вещества на болевые центры Показания: воспалительные реакции, болевой синдром Побочные эффекты: кровотечения и перфорации, бронхоспазм, нефротоксическое действие, гепатотоксическое действие, геморрагический синдром. Особенности Салицилаты, способны уменьшать свертываемость крови, нарушая агрегацию (слипание) тромбоцитов и, таким образом, препятствуя образованию тромба. Парацетамол Отличается отсутствием противовоспалительного эффекта. Основные эффекты-анальгетический и жаропонижающий. Применяются при болях небольшой интенсивности. 2.Антисептические средства ( соединения металлов) Антисептики – это ЛС, предназначенные для воздействия на возбудителей различных заболеваний на поверхности тела человека и применяемые для обработки кожи, слизистых оболочек, раневых поверхностей, промывания полостей. Дезинфектанты – это ЛС, предназначенные для воздействия на микроорганизмы, находящиеся во внешней по отношению к макроорганизму среде. Классификация: Соли металлов: 1. Препараты ртути: сулемА - высокотоксичны 2. Препараты серебра: серебра нитрат (ляпис); 3. Препараты меди: меди сульфат. 4. Препараты свинца: свинца ацетат И т.д. Механизм действия (общий) В низких концентрациях – ингибирование сульфгидрильных групп бактерий. В высоких концентрациях – денатурация белков с образованием нерастворимых солей (альбуминатов). Фарм эффекты В зависимости от концентрации соли, степени ее диссоциации и растворимости: Вяжущее (гелификация) – в низких ; Раздражающее, глубокое прижигающее (вплоть до некроза) действие – в высоких . Эффект зависит от плотности альбуминатов (плотные, рыхлые). По степени уменьшения плотности альбуминатов (ряд Шмидеберга): свинец (образует самые плотные альбуминаты) → ртуть (образует самые рыхлые альбуминаты). 1. Если образуюся плотные, недиссоциирующие альбуминаты → образование пленки на поверхности ткани – вяжущее, противовоспалительное (уплотнение ткани, сужение мелких сосудов, уменьшение воспаления) действие; 2. Менее плотные, диссоциирующие альбуминаты – раздражающее действие; 3. Рыхлые, легко диссоциирующие альбуминаты → распространение денатурации глубоко в ткани – прижигающий эффект, выраженное антисептическое действие. |