Билеты фармы билет 1 Антихолинэстеразные средства
 Скачать 339.24 Kb.
|
|
| Амитриптилин | Флуоксетин | Трансамин и Пиразидол |
| Лечебный эффект через 10-14 дней Побочные эффекты Связаны с атропиноподобными свойствами: сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, запор, затрудненное мочеотделение, снижение АД, головная боль, тремор, аллергические кожные реакции, повышение температуры тела. Противопоказания Глаукома Нарушения мочеотделения Заболевания почек, печени СД Нельзя комбинироватть с неизбирательными ингибиторам МАО, т.к возникают токсические эффекты. | Эффект развивается постепенно,1-4 недели Хорошо всасывается при введение внутрь, метаболизируется в печени Отсутствие седативного действия и некоторый психостимулирующий эффект. Побочные эффекты Нарушение аппетита, тошнота, нервозность, бессонница, кожные высыпания. | Механизм: Угнетают процесс окислительного дезаминирования НА и серотонина, как следствие накопление этих медиаторов в мозговой ткани. Эффекты Снижение болевых ощущений при стенокардии (за счет блокирования центральных звеньев рефлексов с сердца) Возбуждают ЦНС – причина бессонницы, тремора и судорог. Противопоказания Психомоторное возбуждение Заболевания почек, печени Беременность, детский возраст Острые случаи спутанности сознания Показания Депрессии Невротические реакции с элементами депрессии Астении Ночной энурез Нервная анорексия и булимия |
2.Препараты глюкокортикоидных горомнов
Глюкокортикоиды – это гормоны, продуцируемые пучковой зоной коры надпочечников и влияющие преимущественно на углеводный обмен.
Классификация
Короткого действия (Природные ГК) (минимальная глюкокортикоидная активность, максимальная минералокортикоидная активность)
Гидрокортизон (Кортизол)
Средней продолжительности действия (полусинтетические)
(средняя ГК и МК активность)
Преднизолон Преднизон Метилпреднизолон
Длительного действия (фторированные) (самая высокая ГК активность)
Триамцинолон Дексаметазон Бетаметазон
*Ингаляционные ГКС
Механизм действия
Геномный
Влияние на синтез белков увеличение экспрессии генов, кодирующих белки.
Внегеномный
Снижение синтеза воспалительных белков (цитокинов, ферментов, адгезивных молекул) за счет взаимодействия с факторами транскрипции, расположенными в цитоплазме (Глюкокортикоиды после связывания не дают им идти в ядро)
Фарм эффекты
Влияние на обмен веществ
Углеводный обмен
Увеличивают глюконеогенез, снижают чувствительность тканей к инсулину и проницаемость мембран для глюкозы, увеличивают уровень глюкозы в крови, что приводит к стероидному диабету.
Белковый обмен
Усиливают катаболизм белков. Обуславливают развитие мышечной слабости, похудение, остеопороз.
Жировой обмен
Перераспределение ПЖК по кушингоидному типу вследствие преобладания в тканях конечностей липолиза, а в тканях груди, спины, живота, шеи, лица – липогенеза.
Водно-электролитный обмен
Задержка Na и Н2О, выведение К (минералкортикоидное действие)
Влияние на ССС
Воздействие на β-АР (приводит к повышению их чувствительности к катехоламинам) и на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В результате происходит повышение АД, ЧСС, силы сердечных сокращений.
Влияние на кровь
Вызывают, нейтрофильный лейкоцитоз со сдвигом влево,
Стимулируют образование эритроцитов и тромбоцитов.
Максимальное изменение состава крови наблюдается через 4-6 часов, восстановление исходного состава через 24 часа.
Противоаллергическое действие
Тормозят образование T-лимфоцитов, снижение их цитотоксичности
Снижают активность комплемента
Препятствуют взаимодействию Ig с тучными клетками, макрофагами, снижают высвобождение БАВ из них.
Ускоряют выделение гистамина, серотонина, брадикинина (медиаторы воспаления)
Противовоспалительное действие
Угнетают все фазы воспаления: альтерацию, экссудацию, пролиферацию
Снижают проницаемость капилляров
Тормозят миграцию нейтрофилов и макрофагов в очаг воспаления, снижают их фагоцитарную активность
Угнетают пролиферацию фибробластов и синтез коллагена
Влияние на иммунитет
В низких дозах- иммуномодулирующее действие, в высоких- иммуносупрессивное
Тормозят продукцию АТ
угнетают фагоцитарную активность
В низких концентрациях снижают активность Т-супрессоров, в высоких- Т-хелперов и Т-киллеров
Показания
Заместительная терапия:
Надпочечниковая недостаточность (б. Аддисона)
Пульс-терапия
Жизнеугрожающие состояния: шок, коллапс, инфаркт миокарда, астматический статус, отек легких, мозга, коматозное состояние
Сверхвысокие дозы
Супрессивная терапия
Врожденная дисфункция коры надпочечников
Синдром поликистозных яичников
Патогенетическая терапия (обычно при инфекционно-аллергических заболеваниях)
Острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, коллагенозы, системная красная волчанка
Кожные заболевания (дерматиты, экземы, псориаз)
Гемолитическая анемия
Побочные эффекты
Отеки (Связанны с минералокортикоидной активностью: задержка воды и ионов Na.)
Гипокалиемия→ мышечная слабость, судороги, метаболический алколоз
Остеопороз ((т.к. снижается количество кальцитонина, увеличивается кол-во паратиреоидного гормона, что приводит к резорбции костной ткани)→. Характерно для дексаметазона
Слабость, атрофия скелетной мускулатуры (в результате нарушения структур нервно-мышечных синапсов, катаболизма мышечных белков. Характерно для синтетических и полусинтетических ГК)
Поражение ССС
Стероидный диабет
Активация инфекций (иммунодепрессивное действие)
Изменение массы тела (повышения из-за увеличения аппетита или снижение из-за катаболического эффекта)
Психические нарушения (бессонница, эйфория, депрессия из-за снижения обратного захвата катехоламинов. Характерно для метилпреднизолона)
Синдром Кушинга (лунообразное лицо, увеличение ПЖК верхней половины туловища, похудение конечностей, стрии, повышение АД, остеопороз и др.)
Супрессия гипаталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы
(Астеновегетативный синдром, снижение секреции ЛГ, СТГ, кальцитонина, АКТГ→ атрофия коры надпочечников→ надпочечниковая недостаточность из-за супрессивного эффекта ГЛ по механизму отрицательной обратной связи. Характерно для синтетических и полусинтетических ГК)
Противопоказания (абсолютных нет)
Сахарный диабет
Психические заболевания, эпилепсия
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Выраженный остеопороз
Тяжелая артериальная гипертензия
Тяжелая сердечная недостаточность
3.Побочные эффекты антибиотиков
3 группы побочных эффектов: аллергические, биологические, токсические.
Аллергические реакции, возникающие при лечении антибиотиками:
Особенности возникновения аллергических реакций:
- После повторного назначения антибиотика;
- Вне зависимости от вводимой дозы ЛП.
А. Немедленные реакции (до 30 мин)
тяжелые – анафилактический шок
умеренные – крапивница.
Б. Быстрые реакции (1 – 48 ч)
тяжелые – ангионевротический отек, бронхоспазм;
умеренные – крапивница, эритема, кожный зуд, ринит.
В. Отсроченные реакции (> 48 ч)
умеренные – крапивница, сыпь, эритема, артрит, гемолитическая анемия, лихорадка.
Проводятся тесты на повышенную чувствительность к ЛП:
Биологические побочные эффекты антибиотиков:
суперинфекция;
дисбиозы;
нарушение баланса витаминов;
реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера);
влияние на иммунитет и иммунную систему.
Суперинфекция – вызвана возбудителем с высокой вирулентностью и устойчивостью к антибиотикам:
Пример суперинфекции – кандидоз (вызван грибами рода Candida), может быть местным (поражение ногтевого валика) или системным (поражение сердца, дыхательных и мочевыводящих путей, уха, горла и носа).
Реакция бактериолиза – связана с назначением высоких доз антибиотиков бактерицидного типа действия для лечения неспецифических инфекций, вызванных возбудителем с высоким содержанием эндотоксина (в результате гибели микроорганизмов – выход в кровь эндотоксина, оказывающего мощное системное действие).
Примеры инфекций – коклюшная инфекция, шигеллезы, сальмонеллезы
Влияние на витаминный обмен (дефицит витамина В2, В6, В12) – связано с нарушением микрофлоры кишечника; лечение – назначение витаминных комплексов.
Влияние на иммунитет – угнетение иммунной системы (цефалоспорины, макролиды – иммуностимуляторы).
Токсические побочные эффекты антибиотиков:
Особенность возникновения токсических реакций – строгая зависимость от вводимой дозы и длительности курса лечения!
1. Нейротоксическое действие – головная боль, головокружение, парестезии, полиневриты, прямое токсическое действие на ЦНС (судороги), развитие нервно-мышечной блокады.
2. Ототоксическое действие.
Антимикробные средства, обладающие ототоксичностью (аминогликозиды, ванкомицин)
Факторы риска: почечная недостаточность, возраст > 60 лет, сочетанное применение ототоксичных препаратов.
NB! Никогда не назначать аминогликозиды при беременности – развитие глухоты у плода, новорожденного за счет способности аминогликозидов проходить сквозь трансплацентарный барьер; исправить ее невозможно. Также, нельзя назначать одновременно 2 аминогликозида!
3. Нефротоксическое действие.
Антимикробные средства, обладающие нефротоксичностью.
| Наиболее опасны: Аминогликозиды Полимиксины Ванкомицин |
4. Гепатотоксическое действие.
АМС, обладающие гепатотоксичностью (в порядке уменьшения):
Противотуберкулезные средства, оксациллин, азтреонам, тетрациклины, линкозамиды, сульфаниламиды.
Токсическое действие на печень: увеличение органа в размерах, гипербилирубинемия, жировая дистрофия печени и др.
5. Гематотоксическое действие – левомицетин (ЛП глубокого резерва, запрещен в педиатрии), хлорамфениколы.
Виды апластической анемии:
Острая, немедленная, быстрая – развивается в течение курса лечения или после него (от нескольких дней до недель);
Отсроченная – развивается спустя несколько месяцев или лет после однократного приема антибиотика и связана с наследственной аномалией; практически не излечима.
8. Эмбриотоксическое действие – характерно для антибиотиков, проникающих сквозь трансплацентарный барьер ( тетрациклины, аминогликозиды, хлорамфениколы)
БИЛЕТ 23
1.Наркотичские анальгетики
– ЛП, которые способны избирательно подавлять чувство боли за счет влияния на ЦНС, а при регулярном использовании вызывают зависимость.
В восприятии боли участвуют: таламус, гипоталамус, ретикулярка, лимбическая, затылочная и лобная участки коры.
Ноцицептивная система – воспринимает болевые ощущения. Антононцицептивная – противодействует болевым ощущениям.
Опиодиная система :
1)МЮ-рецепторы ( анальгезия, притеснение дыхания, эйфория, формирование зависимости , седативка)
2)КАПА-рецепторы ( анальгезия, седативка, изменения сознания)
3)ДЕЛЬТА ( анальгезия, изменение поведения)
4)СИГМА (анаЛЬгезия, мания, мидриаз ( это расширение зрачка) , галлюцинации)
Классификация нарк.анальгет. по ВЗАИМОДЕЙСТВИЮ с опиоидными рецепторами:
1.АГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ ( увеличивают отклик рецептора)
-морфин, кодеин, промедол
2.АГОНИСТЫ- АНТАГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ
-Морадол ( агонист к СИГМА и антагонист к МЮ)
3.АНТАГОНИСТЫ
-Трамадол
Механизм:
Нарк.анальгет + опиоидный рецептор ЦНС = угнетение выделения АЛЬГОГЕНОВ ( медиаторы боли) на всём пути прохождения болевых импульсов. Угнетают вставочные нейроны ноцицептивной системы.
Эталон – морфина гидрохлорид .
-выделятся из мака
-мозаичность = непредсказуемость действия на ЦНС
| Эффекты угнетения | Эффекты стимуляции |
| -анальгезия -снижение ЧСС -сонливость , заторможенность -снижение температуры (угнетение центра терморегуляции в гипоталамусе) -снижение диуреза ( из-за стимуляции выделения вазопрессина - антидиурет.гормон) -повышение тонуса ГМК -суживает бронхи -снижение перистальики -сужение сфинктеров -снижение выделения секретов - снижение сосудодвигательного центра ( незначительная гипотензия) | -рвота ( возбуждение триггерной зоны рвотного центра) -брадикардия ( повышение тонуса ядер вагуса) -миоз ( повышение тонуса ядер глазодвиг.центра) -эйфория -рост активности вставочных нейронов спинного мозга |
Показания:
травмы, ожоги
пред- и послеоперационный период
экстренная кардиология (инфаркт миокарда)
приступы почечной, печеночной, кишечной колики
онкология
Противопоказания:
все заболевания, связанные с угнетением дыхательного центра
острые заболевания брюшной полости до установления диагноза (перитонит, прободение язвы)
алкоголизм/наркомания
бронхиальная астма
При остром отравлении наркотическими анальгетиками:
атропин (для снятия спазма полых органов)
промывание желудка
форсированный диурез
Антидоты: налоксон – антагонист всех опиоидных рецепторов (НО: не работает при отравлении у наркоманов!)