Билеты фармы билет 1 Антихолинэстеразные средства
 Скачать 339.24 Kb.
|
|
2.Синтетические гипогликемические средства -Это пероральные сахароснижающие (основной фарм эффект) препараты, полученные искусственным путём и используемые при лечении преимущественно СБ 2 типа (основное показание) Классификация 1) Бигуаниды Метформин 2) Производные сульфонилмочевины Глибенкламид, Гликвидон Хлорпропамид и бутамид (I поколение) сейчас не используют 3) Глиниды Натеглинид, Репаглинид 4) Ингибиторы альфа-глюкозидаз Акарбоза («Глюкобай») 5) Глитазоны (инсулиновые сенситайзеры, тиазолидиндионы) Росиглитазон Бигуаниды (Метформин) Механизм Уменьшение глюконеогенеза, стимуляция анаэробного гликолиза (стимулирует поглощение глюкозы мышцами без образования гликогена) Уменьшение уровня триглицеридов и холестерина в крови (снижение риска заболеваний ССС) Побочные эффекты диарея, метеоризм Лактацидоз Противопоказания Сердечная недостаточность, почечная недостаточность Производные сульфонилмочевины Механизм действия Действуют на рецепторы АТФ, закрывая АТФ-зависимые калиевые каналы на мембране бета-клеток. Это снижает ток калия из клетки, что приводят к деполяризации мембраны. Деполяризация вызывает ток кальция в клетку. Кальций связывается с гранулами инсулина, далее происходит экзоцитоз гранул - инсулин выделяется в кровь. Таким образом, повышается секреция инсулина. Глимепирид имеет другой рецептор в том же самом канале. Кратковременно взаимодействует с ним, уменьшая инсулинорезистентность. Механизм неизвестен Побочные эффекты Высокий риск гипогликемии Диспептические расстройства, аллергические реакции Глиниды Механизм действия аналогичен производным сульфонилмочевины. Но они стимулируют секрецию инсулина только при высоких уровнях глюкозы, поэтому риск гипогликемий ниже, чем у производных сульфонилмочевины. Их принимают после приёма пищи. Всасываются быстро, действуют в течение 30 минут, хорошо переносятся 3.Виды действия лекарственных веществ По локализации: Местное: Пример: аппликация мазей Резорбтивное – действие ЛВ, развивающееся после всасывания (резорбции) в кровь Центральное (для веществ, проникающих через ГЭБ) физостигмин, психостимуляторы, ноотропы и т.д. Периферическое (для веществ, не проникающих через ГЭБ) По механизму возникновения эффектов: Прямое действие (первичное) – непосредственное воздействие на органы и ткани (м.б. резорбтивным или местным).Примеры: окситоцин стимулирует мускулатуру матки; Косвенное действие (вторичное). Действие, при котором ЛВ действуя на один орган или систему приводит к изменению функции другого. Примеры:кофеин увеличивает диурез за счёт стимуляции работы сердца. Рефлекторное – действие лекарственных веществ на интеро- и экстерорецепторы рефлексогенных зон. (например, нашатырный спирт рефлекторно (через раздражение рецепторов тройничного нерва в верхних дыхательных путях) возбуждает ДЦ и СДЦ.) В зависимости от роли препаратов в лечебном процессе: Преимущественное Пример: преимущественное возбуждающее действие М,Н – холиномиметика ацетилхолина на М-холинорецепторы внутренних органов в терапевтических дозах. Избирательное Пример: избирательное блокирующее действие миорелаксантов на Н-холинорецепторы скелетной мускулатуры. Этиотропное – действие ЛВ на причину заболевания. (например, антибиотики на возбудителя инфекционных заболеваний) Патогенетическое – действие на звенья патогенеза заболевания (например, глюкокортикоиды при воспалении) Симптоматическое –Пример: жаропонижающее действие аспирина. В зависимости от ожидаемого эффекта: Желательное (терапевтическое) Побочное В зависимости от прочности связывания с субстратом: Обратимое (например, восстановление функции ЦНС после наркоза) Необратимое (например, ингибирование ацетилхолинэстеразы ФОС) БИЛЕТ 24 1.Препараты жирорастворимых витаминов Классификация 1) Препараты витамина А: ретинола ацетат, ретинола пальмитат, рыбий жир, 2) Препараты витамины D: эргокальциферол,, кальцитриол 3) Препараты витамина К: викасол 4) Препараты витамина Е: токоферола ацетат Механизм действия: входит в состав родопсина (пигмента палочек), участвуя в фотохимическом акте зрения в процессе темновой адаптации. Необходим для синтеза мукополисахаридов, белков, липидов, для клеточного деления (особенно регенерации слоёв эпителия) Показания: Гиповитаминозы Заболевания кожи Нарушения зрения (витамин А) Рахит ЯБЖ, гастрты Кровотечения Нарушение функции половых желез Побочные эффекты Гипервитаминоз. Острый гипервитаминоз проявляется головной болью, сонливостью, светобоязнью, тошнотой, судорогами. Хронический сухостью и пигментацией кожи, выпадением волос, ломкостью ногтей, артралгиями, гиперостозом у детей (избыточное утолщение костей) Витамин D (включает эргокальциферол) Механизм действия: эргокальциферол в печени метаболизируется до кальцидиола, который в почках превращается в кальцитриол. Кальцитриол увеличивает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в почках, за счёт этого способствует оссификации, минерализации костной ткани Показания Рахит, остеопороз Побочные эффекты Отложение кальция во внутренних органах (почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике м.б. почечная недостаточность, уремия, вплоть до летального исхода) Противопоказания Почечная недостаточность Витамин К (викасол) Механизм действия: увеличивает синтез факторов свертывания крови в печени Показания: Геморрагический синдром (кровотечения различного генеза) Заболевания печени и ЖКТ При передозировке антикоагулянтов непрямого действия Побочные эффекты Увеличивается тромбообразование Противопоказания Тромбофлебиты, флеботромбозы и пр. состояния с высоким риском тромбообразования, тромбоэмболии Витамин Е (токоферол) Механизм действия: обезвреживание АФК (антиоксидантный эффект), влияние на половую функцию Показания Бесплодие Сердечно-сосудистые заболевания Мышечные дистрофии Гемолитические анемии, ревматоидный артрит, поражение периферических сосудов и т.д. 2.Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты) -ЛС, угнетающие активность свёртывающей системы крови и препятствующие образованию тромбов Классификация 1) Антикоагулянты прямого действия (вещества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови) Гепарин 2) Антикоагулянты непрямого действия (вещества, угнетающие синтез факторов свертывания – протромбина и др. - в печени) Варфарин Гепарин Механизм Кофактор антитромбина III. В плазме крови активирует его и ускоряет противосвертывающее действие. Нейтрализует ряд факторов, активирующих свертывание крови (калликреин и факторы свертывания). Нарушается переход протромбина в тромбин. Оказывает ингибирующее действие на тромбин В больших дозах тормозит агрегацию тромбоцитов Показания Профилактика тромбов Промывание венозных катетеров и после операции Флебиты, подкожные гематомы Побочные эффекты Головная боль, головокружение Геморрагический синдром Аллергические реакции Противопоказания Гемофилия Геморрагические диатезы Лейкозы Кровотечение Варикозное расширение вен пищевода и др. органов Тяжелые нарушения функции печени и почек и т.д Варфарин Механизм Блокирует в печени синтез витамин-К-зависимых факторов свертывания крови , снижает их концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови Показания Лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов Побочные эффекты Кровотечение, возникающее на фоне передозировки препарата или при патологии Лейкопения Диспепсические расстройства Аллергические реакции Нарушение функции печени Противопоказания Гемофилия Гематурия Язвенная болезнь желудка и 12ПК Патология печени 3.Мягкие лекарственные формы ( мази, пасты, суппозитории) К ним относятся: мази, пасты, суппозитории Мази – это мягкие ЛФ, приготавливаемые путем равномерного распределения ЛВ в мазевой основе с содержанием порошкообразных веществ не более 25%. Они предназначены исключительно для наружного применения. Мазь = Лекарственное вещество + Мазевая основа Требования к мазевой основе: -мягкая консистенция -хорошо смешиваются с лек веществами -химическая инертность ( не вступаю в хим реакцию с действующими веществами) -температура плавления близка к температуре тела -основы должны быть стойкими и не изменяться на свету и воздухе Мазевые основы:
Среднее количество выписываемой мази – 30-50 г (исключение – глазная мазь – 5-10 г) Мазь может быть приготовлена официнально и магистрально 1) Официнальные – выписываются только в сокращенной форме с указанием ЛФ, ЛВ, концентрации и общего количества 2) Магистральные - при их выписывании руководствуются правилом:- если выписывают простую мазь, приготовленную на вазелине, обычно пользуются сокращенной формой. При этом в сокращенной форме прописи концентрацию указывают в %. Пасты – мягкие ЛФ, получаемые путем равномерного распределения ЛВ в мазевой основе с содержанием порошкообразных веществ 25-65%. Исключительно для наружного применения. Если больше 65% - это пластырь. При температуре тела пасты размягчаются. Пасты длительнее мазей удерживается на месте приложения. Благодаря повышению содержания порошкообразных веществ, пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсушивающими свойствами Они относятся к числу недозированных ЛС, и поэтому выписываются в общем количестве от 20 до 100 г. Магистральные пасты– выписываются только в развернутой форме, с указанием всех ингредиентов и их количества. Рецепт заканчивают предписанием Misce, fiat pasta. Если количество порошкообразных веществ, входящих в состав пасты меньше 25%, то добавляют индифферентный порошок. Или может быть крахмал (Amylum), белая глина (bolus alba), цинка окись (Zinci oxidi), Тальк (Talcum). Официнальные пасты выписываются только в сокращенной форме. Начинаем с ЛФ (Pastae), затем ЛВ и его количество. К ним относятся: мази, пасты, суппозитории Свечи (suppositorium) – это дозированная ЛФ, твердая при комнатной температуре, расплавляющаяся или растворяющаяся при температуре тела, обладающая местным и резорбтивным действием, используемая для введения в прямую кишку или влагалище. Классификация 1. Ректальные (m = 1 – 4 г) max d=1,5 см, средний вес =3г 2. Вагинальные (m = 1,5 – 6 г), средний вес =4 г Наиболее подходящими основами являются: - масло какао (Oleum Cacao) - бутирол - желатиново-глицериновые основы. Ректальные – обычно формы конуса, цилиндра с заостренным концом. Вагинальные свечи могут быть сферичными, яйцевидными или в виде плоского тела с закругленным концом. Официнальные свечи выписываются в сокращенной форме. Магистральные свечи выписывают в развернутой форме. БИЛЕТ 25 1.Снотворные средства - ЛС, способствующие засыпанию и обеспечивающие необходимую продолжительность сна . Классификация С.С: 1. Производные бензодиазепина Феназепам, Диазепам, Нитразепам Механизм: угнетающее действием на лимбическую систему и активирующее на ретикулярку ствола мозга. Механизм этих эффектов связывают со стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов, агонистами которых они и являются. (присоединение к бензодиазепиновому рецептору приводит к увеличению сродства ГАМКА – рецептора к ГАМК усиление тормозного эффекта) Фармэффекты: Анксиолитический– устраняют чувство тревоги Снотворное Миорелаксирующее Противосудорожная активность Потенциация действия веществ, угнетающих ЦНС, в том числе алкоголя и средств для наркоза Амнестическое действие Показания к применению: Бессонница, 2.Производные других хим групп ( т.е. циклопирролона) Зопиклон (Релаксон) - новая группа С.С. -сон на их фоне более физиологичен, быстрое засыпание, мало выражено миорелаксирующее действие. -более избирательное связывание препаратов рецепторным комплексом (рецептор ГАМК). 3.Производные барбитуровой кислоты Фенобарбитал, Циклобарбитал Механизм: барбитурат + барбитуратные рецепторы на комплексе ГАМКа= повышение чувствительности ГАМКа-рецептора к ГАМК. А так такой же как и у производных бензодиазепина. Эффекты: значительно изменяют структуру сна – снижают продолжительность быстрого сна. Резкая отмена препаратов приводит к удлинению фазы быстрого сна, однако сновидения при этом носят характер ночных кошмаров (феномен «отдачи») Барбитураты обладают небольшой терапевтической широтой действия, поэтому при их применении высока опасность развития токсических эффектов (возможно угнетение дыхательного центра). При повторных применениях барбитураты кумулируют . Побочные эффекты: Гипотония Аллергия Нарушение структуры сна Выраженное последействие – общее угнетение, ощущение разбитости, сонливости, двигательные расстройства 2.Слабительные средства , вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой кишечника
Лс, вызывающие хим раздражение рецепторов влияет на ТОЛСТЫЙ кишечник , а касторовое масло – на ТОНКИЙ | ||||||||||||||||||||