Главная страница

Билеты фармы билет 1 Антихолинэстеразные средства


Скачать 339.24 Kb.
НазваниеБилеты фармы билет 1 Антихолинэстеразные средства
Дата25.03.2023
Размер339.24 Kb.
Формат файлаdocx
Имя файлаBILETY_FARMY.docx
ТипДокументы
#1014606
страница8 из 14
1   ...   4   5   6   7   8   9   10   11   ...   14

Эффекты блокады парасимпатических ганглиев

  • Спазмолитический (используют при бронхоспазмах, спастических непроходимостях кишечника, коликах)

  • Антисекреторный

  • Тахикардия

  • Прочие (расширение зрачков и др.)

Побочные

  • Ортостатический коллапс (из-за депонирования крови в венозном русле)

  • Приступ стенокардии (из-за тахикардии)

  • Сухость кожи, слизистой рта и гортани

  • Расширение зрачков, ↑ внутриглазного давления, паралич аккомодации

  • Отравление ( антидот прозерин-конкурентный антагонист ганглиоблокаторов)

Противопоказания

  • ИМ в острой форме

  • Выраженная артериальная гипотензия

  • Шок

  • Глаукома

α- адреноблокирующие средства

Механизм: связываются с альфа-АР, препятствуя взаимодействию с ними АД и НА

Фарм эффекты

  • Блокада пресинаптических α2-АР увеличивает выделение НА, а также нарушает его нейрональный и экстранейрональный захват, медиатор, возбуждая β-АР, вызывает тахикардию, ↑ сократимость миокарда, его потребность в О2, стимулирует секрецию ренина, что приводит к ослаблению гипотензивного эффекта

Показания :

  • Гипертонический криз

  • Атеросклероз

  • Сердечная недостаточность

Побочные :

  • «Эффект 1ой дозы» - ортостатическая гипотензия после приема первой дозы препарата (одышка, головокружение, головная боль, обморок) ( празозин)

  • Тахикардия, ↑ потребности сердца в О2

  • депрессия, нервозность, бессонница, слабость, рассеянность, галлюцинации.

  • сухость полости рта, тошнота, рвота, диарея

  • Отеки

Противопоказания

  • Беременность, лактация



2.Антитиреоидные средства
ЛП, уменьшающие образование гормонов щитовидки

Классификация

1) Препараты, угнетающие продукцию ТТГ в аденогипофизе

  • Калия йодид и натрия йодид

  • Дийодтирозин

2) Препараты, угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе

  • Мерказолил

3) Препараты, нарушающие поглощение йода щитовидной железой

  • Калия перхлорат

4) Препараты, разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы

  • Радиоактивный йод

Мерказолил

Механизм:

Подавляет тиреопероксидазу – уменьшают синтез гормонов: тироксина, трийодтиронина и основной обмен

Фарм эффекты

Уменьшается образование тироксина и трийодтиронина

Показания

  • Диффузный токсический зоб (Базедова болезнь)

  • Токсическая аденома щитовидной железы

  • Тиреотоксический криз

  • Подготовка к лечению радиоактивным йодом или резекции щитовидной железы

Побочные эффекты

  • Со стороны крови – нарушения кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз;

  • Васкулиты

  • Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, нарушением пигментации

  • «Зобогенный эффект» - в ответ на снижение тиреоидных гормонов компенсаторно увеличивается выработка ТТГ в аденогипофизе, что приводит к гиперплазии клеток щитовидной железы с увеличением её размеров

  • Нефротоксичность

  • ЖКТ: диспетические расстройства, холестаз, гепатит и др.

Противопоказания

  • Беременность, лактация

  • Повышенная чувствительность к препарату

  • Лейкопении, тромбоцитопении и др.


Ингибиторы захвата йода: калия перхлорат менее эффективны и более токсичны; Калия перхлорат назначают редко (обычно при тиреотоксикозе легкой и средней степени тяжести), т.к. может быть причиной развития лейкопении и агранулоцитоза.

Ингибиторы инкреции ТТГ. Органические соединения йода (дийодтирозин) применяются в сочетании с другими антитиреоидными препаратами для предупреждения зобогенного эффекта, уменьшения васкуляризации железы перед оперативным вмешательством;

Радиоактивный йод (йодотоп-131, йод-132) применяют для лечения рака щитовидной железы с метастазами. Главный недостаток - трудность дозирования и часто возникающий гипотиреоз.

3.Жидкие лекарственные формы для инъекций
К ним относятся: растворы, настойки, настои, отвары, экстаркты

Инъекция – это введение жидкой ЛФ с помощью шприца в ткани организма.

Для инъекций используют различные ЛФ: чаще водные растворы, а также суспензии, органопрепараты и т.д. Нередко растворы для инъекций готовят перед применением. Для этого ЛВ отпускают/ выписывают в ампулах.

В качестве растворителей используют:

    • Бидистилированную воду

    • Изотонический раствор натрия хлорида 0,9%

    • Изотонический раствор глюкозы 5%

    • Растительные масла (касторовое, персиковое, оливковое и т.д.)

ЛФ должны быть:

  • Стерильными

  • Чистыми

  • Стойкими

  • Апирогенными

  • Свободными от механических примесей

  • Не обладать гистаминоподобным действием

Методы стерилизации растворов

1) Термическая стерилизация (наиболее распространённый метод – стерилизация в автоклавах, сухожаровых шкафах)

2) Химическая стерилизация (добавление антисептических веществ к растворам или пропускание через них газов, обладающих бактерицидным действием)

3) Стерильная фильтрация (механическая очистка раствора посредством пропускания через систему мембранных и керамических фильтров)

Способы выписывания

1) Магистральная форма.
2) Для инъекций в основном используют официнальную ЛФ.

Растворы в ампулах – всегда в сокращенной форме.

ЛФ  Название вещества  концентрация раствора в процентах  количество вещества в 1 ампуле, в субскрипцио требуемое количество ампул.
Виды инъекций и средние объёмы введения
.


  • Подкожно – 1-2 мл

  • Внутримышечно – 1-10 мл

  • Внутривенно (одномоментно) – 10-20 мл

  • Внутривенно (капельно) – 100 – 250 мл

БИЛЕТ 17

1.Ноотропные средства
– это ЛС, способные оказывать стимулирующее влияние на процессы обучения, улучшают память, умственную деятельность, а также повышают устойчивость мозга к агрессивным воздействиям внешней среды.

Классификация

  1. Препараты с доминирующим мнестическим эффектом (улучшают память):

-Пирацетам ( ноотропил); ГАМК , фенибут.

  1. Адаптогены

-Настойка корня женьшеня, экстракт родиолы

Общий механизм действия

  1. Улучшение метаболизма нервной клетки (усиление синтеза белка и мембранных фосфолипидов в ЦНС)

  2. Улучшение кровоснабжения и микроциркуляции

  3. Улучшение реологических свойств крови

  4. Улучшение нейротрансмиттерного механизма (увеличение синтеза и выделения нейромедиаторов (ГАМК))

  5. Антиоксидантное действие

  6. У Адаптогенов механизм – это стимул защитных механизмов организма ( неспецифическая сопротивляемость)

Основные эффекты ноотропных препаратов:

  1. Истинное ноотропное действие (влияние на память).- улучшают мозговое кровообращение

  2. Повышение уровня бодрствования , особенно при угнетении сознания

  3. Адаптогенное действие (повышение устойчивости к окружающей среде): стимулируют ССС, повышают работоспособность и резистентность организма к неблагоприятным факторам.

  4. Антиастеническое действие

  5. Психостимулирующее действие

  6. Анксиолитическое действие

  7. Седативный эффект

  8. Вегетостабилизирующий эффект

  9. Противопаркинсонический эффект

  10. Эффект нейропластичности (формирование новых отростков нейронов)

Пирацетам

Показания к применению

  • Нарушения мозгового кровообращения

  • В коматозных состояниях (для повышения уровня бодрствования)

  • Нарушения памяти

  • Речевые нарушения

  • Головокружения

  • Энцефалопатии

  • Комплексная терапия (шизофрения)

Побочные эффекты

  • Повышение возбудимости, нервозность

  • Бессонница

  • Гастротоксичность

Противопоказания

-индивидуальная гиперчувствительность, обострение геморрагического инсульта, нарушения работы почек, беременность, лактация
Фенибут

  • В виде капель в нос

  • Применяют отднократно

  • Проникает в ГЭБ

Ноотропное и транквилизирующее действие.

Показания

  • Тревожно-эмоциональные состояния

  • Нарушение сна

  • Заикание у детей

2.Бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины)
Бета-лактамные антибиотики - группа антибиотиков, которых объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца (включают пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы)

Пенициллины

Цефалоспорины

Особенности:
1)мощное бактерицидное действие (стрептококк, менингококк, гонококк, дифтерия)
2)низкая токсичность
3)хорошая всасываемость
4)большая широта терапевтического действия
5)дешевизна и доступность
6) перекрестная аллергия между пенициллинами и частично цефалоспоринами

Классификация:
1)Природные
-короткого действия ( Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли)

-депо препараты ( бензилпенициллин (бициллин 5)

2)Полусинтетические
-широкого спектра ( амоксициллина тригидрат, ампицилина тригидрат)
- антистафилококковые (оксациллин, клоксациллин)
-антисинегнойные (карбенициллин)
-комбинированные ( амоксиклав (амоксициллин + клавулантовая кислота)

Механизм:

-ингибируют синтез мукопептидов клеточной стенки бактерий

Спектр : все Гр+ и Гр- бактерии, имеющие клеточную стенку.

Показания:
-ангина, пневмония, ревматизм, сифилис, менингит , ЯБЖ и т.д.

Побочные:
-аллергия, дисбактериоз, диспепсия, флебиты ,нейротоксичность, кровоточивость , суперинфекция (кандидоз)

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость, нарушение функций почек , сердца

Классификация:
1 поколение (Цефазолин) – бактерицидное действие , преимущественно в отношении Гр+ кокков , особенно стафилококков

2 поколение ( Цефуроксим, Цефокситин) – широкий спектр действия, устойчивость к бета-лактамазам Гр- бактерий. Не влияют на энтерококки и синегнойную палочку.

3 поколение (Цефотаксим, Цефтазидим) – высокоактивны в отношении Гр- бактерий.

4 поколение (Цефепим, Цефпиром) – активнее в отношении Гр+ бактерий

Механизм:

-ингибируют биосинтез клеточной стенки бактерий

Спектр:
1 поколение – антистафилококковая активность, стрептококки (кроме энтерококков)

2 поколение – эшерихии, сальмонеллы, клебсиеллы

3 и 4 поколение – почти все бактерии

Показания:

1 поколение – инфекция дых путей и мочевыводящих, кожи, костей и суставов

2 поколение – пневмонии, бронхиты, сепсис, гонорея, менингит

3 и 4 поколение – тяжелые внутрибольничные инфекции

Побочные:
-аллергия, диспепсия, флебиты, лейкопения, гипопротрембинемия,эозинофилия, дисбактериоз

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость, нарушение функций почек , сердца

3.Понятия: лекарственное вещество , средство, препарат, форма. Виды лекарственного сырья.
Лек.вещ-во – это индивидуальное хим соединение природного, синтетического или биотехнологического происхождения, обладающее фармакологической активностью и используемое в качестве действующего начала ( субстанции) для изготовления лекарственных средств.

Лекарственное средство – это средство, включающее 1 или несколько ЛВ и разрешенное для клинич. Приминения.

Лек. Препарат – это ЛВ в виде определенной лек.формы.

Лекарственная форма – это физико-химическое состояние, придаваемое лекарственному средству для удобства его применения.

Лекарственные формы:
1)Официнальные ( сделанные на фарм предприятии)
2)Магистральные ( изготавливаются в аптеках)

Лекарственные формы:
1)Твердые (таблетки, драже, порошки, капсулы)
2)Мягкие (мази, пасты, суппозитории)
3)Жидкие (растворы, настойки, настои и отвары, экстракты)

Лекарственные препараты – это дозированные лекарственные средства в определенной лекарственной форме.

Лекарственный препараты:
1)Оригинальные – препарат изобретенный впервые, очень дорогой, индивидуальная собственность
2)Дженерики – воспроизведенный препарат, дешевле, копия (качество хуже)
Для определения действия дженерика используют испытание БИЭКВИВАЛЕНТНОСТИ , чтобы доказать, что дженерик работает так же , как и оригинальный препарат.
Качество зависит от вспомогательных веществ в таблетке и от сырья (Индийское, Китайское, Европейское)

Виды лекарственного сырья:
1)растительного происхождения
-сырьё это различные части растения (почки ,листья, цветки, соцветия, плоды, семена, корни, корневища, луковицы, кора) ,содержащие лекарственные вещества
2)минерального происхождения

Также бывает
1)Европейское сырье
2)Китайское
3)Индийское

4.Задача: У больной, получающей в фазе реабилитации после перенесенного инфаркта миокарда гормональный препарат, появился гирсутизм. Почему? Какой препарат получила больная?

Верошпирон – антагонист альдостерона, он обладает андрогенным эффектом (?)

БИЛЕТ 18

1.Психостимулирующие средства
- это препараты с возбуждающим действием, способные в быстрой и повышенной степени мобилизировать функции и энергетические резервы организма (в первую очередь в ЦНС), повышают умственную и физическую активность.

  • Амфетамины

  • Сиднокарб

  • Кофеин

Кофеин

Механизм

Повышение концентрации возбуждающих медиаторов в синаптической щели.

  1. Вытеснение НА, Дофамина из пресинаптических окнчаний в синаптическую щель.

  2. Торможение обратного захвата катехоламинов.

  3. Ингибирование МАО.

  4. Блокада аденозиновых рецепторов (аденозин - тормозной медиатор, т.о. действует кофеин)

Эффекты

  1. психостимулятор.

  2. Аналептический – прямое стимулирующее действие на ДЦ и СДЦ

  3. Влияние на сердце: Кардиостимулирующий – торможение активности фосфодиэстеразы в кардиомиоцитах  повышение цАМФ  повышение выхода кальция из саркоплазматического ретикулума  повышение уровня цитоплазматического кальция  сокращение миокарда, увеличение частоты сердечных сокращений, затем повышение тонуса блуждающего нерва, поэтому возможна аритмия.

  4. На сосуды . В сосудах кожи, слизистых оболочек кишечника – преимущественно сужение. На сосуды головного мозга, почек, сердца, скелетных мышц преимущественно расширение за счет влияния на гладкую мускулатуру сосудов. Влияние на АД зависит от исходного уровня (при пониженном АД повышает, при нормальном не изменяет)

  5. Влияние на почки : оказывает слабый диуретический эффект ( расширение сосудов почек  повышение фильтрации и снижение реабсорбции).

  6. бронхолитический эффект за счет прямого спазмолитического действия.

  7. На пищеварительные железы: повышает секрецию.

  8. На надпочечники: умеренно повышает выброс адреналина.

Показания Астенические состояние (независимо от причины)

  • Гипотонии различного генеза.

  • Для повышения работоспособности и физической выносливости.

Противопоказания: бессоница, ГБ, повышенная возбудимость, психические заболевания, органические заболевания ССС

Амфетамин

  • Проходит через ГЭБ

  • Обладает непрямым адренодофаминомиметическим действием

  • Эффект в течение получаса

  • Мобилизирует все ресурсы организма человека (ЦНС, сердце, скелетные мышцы. Но энергия расходуется крайне неэффективно.

2.Антацидные средства
(СОДА) NaHCO3+HCl=NaCl+CO2+H2O

Натрия гидрокарбонат ( сода):
1)мгновенная нейтрализация HCl
2)короткая продолжительность действия (через 15-20 мин возникает резкое ощелачивание (до рН=7 и выше) , что в сочетании с растяжением стенок желудка СО2 вызывает вторичное повышение секреции ( СИНДРОМ РИКОШЕТА)
3)избыток эндогенной щёлочи, вызывает алкалоз

Кислотный рикошет (быстро – не значит хорошо)
возникновение «кислотного рикошета» связано с быстрой нейтрализацией HCl антацидом в желудке и резким повышением рН. Дополнительно образуется СО2 , растягивающий стенки желудка компенсаторно выделяется еще большее количество HCl. Это ведёт к изжоге или боли. Поэтому всасывающиеся антациды требуют многократного применения в течение дня.

Нарушения кислотно и водно- солевого обмена из-за СОДЫ:
-алкалоз
-защелачивание мочи ( фосфатные камни)
-отёки
-угнетение дыхания
- нежелательно применять с больной ССС

СаСО3= РЕННИ
СаСО3+ HCl=СаCl2 +СО2+ Н2О

Кальция карбонат осажденный :
1)взвесь СаСО3 медленно реагирует с HCl
2)имеет бОльшу. Секрецию HCl = усиленный феномен рикошета (повышение секреции гастрина)

Нарушения кислотно и водно- солевого обмена из-за РЕННИ:
-повышение уровня гастрина
-гиперкальциемия ( кальцификация тканей)
-усугубляет стеаторею у панкреобольных
-алкалоз

Невсасываюющиеся антациды
-содержат Mg и Al (Mg(OH)2 и Al(OH)3) = АЛЬМАГЕЛЬ И МААЛОКС

ПЛЮСЫ
-длительное действие ( 2-3 часа)
-не вызывают феномен рикошета
-не нарушают кислотно и водно –солевой
-адсорбируют пепсин и снижают агрессивность жел сока
-связывают ЖК ( агрессивные компоненты)
-обволакивающее действие

МИНУСЫ
-эффект развивается медленно ( 10-30 мин)
-много лек взаимодействий с Са и Железом и Антибиотиками
У Mg(OH)2:
-непродолжительное действие , но эффект быстрее
-послабляющее действие
-седативное
-миолрелаксация
У Al(OH)3:
-продолжительное действие, но поздний эффект
-запоры
-энцефалопатия
-остеопороз


3.Виды побочного действия лекарственных веществ


Токсическое действие (связано с передозировкой).

  • абсолютная –введена ошибочно высокая доза, либо лекарственная кумуляция.

  • относительная – доза назначена правильно, но нарушены следующие процессы: инактивации, недостаточная функция органов выведения.




Специфическое действие: (связанное с хим строением и особенностью фармакодинамики ЛВ)

  • привыкание

  • пристрастие (наркомания, токсикомания).

  • синдром отмены (реакция перерегулирования для наркотических средств – абстиненция)

  • эмбриотоксическое

  • фетотоксическое ( например, бета-адреномиметическое нарушение ритма сердца плода, угнетение ЦНС)

  • тератогенное

  • мутагенное - взаимодействие с генами (молекулой ДНК), приводящее к мутации .

Неспецифическое действие(связано с индивидуал особенностями).

  • идиосинкразия – необычные генетически обусловленные реакции.

  • лекарственная болезнь (аллергия)

Смешанное – наличие у одного ЛВ выраженных 2-х или 3-х видов побочного действия.

БИЛЕТ 19

1.Средства, понижающие секреторную функцию слизистой оболочки желудка
ЛС, снижающие секрецию желёз желудка =АНТИСЕКРЕТОРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

1)Ингибиторы протонового насоса
2)Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов
3)М-холиноблокаторы:
-неизбирательного действия (М1 М2 М3)
-избирательного действия ( М1)
4)Препараты простагландинов
5)Блокаторы гастриновых рецепторов

Секреция желез желудка

+
1)гистамин
2)АХ
3)гастрин

-
1)простагландины
2)соматостатин


М-холиноблокаторы
1)Неизбирательного действия – АТРОПИН
М3-ХР париетальных клеток – снижение продукции HCl
М1-ХР энтерохромаффиноподобных клеток – снижается выделение гистамина, стимулирующего париетальные клетки

2)ЛС,блокирующие преимущественно М1-ХР – ПИРЕНЗЕПИН (ГАСТРОЦЕПИН)
-селективный блокатор М1-ХР- подтипа и в результате подавляется секреция гастрина , пепсиногена и HCl. Не подавляет продукцию слизи.

3)Ингибиторы протонной помпы
Механизм:
-ПРОЛЕКАРСТВА.
-Накапливаются в кислой среде секреторных канальцев париетальной клетки рядом с мишенью – протонной помпой.
-Претерпевают ряд изменений: -протонирование
-превращение в активное вещество ( СУЛЬФЕМАМИД),который образует ковалентную связь с цистеинами Н+/К+-АТФазы и необратимо блокирует её

4)Ингибиторы протонового насоса – ОМЕПРАЗОЛ
Фарм эффекты: подавляют секрецию HCl, антихеликобактерная активность!
Побочки: атрофия слизистой оболочки желудка, плохое переваривание пищи ( ферменты не активируются), гиперплазия энтерохромаффинных клеток желудка, новообразования (HCl ограничивает пролиферацию), снижают кислотность барьера для распространения бактерий.

5)Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов
Например, циметидин, ранитидин, низатидин
Механизм: Блокада Н2-гр, угнетение стимулированной и ночной секреции HCl
Снижение секреции пепсиногена и внутреннего фактора Касла
Стимулируют выработку защитной слизи
Нормализуют моторику ЖКТ
Побочки: Циметидин – антиандрогенное действие ( гинекомастия и импотенция у мужчин)
Ингибиторы цитохрома Р450
синдром отмены
либераторы гистамина из тучных клеток!
2.Препараты гормонов женских половых желез . Лекарственные средства для контрацепции.
Эстрогены

—подкласс стероидных женских половых гормонов, производимых, в основном, фолликулярным аппаратом яичников у женщин

Классификация препаратов эстрогенов

  1. Стероидной структуры
    Эстрон (самый активный в менопаузе)
    Эстриол (самый активный при беременности)
    Эстрадиол (самый активный у небеременных)

  2. Нестрероидной
    Гексэстрол

Димэстрол

  1. Антиэстрогенные препараты
    Кломифен цитрат

Механизм действия

Проникновение в клетку мишень (органы мишени: влагалище, матка, маточные трубы, молочные железы, гипофиз, большинство клеток организма), связывание с белком переносчиком (рецепторы альфа или бета), поступление в ядро, транскрипция генов, синтез белка.

Фармакологические эффекты

  • Генитальные: формирование женской половой системы, обеспечение нормального менструального цикла (пролиферация эндометрия), пролиферация клеток молочных желез

  • Экстрагенитальные: увеличение плотности костной ткани , повышение уровней факторов свертывания крови.

Показания

  • Аменорея

  • Остеопороз в менопаузу

  • Роды в сочетании с родостимулирующими ЛС

  • Рак предстательной железы у мужчин

  • В качестве составной части контрацептивов

Побочные эффекты

  • Карцинома матки и молочных желез

  • Гиперменорея

  • Тромбоэмболия

  • Головная боль, головокружение, депрессия, отеки, повышение АД, феминизация у мужчин

Противопоказания

Злокачественные и доброкачественные опухоли половых органов и молочных желез в репродуктивном возрасте, склонность к маточным кровотечениям, мастопатия и др.
Гестагены

- средства, поддерживающие беременность, производимые жёлтым телом яичников.

Основной гестаген – прогестерон.

Препараты:

Прогестерон, Дюфастон

Механизм действия

Такой же молекулярный механизм, как и у эстрогенов

Фармакологические эффекты (Прогестерона)

Генитальные

  • подготавливает миометрий к имплантации яйцеклетки

  • Поддерживает беременность (усиливает разрушение окситоцина, снижает тонус матки, предупреждает овуляцию)

  • Иммуносупрессивный эффект (обеспечивает иммунологическую толерантность к тканям плода)

  • Антипролиферативное действие (снижает пролиферацию эндометрия и клеток молочных желез)

  • Антиандрогенный эффект

Экстрагенитальные

  • Контринсулярный гормон

Показания

поддержание беременности, недостаточность функции желтого тела, профилактика выкидыша

Побочные эффекты

  • повышение АД.

  • отеки.

  • нарушения функции печени, желтуха; редко (при длительном применении) - тошнота, рвота.

  • редко (при длительном применении) - снижение либидо, увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения.

  • Со стороны ЦНС: редко (при длительном применении) - головная боль, депрессия.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени или почек, гепатит, тромбоэмболические заболевания, вагинальные кровотечения не установленного генеза
Комбинированные контрацептивны

- это ЛС, применяемые с целью предупреждения беременности.

Классификация. Все препараты основаны на комбинации:

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ + ГЕСТАГЕН

Механизм действия

Подавление овуляции по принципу отрицательной обратной связи через угнетение выработки ФСГ и ЛГ в гипофизе→ не происходит созревание яйцеклетки и овуляции.

Прогестины увеличивают вязкость шеечной слизи, затрудняя движение спермотозоидов

3.Интоксикация сердечными гликозидами и меры помощи
- связаны с передозировкой сердечных гликозидов. Чаще

при использовании Дигоксинса из-за выраженной способностью к кумуляции.

Симптомы (6 основных):

1. Кардиальные (90 %)

- нарастание явлений сердечной недостаточности

-нарушение ритма сердца (брадикардия, аритмии (нарушение AV-проводимости, экстрасистолы), тахикардия).

2. Со стороны ЖКТ (60%)

- снижение аппетита, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота

3. Неврологические (25-30 %)

- общая слабость, утомляемость, головная боль, головокружение

4. Глазные (90-95 %)

- нарушение зрения (больной все видит в желто-зеленом цвете (ксантопсии), круги, кольца, выпадение полей зрения, снижение остроты зрения)

5. Диуретические

Беспричинное увеличение диуреза, иногда является предвестником отравления.

6. Аллергические реакции.

Лечение:

  • Отмена препарата

  • Калий (аспаркам), калий-сберегающие диуретики, т.к. сердечные гликозиды вызывают снижение ионов калия в кардиомиоцитах.

  • Кальций связывающие препараты (верапамил)

  • Унитиол – донатор сульфгидрильных групп (реактивирует транспортную АТФ-азу кардиомиоцитов, ингибированную сердечными гликозидами)

  • Симптоматическое лечение (для лечения аритмий используют амиодарон, при АВ блоке для устранения влияния вагуса на сердце назначают атропин)

Триггеры гликозидной интоксикации – ЛП, снижение калия и повышение кальция в крови.

БИЛЕТ 20

1.Аналептики с преимущественным действием на продолговатый мозг.
-это вещества, оказывающие выраженное стимулирующее действие на ДЦ и СДЦ при их угнетении.

Классификация

  1. Аналептики с преимущественным действием на центры коры ГМ

  • Кофеин

  1. на центры продолговатого мозга

  • Прямого действия: Камфора, Бемегрид,

  • Рефлекторного действия: Кордиамин, Лобелин

  1. на спинной мозг

  • Препараты стрихнина

Действующие на продолговатый мозг

Камфора

Кордиамин

Местное действие: раздражающее, обезболивающее, противомикробное, противовоспалительное, сосудорасширяющее.

Рефлекторное действие: раздражение нервных окончаний кожи и слизистых оболочек  сегментарные (трофические) и отвлекающе-обезболивающие рефлексы.(10% масляный и спиртовой растворы и камфорную мазь используют для втирания в кожу при бронхите, радикулите, невралгии, ревматизме).

Резорбтивное действие (до 6 часов) : на ЦНС – небольшое возбуждающее действие на двигательные зоны коры больших полушарий, выраженное действие на ДЦ, СДЦ. На сердце – кардиотоническое (увеличение МОК, УО); противоаритмическое ( повышение автоматизма СА-узла, повышение чувствительности миокарда к Адр.,НА,АХ).

Повышение содержания гликогена – стимулирует гликолиз и анаэробное окисление , улучшение синтеза АТФ.

Показания

  • Отиты, лимфадениты (масляный раствор)

  • Пролежни (спиртовой раствор)

  • Коллапс

  • Отравления снотворными, наркотическими средствами

  • Тяжелые инфекционные заболевания с токсическим действием на миокард

  • Острая и хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания

Слабое повышение возбудимости ЦНС, влияние на хеморецепторы каротидного клубочка – стимуляция дыхания, повышение АД, индукция обезвреживающих ферментов печени.

При передозировке (клиническая картина)

  • Головные боли

  • Перенапряжение мышц лица, затылка

  • Затруднение дыхания

  • Тонические судороги (запрокидывание головы и выгибание тела в виде дуги)

  • Спазм дыхательной и жевательной мускулатуры

Летальный исход в результате удушья (т.к. если диафрагма и другие дыхательные мышцы не могут сокращаться, то дыхание отсутствует). При повышенных дозах смерть через 30 минут.

Меры помощи

  1. Придать телу пострадавшего удобное положение, расстегнуть стесняющую одежду.

  2. Обеспечить абсолютный покой, устранив даже самые незначительные раздражители ( убрать источники света, соблюдать тишину).

  3. Промыть желудок (выпить 1-1.5 литра теплой воды , затем вызвать рвотные рефлекс , надавив на корень языка), что показано только в отсутствии судорог (т.к. может быть аспирация рвотных масс).

  4. Принять солевое слабительное средство (сульфат магния).

  5. Принять энтеросорбенты.




2.Средства , уменьшающие агрегацию тромбоцитов ( антиагреганты)
- препараты, угнетающие начальный процесс тромбообразования – адгезию (прикрепление тромбов к поверхности сосудов) и агрегацию (склеивание тромбов).

Классификация

  • Ацетилсалициловая кислота ( аспирин), индобуфен , клопидогрел ( Плавикс)


1) Кислота ацетилсалициловая

Механизм

Ингибируют в мембране тромбоцитов гликопротеиновые рецепторы, уменьшают влияние АДФ на тромбоциты, снижают концентрацию цитоплазматчиеского кальция, усиливают образование простагландинов, угнетают связывание гликопротеинов с фибриногеном в мембране тромбоцитов. Избирательно и необратимо ингибирует ЦОГ в тромбоцитах. Блокирует Бета-адренорецепторы в тромбоцитах

Фармакологические эффекты

Ангиагрегантный эффект в течение нескольких дней

Улучшение реаологии

Показания

  • ИБС, стенокардия

  • ИМ

  • Инсульт

  • Митральные пороки сердца

  • Тромбоэмболии

Побочные эффекты

  • Тромбоцитопения, анемия

  • Диспепсические расстройства, боль в эпигастральной области

  • Аллергические реакции

  • Нарушение функции печени и почек

  • Синдром Рейе у детей (энцефалопатия и жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности) и пр.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность (аспириновая триада)

  • Сердечная недостаточность

  • Язвенные заболевания ЖКТ

  • Острая печеночная и почечная недостаточность

  • Гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения

  • Беременность, лактация

  • Детский возраст до 15лет


2) Индобуфен

Механизм действия

  • Стимулирует простациклиновые рецепторы и связанную с ними аденилатциклазу и повышает содержание цАМФ в тромбоцитах и стенке сосудов  снижает содержание внутриклеточного кальция

Фармакологические эффекты

  • Такие же

Показания

  • Проведение гемодиализа, ишемии различного генеза, трофические язвы

  • Легочная гипертензия

Побочные эффекты

  • Головная боль, головокружение, диспепсические расстройства, диарея, аллергические реакции, некардиогенный отек легких, гипотензия

Противопоказания

  • Гиперчувствительность (аспириновая триада)

  • Тяжелая сердечная недостаточность

  • Отек легких

3.Мочегонные средства ( осмотические, тиазидовые, тиазидопобобные)
Диуретики - это ЛВ, повышающие диурез вследствие прямого влияния на функции почек.

Классификация

  1. Осмотические диуретики
    -Маннит
    -Мочевина

  2. Производные бензотиадиазина (тиазидовые диуретики)

-Дихлотиазид

  1. Тиазидоподобные диуретики

- Индапамид


Осмотические диуретики

Тиазидовые диуретики

Тиазидоподобные диуретики

Механизм

Увеличение осмотического давления в плазме крови  увеличение притока воды из отечных тканей в кровяное русло с увеличением ОЦК

 увеличение притока крови к правому предсердию  повышение выработки -уретического фактора, который

а) снижает реабсорбцию в проксимальных канальцах

б) снижает секрецию альдостерона, что вызывает снижение реабсорбции в дистальном отделе нефрона.

Итог: натрийурез

Повышение концентрации вещества в первичной моче предупреждает нормальную реабсорбцию воды в нефроне  увеличение объема мочи и скорости тока со снижением времени контакта с эпителием нефрона , что приводит к ограничению реабсорбции Na

Фармэффекты

  • Сильный и быстрый диуретический эффект, используются при дегидратационной терапии

  • Почти не влияют на выведение +

Показания

  • отек головного мозга НО! Мочевина в отличие от маннита проходит через ГЭБ, поэтому противопоказана при глаукоме, отеке мозга.

  • отек легких

  • Отравление

  • Ускорение выведения токсических продуктов распада тканей

  • Глаукома (искл: мочевина)

Противопоказания

  • Нарушение выделительной функции почек

  • Глаукома, отёк мозга

Побочные

  • Головная боль, тошнота, рвота

  • Некроз кожи при попадании не в вену, а в ПЖК

  • Обострение ХСН

  • Дегидратация и гипернатриемия

  • Повышение уровня остаточного азота в крови (для мочевины).

Механизм

  • Блокирование реабсорбции в начале дистальных почечных канальцев

  • Улучшение экскреции и как следствие H2O

  • Увеличение экскреции калия и магния

  • Снижает экскрецию Са (в обмен на натрий), глюкозы и мочевой кислоты

Фарм эффекты

  • Снижают преднагрузку на сердце

  • Гипотензивный

  • Снижение ОЦК снижение АД

  • Снижение концентрации Na в сосудистой стенке  снижение чувствительности к прессорному влиянию катехоламинов  снижение АД

  • Снижение отечности сосудистой стенки, увеличение общего сечения сосудистого русла  снижение АД

Побочные эффекты

  • Гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия

  • Гиперкальциемия

  • Гиперлипидемия

  • Ортостатическая гипотензия

  • Головокружения, головная боль, слабость

Показания

  • АГ

  • Нефрозы, нефриты

  • Гипокальциемия

  • Остеопороз, глаукома

Противопоказания

  • Гипокалиемия, гиперкальциемия

  • СД




Механизм
Обладают способностью блокировать реабсорбцию , Н+, почти не влияя на .
Эффекты

Гипотензивный

Сосудорасширяющий эффект по следующему механизму:

  1. Снижение реактивности сосудистой стенки к катехоламинам

  2. Увеличение синтеза ПГ (вазодилататор)

  3. Угнетение тока ионов Са в ГМК сосудах

Показания

Комплексная терапия при лечении АГ

Противопоказания

  • Анурия

  • Гипокалиемия

  • Беременность, период лактации

Побочные эффекты

редко

Гипокалиемия, гипонатриемия

  • Вялость, утомляемость, головокружение

  • Аритмия, тахикардия

  • Аллергия




БИЛЕТ 21

1.Пути фармакологического воздействия на регуляцию сосудистого тонуса
Главное звено регуляции сосуд тонуса – сосудодвигательный центр ( в продолговатом мозге).

На СДЦ воздействуют : положительные эффекты – лимбическая система
отрицательные эффекты – ядро солитариус
Затем от СДЦ импульс идёт на гангиии , затем на мышцы ( МИОГЕННАЯ РЕГУЛЯЦИЯ)
Ренин-Ангиотензин-Альдостероновая система (ГУМОРАЛЬНАЯ РЕГУЛЯЦИЯ)
Всё вкупе - (НЕЙРОГУМОРАЛЬНАЯ)

Препараты действующие на:
- на СДЦ - нейротропные – центральный механизм действия (клофелин, метилдофа)
-на ганглии – нейротропные – периферического действия (клофелин )
-на РААС – (каптоприл – ингибитор АПФ )
-на ГМК сосудов –миотропные – на миогенный тонус (верапамил, амлодипин- вазодилататоры)
-снижающие ОЦК –диуретики (фуросемид)

Система РААС!
РААС: почки----ренин-----АТ1----под дейтсвием АПФ образуется АТ2----3 эффекта:
1) сужение сосудов ( из-за воздействия на АТ-рецепторы)--- повышение ОПС ----- повышение АД
2) + выделение альдостерона ----повышение кол-ва Натрия, Воды, повышение ОЦК ----- повышение АД
3)+ снижение симпатических влияний ----- повышение АД

2.Средства влияющие на аппетит
ЛС, влияющие на аппетит

СТИМУЛИРУЮЩИЕ

УГНЕТАЮЩИЕ (АНОРЕКСИГЕННЫЕ)

Горечи

Препараты других фарм групп

Например, Настойка полыни, сбор аппетитный, трава тысячелистника, сок подорожника

Механизм: Раздражение вкус рецепторов --- стимуляция центра голода в гипоталамусе –повышение серкеции слюнных желез --- повышение секреции желез желудка и ПЖ

Показания:
снижение аппетита, истощение, анорексия, принимают за 15-30 мин до еды

Противопоказания: ЯБД и ДПК

По механизму:
1)Блок рецепторов центра голода и активация насыщения – адреноблокаторы и дофаминомиметики

2)Снижение уровня глюкозы – инсулин

3)Активация анаболических процессов – анаболические стероиды




1)ЛС, влияющие на катехоламинергическую систему и стимулирующие ЦНС :
-производные фенилалкиламина (фепранон, дезопимон)
-производные изоиндола ( мазиндол)

2)ЛС, влияющие на катехоламинергическую и серотонинергическую системы (сибутрамин)

3)ЛС, влияющие на серотонинергическую систему ( СИОЗС)
4)ЛС, подавляющие липазы ( ОРЛИСТАТ)

Механизм (на примере Орлистата) : ингибирование липазы --- нарушение гидролиза ТАГ и всасывания жиров и жирорастворимых витаминов (примерно 80 процентов препарата выделяется в неизменном виде)

Показания: ожирение
Побочки: диарея, тошнота, рвота, желудочные и кишечные боли, психическое возбуждение

Противопоказания: ССС заболевания, заболевания ЖКТ

3.Антипротозойные средства
-средства против простейших

Классификация:

1)ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА

Хлорохин, Гидроксихлорохин, Пириметамин

2)ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРИХОМОНИАЗА, ЛЕЙШМАНИОЗА, АМЕБИАЗА И ДРУГИХ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Метронидазол , Тинидазол, Трихомонацид, Эметина гидрохлорид.
Противомалярийные

Механизм: Влияет на мембраны плазмодиев, угнетает тканевое дыхание ; понижают синтез нуклеиновых кислот ; уплотняют оболочки плазмодиев, что нарушает переваривание гемоглобина, захватываемого эритроцитарными формами плазмодиев (5); блокируют дегидрофолатредуктазу, что нарушает превращение дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для развития плазмодия (1, 2, 7).

Эффекты:
-антипротозойный
-паразитоцидный и статический
-иммунодепрессивные, противовоспалиетлньый

-жаропонижающий

Показания:
малярия

Особенности: все противомалярийные высокотоксичны! Поэтому противопоказания: это нарушение работы почек, печени, индивидуальная непереносимость,
1   ...   4   5   6   7   8   9   10   11   ...   14


написать администратору сайта