Билеты фармы билет 1 Антихолинэстеразные средства
 Скачать 339.24 Kb.
|
|
Бисакодил: Механизм: торможение Натриево-Калиевой-АТФазы клеток слизистой , мобилизация простагландинов Листья сены: Механизм: продукты гидролиза антрагликозидов (микрофлора толстой кишки) стимулируют хеморецепторы толстой кишки , задерживают всасывание электролитов и воды, усиливают перистальтику , действие через 8-12 часов Побочки: привыкание, атрофия кишечника, меланоз Противопоказания: беременность, лактация. Касторовое масло: Механизм: расщепляется липазой в тонкой кишке, образуя РИЦИНОЛЕВУЮ КИСЛОТУ, которая раздражает рецепторы тонкой кишки на всём её протяжении. Эффект через 4-6 часов Показания: запор у больных геморроем, для подготовки к рентгену органов брюшной полости Противопоказания: беременность, отравление жирорастворимыми ядами – РИЦИН (яд) 3.Антибиотики ( макролиды, аминогликозиды) Антибиотики – это продукты микробного происхождения, которые в ничтожно малых концентрациях способны убивать другие микроорганизмы. Макролиды – это антибиотики, которые имеют в основе огромное макроциклическое лактонное кольцо – основа для классификации. Классификация: Природные ( эритромицин, олеандомицин) Полусинтетические (кларитромицин, азитромицин) Механизм действия: Подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом Фармакологический эффект: бактериостатический. Спектр действия: действует преимущественно на Гр+ (спектр действия близок к пенициллинам) не действует на синегнойную палочку проникает внутрь клетки (эффективен против внутриклеточных возбудителей) низко токсичен Показания: инфекции кожи и мягких тканей, инфекции дыхательных путей, сепсис, гнойно-воспалительные заболевания, «атипичная» пневмония (хламидийная, микоплазменная, легионеллезная) и др. Может применяться при наличии аллергии к пенициллину. Побочные эффекты: редко: диспепсические явления; нарушения функции печени (желтуха) – при длительном применении; аллергические реакции Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность, тяжелые нарушения функции печени. Аминогликозиды – это антибиотики, химической основой которых являются аминосахара, соединенные гликозидной связью с агликоновыми фрагментами Классификация: I поколение: стрептомицин, неомицин II поколение: гентамицин III поколение: нетилмицин Механизм действия: Связываются с рибосомами, что приводит к необратимому угнетению синтеза белка; фиксируются на цитоплазматических мембранах бактерий, нарушают их проницаемость, клетка теряет ионы калия, аминокислоты, нуклеотиды. Фармакологические эффекты: Оказывают мощное, быстрое бактерицидное действие. Спектр действия: АБ широкого спектра действия. Особенно эффективны в отношении аэробной Гр- флоры. Среди Гр+ бактерий преимущественно кокки — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. II и III поколение активны в отношении синегнойной палочки. I и III поколение – высокая противотуберкулезная активность. Неэффективны в отношении анаэробов. Показания: тяжелые системные инфекции, ООИ (чума, туляремия), часть комбинированной терапии туберкулеза, неэффективность других АБ Побочные эффекты: ототоксичность нефротоксичность нейротоксичность Противопоказания: беременность, лактация, повышенная чувствительность к АГ, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, заболевания почек и ССС; отит, менингит, родовая травма, гипоксия при родах – облегчают проникновение ЛС во внутреннее ухо; миастения. Несовместимы с пенициллинами, цефалоспоринами, гепарином натрия, хлорамфениколом (выпадают в осадок) БИЛЕТ 26 1.Бронхолитические средства -ЛС, применяемые при бронхообструктивном синдроме (чаще при бронхиальной астме) Классификация 1) Адреномиметические средства a,b-адреномиметики (адреналина гх) b-адреномиметики b1, b2 – изадрин b2 – сальбутамол Симпатомиметики (эфедрина гидрохлорид). 2) М-холиноблокаторы (атропина сульфат, ипротропия бромид). 3) Ингибиторы фосфодиэстеразы (эуфиллин, теофиллин). 4) Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромолин-натрий). 5) Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов (фенкарол). 6) Препараты глюкокортикоидов (преднизолон). Основной механизм действия всех бронхолитиков направлен на повышение содержания цАМФ или снижение цГМФ в бронхах (т.к. это вызывает расширение бронхов) Адреномиметики Механизм действия Активируют аденилатциклазу через b2-адренорецепторы, повышают содержание цАМФ, что ведёт к связыванию Са2+ и расслаблению гладкой мускулатуры. Адреналина гидрохлорид Неизбирательный адреномиметик. Действует и на a, и на b адренорецепторы. Нужный эффект только при воздействии на b2-адренорецепторы. Показания Купирование приступа бронхоспазма при сохранении чувствительности к b2-адренорецепторам. Противопоказания ГБ, нарушения сердечного ритма, беременность, СД Побочные эффекты Тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, гипергликемия, боли в области сердца и др. Селективные b2-адреномиметики (сальбутамол) Механизм действия Избирательно активируют b2-адренорецепторы, не оказывают стимулирующего действия на b1 и a-адренорецепторы. Стимулируют отхождение мокроты Показания Предупреждение и купирование приступов бронхиальной астмы, хронические бронхиты, эмфизема. Противопоказания Нарушения сердечного ритма, сахарный диабет, тиреотоксикоз Побочные эффекты Головная боль, головокружение, сухость во рту. Симпатомиметики (эфедрина г/х) Эфедрина гидрохлорид – неселективный адреномиметик Механизм действия Способствует высвобождению норадреналина в адренергических нервах. Тормозит обратный захват и экстранейрональный захват. Ингибирует МАО. Сенсибилизирует адренорецепторы к медиаторам Показания Купирование приступов бронхоспазма в сочетании с отёком слизистой оболочки бронхов. Эффект слабее, чем у адреналина. Побочный эффект Проникает через ГЭБ, зависимость М-холиноблокаторы Механизм действия Блокирует м-холинорецепторы на гладких мышцах и секреторных клетках бронхов, на тучных клетках, вызывает снижение цГМФ и снижает выброс биологически активных веществ из тучных клеток. Показания Ночные приступы удушья на фоне ОРВИ (т.к. ночью увеличивает тонус блуждающего нерва, усиливается бронзоспазм) и пр. Ипратропия бромид Межанизм действия В отличии от атропина: Избирательно блокирует м-холинорецепторы, локализованные на бронхах. Угнетает секрецию бронхиальных желёз. Более пролонгированное действие.. Побочные эффекты Серьёзных побочных эффектов нет Ингибиторы ФДЭ (ксантины: эуфиллин, теофиллин) Механизм действия повышается уровень цАМФ. Взаимодействуют с аденозиновыми рецепторами, снижают активность А1-аденозиновых рецепторов. Повышают синтез эндогенных катехоламинов Показания Профилактика и купирование бронхоспазмов при бронхиальной астме. Побочные эффекты ССС (боли в области сердца, тахикардия, аритмия); ЦНС (беспокойство, расстройство сна, головная боль) ЖКТ (рвота, тошнота). Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов Механизм действия: конкурентно блокируют рецепторы гистамина Н1 Фармакологические эффекты: Прямое действие на ЦНС М-холиноблокирующее действие Противовоспалительное и противоаллергическое действие. Показания В качестве монотерапии не используется. Применяется при гистаминзависимой бронхиальной астме. Н1-блокаторы 3-го поколения эффективны при комплексном лечении бронхиальной астмы. Глюкокортикостероиды Механизм действия Восстановление чувствительности b2-адренорецепторов к катехоламинам. М-холиноблокирующее действие. Противовоспалительное действие. Прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру бронхов. Уменьшение реологии, отделения мокроты и др. Гормональные препараты назначают в крайних случаях. показания Неэффективность других бронхолитиков. Гормональнозависимые формы бронхиальной астмы. Противопоказания Повышенная чувствительность к лекарственным препаратам; беременность, лактация. 2.Средства, повышающие свертывание крови ( коагулянты) - препараты, применяемые для остановки кровотечений местно или путем резорбтивного действия. Классификация 1) Применяемые местно Тромбин 2) Резорбтивного действия Витамины К1, К3 Викасол (синтетический аналог витамина К3) Фитоменадион (синтетический аналог витамина К1) Фибриноген Тромбин Механизм действия Активирует фибриноген, превращая его в фибрин Активирует фибрин стабилизирующий фактор (обеспечивается ретракция тробма) Показания кровотечения Желудочные кровотечения (внутрь) Лёгочные кровотечения (ингаляционно) Побочные эффекты Аллергические реакции Противопоказания Гиперчувствительность Кровотечения из крупных сосудов Викасол Механизм действия способствует синтезу факторов свертывания крови в печени. Стимулирует К-витаминную редуктазу, восстанавливая активную форму витамина К. Показания Гипопротромбинемия Гепатит Цирроз печени Диспротеинемия Геморрагический синдром, гиповитаминоз К и т.д. Побочные эффекты Гемолитическая анемия Противопоказания Гиперчувствительность Гиперкоагуляция Тромбоэмболии Гемолитическая болезнь новорожденных Фибриноген Механизм действия Под влиянием тромбина превращается в фибрин, образующий тромбы Показания Дефицит фибриногена при массивных кровотечениях 3.Противоглистные средства Различают кишечные и виекишечные нематодозы, цестодозы и трематодозы. К нематодам (круглым гельминтам) кишечника относят: - аскариды - власоглав К цестодам (ленточным гельминтам) относят: - бычий и свиной цепни - широкий лентец - эхинококк К трематоз относят: - Шистомоз - Описторхоз Классификация 1. Широкого спектра: Мебендазол, Празиквантел - Угнетают углеводный обмен гельминтов. 2. Антинематодные (аскарида, власоглав): Левамидол (Декарис) - паралич мускулатуры червя,+иммуномодулятор. 3. Антицистодозные (лентец, цепень): Феносал +слабительное., 4. Антитрематодозные (сосальщики): Хлоксил угнетает углеводный обмен сосальщика, возбуждает его мускулатуру, а затем обездвиживает. , четыреххлористый этилен (перхлорэтилен). Сущность механизмов : Мебендазол нарушается образование микротубул и происходит разрушение уже образованных микротубул, вследствие чего нарушается питание гельминтов. Празиквантел повышает проницаемость мембраны мышечных волокон гельминтов для Са2+. В результате развивается спастический паралич гельминтов. Пирантел стимулирует Ν-холинорецепторы мышц гельминтов и ингибирует ацетилхолинэстеразу. Вызывает вначале сокращения, а затем паралич мышц гельминтов. Феносал разобщает процессы анаэробного фосфорилирования в митохондриях и таким образом нарушает образование АТФ. Побочные: тошнота, рвота, понос. Головокружение, абдоминальные боли. При применении в высоких дозах в течение длительного времени:, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек) Противопоказания:беременност БИЛЕТ 27 1.Противоаритмические средства - это фарм вещества, которые уменьшают или устраняют нарушения сердечного ритма и применяются для профилактики и лечения аритмий классификация Воген-Вильямса :
Побочные эффекты: -блокады -брадикардии и проаритмическое действие -ухудшение гемодинамики (уменьшение ударного и минутного объема крови, снижение АД) -возможен синдром отмены Противопоказания: -брадикардия -артериальная гипотония -АВ блокады 2.Препараты гормонов щитовидной и паращитовидной железы - тироксин, трийодтиронин (вырабатываются фолликулярным эпителием – А-клетками) и кальцитонин (вырабатывается в парафолликулярных – С-клетках). К гормонам паращитовидной железы относится паратгормон Классификация 1) Препараты гормонов щитовидной железы 1.1)тиреоидные Препараты тироксина: L-тироксин Препараты трийодтиронина: трийодтиронина гидрохлорид Смесь гормонов: тиреоидин, тиреокомб 1.2) антитиреоидные Тимазол ( мерказолил) Механизм : Уменьшают синтез гормонов: тироксина, трийодтиронина и основной обмен |