Билеты фармы билет 1 Антихолинэстеразные средства
 Скачать 339.24 Kb.
|
|
2) Препараты гормонов паращитовидных желез Препараты паратгормона: паратиреоидин Препараты кальцитонина: кальцитонин, кальцитрин Тироксин Механизм действия В клетках-мишенях (почти все органы и ткани) превращается в трийодтиронин. На плазмолемме трийодиронин увеличивает транспорт аминокислот в клетки. В митохондриях увеличивает интенсивность процессов биологического окисления за счет ускорения транспорта АДФ, также увеличивает теплопродукцию (действует как разобщитель окисления и фосфорилирования). В ядре активирует синтез ряда белков (Na, K – АТФ-азы, компоненты b-адренорецепторов и др.). За счет синтеза b-адренорецепторов оказывает пермиссивный эффект в отношении катехоламинов (т.е. усиливает действие адреналина и норадреналина на клетки-мишени) Фармакологические эффекты Повышение основного обмена и теплопродукции, за счет этого повышение температуры тела и снижение массы Стимуляция гликогенолиза, липолиза, глюконеогенеза, катаболизма белков и пр. Увеличение ЧСС, АД, повышение возбудимости ЦНС и др. Показания Гипотиреоз Побочные эффекты При передозировке симптомы гипертиреоза Повышенная возбудимость Потливость Тахикардия Тремор Снижение массы тела, слабость, утомляемость Гипергликемия и др. Противопоказания Гипертиреоз Кальцитонин Механизм действия Повышает активность остеобластов, снижает активность остеокластов, что способствует усвоению кальция костной тканью. Уменьшает реабсорбцию кальция в почках и его всасывания в кишечнике. Тормозят процесс костной резорбции, способствуют переходу кальция и фосфатов из крови в костную ткань Фармакологические эффекты Снижает уровень кальция в крови Показания Гиперкальциемия Остеопороз (при длительной иммобилизации, продолжительном приёме глюкокортикоидов, в старческом возрасте) Противопоказания Гипокальциемия Паратиреоидин (вводится п/к, в/м) Механизм действия Регулируют обмен кальция и фосфора Повышают содержание кальция в крови Фармакологические эффекты Повышение содержания кальция в крови Показания Острый гипопаратиреоз (тетания) Хронический гипопаратиреоз Противопоказания Гиперкальциемия 3.Эффекты комбинированного действия лекарственных веществ (виды синергизма и антагонизма) Синергизм – это усиление эффекта действия 2-х или более ЛВ при их совместном одновременном действии. Прямой (аддитивный, суммированный) – взаимодействие, при котором общий фармакологический эффект (конечный результат) равен сумме эффектов 2-х компонентов, при этом вещества действуют на 1 и ту же мишень в одном направлении. (1+1=2 ) (нитраты + папаверин = расслабление гладкой мускулатуры) Потенцированный –общий фарм. эффект 2-х препаратов превышает сумму их эффектов, взятых отдельно. Это явление развивается в том случае, если вещества действуют в одном направлении, но действие их реализуется через разные молекулярные механизмы. (1+1=3) Пример: аминазин потенцирует угнетающее действие морфина на дыхательный центр. Частичный– проявление синергизма в некоторых сторонах фармакологического действия препаратов различных групп (в отношении одних органов синергизм проявляется, в отношении других нет). Антагонизм – это взаимодействие ЛВ, при котором наступает полное устранение или ослабление фарм. эффекта одного другим. Виды антагонизма: физический (механический) – адсорбция (действие адсорбентов, активированного угля) химический (антидоты) – реакция нейтрализации с образованием нетоксичных комплексов (реактиваторы ацетилхолинэстеразы, унитиол при отравлении солями тяжелых металлов) физиологический (фармакологический). Прямой (конкурентный) антагонизм развивается, если ЛВ действуют на одни и те же клетки и их рецепторы в противоположном направлении (действие пилокарпина и атропина на зрачок) Косвенный (непрямой)– возникает в том случае, когда ЛВ действуют антагонистически на различные рецепторные структуры (когда 2 вещества действуют на 2 разные системы, функции которых противоположны, например адреналин и хлороформ) Частичный - проявление противоположного действия на некоторые функции организма и системы у ЛВ различных фармакологических групп (на некоторые органы эффект противоположный, на другие органы не влияет) Односторонний – при совместном применении одно вещество снижает действие другого вещества, а данное вещество действие первого не снижает. Пример: мускарин + атропин (действие мускарина нивелируется атропином, но не наоборот); Двусторонний– при совместном применении 2 вещества снижают эффекты друг друга. Пример: антидеполяризующие миорелаксанты и антихолинестеразные. БИЛЕТ 28 1.Нестероидные противовоспалительные средства НПВС - это ЛС , обладающие неспецифичным противовоспалительным эффектом и применяемые для лечения заболеваний, в основе которых лежит воспалительный процесс . Классификация I. По воздействию на ЦОГ (Циклооксигеназы— группа ферментов, участвующие в синтезе простагландинов, простациклинов и тромбоксанов.) 1) Неселективные ингибиторы ЦОГ -1 и ЦОГ – 2 Производные салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая) Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак) Производные фенилпропионовой кислоты (ибупрофен) Оксикамы (пироксикам) 2) Избирательные ингибиторы ЦОГ- 1 Малые дозы ацетилсалициловой кислоты 3) Преимущественные ингибиторы ЦОГ – 2 Нимесулид 4) Селективные ингибиторы ЦОГ- 2 (в головном мозге) Анальгин Парацетамол Общий механизм действия всех НПВС – ингибирование фермента циклооксигеназы , нет синтеза простагландинов. Функции простагландинов: 1. Медиаторы воспалительной реакции (повышают проницаемость сосудов, расширяют сосуды) 2. Сенсабилизируют рецепторы к медиаторам боли, снижают порог болевой чувствительности 3. Защитная роль слизистой оболочки желудка Основные изоформы ЦОГ: ЦОГ- 1 – обеспечивает гомеостатическую функцию простагландинов; ЦОГ-2– появляются при воспалении, боли, лихорадке . Поэтому фармакотерапия должна быть направлено преимущественно на подавление ЦОГ-2. Механизм фарм эффектов: 1. Периферические механизмы А) Ингибирование ЦОГ – приводит к снижению биосинтеза ПГ, потенциирующих раздражение болевых окончаний ( обезболивающее действие) и уменьшению миграции клеток в очаг воспаления ( противовоспалиельный эффект через 3-4 дня регулярного приёма) и снижению синтеза простагландина Е2 в термоцентре гипоталамуса. (жаропонижающее действие) Б) Ограничение экссудации – снижение сдавления болевых окончаний ( обезболивающее действие) В) расширение сосудов кожи, усиление потоотделения(жаропонижающее действие) Снижение температуры тела только при наличии лихорадки. Снижение температуры за счет теплоотдачи. Эффект наступает через 30-40 минут. Гипотермию не вызывают. 2. Центральные механизмы Стимуляция освобождения эндорфинов ( обезболивающее действие) Десенсебилизирующее действие Через 2-3 месяца регулярного приема (блокада Н-1-гистаминовых рецепторов) Побочные эффекты Диспепсические расстройства -повышение кислотности Нефротоксичность-блокада ПГЕ2, нарушение водно-электролитного обмена, отёки Геморрагический синдром (антиагрегантное и антикоагулянтное действия НПВС) Гематотоксичность -Лейкопения, тромбоцитопения Бронхоспазм (синдром Видаля) Головокружение, боль, нарушение сна, спутанность сознания Пролонгация беременности и замедление родов Эмбриотоксическое и тератогенное действие Показания: ревматический артрит, подагрический артрит, миозит, травмы невралгия Почечная и печеночная колика Болевой синдром, головная боль, зубная боль, послеоперационные боли Дисменорея (купирование болевого синдрома, связанного с повышением тонуса матки) Противопоказания: Эрозивные и язвенные поражения ЖКТ Выраженные нарушения функций почек и печени Беременность, период лактации Индивидуальная непереносимость Бронхиальная астма 2.Препараты гормонов поджелудочной железы Основные гормоны: - инсулин (бета-клетки), - глюкагон (альфа-клетки), - соматостатин (дельта-клетки), Классификация 1) Препараты инсулина ультракороткого действия (начало через 5-15 мин, пик через 1-2 ч, длительность 3-4 часа) Инсулин лиспро (Хумалог) Инсулин аспарт (Новорапид) 2) Препараты инсулина короткого действия (начало через 20-30 мин, пик через 2-4 ч, длительность 5-6 часов) Инсулин свиной 3) Препараты инсулина средней продолжительности действия (начало через 2 часа, пик через 6-10 часов, длительность 12-16 часов) Инсулин человеческий ( Хумулинум) 4) Препараты инсулина длительного действия (начало через 1-2 часа, пика нет, длительность 24 часа) Инсулин гларгин (Лантус) 5) Препараты инсулина сверхдлительного действия (начала через 1-2 часа, пика нет, длительность более 42 часов) Инсулин деглютек (Тресиба) Механизм действия: Инсулин, связываясь с рецепторами плазматической мембраны клетки (печень, мышцы, жировая ткань), образует комплекс «инсулин-рецептор». Последний поступает в клетки и путем эндоцитоза освобождается инсулин. Фарм эффекты На углеводный обмен: Снижение концентрации глюкозы в крови (гипогликемическое действие) На липидный обмен Уменьшение липолиза, активация липогенеза Усиливает анаболические процессы На белковый обмен Усиливает анаболические процессы (увеличивает транспорт аминокислот в мышечные клетки) обладает иммуногенными и антигенными свойствами. Показания В качестве заместительной терапии при инсулинзависимом сахарном диабете (СД 1 и 2 типа) гипергликемическая кома при сахарном диабете (вводится внутривенно) Побочные эффекты Гипогликемия вплоть до гипогликемической комы (чаще при СД 1 типа) обычно при применении инсулинов короткого и ультракороткого действия Увеличение массы тела (за счет липогенеза и увеличения аппетита) Инсулинорезистентность Липогипертрофия (разрастание жировой ткани на месте введения). Для предотвращения липогипертрофии нужно менять места инъекций, оставляя расстояние между проколами не менее 1 см Редко липоатрофии и аллергические реакции (обычно при применении инсулинов животного происхождения) 3.Государственная фармакопея Государственная фармакопея – «библия» для фармацевтов и провизоров. Это официальное гос издание, содержащее предписания по изготовлению и анализ лек форм, лек растений, а также статьи на отдельные препараты и лек растения. Гос стандартом ЛС в РФ является ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ. Согласно ФЗ о лек средствах « фармакопейная статья» - гос стандарт лек средства, содержащий перечень показателей и методов контроля качества лек средства.» История: 1778 г – первая фармакопея России, потом было 12 переизданий, 12-ое в 2008 году. БИЛЕТ 29 1.Препараты ферментов Классификация: 1)Протеолитические ( трипсин, химотрипсин, дезоксирибонуклеаза) 2)Фибринолитические (фибринолизин, стрептокиназа) 3)Улучшающие пищеварение ( пепсин, панкреатин, мезим, креон) 4)Разные ферментные препараты ( гиалуронидаза) Механизм: 1 группа – разрывают пептидные связи в молекулах белков + дезоксирибонуклеаза – подавляет синтез вирусной ДНК 2 группа – превращаются профибринолизин в активный фибринолизин 3 группа – обеспечивают расщепление жиров, белков, углеводов 4 группа – уменьшают вязкость гиалуроновой кислота и этим увеличивают проницаемость ткани и улучшают тканевое дыхание Фарм эффекты: 1 группа - Разжижают вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови, расщепляют некротизированную ткань ; Облегчение отхаркивания мокроты ; Противовирусное ; противовоспалительное действие 2 группа – Растворяют свежие тромбы, сгустки крови (1-3-и сутки) 3 группа – Улучшают пищеварение 4 группа – Размягчение рубцов, устранение контрактур в суставах, рассасывание гематом ; восстановление окислительных процессов в организме ; Показания: 1 группа - Ожоги, обморожения, пролежни, гнойные раны ; хронические спаечные процессы, конъюнктивиты, герпес ; абсцесс легкого, пневмония, туберкулез Экссудативный плеврит, трахеит, бронхит, остеомиелит. 2 группа – Свежие тромбы; свежий инфаркт миокарда; тромбоэмболия легочной артерии; острый тромбофлебит 3 группа– Панкреатит; расстройства пищеварения: ахилия ,гипо- и аннацидный гастрит, диспепсии, метеоризм 4 группа –Контрактуры суставов, рубцы после ожогов и операций, гематомы, РА, тендовагинит, кератиты; Побочные: 1 группа - аллергия, повышение температуры тела до субфебрильной, тахикардия, раздражение и отечность 2 группа – при введении проурокиназы могут возникать аллергические реакции (отек и гиперемия на стороне применения). 3 группа–тошнота, рвота, диарея, запоры, увеличение объема мочевой кислоты в крови , боль в эпигастрии 4 группа –аллергия Противопоказания: 1 группа - Гиперчувствительность, злокачественные новообразования, декомпенсированные формы туберкулеза легких, дистрофия и цирроз печени, инфекционный гепатит, панкреатит, геморрагический диатез, эмфизема легких с дыхательной недостаточностью. Нельзя вводить в кровоточащие полости, наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей. 2 группа – Гиперчувствительность, склонность к кровоточивости, беременность 3 группа–гепатит, механическая желтуха, острый панкреатит , непроходимость кишечника 4 группа –гиперчувтсивтельность, злокачественные новообразования, острые инфекционные заболевания, беременность, лактация 2.Препараты гормонов мужских половых желез и анаболические стероиды АНДРОГЕНЫ - стероидные мужские половые гормоны, производимые половыми железами (семенниками у мужчин и яичниками у женщин) и корой надпочечников и обладающих свойством в определённых концентрациях вызывать андрогенез, вирилизацию организма — развитие мужских вторичных половых признаков — у обоих полов Классификация препаратов андрогенов Естественные Тестостерон Синтетические Тестостерона пропионат Метилтестостерон Механизм действия Связываются с рецепторами плазматических мембран клеток органов-мишеней (все клетки организма) , образуют комплекс гормон-рецептор, транспортируются в ядро клетки, активируют ДНК и РНК, влияют на синтез белка Фармакологические эффекты Половое созревание, развитие вторичных половых признаков Регуляция сперматогенеза и потенции (увеличение) Активация роста тканей тела, увеличение мышечной массы Увеличение эритропоэза и др. Показания Мужское бесплодие Рак молочных желез, яичников Анемии Аденома простаты в начальной стадии Побочные эффекты Маскулинизация у женщин Отеки Аспермия Антиандрогенные препараты: Флутамид,Финастерид АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ - Это ЛС, обладающие анаболической активностью андрогенов, но лишённые остальных проявлений андрогенной активности (формирование вторичных половых признаков и т.д.) Классификация Метандиенон Нандролона деканоат Механизм действия Аналогичен Фармакологические эффекты Увеличение синтеза белков, массы тела, мышечной массы, улучшение аппетита, усиление кальцификации костей Показания Кахексия, астения, длительное применение ГК, после лучевой терапии, остеопороз, стимуляция регенераторных процессов (например, при костных переломах) Противопоказания Беременность, лактация, рак простаты, заболевания печени Побочные эффекты Тошнота, отеки, избыточная кальцификация костной ткани, нарушение функции печени, маскулинизация у женщин |