Главная страница
Навигация по странице:

  • Форма, размеры, масса.

  • Изготовление суппозиториев на желатино-глицериновой основе.

  • Глицериновые суппозитории. (мыльно-глицериновая основа).

  • Лекции по технологии. Фармацевтическая технология


    Скачать 0.96 Mb.
    НазваниеФармацевтическая технология
    АнкорЛекции по технологии.doc
    Дата02.02.2017
    Размер0.96 Mb.
    Формат файлаdoc
    Имя файлаЛекции по технологии.doc
    ТипДокументы
    #1848
    страница6 из 10
    1   2   3   4   5   6   7   8   9   10

    Состав мази камфарной по ГФ IX

    камфара 10,0

    вазелина 60,0

    ланолина б/в 30,0

    в настоящее время готовят по следующим прописям:

    №1. №2.

    Камфара 10,0 Камфара 10,0

    Вазелина 60,0 Вазелина 54,0

    Ланолина б/в 30,0 Ланолина б/в 28,0

    Парафина 10,0 Парафина 8,0

    Общая масса 110,0 Общая масса 100,0
    Многие летучие вещества растворяются в основах с понижением температуры плавления вследствие образования эвтектики, поэтому вводят уплотняющие компоненты.

    Технология:

    Парафин + ланолин + вазелин расплавляют на водяной бане. В полу остывшем сплаве растворяют камфару, переносят в ступку и перемешивают до полного охлаждения.

    Мази растворы гидрофильных веществ образуются при растворении их в желатин-глицерине, метилцеллюлозе.

    Приготовление начинается с приготовления раствора основы.


    1. Гетерогенные мази.

    К таким относятся:

    • суспензионные

    • эмульсионные

    • комбинированные




      1. Суспензионные

    Образуются, если в рецепте выписаны лекарственные вещества, не растворимые ни в воде, ни в мазевых основах (дерматол, цинка оксид, сера, анестезин в концентрации более 20%).

    Если выписаны лекарственные вещества, растворимые в воде, но требующие такого количества воды, которое превышает водопоглощающую способность основы (фурациллин).

    Если в рецепте указан резорцин и цинка сульфат в концентрации свыше 2%. Они очень легко растворим в воде, но в таких концентрациях могут оказывать токсическое действие на организм.

    Степень дисперсности в суспензионных мазях оказывает большое влияние на терапевтический эффект. Уменьшение размеров частиц ускоряет высвобождение лекарственных веществ из мази.

    Как и в суспензиях диспергируют лекарственные вещества в присутствии жидкости, ее берут в половинной массе от твердой фазы. Жидкость обеспечит расклинивающее действие и создаст вязкую среду, пульпу с максимальной силой трения. При измельчении стрептоцид, борную кислоту, натрия тетраборат предварительно растирают со спиртом. Технология суспензионных мазей определяется процентным содержанием твердой фазы:


    • до 5% от массы мази.

    Лекарственные вещества измельчают в ступке со вспомогательной жидкостью, родственной основе (вазелин – вазелин вазелиновое масло, жирное масло, гидрофильная основа – глицерин.)

    Recipe: Dermatoli 0,2

    Streptocidi 0,3

    Vaselini 15,0

    M.D.S.

    Выписана мазь суспензия, т.к. дерматол и стрептоцид не растворимы, содержание твердой фазы 3,3%.

    Технология:

    Стрептоцид измельчают в ступке с 1 каплей спирта + дерматол перемешивают и растирают с 0,25 масла вазелинового (дозируют каплями). Получаем пульпу + частями предварительно отвешенный вазелин и смешивают до однородности.


    • от 5% до 25%

    Технология:

    Лекарственное вещество тщательно измельчают в ступке с частью расплавленной основы (по правилу Дерягина). Введение вспомогательной жидкости нецелесообразно, т.к. это повлечет за собой разжижение мази. Необходимое количество основы можно расплавлять на водяной бане или использовать теплую ступку.


    • более 25%

    такие мази называют пастами. Характеризуются высокой вязкостью, трудно намазываются и применяются чаще всего путем нанесения на марлю, которую потом прикладывают на пораженный участок.

    При изготовлении паст расплавляют всю основу и используют теплую ступку. Лекарственные вещества растирают до получения тонкой пульпы с расплавленной основой. Затем добавляют частями при перемешивании оставшуюся основу. Перемешивают до полного охлаждения.

    Recipe: Norsulfasoli 1,5

    Pastae Zinci 50,0

    M.D.S.




    N.B.!

    Паста цинковая: Цинка окись 12,5 Мазь цинковая: Цинка окись 10,0

    Крахмала 12,5 Вазелина 90,0

    Вазелина 25,0
    Содержание твердой фазы 51,5%

    Технология:

    В фарфоровой чашке на водяной бане расплавляют вазелин. В теплую ступку помещают норсульфазол и цинка окись. Растирают с 7,0 вазелина. Крахмал – аморфный порошок, не нуждается в измельчении и к нему нельзя добавлять горячий вазелин, т.к. произойдет клейстеризация. К пульпе добавляют крахмал и оставшийся полу остывший вазелин, перемешивают до полного охлаждения.

    Официнальные прописи:

    • паста Лассара

    Цинка окись 25,0

    Крахмал 25,0

    Кислота салициловая 2,0

    Вазелина 48,0


      1. Эмульсионные мази.

    Содержат жидкую дисперсную фазу, не растворимую в основе и распределенную в ней по типу эмульсии.

    Образуется если выписаны:

    • водные и спиртовые растворы

    • легко растворимые в воде вещества (новокаин, димедрол)

    • резорцин и цинка окись до 2%

    • протаргол, колларгол, таннин, ихтиол независимо от количества, т.к. в сухом виде они не оказывают терапевтического эффекта.

    Растворяют в минимальном количестве воды, которую берут дополнительно или из прописанного водного ланолина.

    Сухие и густые экстракты растворяют в равном количестве спирто-глицерино-водного раствора 1:3:6.

    Для эмульгирования используют ланолин водный или безводный.

    Recipe: Collargoli 0,5

    Vaselini 6,0

    Lanolini 4,0 (2,8 безводного и 1,2 мл воды)

    M.D.S.

    Выписана эмульсионная мазь.

    Технология:

    Воду берем из ланолина водного. Он содержит 7 частей безводного ланолина и 3 части воды. Колларгол растворяют в ступке с 1,2 мл воды до полного растворения. Раствор эмульгируют безводным ланолином. Смешивают с вазелином до однородности.


      1. Комбинированные мази.

    Наиболее распространенные. В своем составе имеют как суспензии, так и эмульсии. При изготовлении комбинированных мазей руководствуются правилами приведенными выше.

    Лекарственные вещества вводят с учетом физико-химических свойств. Готовят концентраты мазей, потом объединяют. Технология должна быть рациональной.

    Recipe: Ephedrini hydrochloridi 0,3

    Novocaini

    Mentholi ana 0,25

    Streptocidi 0,6

    Lanolini 5,0

    Vaselini 15,0

    Выписана комбинированная мазь:

    • эфедрин, новокаин растворим в воде, следовательно это эмульсионная мазь.

    • Ментол растворим в мазевой основе, следовательно это мазь раствор.

    • Стрептоцид нерастворим, вводится по типу суспензии.

    Технология:

    Приготовление целесообразно начать с концентрата мази-раствора. В фарфоровой чашке расплавляют 1,0-2,0 вазелина, т.к. ментол растворяется 1:5.

    Процент стрептоцида – 2,8%. В ступке растирают стрептоцид с 3 каплями спирта, добавляют 0,3 раствора ментола в вазелине. Получают пульпу и отодвигают ее от центра ступки. Готовят концентрат эмульсионной мази. Эфедрин (1,5 мл воды, р-мость 1:5), новокаин (р-мость 1:0,6). Для растворения эфедрина будем использовать 1,5 мл воды, которая входит в ланолин. В воде растворяют эфедрин (список А), добавляют новокаин, полученный водный раствор эмульгируют ланолином безводным, смешивают приготовленные концентраты и раствор ментола добавляют оставшийся вазелин до однородности. Мазь переносят в баночку, предварительно взвешенную, закрывают крышкой с пергаментом, опечатывают.

    Оформляют.

    Мазь.

    Обращаться осторожно.

    Хранить в прохладном, защищенном от света месте.

    Беречь от детей.

    Оценка качества мазей.

    Стр. 18-19 методички N.B.! проверка однородности.

    Лекция № 15.
    Суппозитории.

    Суппозитории – это твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Предназначены для введения в полости.
    Классификация:

    1. По типу введения:

    • ректальные

    • вагинальные

    • палочки

    1. По характеру воздействия:

    • общее действие

    • местное действие


    Форма, размеры, масса.

    1. Свечи: Форма: Конус, цилиндр с заостренным концом, торпеды (выливание) N.B.!

    наиболее рациональная.

    Размеры: dMax = 1,5 см.

    Масса: m1 ВЗРОСЛОГО = 1,0 – 4,0 , если не указано в рецепте m1 = 3,0

    m1 ДЕТСКОЕ = 0,5 – 1,5 , должна быть указана в рецепте.

    2. Шарики: Форма: Сферическая (шарики),

    Яйцевидная (овули),

    Плоское тело с закругленным концом (пессарии).

    Масса: m1 = 1,5 – 6,0 , если не указана в рецепте.

    3. Палочки: Форма: Цилиндр с заостренным концом.

    Размеры: dMax = 1,0 см.

    Масса: m1 = 0,5 – 1,0

    Достоинства:

    1. Быстрота лечебного эффекта, сравнимая с внутримышечным и подкожными инъекциями.

    2. Возможность назначения лекарственных веществ, инактивируемых в желудочно-кишечном тракте.

    3. Снижение уровня аллергических реакций.

    4. Отсутствие проблем вкуса, опасности инфицирования.

    5. Удобство применения в педиатрической и гериатрической практике.


    Требования:

    1. Однородность массы.

    2. Одинаковая форма.

    3. Отклонение от средней массы не более 5% для 20 суппозиторий, 2 из двадцати могут иметь отклонение до 7,5%.

    4. Температура плавления не более 370С или время полной деформации не более 15 минут на липофильных основах.

    5. Время растворения не более 1 часа на гидрофильных основах.

    6. Однородность дозирования лекарственных веществ.

    Суппозитории состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных.
    Классификация основ:

    1. Гидрофобные.

      1. Масло какао.

      2. Сплавы на основе гидрогенизированных жиров.

        1. Бутирол (жировая основа) – сплавы гидрогенизированных жиров с масло какао, воском, парафином в различных соотношениях.

    ГПМ 60 частей

    Парафина 10 частей

    Масла какао 30 частей

      1. Продукты этерификации многоатомных спиртов и высших жирных кислот.

        1. Витепсол.

        2. Ланоль.

    1. Гидрофильные.

      1. Желатино-глицериновые.

      2. Мыльно-глицериновые.

      3. Полиэтиленоксидные.


    Требования:

    1. Должны быть твердыми при комнатной температуре и плавиться при температуре тела человека.

    2. Должны иметь наименьший интервал между температурами плавления и застывания.


    Способы прописывания:

    1. Распределительный.

    2. Разделительный.


    Проверка доз.

    Суппозитории являются наружной лекарственной формой, однако всасывание лекарственных веществ происходит быстро. Лекарственные вещества резорбтивного действия попадают в кровь минуя барьер печени. Поэтому проверяют дозы, руководствуясь дозами для внутреннего применения. В палочках дозы не проверяют.
    Способы изготовления.

    1. Ручное выкатывание.

    2. Выливание.

    3. Прессование на специальном оборудовании.


    Выкатывание.

    Стадии:

    1. Получение суппозиторной массы.

    2. Формирование бруска

    3. Дозирование.

    4. Формирование суппозиториев.

    5. Упаковка, оформление.


    В качестве основ пригодно только масло какао. Другие недостаточно пластичны.

    Масло какао – твердый растительный жир. По химическому составу представляет собой смесь триглицеридов: стеариновой, пальмитиновой, лауриновой, олеиновой, арахидоновой.

    Получают из семян какао. По внешнему виду плотная масса, желтого цвета, ароматного запаха и вкуса. Температура плавления 30-340С, температура застывания 250С. Используют предварительно измельченное масло какао.
    Достоинства:

    • Пластичность

    • Легкое высвобождение лекарственных веществ.


    Недостатки:

    • Плохо поглощают водные растворы лекарственных веществ.

    • Высокая стоимость.

    • Прогоркает.

    • При температуре более высокой чем 380С может образовывать полиморфные смеси с низкой температурой плавления.

    • Большой интервал между температурой плавление и затвердевания, что вызывает оседание лекарственных веществ в процессе выливания.

    Последние две причины относятся к числу причин по которым масло какао не используют в методе выливания.

    Введение лекарственных веществ:

    1. Лекарственные вещества, растворимые в жирах – растирают с частью стружки масло какао добавляют оставшееся масло какао по частям. Если образуется эвтектика добавляют воск или парафин.

    2. Лекарственные вещества очень мало растворимые в воде (новокаин, димедрол, серебра нитрат, резорцин, цинка сульфат до 2%), а также протаргол, колларгол, таннин, растирают в минимальном количестве воды или в водном растворе по прописи + масло какао.

    3. Лекарственные вещества, требующие значительное количество воды, а также лекарственные вещества нерастворимые в воде и основе – растирают с частью основы или с жидкостью из прописи затем добавляют оставшееся масло какао.

    4. Густые жидкости (ихтиол, нефть) взвешивают в лунку в основе. Смешивают со всей основой. Эти жидкости оказывают пластифицирующее действие.

    5. Густой экстракт красавки вводят в виде раствора 1:2 или растирают с равным количеством спирто-водно-глицериновой смеси затем добавляют оставшееся масло какао.


    Recipe: Extracti Belladonnae

    Novocaini ana 0,015

    Anaestesini 0,2

    Solutionis adrenalini hydrochlorici

    1:1000 gttsII

    Olei Cacao q.s.

    Misce ut fiat suppositorium

    Da tales doses Numero 10

    Signa: По 1 свече на ночь.
    Выписаны ректальные суппозитории распределительным способом. Проверить дозы.

    Расчеты:

    MОБЩ = 310 = 30,0

    МРАСТВОРА ЭКСТР.КРАСАВКИ 1:2 = 0,015210 = 0,3

    МАНЕСТЕЗИНА = 2,0

    МНОВОКАИНА = 0,15

    МРАСТВОРА АДРЕНАЛИНА = 210/25 = 0,8

    ММАСЛА КАКАО = 30 – (0,3 + 2,0 + 0,15 + 0,8) = 26,75

    Технология:

    Новокаин очень легко растворим 1:0,6, анестезин 1:3500.

    В ступку помещают раствор адреналина гидрохлорида и экстракт в соответствии с этикеткой. Растворяют новокаин добавляют анестезин, растирают добавляют частями масло какао смешивают и уминают до однородной массы, отстающей от стенок и собирающейся на пестике. Если необходимо для пластификации добавляют ланолин безводный (q.s.) (до 1,0 на 30,0 массы). Готовую массу в комок пергамент и взвешивают, что отмечают на рецепте и в ППК.

    На стекле с помощью дощечки, обернутой пергаментной бумагой, формируют брусок. Длина которого должна соответствовать числу делений резака, кратному числу суппозиторий, (например в нашем примере – 20).

    С помощью резака делают метки, по ним разрезают на 10 доз.

    Каждую дозу выкатывают в шарик, а затем в конус под углом 450.

    Упаковывают в «косынки» из вощеной бумаги, складывают в коробочку.

    Оформление: Наружное.

    Беречь от детей.

    Хранить в прохладном, защищенном от света месте.

    Срок годности 10 суток.
    Изготовление палочек.

    В рецепте обычно указывают длину, диаметр и число палочек. Массу основы рассчитывают по формуле:

    , где

     = 3,14

    d = диаметр, см

    l = длина, см

    n = число палочек

     = плотность масла какао = 0,95 г/см3.
    Recipe: Natrii tetraboratis 0,1

    Olei Cacao q.s. ut fiat baccilus

    longitudinae 4 cm

    et diametro 3 cm

    Da tales doses Numero 5

    Signa. По 1 палочке в свищевой канал.

    Расчеты:

    MНАТРИЯ ТЕТРАБОРАТА = 0,5 растворимость 1:25, поэтому вводят по типу суспензии. Затруднительно измельчаемое, потребуется 2-3 капли спирта.



    Технология:

    Бура + этанол, измельчают добавляют масло какао, уминают до получения однородной пластичной массы. Взвешивают, формируют брусок, делят на 5 частей, выкатывают цилиндр длиной 4 см по шаблону. Отпускают в коробочке между складками бумаги.
    Способ выливания.

    1. Менее трудоемок.

    2. Более гигиеничен.

    3. Суппозитории одинаковы по внешнему виду.


    Недостатки:

    Меньше точность дозирования лекарственных веществ.
    Используют специальные разъемные формы: металлические или полистерола с гнездами разного объема.

    Подготовка форм: чтобы суппозитории легко отделялись гнезда смазывают: основа гидрофильная – смазка гидрофобная (вазелиновое масло), и наоборот (мыльный спирт). Затем формы охлаждают.
    Стадии получения:

    1. Получение суппозиторной массы.

    • Расплавление жировой или …… гидрофильной основы.

    • Введение лекарственных веществ.

    1. Дозирование.

    2. Охлаждение.

    3. Упаковка, оформление.


    Основы – все, кроме масла какао в чистом виде.


    • на жировой основе.

    Расчет основы:

    При расчете учитывают, что часть вытеснят лекарственные вещества. Если лекарственные вещества меньше 5%, основу берут по рецепт по рецепту. Если лекарственных веществ больше или равно 5%, основы берут меньше, учитывают объем занимаемый лекарственными веществами. Для расчета используют коэффициент замещения или обратный коэффициент замещения!

    Коэффициент замещения ЕЖ показывает количество грамм лекарственного вещества, которое занимает такой же объем как один грамм жировой основы.

    Обратный коэффициент замещения 1/ЕЖ показывает количество грамм жировой основы, который занимает такой же объем, как 1,0 лекарственного вещества.
    Введение лекарственных веществ:

    1. Лекарственные вещества растворимые в основе растворяют в расплавленной основе.

    2. Нерастворимые лекарственные вещества добавляют к расплавленной основе в виде мельчайших порошков.

    Чтобы лекарственные вещества не оседали в расплавленной основе и не нарушалась точность дозирования используют:

    • Лекарственные вещества добавляют к полуостывшей основе.

    • Массу разливают сразу после перемешивания.

    • Форму охлаждают незамедлительно.


    Recipe: Papaverini hydrochloridi 0,5

    Euphyllini 1,5

    Butyroli q.s. ut fiant suppositoria N.10

    Signa. По 1 свече 2 раза в день.

    Проверить дозы. Основа бутирол следовательно, используют способ выливания. Используют форму с объемом жидкости соответствующим 3,0 основы.

    Расчеты:

    % = 6,7% что меньше 5%, поэтому учитываем объем, занимаемый лекарственным веществом.

    1/ЕЖ для папаверина = 0,63 1/ЕЖ для эуфилина = 0,8

    Масса бутирола, вытесняемого папаверином: 0,63 - 1,0 папаверина

    х - 0,5 , откуда х = 0,315 бутирола.

    Масса бутирола, вытесняемая эуфиллином: 1,2

    Масса бутирола = 310 – (0,315+1,2) = 28,5
    Технология:

    Форму смазывают мыльным спиртом и ставят в холодильник. Бутирол расплавляют на водяной бане, добавляют лекарственные вещества, измельченные в ступке, перемешивают и разливают, сразу ставят в холодильник на 15-20 минут. Форму раскрывают, вынимают суппозитории, упаковывают и оформляют.
    Изготовление суппозиториев на желатино-глицериновой основе.

    Massa gelatinosa

    Состав: желатина 1ч.

    Воды 2ч.

    Глицерина 5ч.

    Всего 8ч.

    Основу готовят по необходимости, т.к. она легко подвергается микробной порче и высыхает. Несовместима с рядом лекарственных веществ.

    Введение лекарственных веществ: зависит от их растворимости в воде и глицерине:

    1. лекарственные вещества растворяют в части воды или глицерина, раствор смешивают с готовой расплавленной основой.

    2. Лекарственные вещества растворяют во всей воде или глицерина, раствор используют для изготовления основы.

    3. Нерастворимые лекарственные вещества добавляют к расплавленной основе в виде мельчайшего порошка.



    Расчеты желатиново-глицериновой основы.

    Для выливания суппозиториев используют форму с определенным объемом гнезд по глицериновой основе. Желатино-глицериновой основы в эти гнезда войдет больше, чем жировой, т.к. ее плотность больше. Поэтому для расчета основы используют модуль перехода от жировой основы к желатино-глицериновой. Он равен отношению плотности Ж : Г основы к плотности жировой основы:



    Recipe: Osarsoli 1,5

    Massae gelatinosae q.s.

    Misce ut fiat pessaria N. 6

    Da. Signa. По 1 пессарии на ночь.

    Вагинальные суппозитории, выписаны разделительным способом. Проверить дозы осарсола (список А, не на ПКУ). Готовят способом выливания. Используют форму с объемом гнезд, соответствующим 4 г. жировой основы.

    Расчет начинают по жировой основе.

    Содержание осарсола больше 5%, поэтому учитывают объем, занимаемый им.

    1/ЕЖ = 0,69

    mЖИРОВОЙ ОСНОВЫ, ВЫТЕСНЕНОЙ = 0,69 1,5 = 1,04

    mЖИРОВОЙ ОСНОВЫ = 64 – 1,04 = 22,96

    Далее переходят к желатино-глицериновой основе: ее берут в 1,21 раз больше, чем жировой.

    mЖ.Г.ОСНОВЫ = 22,961,21 = 27,78

    Соотношение желатина, воды и глицерина в основе 1:2:5,поэтому берут:

    Желатина: 27,78:8=3,47

    Воды: 3,472 = 6,94

    Глицерина: 27,78 – (3,47 + 6,94) = 17,37
    Технология:

    Осарсол очень мало растворим в воде, в глицерине 1:10. Для растворения 1,5 осарсола потребуется 15,0 глицерина. Значит целесообразно растворить его во всем глицерине. В тарированной фарфоровой чашке желатин заливают водой комнатной температуры и оставляют для набухания 30-45 минут. Добавляют раствор осарсола в глицерине и нагревают на водяной бане при перемешивании до растворения желатина. При необходимости корректируют массу водой до 27,78. Разливают в охлажденную, смазанную вазелиновым маслом форму. Ставят в холодильник для застывания. Вынимают пессарии. Упаковывают в гофрированные бумажные колпачки, помещают в коробочку. Опечатывают.

    Оформление: Наружнее.

    Беречь от детей.

    Хранить в прохладном, защищенном от света месте.

    Обращаться осторожно.
    Глицериновые суппозитории. (мыльно-глицериновая основа).

    Suppositoria cum Glycerino seu Massa sapo-glycerinata.

    Представляют собой раствор мыла в глицерине. Оказывают слабительное действие.

    Состав на 20 суппозиториев: Глицерина 60,0

    Натрия гидрокарбонат кристаллический 2,6

    Кислоты стеариновой 5,0

    Технология:

    При нагревании на водяной бане в глицерине растворяют натрия карбонат. После этого по частям добавляют стеариновую кислоту. Идет химическая реакция с образованием мыла и углекислого газа. После прекращения выделения газа массу разливают в охлажденные, смазанные вазелиновым маслом формы.

    Na2CO310H2O + 2C17H35COOH  2C17H35COONa + CO2 + 11H2O.

    Лекция №16.
    1   2   3   4   5   6   7   8   9   10


    написать администратору сайта