Фарма. Фармакологія. Чекман. Фармакологія в системі медичних і біологічних наук. 5 Історія лікознавства і фармакології
 Скачать 4.65 Mb.
|
|
Трисамін (тріоксиметиламінометил). Фармакокінетика. При введенні у вену проникає в клітини, виводиться з організму нирками протягом трьох діб у незміненому вигляді. У разі введення всередину викликає пронос. Фармакодинаміка. Знижує концентрацію Н+ і С02 в крові. Проникаючи всередину клітин, відновлює в них рН. Діє за типом осмотичних діуретиків. Показання: патологічні стани, які супроводжуються дихальним і метаболічним ацидозом. Вводять внутрішньовенно крапельно 3,66 % розчин, який є ізоосмотичним крові і має рН 10,2-10,7 (100-120 крап, на 1 хв; на добу не більше 1,5 г/кг маси тіла хворого). Побічна дія: пригнічення дихання, гіпоглікемія, гіпокаліємія — у разі швидкого введення, а також у великих дозах. Протипоказання: порушення екскреторної функції нирок. 7.3.3. Препарати, що містять компоненти крові людини. Плазмозамінні рідини створені на основі плазми крові людини, за складом наближені до неї чи відповідають їй (суха плазма). Альбумін людський містить понад 50 % білків плазми крові і близько 20 метаболітів та лікарських речовин. Запобігає агрегації еритроцитів. Показання: порушення гемодинаміки у випадках крововтрати, опікової хвороби, захворювань печінки, гіпотрофії у дітей, яка супроводжується гіпопротеїнемією. Вводять внутрішньовенно крапельно. Препарат у 5 % розчині за своїми колоїдно-осмотичними властивостями відповідає плазмі крові. Протипоказання: недостатність кровообігу, набряк легень — концентровані розчини (20-25 %). Суха плазма містить усі білкові і сольові компоненти крові людини, основні складові частини її згортання. Має загальностимулюючу, гемодинамічну, гемостатичну, дезінтоксикаційну дію, запобігає білковій недостатності, усуває її. Показання: ті самі, що й для альбуміну, а також білкова недостатність, дистрофія, як дезінтоксикаційний засіб і замінник при гемофілії В. Перед введенням розчиняють у воді для ін'єкцій чи в ізотонічному розчині натрію хлориду або глюкози. Можна використовувати плазму різної концентрації — гіпотонічну, гіпертонічну, ізотонічну. Вводять внутрішньовенно струминно чи крапельно. Використовують плазму, одноіменну за групою крові реципієнта. Перед інфузією роблять триразову біологічну пробу на сумісність. Вводять 500-2000 мл, залежно від стану хворого і концентрації розчину плазми. Побічна дія: алергічні реакції, зумовлені здебільшого іідвищеною індивідуальною чутливістю хворого. У таких випадках вводять протигістамінні, серцево-судинні засоби. Протипоказання: тромбоемболія, підвищена чутливість хворого до введення білка. Церулоплазмін ліофілізований для ін'єкцій — багатофункціональний фермент, що містить мідь (глікопротеїд α-глобулінової фракції сироватки крові). Підвищує стабільність клітинних мембран, гальмує пероксидне окиснення ліпідів, регулює йонний обмін, імунологічні реакції, стимулює еритропоез, здійснює детоксикаційний вплив. Показання: онкологічні захворювання, передопераційний період у хворих з кахексією чи анемією, гемобластоз, масивна крововтрата, гнійносептичні ускладнення, остеомієліт. Побічна дія: нудота, гарячка, кропив'янка. Протипоказання: підвищена чутливість до препарату. 7.3.4. Синтетичні плазмозамінники. До цієї групи засобів належать препарати декстрану — частково гідролізованого розчинного у воді полімеру глюкози і розчин частково розщепленого харчового желатину. Ці розчини збільшують об'єм крові, що циркулює; розщеплюючись в організмі, залучаються до процесів обміну. Використовуються також препарати полівінілпіролідону, полівінілового спирту, сорбіту та ін. Вони не лише коригують об'єм циркулюючої крові, а й, маючи комплексотворні властивості, зв'язують ендогенні й екзогенні токсичні продукти. Реополіглюкін — 10 % розчин гідролізованого декстрану з молекулярною масою 30 000-40 000 D в ізотонічному розчині натрію хлориду. Фармакокінетика. Після введення у вену циркулює в крові кілька днів, проте близько 70 % дози виводиться нирками протягом першої доби. Незначна частина метаболізує до глюкози. Фармакодинаміка. Утримує воду в кров'яному руслі, сприяє переходу її з тканин у кров, спричиняючи таким чином плазмозамінну дію. Зменшує агрегацію клітин крові, знижує її в'язкість, відновлює мікроциркуляцію. Має дезінтоксикаційні властивості. Показання: крововтрата, шок, опіки, порушення мікроциркуляції, інтоксикація при гнійних та інших захворюваннях, профілактика тромбоутворення під час хірургічних операцій і в післяопераційний період. Вводять внутрішньовенно крапельно чи струминно 400-1500 мл на добу. Побічна дія: алергічні реакції (при їх виникненні вводять протигістамінні засоби). Протипоказання: недостатність кровообігу, нирок, тромбоцитопенія. Реополіглюкін з глюкозою — 10 % розчин декстрану з 5 % розчином глюкози. Запобігає агрегації клітин крові, поліпшує мікроциркуляцію і функцію серця, нормалізує артеріальний тиск. Застосовується в тих самих випадках, що й реополіглюкін. Побічна дія і протипоказання такі самі, як у реополіглюкіну, а також цукровий діабет. Реоглюман — 10 % розчин декстрану, 5 % розчин маніту, 0,9 % розчин натрію хлориду. Поліфункціональний плазмозамінник. Має такі самі властивості, як і реополіглюкін, а також підвищує діурез. Показання: шок, порушення мікро-циркуляції, перитоніт, панкреатит, опіки (для дезінтоксикації ). Побічна дія: як у реополіглюкіну. Протипоказання: тромбоцитопенія, недостатність кровообігу, гематокрит нижче 25, алергічний стан. Желатиноль — колоїдний розчин часткового гідролізату харчового желатину із середньою молекулярною масою 20 000 D. Містить пролін, оксипролін, гліцин, метіонін, цистеїн та інші амінокислоти, натрію хлорид, кальцій, калій, фосфор та ін. Фармакокінетика. Після введення внутрішньовенно (повільно, протягом доби) майже 40 % виводиться нирками, решта проникає в тканини і бере участь у метаболічних процесах. Фармакодинаміка. Збільшує об'єм циркулюючої крові, як завдяки введеній рідині, так і за рахунок надходження її з тканин у кров; перешкоджає агрегації клітин крові, поліпшує мікроциркуляцію, знижує метаболічний ацидоз. Показання: втрата крові, шок, інтоксикація під час захворювань підшлункової залози, печінки, перитоніт, для заповнення апарата штучного кровообігу. Вводять внутрішньовенно струминно чи крапельно, 20-30 мл/кг маси тіла хворого на добу. Протипоказання: нефрозонефрит. Гемофузин містить желатин, натрію хлорид, натрію гідроксид. Неогемодез — 6 % розчин низькомолекулярного полівінілпіролідону, середня молекулярна маса 6 000-10000 D. Склад: натрію хлорид — 5,5 г/л; калію хлорид — 0,42; кальцію хлорид — 0,5; натрію гідрогенкарбонат — 0,23; магнію хлорид — 0,005 г/л. Фармакокінетика. При введенні внутрішньовенно ефект зберігається 3-12 годин залежно від стану нирок, швидкості кровообігу. Протягом 4 годин виводиться близько 80 % введеної дози, переважно нирками, частково — кишками. Неогемодез виводиться як у незміненому вигляді, так і в поєднанні з токсинами, лікарськими та іншими речовинами. Фармакодинаміка. Неогемодез має високі комплексотворні властивості, завдяки чому зв'язує токсини крові і виводить їх із сечею. Має метаболічну дію, поліпшує мікроциркуляцію, забезпечення тканин киснем. Підвищує кровообіг нирок, клубочкову фільтрацію, діурез. Показання: інтоксикація під час інфекційних, гострих і хронічних гнійносептичних захворювань, опікова і променева хвороби, токсикоз вагітних, травми, післяопераційний період, перитоніт, непрохідність кишок, гостра недостатність нирок, набряки, сепсис, токсикоз, захворювання печінки, у педіатрії — токсицемія, гемолітична хвороба немовлят, наслідки пологових травм. Вводять внутрішньовенно крапельно 300-500 мл по 40-50 крапель на 1 хв. Побічна дія: зниження артеріального тиску, алергічні реакції — у разі швидкого введення. Протипоказання: крововилив у мозок (інсульт), бронхіальна астма та інші тяжкі прояви алергії, декомпенсована легенево-серцева недостатність. Полідез — 3 % розчин низькомолекулярного полівінілового спирту (молекулярна маса 10 000-12 000 D) в ізотонічному розчині натрію хлориду. Фармакодинаміка. Підвищує об'єм циркулюючої крові, поліпшує мікроциркуляцію, надходження кисню до тканин, має дезінтоксикаційні властивості. Фармакокінетика. Близько 60-65 % введеної дози препарату виводиться нирками протягом першої доби, підвищуючи діурез. Показання: крововтрата, опікова хвороба, гнійні, запальні, інфекційні захворювання, післяпологовий септичний стан, профілактика хірургічного шоку. Вводять внутрішньовенно крапельно по 20-40 крапель за 1 хв, на добу — близько 1000 мл дорослим і по 7-75 мл/кг маси тіла — дітям. Побічна дія: запаморочення, нудота—у разі швидкого введення. Протипоказання: недостатність кровообігу, крововилив у мозок. Сорбіт — шестиатомний спирт, білі кристали, солодкуваті на смак. Фармакокінетика. Після введення у вену поступово метаболізується, і лише третя частина виводиться нирками. У печінці перетворюється на фруктозу, яка використовується як енергетичний матеріал, одночасно у ній збільшується вміст холіну і глікогену. Фармакодинаміка. Збільшує об'єм циркулюючої крові, підвищує артеріальний тиск, стимулює мікроциркуляцію, нирковий кровотік, підвищує діурез. Активізує перистальтику кишок. Показання: крововтрата, опіковий шок, інтоксикація при захворюваннях печінки і недостатності нирок, підвищення внутрішньочерепного тиску, набряк мозку, легень. Вводять внутрішньовенно струминно чи крапельно по 1-2 г/кг маси тіла у 20-40 % розчинах. Повторно можна вводити через 6-12 годин. Сорбіт додають також до сольових розчинів. Протипоказання: крововилив у мозок, тяжка недостатність кровообігу. Рефортан, стабізол, хаесстерил, інфукол ГЕК — 6 % та 10 % гіперонкотичні ізотонічні розчини крохмалю. Утримують воду, мають волемічну дію, поліпшують реологічні властивості крові за рахунок зниження показників гематокриту, в'язкості, агрегації еритроцитів, поліпшення мікроциркуляції. Показання: гіповолемічний шок (лікування і профілактика), операції, поранення, інфекційні захворювання, гемодилюції. Побічна дія: алергічні реакції. Протипоказання: гіпергідратація, гіперволемія, декомпенсована недостатність серця, недостатність нирок, кардіогенний набряк мозку, внутрішньочерепна кровотеча, тяжкі порушення згортання крові, підвищена чутливість до крохмалю. 7.3.5. Глюкоза. Для внутрішньосудинного і підшкірного введення застосовують ізотонічний (5 %) розчин глюкози. Внутрішньосудинно призначають також гіпертонічний (10-40 %) розчин. Ізотонічний та гіпертонічний розчин глюкози застосовують для отримання осмотичних ефектів. Ізотонічний розчин вводять для поповнення організму рідиною як плазмозамінник. Ізотонічний розчин є також легкозасвоюваним поживним матеріалом. У процесі обміну глюкози в тканинах виділяється значна кількість енергії, що необхідна для здійснення функцій організму; при внутрішньовенному введенні — також для нормалізації осмотичного тиску крові. Кількість циркулюючої рідини в судинному руслі зростає за рахунок води, що мобілізується з тканин. Введення у кров гіпертонічного розчину глюкози застосовують при небезпечних набряках тканин, легень, мозку. Під його впливом підвищується детоксикаційна функція печінки, скоротливість міокарда, розширюються судини, підвищується діурез. Розчини глюкози призначають при гіпоглікемії, інфекційних хворобах, захворюваннях печінки (дистрофія та атрофія печінки), декомпенсації функції серця, набряку легень, геморагічних діатезах, токсикоінфекціях, різних інтоксикаціях (отруєння наркотичними анальгетиками, синильною кислотою та її солями, вуглецю оксидом, аніліном, водню арсенатом, фосфогеном тощо). Розчини глюкози вводять при шоку й колапсі. Глюкоза є компонентом різних кровозамінних і протишокових рідин. Розчини глюкози з метиленовим синім застосовують при отруєнні синильною кислотою. Засоби, що впливають на систему крові. Назва.Форми випуску, середні терапевтичні дози, способи застосування. Стимулятори еритропоезу Заліза сульфат Ferri sulfas Порошок. Усередину в капсулах по 1 г 3-5 разів на день Ферковен Fercovenum В ампулах по 5 мл. Внутрішньовенно повільно: 1-й і 2-й день — по 2 мл, потім по 5 мл протягом 10-15 днів Ферум лек Ferrum Lek В ампулах по 2 мл (для внутрішньом'язового введення) і 5 мл (для внутрішньовенного введення). Внутрішньовенно: 1-й день — 2,5 мл, 2-й — 5 мл, 3-й — 10 мл, далі по 10 мл двічі на тиждень; Внутрішпьом'язово по 2 мл 1-2 рази на день; дітям масою до 5 кг — 0,5 мл, 5-10 кг — 1 мл Ціанокобаламін Cyanocobalaminum В ампулах по 1 мл 0,003 %; 0,01 %; 0,02 %; 0,05 % розчину. Внутрішньовенно, виутрішньом'язово, підшкірно Кислота фолієва Acidum folicum Порошок; таблетки по 0,001 г. Усередину по 0,005 г на добу Стимулятори лейкопоезу Натрію нуклеїнат Natrii nucleinas Порошок. Усередину по 0,25-0,5 г після їди Метилурацил Methyluracilum Порошок; таблетки, супозиторії по 0,5 г; 10 % мазь по 25 г. Усередину по 0,5 г 4 рази на день після їди; ректально по 1 супозиторію 2-4 рази на день; зовнішньо — мазь 5-10 % Філграстим Filgrastimum У флаконах по 0,3 і 0,48 мг. Підшкірно, внутрішньовенно в 5 % розчині глюкози Молграмостин Molgramostinum У флаконах по 0,05; 0,15; 0,3; 0,4; 0,5 і 0,7 мг. Підшкірно, внутрішньовенно крапельно з водою для ін'єкцій Засоби, що підвищують згортання крові (коагулянти) Тромбін Thrombinum У флаконах; в ампулах по 125 ОД. Тільки місцево. Перед застосуванням за умов асептики розчиняють порошок тромбіну у стерильному ізотонічному розчині натрію хлориду. Змочують стерильну гемостатичну губку, стерильний марлевий тампон і накладають на рану. Знімають відразу після припинення кровотечі Фібриноген Fibrinogenum У флаконах по 1 і 2 г місткістю 250 і 500 мл. Внутрішньовенно крапельно через систему з фільтром, попередньо розчинивши у воді для ін'єкцій (25-35 °С). Вводити протягом 1 год з моменту приготування. Середня доза 2-4 г Кальцію хлорид Caicii chloridum У флаконах по 25 мл. Усередину по 30-40 крап. З рази на день за 30 хв до їди Екстракт перцю водяного рідкий Extractum Polygoni hydropi peris fluidum У флаконах по 3 мл.30 30 хв до їди Екстракт деревію рідкий Extractum Millefolii fluidum Порошок; таблетки по 0,015 г; в ампулах по 1 мл 1 % розчину. Усередину 0,015-0,3 г/добу (1 табл. 2-3 рази на день); впутрішньом'язово по 0,01-0,015 г (1-2 мл 1 % розчину) протягом 3-4 днів з перервою в 4 дні Вікасол Vikasolum В ампулах по 5 і 10 мл 10 % розчину. Внутрішньовенно повільно по 5-15 мл 10 % розчину; усередину по 1 столовій ложці 5-10 % розчину 2-3 рази на день. Порошок; таблетки по 0,5 г; в ампулах по 10 мл 10 % розчину. Усередину: 1-3 г 2-3 рази на день; дітям по 0,5 г 2-3 рази на день; внутрішньом'язово і внутрішньовенно повільно по 5-10 мл 10 % розчину щодня або через 1-2 дні; дітям тільки внутрішньовенно залежно від віку 5 мл 10 % розчину через 2-3 дні Засоби, що пригнічують фібриноліз. Кислота амінокапронова Acidum aminocapronicum Порошок; у флаконах по 100 мл 5 % розчину; гранули по 60 г (для дітей). Усередину по 0,1 г/кг через 4 год, добова доза — 10-15 г; внутрішньовенно крапельно до 100 мл 5 % розчину через кожні 4 год Контрикал Contrykalum В ампулах по 10 000 і 50 000 ОД разом із розчинником. Внутрішньовенно крапельно по 10 000-20 000 ОД, попередньо розчинивши у 300-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або глюкози; за потреби по 50 000 ОД/добу: внутрішньоочеревинно 10 000-20 000 ОД Засоби, що знижують згортання крові (антикоагулянти) Гепарин Heparinum У флаконах по 5 мл - 5000, 10 000 і 20 000 ОД в 1 мл. Внутрішньом'язово, підшкірно, внутрішньовенно: від 10 000 до 80 000 ОД на добу (під контролем за коагуляційними властивостями крові). У всіх випадках треба переходити на приймання непрямих антикоагулянтів Неодикумарин Neodicumarinum Таблетки по 0,05 і 0,01 г. Усередину: 1-й день — 0,3 г 2 рази або 0,2 г 3 рази на день; 2-й день — 0,15 г 3 рази; далі по 0,2-0,1 г на день залежно від протромбінового індексу Фібринолізин Fibrinolysinum Кальцію глюконат Calcii gluconas Мазь гепаринова Unguentum Heparini Туби по 10 і 25 г. Зовнішньо по 0,5-1 г мазі на ділянку 3-5 см 2-3 рази на день Фенілін Phenylinum Порошок; таблетки по 0,03 г. Усередину: 1-й день — 0,12-0,18 г; 2-й день — 0,09-0,15 г; далі по 0,03-0,06 г залежно від протромбінового індексу; по 0,03 г 1-2 рази на день для профілактики тромбоемболії Засоби, що підвищують фібринолітичпу активність крові У флаконах по 10 000, 20 000, 30 000 і 40 000 ОД з флаконом ізотонічного розчину натрію хлориду по 100, 200, 300 і 400 мл для розчинення. Внутрішньовенно крапельно (розчиняти перед введенням із розрахунку 100-600 ОД в 1 мл) по 20 000-40 000 ОД на добу, тривалість введення 3-4 год. Застосовують із гепарином |