Фарма. Фармакологія. Чекман. Фармакологія в системі медичних і біологічних наук. 5 Історія лікознавства і фармакології
 Скачать 4.65 Mb.
|
|
Олія рицинова (касторова) — прозора густа в'язка жовтувата рідина, має слабкий запах і своєрідний смак. У будь-яких співвідношеннях змішується зі спиртом, ефіром, хлороформом. Отримують з насіння рицини, яка росте у тропічній Африці, культивується в південних районах СНД. Ця олія сама по собі подразнювальної дії не має, у шлунку не змінюється. Лише у дванадцятипалій кишці вона під впливом ліпази і лужного середовища частково гідролізується на гліцерин і рицинолову (оксипальмітинову) кислоту. Солі цієї кислоти, подразнюючи хеморецептори слизової оболонки кишок, викликають рефлекторне збудження перистальтики. Внаслідок цього прискорюється просування вмісту кишок, швидше настає дефекація. Після прийому столової ложки олії рицинової випорожнення кишок настає через 2-6 год. У міру видалення вмісту кишок, як і продуктів гідролізу олії рицинової, товста кишка розслаблюється, внаслідок чого можливий тимчасовий запор. Як проносний засіб олію рицинову призначають всередину дорослим по 15—30 г, а дітям по 5-15 г на прийом, головним чином хворим на ентероколіт, а також хронічний запор у зв'язку з гемороєм, проктитом, тріщиною відхідника. Її застосовують і для підготовки хворих до рентгенологічного дослідження органів черевної порожнини, щоб видалити з кишок гази і вміст. Для цього можна використовувати препарати сени. Призначати сольові проносні в даному випадку недоцільно, оскільки після їх застосування гази і рідина в кишках залишаються. Оскільки олія рицинова викликає рефлекторне підвищення моторної функції матки, її можна застосовувати у випадках слабкості пологової діяльності. Для цього її призначають всередину по 40-50 г у поєднанні з окситоцином, хініном, пахікарпіном та ін. Крім того, в мазях і бальзамах олію рицинову застосовують зовні при виразках, ранах, опіках тощо. Вона входить до складу мазі Вишневського. Застосування олії рицинової як проносного засобу протипоказане у випадках отруєнь жиророзчинними отрутами (бензолом, фосфором та ін.), а також після приймання препаратів чоловічої папороті: у зв'язку з розчинністю цих речовин в олії прискорюється їх абсорбція і посилюється інтоксикація. Олію вазелінову призначають усередину по 1-2 ст. ложки на день, переважно хворим з хронічним запором. Рухову функцію переважно товстої кишки підвищують за допомогою засобів рослинного і синтетичного походження. Найбільшого поширення отримали препарати з рослин, які містять антраглікозиди, а з синтетичних — фенолфталеїн (пурген) та ізафенін. Антраглікозиди — це складні ефіри, під час гідролізу яких утворюються похідні антрахінону і цукру. На відміну від серцевих глікозидів антраглікозиди вибірково діють на кишки. Діючими речовинами є не антраглікозиди, як такі, а продукти їх гідролізу, а саме, похідні антрахінону — емодин (тріоксиметилантрахінон) та ін. Ці речовини, подразнюючи інтерорецептори переважно товстої кишки, викликають посилення перистальтики і внаслідок цього її спорожнення. Припускають, що гідроліз антраглікозидів відбувається не в кишках, а в інших органах, можливо, в печінці. Потім продукти гідролізу їх разом з жовчю виділяються в кишки і впливають на рецептори. Деякі з цих продуктів, а саме, кислота хризофанова, виділяються з організму з молоком і сечею, забарвлюючи їх у жовтий колір. Проносний ефект препаратів, які містять антраглікозиди, настає через 6-10 год, тому їх призначають звичайно на ніч. Проносні засоби, які містять антраглікозиди, як і синтетичні препарати, застосовують переважно для усунення звичного запору, а також у разі затримки та утруднення дефекації у зв'язку з гемороєм. У таких випадках ці препарати приймають у великих дозах, а за неефективності застосовують інші проносні засоби. Проносні препарати, які містять антраглікозиди, у великих дозах можуть викликати біль у животі й тенезми. З обережністю їх слід призначати вагітним жінкам та годувальницям, а також хворим із захворюваннями печінки та нирок. Негативним реакціям на проносні засоби запобігають ретельним підбором доз. У медичній практиці широко використовують препарати з кореня ревеню, кори крушини, листя сени тощо. Корені ревеню (Radices Rhei), багаторічної трав'янистої рослини, використовують у медицині. Корені та кореневища ревеню містять антраглікозиди, таноглікозиди, кислоту хризофанову, смоли, пектинові речовини, багато крохмалю тощо. З них виготовляють порошок, таблетки, сухий екстракт, сироп. Ці препарати призначають як проносні та жовчогінні засоби при хронічному запорі, атонії кишок, метеоризмі. Інколи їх застосовують як в'яжучі засоби (закріплюючий ефект): таноглікозиди не посилюють, а, навпаки, пригнічують моторику кишок. Зв'язуючись з білками, вони утворюють осад, який захищає рецептори слизової оболонки кишок від подразнення. Для досягнення проносного ефекту препарати ревеню призначають у дозах 0,5-2 г на прийом. Сироп ревеню використовують як легке проносне головним чином у педіатрії. Кора крушини (Cortex Frangulae Alni). Із кори крушини виготовляють рідкі й сухі екстракти, проносні збори тощо. Ці препарати викликають проносну дію через 8-10 год після прийому всередину. Великий латентний період зумовлюється повільним гідролізом антраглікозидів крушини ферментами та бактеріальною флорою товстої кишки в лужному середовищі. Вони починають розпадатись лише в товстій кишці, де і проявляють свою проносну дію. Вона є результатом подразнення рецепторного апарату цього відрізка кишок. Крім того, препарати крушини гальмують абсорбцію з кишок, у зв'язку з чим об'єм кишкового вмісту збільшується, випорожнення кишки полегшується. Препарати крушини призначають хворим з хронічним запором. Тривале лікування цими препаратами призводить до звикання, що потребує збільшення дози або заміни їх на інші препарати аналогічної дії. Вагітним жінкам ці препарати протипоказані: можуть призвести до викидня. Сухим стандартизованим препаратом кори крушини є препарат рамніл. Його призначають хворим з хронічним запором по 0,2 г на ніч. Листя сени (Folia Sennae), або касії вузьколистої (Folium Cassia) — напівкущовика, що культивується в Середній Азії та Казахстані, містить антраглікозиди, флавонові глікозиди, органічні кислоти, полісахариди тощо. Листя сени використовують для виготовлення пастою, таблеток екстракту сени сухого, порошку кореня солодки складного, зборів; імпортні препарати — сенаде, пафіол, глаксена, регулакс та ін. Ці препарати мають проносну дію, оскільки стимулюють моторну функцію кишок, особливо товстої кишки. Використовують у випадках хронічного запору, післяопераційної атонії кишок, перед хірургічним втручанням. До складу порошку кореня солодки складного (Pulvis Glycyrhizae compositus) входить 20 частин порошку листя сени, 20 частин плодів кореня солодки, 10 частин порошку плодів фенхеля, 10 частин сірки очищеної та 40 частин порошку цукру. Як легкий проносний засіб призначають по 1-2 чайній ложці 1-3 рази на день з водою. Збір протигеморойний (Species antihaemorrhoidales) містить листя сени, кору крушини, траву деревію, плоди коріандру та корінь солодки — по 20 частин. Столову ложку збору заварюють склянкою кип'ятку, настоюють 20 хв, проціджують. Призначають по 1/2-1 склянці на ніч. Фенолфталеїн є синтетичним проносним засобом. За характером проносної дії подібний до антраглікозидів. Є надійним і порівняно легким проносним засобом. Ефект настає через 6-8 год після прийому і зберігається протягом 2-4 днів. Тривалість дії фенолфталеїну зумовлена тим, що він, абсорбуючись у кишках, надходить до печінки, звідки з жовчю виділяється знову в кишки. У зв'язку з повільним виділенням із організму при повторних введеннях можлива кумуляція, яка проявляється подразненням нирок, висипом на шкірі. Призначають усередину по 0,1-0,2 г на ніч. У менших дозах він викликає розм'якшення калових мас. Ізафенін порівняно з фенолфталеїном має активнішу проносну дію, він менш токсичний і не подразнює нирок. Збуджує перистальтику переважно товстої кишки. Його можна призначати вагітним жінкам і дітям, а також хворим на захворювання нирок. Ізафенін входить до складу комбінованих таблеток «Ізаман». Бісакодил. Ефект настає через 4 — 5 год. Широко застосовують засоби, що пом'якшують калові маси: лактулазу, сорбітол, форлакс. |
| 6.8.2. Засоби, що пригнічують рухову функцію кишок. |
| 6.8.2.1. Засоби, що усувають спазм кишок. Спазми кишок звичайно супроводжуються болем (кишкова колька) різної інтенсивності й локалізації. Вони можуть виникати внаслідок деяких захворювань кишок або інших органів і систем (гіпофункція надниркових залоз, діабетична кома, інтоксикація лікарськими речовинами, отрутами тощо). Спазмолітичний вплив на кишки мають лікарські засоби: м-холінолітичні, гангліоблокуючі, засоби з міотропною дією. Серед них особливий інтерес мають: атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, бензогексоній, пірилен, папаверину гідрохлорид, но-шпа та ін. 6.8.2.2. Протипроносні засоби. Пронос є симптомом багатьох захворювань та інтоксикацій (дизентерії, холери, інколи туберкульозу, септичних процесів, отруєнь арсеном, солями важких металів тощо). Часто його причиною є недостатня функція шлунка (ахілія) і підшлункової залози, захворювання ендокринних залоз. Ліквідація проносу при цих захворюваннях можлива лише за правильної діагностики і раціонального харчування. Наприклад, при наявності проносу у хворих на туберкульоз ефективним є призначення протитуберкульозних засобів. Пронос у хворих з недостатньою секреторною функцією шлунка або підшлункової залози знімають засобами, що компенсують цю недостатність (пепсин, шлунковий сік натуральний, панкреатин та ін.). У випадках, коли причиною проносу є інфекційні процеси, ефективними є засоби з протимікробною дією (антибіотики, сульфаніламідні препарати, похідні нітрофурану). Для ліквідації проносу крім зазначених застосовують засоби, які мають також неспецифічну протизапальну дію. В'яжучі засоби, вступаючи в реакцію з тканинними білками поверхні слизових оболонок, ерозій і виразок, утворюють альбумінати у вигляді плівки, яка покриває поверхню слизової оболонки шлунка і кишок. Ця плівка захищає її від механічних, термічних і хімічних подразнень, внаслідок чого зменшується потік патологічних імпульсів із зони ушкодження, гальмується абсорбція різних речовин, у тому числі токсичних. У результаті в зоні ушкодження зникає запальна реакція, зменшується моторика кишок, прискорюється епітелізація ерозій і виразок. Із групи в'яжучих засобів для ліквідації проносу застосовують танальбін та інші препарати рослинного походження, а також синтетичний препарат — бісмуту нітрат основний. Танальбін є продуктом взаємодії дубильних речовин з білками (казеїном). На відміну від таніну він не має в'яжучої дії на слизову оболонку порожнини рота, стравоходу і шлунка. Лише в кишках у зв'язку з перетравлюванням білкового компонента звільняється танін, який і викликає в'яжучий ефект. Захищаючи рецептори від подразнення й ослаблюючи запалення, танін зменшує перистальтику кишок і ліквідує пронос. При цьому у зв'язку із звуженням судин слизової оболонки кишок знижується секреція кишкових залоз. Танальбін призначають усередину по 1-2 таблетки 3-4 рази на день. Як протипроносні засоби застосовують також настої і відвари трави звіробою (Herba Нурегісі), плоди чорниць (Fructus Murtilli), плоди черемхи (Baccae Prumi racemosae), кореневище перстачу (Rhizoma Tormentilla) та ін. Бісмуту нітрат основний (Bismuti subnitras) має в'яжучу і протимікробну дію. У гастроентерологічній практиці в'яжучі засоби застосовують при багатьох захворюваннях, особливо запальних і запально-виразкових процесах тонкої і товстої кишок (ентерит, ентероколіт, коліт) і діареї різного походження. При таких захворюваннях звичайно назначають бісмуту нітрат основний, танальбін або настої і відвари із зазначених рослин. У випадках інфекційних запальних захворювань кишок ці засоби комбінують з протимікробними. Для усунення проносу часто поєднують в'яжучі засоби зі спазмолітичними, обволікаючими, анальгетиками і адсорбуючими речовинами. При запаленні прямої кишки в'яжучі засоби, часто в поєднанні з анестезином, препаратами беладонни та іншими, застосовують у вигляді клізм і свічок. Обволікаючі засоби як високомолекулярні речовини, які утворюють з водою колоїдні розчини, механічно захищають слизову оболонку травного каналу від подразнення. Внаслідок цього зменшуються рефлекторні реакції, гальмується моторика кишок, сповільнюється всмоктування у шлунку і кишках, у тому числі лікарських і токсичних речовин. Створюються сприятливі умови для усунення запального процесу. Обволікаючу дію мають крохмаль, трагакант, аравійська камедь, препарати з алтейного кореня, бульб салепу, насіння льону та ін. Крохмаль (пшеничний, кукурудзяний, рисовий, картопляний) застосовують у вигляді колоїдного розчину (Mucilago Amyli), який отримують розчиненням його у гарячій воді. Застосовують зовнішньо, всередину і в клізмах. Бульби салепу (Tuber Salep) і аравійську камедь (Gummi arabicum) також застосовують для приготування колоїдних розчинів (слизів). Корінь алтеї (Radix Althaeae) застосовують у вигляді порошку, настою, екстракту сухого (Extractum Althaeae siccum) і сиропу (Sirupus Althaeae), як відхаркувальний, протизапальний і обволікаючий засоби. Насіння льону (Semen Lini) використовують у вигляді відвару та емульсії. Прийняті всередину адсорбуючі засоби крім протизапальної дії сприяють зниженню кислотності шлункового соку і гальмують моторику кишок, ліквідують метеоризм і пронос. Найактивнішим адсорбуючим засобом є вугілля активоване (Carbo activatus): має велику загальну поверхню (1г — близько 200 м2). Випускається у вигляді порошку, гранул і таблеток під назвою карболен (Carbolenum). Вугілля активоване застосовують як адсорбент при гіперацидному гастриті, метеоризмі, інфекційних захворюваннях травного каналу, харчових інтоксикаціях, отруєннях алкалоїдами (стрихніном, морфіном, атропіном та ін.), барбітуратами, солями важких металів, фосфором, калію ціанідом. Хворим з підвищеною кислотністю шлункового соку, диспепсією і метеоризмом вугілля активоване призначають усередину по 1/2-1 чайній ложці або 1-2 г кілька разів на день, при інфекційних захворюваннях кишок — по 1-2 столовій ложці на півсклянки води кілька разів на день. При гострих отруєннях лікарськими речовинами чи отрутами препарат потрібно призначати у великих дозах: по 3-10 столових ложок з наступним введенням сольових проносних засобів. При метеоризмі адсорбуючі засоби часто поєднують з іншими препаратами. Наприклад, у випадках істеричної аерофагії доцільно вводити їх із седативними і психотропними засобами; при паралітичному метеоризмі — з пітуїтрином, холіноміметичними і антихолінестеразними засобами; при метеоризмі внаслідок порушення секреції шлункових і підшлункової залоз — з соком шлунковим натуральним, панкреатином та ін. При метеоризмі ефективні також вітрогінні засоби, які отримують з листя м'яти перцевої, квіток ромашки лікарської тощо. Очевидно, вони за рахунок ефірних олій, які містяться в них, рефлекторно поліпшують секреторно-моторну та резорбційну функцію травного каналу, діють протимікробно. Листя м'яти перцевої (Folia Men-thae piperitae), трав'янистої багаторічної рослини. З листя та суцвіть виділяють ефірну олію. В них є також флавоноїди, каротин, стероли, поліфеноли, мікроелементи (мідь, манган, стронцій тощо). Основною діючою речовиною ефірної олії м'яти перцевої є ментол. Після нанесення на слизову оболонку чи втирання у шкіру він подразнює нервові закінчення, з'являється відчуття холоду та поколювання. При збудженні холодових рецепторів звужуються поверхневі судини і рефлекторно розширюються судини внутрішніх органів. Цим, очевидно, пояснюється зменшення відчуття болю при стенокардії. Ментол має також легку місцевоанестезуючу дію. Подразнюючи рецептори слизової оболонки шлунка і кишок, ментол підсилює перистальтику та секрецію органів травлення. Він має також антисептичні властивості, тому обмежує процеси гниття і бродіння. Препарати м'яти перцевої стимулюють секрецію жовчі. М'яту перцеву використовують для виготовлення галенових препаратів — настоїв і настойок. Їх застосовують як засоби, що рефлекторно поліпшують кровообіг у судинах мозку та серця, як спазмолітики при спастичних явищах у травному каналі, жовчних шляхах, протоках підшлункової залози. Олія м'яти перцевої — прозора безбарвна або блідо-жовтого кольору рідина із запахом м'яти. До її складу входить близько 50 % ментолу, 4-9 % ефірів ментолу з кислотами оцтовою та валеріановою. Використовують у мікстурах по 1-3 краплі при метеоризмі, захворюваннях печінки і жовчного міхура, для корекції смаку лікарських препаратів. Входить до складу корвалолу (валокордину). Квітки ромашки лікарської (Flores Chamomillae Recutitae), однорічної трав'янистої рослини з інтенсивним запахом, що росте на полях, городах, біля житла. У суцвіттях ромашки лікарської містяться флавоноїди, діоксикумарини, холін, кислота аскорбінова, каротин, гіркі речовини, слизи, ефірна олія. Ефірна олія ромашки в експерименті стимулює рефлекторну діяльність, збуджує центри довгастого мозку, збільшує частоту дихання і скорочень серця, розширює судини мозку. У великих дозах пригнічує центральну нервову систему, знижує тонус скелетної мускулатури. Жовчогінну дію має не тільки ефірна олія, а й рідкий екстракт ромашки. Препарати ромашки лікарської (настій, рідкий екстракт, ефірна олія) належать до потогінних, вітрогінних та антиспастичних засобів. Для них властива заспокійлива і знеболювальна дія. Вони прискорюють регенерацію епітелію, пригнічують запалення, процеси бродіння і гниття в кишках. У вигляді настою ромашки лікарської приймають усередину як спазмолітичний засіб при гастриті, спастичному хронічному коліті, які супроводжуються бродінням у кишках, для стимуляції виділення жовчі та поліпшення травлення. Крім того, його призначають хворим на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, гіперацидний гастрит, при болю, печії, нудоті. Із синтетичних протипроносних засобів широко використовують лопераміду гідрохлорид (імодіум, лопедіум), який знижує тонус і рухову активність гладких м'язів кишок за рахунок зв'язування з опіатними рецепторами їх стінки. Підвищує тонус сфінктера відхідника. Дія препарату настає швидко і триває 4-6 год. Показання: гостра і хронічна діарея різного походження, регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою. |