Гбоу впо Нижгма росздрава
 Скачать 351.5 Kb.
|
|
ГБОУ ВПО «НижГМА Росздрава» Кафедра УЭФ и фармацевтической технологии КОНТРОЛЬНЫЕ ЗАДАНИЯ ДЛЯ СТУДЕНТОВ 5 курса заочного отделения ПО ПРОМЫШЛЕННОЙ ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Н.Новгород, 2007 УДК 615:014.22:615.454 Составители методических указаний и контрольных работ по курсу фармацевтической технологии для студентов заочного отделения:
Методические указания включают в себя задачи по курсу фармацевтической технологии лекарств по следующим темам: "ЭКСТРАКЦИОННЫЕ ФИТОПРЕПАРАТЫ", ''Таблетки", "Капсулы и микрокапсулы", «Капсулы и микрокапсулы», «Инъекционные растворы в ампулах», «Мягкие лекарственные формы» и «Пластыри, горчичники и медицинские карандаши» Предназначены для студентов фармацевтического факультета заочного отделения НГМА. © Нижегородская государственная медицинская академия
ПРЕДИСЛОВИЕ Учебно-методическое пособие предназначено для самостоятельной и аудиторной подготовки студентов 5 курса фармацевтического факультета заочного обучения для решения контрольных заданий по промышленной технологии лекарств. Оно включает две контрольные работы и приложения. Контрольные работы составлены по следующим темам темам: «Экстракционные фитопрепараты», «Таблетки», «Капсулы и микрокапсулы», «Инъекционные растворы в ампулах», «Мягкие лекарственные формы» и «Пластыри, горчичники и медицинские карандаши» Цель - научить студентов решать вопросы выбора рациональной технологии и проведения технологических процессов, оценивать качество лекарственных препаратов, ознакомление с маркировкой и упаковкой. В основу решения контрольных работ положен принцип самостоятельной работы студентов, требующий предварительной теоретической подготовки по выполняемым работам. К каждой теме дан краткий обзор литературы, вопросы для самоподготовки, обучающие задачи с примерами решений, конкретные задания и рекомендации к их выполнению. Все это способствует формированию у студентов практических навыков и умений. Во втором разделе пособия даются рекомендации к курсовому экзамену: перечень вопросов для подготовки к экзамену, перечень оборудования и практических умений. В приложениях содержатся технологические и аппаратурные схемы производства на различные лекарственные препараты, номенклатура экстракционных фитопрепаратов, инъекционных растворов в ампулах, таблеток, мазей и суппозиториев. Пособие согласовано с действующей программой по промышленной технологии лекарств и соответствует учебному плану 5 курса факультета заочного обучения. Контрольная работа № 1 Тема: «ЭКСТРАКЦИОННЫЕ ФИТОПРЕПАРАТЫ» Общая статья «Настойки» (ГФ XI, пып.2, стр. 148-149) Настойки представляют собой окрашенные жидкие спиртовые, или водно-спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без надевания и удаления экстрагента. Степень измельчения лекарственного растительного сырья должна быть указана в частных статьях. Для получения настоек могут быть использованы различные способы: мацерация (настаивание), дробная мацерация, мацерация с принудительной циркуляцией экстрагента, вихревая экстракция, перколяция (вытеснение) и др. При изготовлении настоек из одной весовой части лекарственного растительного сырья получают 5 объемных частей готового продукта, из сильнодействующего сырья - 10 частей, если нет других указаний в частных статьях. Полученные извлечения отстаивают при температуре не выше 100С до получения прозрачной жидкости не менее 2 сут и фильтруют. Методы испытания. В настойках определяют: содержание действующих веществ по методикам, указанным в частных статьях; содержание спирта (ГФ XL вып. I, с. 26) или плотность (ГФ XI, вып. 1, с. 24), сухой остаток и тяжелые металлы. Определение сухого остатка. 5 мл настойки помещают во взвешенный бюкс, выпаривают на водяной бане досуха и сушат два часа при 102,5±2,5°С, затем охлаждают в эксикаторе 30 мин и взвешивают. Определение тяжелых металлов. 5 мл настойки выпаривают досуха, прибавляют 1 мл концентрированной серной кислоты, осторожно сжигают и прокаливают. Полученный остаток обрабатывают при нагревании 5 мл насыщенного раствора аммония ацетата, фильтруют через беззольный фильтр, промывают 5 мл воды и доводят фильтрат водой до объема i 00 мл; 10 мл полученного рас-твора должны выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001 %) (ГФХ1. вып. 1, с. 165), Хранение. В упаковке, обеспечивающей стабильность препарата в течение указанного срока годности, в прохладном, защищенном от света месте. В процессе хранения настоек возможно выпадение осадка. Общая статья «Экстракты» (ГФ XI, выи.2, стр. 160-161) Экстракты представляют собой концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья. Различаю! жидкие экстракты (Extracts flu-ida); густые экстракты (Extracta spissa) - вязкие массы с содержанием влаги не более 25 %; сухие экстракты (Extracta sicca) - сыпучие массы с содержанием влаги не более 5 %. Степень измельчения лекарственного растительного сырья должна быть указана в частных статьях. Теоретические основы экстрагирования Большинство галеновых, новогаленовых, препаратов индивидуальных веществ из растительного и животного сырья получают способом экстрагирования. В основе экстрагирования лежат диффузионные (массообменные) процессы, основанные на выравнивании концентраций биологически активных веществ (БАВ) в растворителе (экстрагенте) и внутри клетки. По механизму массопереноса различают два вида диффузии: молекулярную и конвективную. Молекулярная диффузия - это процесс, основанный на взаимном проникновении хаотически движущихся молекул жидких или газообразных веществ, граничащих друг с другом и находящихся в состоянии макроскопического покоя. Движущей силой диффузионного процесса является разность концентраций растворенных веществ в граничащих жидкостях или газах. Скорость молекулярной диффузии зависит от радиуса диффундирующих молекул, вязкости раствора и температуры. Математическое выражение процесса молекулярной диффузии представлено уравнением Фика, которое показывает зависимость скорости диффузии dm/dt (м2/с) от коэффициента диффузии D (м2/с), площади поверхности, через которую проходит диффузия S (м2) и градиента концентрации dc/dx: dm dc = - DS dt dx Коэффициент диффузии D показывает количество вещества (кг), продиффундировавшего за 1с через поверхность в 1м2 при разности концентрации, равном 1 кг/м3. Знак (-) показывает направление процесса в сторону уменьшения концентрации (из клетки). Математически коэффициент диффузии выражается уравнением Эйнштейна:  , где R - универсальная газовая постоянная, 8,32 Дж/градмоль; Т - температура, К; - вязкость среды, н/см2 ; NА - число Авогадро, 6,02 1023; r – радиус диффундирующих частиц, м. Таким образом, чем меньше радиус диффундирующих частиц, меньше вязкость среды и выше температура, тем выше скорость молекулярной диффузии. Скорость диффузии также возрастает с увеличением поверхности, разделяющей вещества , с уменьшением толщины слоя, через который диффундируют вещества и с увеличением продолжительности процесса. Конвективная диффузия - это процесс, основанный на массопереносе вещества в небольшом объеме растворителя в турбулентном потоке. Математическое выражение скорости диффузии представлено уравнением:  где - коэффициент конвективной диффузии, показывающий, какое количество вещества передается через 1 м2 поверхности фазового контакта в воспринимающую среду в течение 1 с при разности концентрации между слоями, равной 1 кг/м3. Скорость конвективной диффузии возрастает с увеличением поверхности контакта фаз, разности концентраций и продолжительности процесса. При конвективной диффузии размер молекул диффундирующего вещества, вязкость растворителя становятся второстепенными факторами, а главными факторами, влияющими на скорость диффузии, становятся гидродинамические условия: скорость и режим движения жидкости. Скорость конвективной диффузии во много раз выше скорости молекулярной диффузии. Экстрагирование растительного сырья. Разобранные положения относятся к свободной молекулярной диффузии, т.е. к такому случаю, когда между соприкасающимися жидкостями нет никаких перегородок. Процесс извлечения БАВ из лекарственного растительного сырья имеет ряд особенностей, связанных со строением растительной клетки. Мембрана живой растительной клетки имеет свойства полупроницаемой перегородки, пропускающей растворитель (экстрагент) внутрь клетки, но не пропускающей образующийся раствор (клеточный сок) обратно в межклеточное пространство. Этот процесс называется осмосом. С целью разрушения клеточной оболочки свежее растительное сырье необходимо тщательно измельчить путем раздавливания на специальных машинах. При высушивании или обезвоживании (спиртом, ацетоном) сырья клеточные мембраны теряют полупроницаемость и приобретают свойства пористой перегородки, а процесс экстрагирования приобретает характер диализа. Экстракционные препараты из растительного сырья (настойки, экстракты и т.д.) обычно получают из высушенного сырья. Процесс экстрагирования высушенного растительного сырья состоит из следующих стадий:
Смачивание сырья и проникновение экстрагента внутрь клетки. Сухое сырье, богатое гидрофильными веществами (белки, клетчатка и т.д.) при соприкосновении с экстрагентом (вода, этанол) набухает. Сначала экстрагент вымывает из наружных клеток (главным образом разрушенных) растворимые и нерастворимые вещества, затем под действием капиллярных сил проникает в межклеточное пространство и, достигнув клеток, диффундирует через клеточные мембраны (диализ). Процесс проникновения экстрагента в клетку определяется степенью гидрофильности сырья, природой экстрагента, числом и размером пор в клеточной мембране. Чем больше сродство экстрагента к сырью, тем он быстрее смачивает стенки капилляра, проникает в сырье до уравновешивания сил капиллярного подъема и силы тяжести гидростатического столба жидкости. Силу капиллярного подъема F вычисляют по формуле: |