Классификация холиномиметиков

• Название: Классификация холиномиметиков
• Дата: 14.04.2023
• Размер: 169.38 Kb.
• Имя файла: 22-180.docx
• Тип: Документы; #1063241
• страница: 7 из 8

invitro. В больших дозах гепарин тормозит агрегацию тромбоцитов.

Гепарин эффективен при парентеральном введении. Наиболее часто его при­меняют внутривенно. Действие наступает быстро (при внутривенном введении сразу же после инъекции) и в зависимости от дозы продолжается от 2 до 6 ч. Гепа­рин инактивируется в печени ферментом гепариназой.

Низкомолекулярные гепарины — фрак-сипарин (нандропарин кальций) и др. Они обладают выраженной антиагрегант-ной и антикоагулянтной активностью. Снижение свертываемости крови за счет того что они усиливают угнетающее действие антитромбина III на фактор Ха. Последний необходим для перехода протромбина в тромбин. В отличие от гепарина его низкомолекулярнаналоги не оказывают ингибирующего влияния на тромбин. Эти препараты мало связываются с белками плазмы, их биодоступность выше, чем у гепарина. Выводятся они из организма медленно. Действуют более продол­жительно, чем гепарин. Вводят их подкожно 1—2 раза в сутки.

К этой группе препаратов относится также эноксапарин.

Антагонистом гепарина является протамина сульфат. Он имеет свойства основания и несет на себе положительный заряд. Взаи­модействуя с гепарином, инактивирует его, приводя к образованию нераствори­мого комплекса. Вводят внутривенно; 1 мг его нейтрализует 100 ЕД гепарина.

Синтетический дериват гепарина-фондапаринукс. Шприц 2,5 мг|0,3мл.Синтетический ингибитор активированного фактора X (Ха), антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Ха, опосредованного антитромбином III. Избирательно связываясь с антитромбином III, усиливает (примерно в 300 раз) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Не инактивирует тромбин (активированный фактор IIа) и не обладает антиагрегационным действием в отношении тромбоцитов. В дозе 2,5 мг не влияет на результаты коагуляционных тестов (АЧТВ, активированное время свертывания, протромбиновое время, международное нормализованное отношение в плазме крови), на время кровотечения или фибринолитическую активность. Не вызывает перекрестных реакций с сывороткой больных с гепарининдуцированной тромбоцитопенией.

Фармакокинетика. После п/к введения полностью и быстро всасывается (абсолютная биодоступность 100%). При однократном п/к введении 2,5 мг C_max — 0,34 мг/л, TC_max — 2 ч. TC_max 50% — 25 мин. 
133.Кофактор гепарина-надропирин кальция(фраксипарин)(шприц 2850МЕ по 0,3мл) Фармако-ое д-вие - антитромботическое, антикоагулянтное.

Антикоагулянты— вещества, угнетающие активность свертывающей системы крови. А. применяют с целью профилактики тромбообразования.

Антикоагулянты прямого действия (вешества, влияющие на факторы свер­тывания непосредственно в крови)Гепарин ФраксипаринЭноксапаринЛепирудин
- Антикоагулянты прямого действия: 

нефракционированныйгепарин — естествен­ное противосвертывающее вещество, образующееся в организме тучными клет­ками. он содержатся в печени и легких,взаимодействует с белками, участвующими в свертывании крови.Мех.дей-я: Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он ак­тивирует последний (антитромбин II), ускоряя его противосверты-вающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активирующих свер­тывание крови (ХПа, калликреин, Х1а, Ха, ХШа). Нарушается переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин.

низкомолекулярные гепарины (НМГ); — фраксипарин (нандропарин кальция). Снижение свертываемости крови связано с тем, что они усиливают угнетающее действие антитромбина III на фактор Ха. Последний необходим для перехода протромбина в тромбин. В отличие от гепарина его низк-ныегеп. не оказывают ингибирующего влияния на тромбин. В связи с тем, что эти препараты мало связываются с белками плазмы. Выводятся они из организма медленно. Действуют более продолжительно, чем гепарин.

Комплексы ионов кальция-цитрат натрия.Механизм его противосвертывающего действия заключается в связыва­нии ионов кальция (образуется кальция цитрат), необходимых для превращения протромбина в тромбин.

ингибитор активированного X (Ха) фактора свёртывания крови — фондапаринукс натрия.  Шприц 2,5 мг|0,3мл. Избирательно связываясь с антитромбином III, усиливает исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Ривароксабан-при пероральном приеме(через рот).

игибиторы тромбина прямого действия.гирудин, продуцируемый медицинскими пиявками. Он инактивирует тромбин;(препятствует образованию и действию тромбина).эффект его не зависит от анти­тромбина III. Вводят препарат внутривенно. Действует коротко. t,,₂l,3 ч. При патологии почек может накапливаться в организме и вызывать кровотечение.

134. Антивитамин К-варфарин Т0,0025;

Антикоагулянты— вещества, угнетающие активность свертывающей системы крови. А. применяют с целью профилактики тромбообразования.

прямого действия (вешества, влияющие на факторы свер­тывания непосредственно в крови)

Гепарин ФраксипаринЭноксапаринЛепирудин

-нефракционированный гепарин

- низкомолекулярные гепарины — фраксипарин (нандропарин кальция)

- ингибитор активированного X (Ха) фактора - фондапаринукс натрия, ривароксабан

- Комплексы ионов кальция-цитрат натрия(Механизм его противосвертывающего действия заключается в связыва­нии ионов кальция (образуется кальция цитрат), необходимых для превращения протромбина в тромбин).

Мех.де-я:Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он ак­тивирует последний (антитромбин II), ускоряя его противосверты-вающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активирующих свер­тывание крови (ХПа, калликреин, Х1а, Ха, ХШа). Нарушается переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин

непрямого действия (вешества, угнетающие синтез факто­ров свертывания крови — протромбина и др. — в печени) НеодикумаринСинкумарВарфаринФенилин

а) производные 4-оксикумарина — неодикумарин, синкумар, варфарин;

б) производное индандиона — фенилин.

Производные 4-оксикумарина и индандиона условно обозначают антагонис­тами витамина К_г Принцип их действия заключается в том, что они ингибируют редуктазуэпоксида витамина К и препятствуют восстановлению К^-эпоксида в активную форму витамина К, что блокирует синтез факторов II, VII, IX, X. Так они угнетают в печени зависимый от витамина К синтез протромбина, и ряда других факторов (содержа­ние этих факторов в крови понижается). В отличие от гепарина антикоагулянты непрямого действия эффективны только в условиях целостного организма.
135. Пероральный антикоагулянт- Ривароксабан Т 0,01 1р/д.

Средства понижающсверт-сть крови:1.Антиагреганты-Средства,уменьшающие агрегацию тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов в регулируется системой тромбоксан—простациклин. Тромбоксанповышает агрегацию тромбоцитов. Простациклин препятствует агрегации тромбоцитов Ингибиторы циклооксигеназы (кислота ацетилсалициловая).-Ингибиторы разрушения и стимуляции образования цАМФ:Дипиридамол. Антагонисты (блоккаторы)гликопротеиновых рецепторов (абциксимаб, тирофибан). Блокаторы АДФ-агрегации: (тиклопидин, клопидогрел)Меха­низм их антиагрегантного эффекта заключается в том, что они препятствуют сти­мулирующему действию АДФ на пуриновые рецепторы тромбоцитов.

Антикоагулянты— вещества, угнетающие активность свертывающей системы крови. А. применяют с целью профилактики тромбообразования.

прямого действия (вешества, влияющие на факторы свер­тывания непосредственно в крови)

-нефракционированный гепарин

- низкомолекулярные гепарины — фраксипарин (нандропарин кальция)

- ингибитор активированного X (Ха) фактора - фондапаринукс натрия, ривароксабан(Избирательно связываясь с антитромбином III, усиливает исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование и формирование тромбов,при пероральном приеме(через рот).

- Комплексы ионов кальция-цитрат натрия(Механизм его противосвертывающего действия заключается в связыва­нии ионов кальция, необходимых для превращения протромбина в тромбин).

Мех.де-я: В плазме крови гепарин ак­тивирует антитромбин II, ускоряя его противосвертывающеедей-ие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активирующих свер­тывание крови.Нарушается переход протромбина в тромбин, ингибируется тромбин.

непрямого действия (вешества, угнетающие синтез факто­ров свертывания крови — протромбина и др. — в печени)

а) производные 4-оксикумарина — неодикумарин, синкумар, варфарин; б) производноеиндандиона — фенилин.

Производные их обозначают антагонис­тами витамина К_гМех. д-я: ингибируют редуктазуэпоксида витамина К и препятствуют восстановлению К^-эпоксида в активную форму витамина К, что блокирует синтез факторов II, VII, IX, X. Так они угнетают в печени зависимый от витамина К синтез протромбина, и ряда других факторов (содержа­ние этих факторов в крови понижается).
136. Ингибитор фибринолиза- аминокапроновая к-та Ф 5%-100мл.

ФИБРИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ТРОМБОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)- средства, способные растворять уже образовавшиеся тромбы.они активируют физиологическую систему фибринолиза.Фибринолиз - процесс растворения тромбов и сгустков крови, неотъемлемая часть системы гемостаза. 1. Активаторы фибринолиза:

Стрептокиназа - протеолитической активностью не обладает. Она взаимодействует с профибринолизином; образующийся комплекс приобретает протеолитическую активность и стимули­рует переход профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин) как втромбе, так и в плазме крови (см. схему 19.1). Фибринолизин, будучи протеолитическим ферментом, растворяет фибрин.

Фибринолизин-Оказывает прямое фибринолитическое действие, стимулирует тканевой (растворение тромба) и системный (разрушение фибриногена) фибринолиз, в результате чего при его использовании могут развиваться гипофибриногенемия и кровотечение. При назначении фибринолизина лизис фибринового сгустка осуществляется снаружи, т.к. фибринолизин не проникает внутрь организованного тромба.

2.Ингибиторы фибринолиза: Аминокапроновая к-та -Ингибирует активаторы профибринолизина и тормозит его превращение в фибринолизин. В меньшей степени оказывает прямое угнетающее действие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевыхкиназ на фибринолиз. Нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Стимулирует образование тромбоцитов, сенсибилизирует тромбоцитарные рецепторы к тромбину, тромбоксану

137.Рекомбин-й тканевый актив-р плазмогенеза-Алтеплпза Ф 0,05 внутривенно

ФИБРИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ТРОМБОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)- средства, способные растворять уже образовавшиеся тромбы.они активируют физиологическую систему фибринолиза. Фибринолиз - процесс растворения тромбов и сгустков крови, неотъемлемая часть системы гемостаза. Применяются обычно для растворения тромбов в коронарных сосудах при ин­фаркте миокарда, эмболии легочной артерии, тромбозе глубоких вен, остро воз­никающих тромбах в артериях разной локализации.

1. Активаторы фибринолиза:

Стрептокиназа - протеолитической активностью не обладает. Она взаимодействует с профибринолизином; образующийся комплекс приобретает протеолитическую активность и стимули­рует переход профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин) как втромбе, так и в плазме крови. Фибринолизин, будучи протеолитическим ферментом, растворяет фибрин.

Алтеплаза-Его действие направлено преимущественно на профибринолизин, связанный с фибрином тромба, и по­этому образование фибринолизина и его действие в основном ограничиваются тромбом. При этом системную активацию профибриноли­зина препарат вызывает в значительно меньшей степени, чем стрептокиназа и урокиназа.

Фибринолизин- Оказывает прямое фибринолитическое действие, стимулирует тканевой (растворение тромба) и системный (разрушение фибриногена) фибринолиз, в результате чего при его использовании могут развиваться гипофибриногенемия и кровотечение. При назначении фибринолизина лизис фибринового сгустка осуществляется снаружи, т.к. фибринолизин не проникает внутрь организованного тромба.

2.Ингибиторы фибринолиза: Аминокапроновая к-та - Ингибирует активаторы профибринолизина и тормозит его превращение в фибринолизин. В меньшей степени оказывает прямое угнетающее действие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевыхкиназ на фибринолиз. Нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Стимулирует образование тромбоцитов, сенсибилизирует тромбоцитарные рецепторы к тромбину, тромбоксану
138. Для остановки кроветечений из расширенных вен пищевода при циррозе печени:Октреотид-А 0,1мг/мл.

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ (ГЕМОСТАТИКИ)

Понижение свертывания крови наблюдается при уменьшении числа тромбоцитов, при заболеваниях печени (когда нарушается выработка желчи и всасывание витамина К), при врожденной неполноценности свертывающей системы крови (гемофилия). В таких случаях нередко наблюдаются кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, появляется кровь в моче, а травмы и хирургические операции сопровождаются длительными кровотечениями.

К средствам, способствующим свертыванию крови, относятся препараты:

1. Местного применения — тромбин(препарат есте­ственного тромбина),, гемостатические губки.

2. Системного (резорбтивного) действия — препараты витамина К и синте­тический заменитель витамина К_3-Викасол(менадиона натрия бисульфит):Водорастворимый аналог витамина K, способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания. Обладает гемостатическим действием. В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и Ca2+, при участии факторов переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба). Препараты кальция и др. гемостатики:Октреотид- подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызванную приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона.Этамзилат-соль кальция,Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Активирует образование тканевого тромбопластина (фактор III) в месте повреждения мелких сосудов, способствует адгезии и агрегации тромбоцитов, уменьшает кровоточивость.

Активаторы агрегации тромбоцитов:Серотонин-Эффект связансо способностью повышать агрегацию тромбоцитов и снижать проницаемость капилляров, а также с сокращением времени кровотечения. Серотонин вызывает сужение сосудов почек и оказывает антидиуретическое действие. (При кровоточивости, вызванной передозировкой гепарина, используют его антагонист —протамина сульфат)
139.Бензатинбензилпинициллин(бициллин-1 Ф 600 тыс. ЕД)

Антибиотики — это химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на мик­роорганизмы. Продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, а также не­которыми бактериями.Антибиотики воздействуют на микроорганизмы, подавляя i (бактериостатический эффект) либо вызывая их гибель (бактерииоцидный).

Пенициллины (penicillina) — группа антибиотиков, продуцируемых многими видами плесеней рода Penicillium, активных в отношении большинства грамположительных, а также некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Пенициллины относятся к т.н. бета-лактамным антибиотикам.Антибактериальный эффект бета-лактамов связан с их специфической способностью нарушать синтез клеточной стенки бактерий.

Биосинтетические(природные):Бензилпинициллин и Бензатинабензилпенициллин-антибактериальное, бактерицидные в-в,Нарушают синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки. Активены в отношении грамположительных микроорганизмов.

Полусинтетические:Оксациллин-Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.Ампициллин-антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.Ингибируеттранспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Ингибиторзащищенные пенициллины: ампициллин/сульбактам; амоксициллин/клавулант.
140.Пенициллин широк.дей-я ингибитор бета-лактамаз: Ампициллин/сульбактам(0,5/0,25)Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

β-лактамазы-ферменты отвечают за образование более распространенной устойчивостибактерий к антибиотикам.

Антибио́тикорезисте́нтность —снижение чувствительности (устойчивость) культуры микроорганизмов к действию антибактериального вещества.

Механизмы резистентности

У микроорганизма может отсутствовать структура, на которую действует антибиотик (например, бактерии родамикоплазма (лат.