Фарма. препараты пищеварит. Лекарственного вещества
 Скачать 423.94 Kb.
|
1. Средства коррекции секреторной функции желудка и состава пищеварительных соков. Средства, применяемые при гиперацидных состояниях.При гиперацидных состояниях (гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), чтобы предотвратить повреждения слизистых оболочек, можно 1.снизить секрецию желудка (местноанестезирующими, М-холиноблокаторами, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами протонного насоса), 2.нейтрализовать соляную кислоту (антацидными средствами) и 3.защитить слизистую от повреждения (вяжущими и обволакивающими средствами). Местноанестезирующие средства Anaesthesinum. Применяют в таблетках по 0,3 (при болях или 3-4 раза в день). М-холиноблокаторы Pyrenzepinum Atropini sulfas. Применяют 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к или в/м 2-3 раза в день). Extractum Belladonnae spissum Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов Стандартный суффикс МНН этой группы – тидин. Ranitidinum. Применяют в таблетках по 0,15 (чаще 2 раза в день). Famotidinum Ингибиторы протонной помпы Omeprazolum Антациды Natrii hydrocarbonas Magnesii oxydum Aluminii hydroxydum Almagelum. Суспензия во флаконах по 170 мл (внутрь по 1-2 чайных (дозировочных) ложки за 30 мин до еды). Вяжущие и обволакивающие средства Bismuthi subnitras Bismuthi subcitras (De-nolum) Almagelum Эффекты М-холиноблокаторов.Для исключения рефлексов, усиливающих или поддерживающих "желудочную" фазу секреции, обычно используют анестезин. Он уменьшает и рефлекторно обусловленные спазмы мышечного слоя, ослабляя боли, сопутствующие язвенному или воспалительному поражению слизистой оболочки желудка. М-холиноблокаторы уменьшают холинергические вагусные влияния на все типы секреторных клеток слизистой желудка, а также на гастрин- и гистамин - продуцирующие клетки. Это ведет к уменьшению объема желудочного секрета, продукции пепсиногена, общего содержания HCl и кислотности желудочного сока, содержания слизи в нем. Большинство М-холиноблокаторов существенно ингибируют базальную и стимулированную секрецию в дозах, которые угнетают моторную функцию органов ЖКТ и вызывают побочные эффекты: сухость во рту, тахикардию, нарушение аккомодации. Пирензепин блокирует М1-холинорецепторы нейронов мейснерового сплетения и клеток выделяющих гистамин, но не М3 - рецепторы секреторных клеток. В терапевтических дозах, снижающих продукцию HCl наполовину, он не угнетает моторики желудка и кишечника, сухость во рту и нарушения зрения выражены слабо. По продолжительности действия он сопоставим с атропином, что позволяет назначать его 2 раза в сутки. Эффекты блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторов протонной помпы.Конкурентные блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов структурно сходны с гистамином. Эти вещества препятствуют активации главных и обкладочных клеток гистамином из гистамин-продуцирующих клеток желудка. Уменьшается базальная и стимулированная (психогенно, пищей, растяжением стенок желудка и т.п.) желудочная секреция. Уменьшается содержание пепсина и кислоты в желудочном соке, повышается его рН (до 4-7), падает переваривающая сила. В отличие от холинонегативных средств блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов не влияют на моторику ЖКТ, не изменяют частоты сердечных сокращений, хотя могут снижать ударный объем сердца и МОК, мало влияя на уровень САД. Продолжительность их антисекреторного действия составляет 6-12 часов. Наиболее мощным блокатором желудочной секреции является омепразол. В обкладочных клетках он превращается в трициклическое соединение, ковалентно связывающееся с остатком цистеина полипептидной цепи Н+/К+-АТФазы. Ингибируя фермент, омепразол угнетает как базальную, так и стимулированную кислую секрецию на протяжении 2-3 суток после однократного приема (30-80мг). Эффекты антацидных средств.Антациды - щелочные вещества, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока. Они бывают системного (всасываются в кровь) и несистемного (не всасываются из ЖКТ) действия. Первые представлены натрия гидрокарбонатом, нейтрализующем HCl желудочного сока с образованием углекислого газа (его образование, раздувая желудок, вызывает неприятные субъективные ощущения – подпирание диафрагмы, отрыжку): NaHCO3 + HCl = NaCl + H2O + CO2 Кислотная емкость натрия гидрокарбоната - наименьшая (13 ммоль/1 г препарата), но достоинством является быстрая нейтрализация кислоты. Всасывание гидрокарбоната в кишечнике увеличивает щелочные резервы крови (системное действие). Этих недостатков лишены несистемные антациды: магния оксид и алюминия гидроксид. Не вызывают газообразования: MgO + 2HCl = MgCl2 + H2O Al(OH)3 + 3HCl = AlCl3 + 3H2O Кислотная емкость магния оксида - наибольшая (45 ммоль HCl/1г окиси магния). Действие препаратов магния и алюминия развивается медленнее и более продолжительно (алюминия гидроксид в течение 1,5 часов). Магния оксид (точнее Mg2+, не всасывающиеся в кишечнике) обладает послабляющим действием. Ионы алюминия не всасываются, поскольку образуют с фосфатами пищи нерастворимые соли. При длительном применении алюминия гидроксид вызывает запоры (вяжущее действие). Назначение антацидов существенно уменьшает кислотность желудочного сока. Но повышение рН содержимого желудка до 5-6 рефлекторно усиливает образование сока. Это проявляется после прекращения действия антацидов (синдром отмены). |