Курс лекций по фармакологии. Лекция 1. Общая фармакология I. Фармакология

• Название: Лекция 1. Общая фармакология I. Фармакология
• Анкор: Курс лекций по фармакологии.docx
• Дата: 10.04.2018
• Размер: 0.88 Mb.
• Имя файла: Курс лекций по фармакологии.docx
• Тип: Лекция; #17867
• страница: 8 из 26

1. Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

dlxxxi.Классификация дыхательных аналептиков.

1. 
   Препараты прямого действи:.
   

• 
  бемегрид;
  
• 
  этимизол;
  
• 
  кофеин.
  

1. 
   Препараты рефлекторного действия (н – холиномиметики):
   

• 
  лобелин;
  
• 
  цититон.
  

1. 
   Препараты смешанного действия.
   

• 
  кордиамин;
  
• 
  камфора;
  
• 
  сульфокамфокаин.
  

dlxxxii.

dlxxxiii.Механизм действия аналептиков.

dlxxxiv.Препараты прямого действия непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению количества цАМФ, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума, а это в свою очередь приводит к стимуляции процесса гликогенолиза и повышению метаболизма нейронов дыхательного центра.

dlxxxv.Н-холиномиметики активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно (по нерву Геринга) стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.

dlxxxvi.

dlxxxvii.Фармакодинамика.

• 
  Стимулирующее действие на дыхание наиболее выражено проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения его реактивности к физиологическим стимулам (СО₂). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
  
• 
  Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению АД. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
  
• 
  Антинаркотическое действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.
  

dlxxxviii.Показания к применению.

1. 
   Обострение хронических заболеваний легких, сопровождающееся явлениями гиперкапнии, сонливостью, утратой откашливания;
   
2. 
   остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол);
   

3. гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде;

dlxxxix.4. коллаптоидное состояние;

dxc.5. нарушение мозгового кровообращения (при обмороке);

6. 
   ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.
   

dxci.

dxcii. 2. Отхаркивающие средства – это группа ЛС, способствующих отхождению мокроты.

dxciii.Классификация.

1. 
   Бронхосекреторные средства:
   

• 
  Средства рефлекторного действия:
  
  • 
    трава термопсиса;
    
  • 
    корень алтея;
    
  • 
    трава фиалки трехцветной;
    
  • 
    мукалтин;
    
  • 
    терпингидрат.
    

• 
  Средства резорбтивного действия:
  
  • 
    калия йодид;
    
  • 
    натрия гидрокарбонат.
    

2. 
   Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):
   

• 
  Препараты протеолитических ферментов:
  

• 
  трипсин кристаллический;
  
• 
  химотрипсин.
  
  • 
    Синтетические препараты:
    
    • 
      ацетилцистеин.
      
      • 
        Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта:
        
        • 
          бромгексин;
          
        • 
          амброксол (лазолван).
          

dxciv.

dxcv.Фармакодинамика

• 
  Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость;
  
• 
  повышают активность эпителия слизистой бронхов;
  
• 
  снижают количество инфекции;
  
• 
  улучшают газообмен за счет усиления дренажа бронхов;
  
• 
  ослабляют воспалительные реакции;
  
• 
  снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек.
  

Механизмы действия отхаркивающих средств.

• 
  Препараты рефлекторного действия содержат алкалоиды, сапонины, которые раздражают слизистую оболочку желудка. В результате импульс передается к ядрам блуждающего нерва, а от них через эфферентные волокна к гладкой мускулатуре и секреторным клеткам дыхательных путей, что приводит к усилению секреции бронхиальных желез, улучшению перистальтики бронхиол, усилению деятельности мерцательного эпителия. Повышение объема секрета снижает раздражение слизистой и способствует снижению воспалительного процесса.
  

• 
  Препараты резорбтивного действия применяются перорально, а выделяются бронхиальными железами, что способствует разжижению мокроты, снижению ее вязкости. Активируют двигательную активность эпителия бронхиол. Обладают также противомикробным действием.
  
• 
  Муколитики растворяют белковые и нуклеиновые компоненты гноя, отложений фибрина, способствуют отделению особенно плотной и спаянной с поверхностью слизистой мокроты. Протеолитические ферменты: разрывают белковые связи в компонентах мокроты.
  
• 
  Синтетические препараты (ацетилцистеин): является донатором SH – групп, которые разрывают дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, вызывают деполимеризацию мокроты и снижают ее вязкость.
  
• 
  Средства, стимулирующие синтез сурфактанта: увеличивают число и секреторную активность лизосом эпителия, что приводит к увеличению выделения ферментов, гидролизирующих белковые молекулы. Усиливают выделение секрета бронхиальными железами. За счет улучшения синтеза сурфактанта нормализуют газообмен.
  

3. Противокашлевые средства – это группа препаратов, снижающих возбудимость кашлевого центра и уменьшающих кашель.

Классификация.

1. 
   Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:
   

• 
  наркотические анальгетики:
  
  • 
    кодеин;
    
  • 
    морфина гидрохлорид.
    

• 
  Ненаркотические средства:
  
  • 
    глауцин (глаувент).
    

2. 
   Периферического действия:
   
   • 
     либексин.
     

Показания к применению.

Длительный сухой кашель при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (при сухом непродуктивном кашле). При этом препараты должны устранять перераздражение кашлевого центра и их применение не должно ухудшать дренаж дыхательных путей. Эти препараты не применяются при продуктивном кашле.

Кодеина фосфат.

• 
  При длительном применении снижается легочная вентиляция, поэтому противопоказан детям до 6 месяцев;
  
• 
  угнетает дыхательный центр;
  
• 
  вызывает лекарственную зависимость.
  

Глауцин.

• 
  Его действие основано на избирательном угнетении кашлевого центра;
  
• 
  не угнетает дыхание;
  
• 
  не угнетает выделение мокроты;
  
• 
  не вызывает лекарственную зависимость.
  

Либексин.

• 
  Обладает местноанестезирующими свойствами, блокирует чувствительные окончания кашлевых рефлексогенных зон;
  
• 
  обладает спазмолитическим действием;
  
• 
  не вызывает зависимости;
  
• 
  не угнетает дыхание.
  

4. Средства, применяемые при бронхиальной астме.

Классификация.

1. 
   Бронхолитики (бронхорасширяющие средства):
   

• 
  м – холиноблокаторы:
  
  • 
    атропин;
    
  • 
    метацин;
    
  • 
    ипратропиум бромид.
    
    • 
      Адреномиметики:
      

, - адреномиметики:

• 
  адреналина гидрохлорид;
  
• 
  эфедрина гидрохлорид.
  

- адреномиметики:

• 
  изадрин;
  
• 
  орципреналина сульфат (алупент).
  

₂ – адреномиметики:

• 
  сальбутамол;
  
• 
  фенотерол;
  
• 
  тербутамин.
  
  • 
    Средства, задерживающие дегрануляцию тучных клеток:
    

ингибиторы фосфодиэстеразы:

• 
  теофиллин;
  
• 
  эуфиллин.
  
  2. 
     Средства, влияющие на медиаторы аллергии:
     

• 
  Глюкокортикоиды:
  
  • 
    преднизолон;
    
  • 
    беклометазон.
    

Эуфиллин.

• 
  Угнетает активность фосфодиэстеразы;
  
• 
  блокирует аденозиновые рецепторы;
  
• 
  стимулирует выделение адреналина.
  

Фармакодинамика.

• 
  Уменьшает давление в малом круге кровообращения;
  
• 
  улучшает кровоток в сердце, почках, ЦНС;
  
• 
  оказывает умеренное диуретическое действие.
  

Особенности применения при бронхиальной астме.

Эуфиллин применяется в качестве базисной терапии. Способен к развитию кумуляции, что иногда приводит к нарушению сердечного ритма, а в высоких дозах возможно развитие судорог и коллаптоидного состояния.

5. Средства, применяемые при отеке легких.

Классификация.

1. 
   Средства, снижающие давление в легочных капиллярах:
   

• 
  Средства, расширяющие емкостные сосуды:
  
  • 
    ганглиоблокаторы (гигроний, бензогексоний);
    
  • 
    нитраты (натрия нитропруссид).
    

• 
  Мочегонные средства быстрого действия:
  
  • 
    фуросемид (лазикс);
    
  • 
    кислота этакриновая.
    

2. 
   Средства, восстанавливающие нарушенный газообмен (противовспенивающие):
   

• 
  спирт этиловый;
  
• 
  антифомсилан.
  
  3. 
     Средства, снижающие проницаемость гематоальвеолярного барьера:
     

• 
  глюкокортикоиды;
  
• 
  антигистаминные средства (Н₁-блокаторы).