Курс лекций по фармакологии. Лекция 1. Общая фармакология I. Фармакология

• Название: Лекция 1. Общая фармакология I. Фармакология
• Анкор: Курс лекций по фармакологии.docx
• Дата: 10.04.2018
• Размер: 0.88 Mb.
• Имя файла: Курс лекций по фармакологии.docx
• Тип: Лекция; #17867
• страница: 9 из 26

Лекция №14.

dxcvi.

dxcvii.СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ.

dxcviii.

Сердечные гликозиды – это безазотистые вещества растительного происхождения, которые имеют в своей основе стероидное ядро, оказывающие высокоспецифичное тонизирующее действие на сердце и составляющие основу для лечения сердечной недостаточности (кардиотоники).

dxcix. Сердечные гликозиды состоят из гликона – сахаристая часть молекулы; и агликона – не сахаристая часть молекулы. Гликон определяет растворимость сердечного гликозида, степень его биотрансформации и выведение из организма, т.е. определяет приимущественно фармакокинетические особенности. Агликонпредставленненасыщенным лактонным ядром, с помощью которого сердечный гликозид связывает мембраной миофибрилл сердца и оказывает специфический кардиотонический эффект.

dc. Для определения активности сердечных гликозидов используют биологическую стандартизацию.

dci. Необходимость ее проведения обусловлена малой широтой терапевтического действия гликозидов; невозможностью определения их с помощью обычных физико – химических методов; коротким сроком хранения препарата.

dcii. Биологическая стандартизация проводится на лягушках. ЛЕД (лягушачьи единицы действия) – доза вещества, которая вызывает остановку сердца у большинства животных опытной группы (3 из 5). Так же существуют КЕД (кошачьи единицы действия) и ГЕД – голубиные единицы действия.

dciii.Классификация.

1. 
   Препараты наперстянки:
   

• 
  дигитоксин;
  
• 
  дигоксин;
  
• 
  цименид.
  

2. 
   Препараты строфанта:
   

• 
  строфантин К.
  

3. Препараты ландыша:

• 
  коргликон.
  

4. 
   Препараты горицвета:
   
   • 
     настой травы горицвета весеннего (адонизид).
     

dciv.

dcv.

dcvi.

dcvii.

dcviii.

dcix.

dcx.

dcxi.

dcxii.

dcxiii.

dcxiv.

dcxv.

dcxvi.

dcxvii.

dcxviii.

dcxix.

Сердечный гликозид

K⁺

Na⁺, K⁺ АТФ-аза

Na⁺, K⁺ - насос

Сакоплазма-тическая сеть

Сa⁺⁺

Na⁺(↑)

Na⁺

Сa⁺⁺(↑)

Сa⁺⁺

а)

б)

Тропониновый комплекс

Na⁺(↑)

Сa⁺⁺(↑)

K⁺(↓)

Актин

Миозин

_

в)

Актин

Миозин

Актомиозин

Усиленние мышечного сокращения

а-б – этапы действия сердечных гликозидов;

(-) – угнетающее действие;

(↑) – повышение содержания ионов;

(↓) – снижение содержания ионов;



dcxx.

dcxxi.

dcxxii.

dcxxiii.

dcxxiv.

dcxxv.

dcxxvi.

dcxxvii.

dcxxviii.

dcxxix.

dcxxx.

dcxxxi.

dcxxxii.

dcxxxiii.

dcxxxiv.

dcxxxv.

dcxxxvi.

dcxxxvii.

dcxxxviii.

dcxxxix.

dcxl.

dcxli.

dcxlii.

dcxliii.

dcxliv.

dcxlv.

dcxlvi.

dcxlvii.

dcxlviii.

dcxlix.

dcl.

dcli.

dclii.

dcliii.

dcliv.

dclv.

dclvi.

dclvii.

dclviii.

dclix.

dclx.

dclxi.

dclxii.Рис. 20. Механизм действия сердечных гликозидов

dclxiii.

dclxiv. Сердечные гликозиды блокируют сульфгидрильные группы Na⁺, K⁺ - зависимой АТФ-фазы, что приводит к повышению концентрации Na⁺ внутри клетки и повышению концентрации Ca²⁺, который выходит из саркоплазматического ретикула и поступает извне клетки (из гликокаликса). Ионы кальция связываются с тропонином и активируют фермент Са²⁺-зависимую АТФ-фазу. Вследствие этого, происходит дефосфорилирование АТФ, что сопровождается выделением энергии, которая используется на образование актомиозиновых комплексов, что приводит к усилению сокращения кардиоцитов и сердечной мышцы вцелом.