Фармакология. эталон фарма общ. Местный анестетик
 Скачать 235.22 Kb.
|
Противопоказания к применениюПовышенная чувствительность к фосфомицину; тяжелая почечная недостаточность (КК<10 мл/мин), гемодиализ; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы. 37. Напишите механизм действия, показания, противопоказания и побочные эффекты адреномиметиков, применяемых при бронхиальной астме. Ответ: β2-адреномиметики (фенотерол, сальбутамол, тербуталин). Механизм действия: Возбуждают β2 адренорецепторы, оказывают бронхорасширяющее действие. Показания: применяют при бронхиальной астме, ХОБЛ и других бронхолегочных заболеваниях сопровождающихся бронхоспазмом. Противопоказания: пороки сердца, аритмии, ИБС, тиреотоксикоз, глаукома, печеночная и почечная недостаточность, сахарный диабет. Побочные эффекты: тремор, беспокойство, сердцебиение, тахикардия, снижение АД, аллергические реакции, головокружение, головная боль, потливость. 38. Напишите механизм действия, показания, противопоказания и побочные эффекты миотропных препаратов, применяемых при бронхиальной астме. Ответ: Спазмолитики миотропного действия (дипрофен, теофиллин, теопэк, эуфиллин, дипрофиллин, папаверин). Механизм действия: понижают тонус и сократительную активность гладких мышц, оказывая сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Показания: при спазмах гладких мышц органов ЖКТ, бронхов, мочевыводящих путей, периферических сосудов. Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, экстрасистолия, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Побочные эффекты: тошнота, запор, сонливость, потливость, головная боль, изжога. 39. Бронходилататоры: напишите механизм действия, показания, противопоказания и побочные эффекты b-агонистов короткого и длительного действия. Ответ: β2 - агонисты короткого действия: фенотерол, сальбутамол, тербуталин. β2 - агонисты длительного действия: сальметерол, формотерол, индакатерол. Механизм действия: Возбуждают β2 адренорецепторы, оказывают бронхорасширяющее действие. Показания: применяют при бронхиальной астме, ХОБЛ и других бронхолегочных заболеваниях сопровождающихся бронхоспазмом. Противопоказания: пороки сердца, аритмии, ИБС, тиреотоксикоз, глаукома, печеночная и почечная недостаточность, сахарный диабет. Побочные эффекты: тремор, беспокойство, сердцебиение, тахикардия, снижение АД, аллергические реакции, головокружение, головная боль, потливость. 40. Напишите механизм действия, показания, противопоказания и побочные эффекты препаратов применяемых при бронхообструктивном синдроме. Ответ: β2 - агонисты короткого действия: фенотерол, сальбутамол, тербуталин. Механизм действия: Возбуждают β2 адренорецепторы, оказывают бронхорасширяющее действие. Показания: применяют при бронхиальной астме, ХОБЛ и других бронхолегочных заболеваниях сопровождающихся бронхоспазмом. Противопоказания: пороки сердца, аритмии, ИБС, тиреотоксикоз, глаукома, печеночная и почечная недостаточность, сахарный диабет. Побочные эффекты: тремор, беспокойство, сердцебиение, тахикардия, снижение АД, аллергические реакции, головокружение, головная боль, потливость. 41. Напишите механизм действия, показания к назначению, противопоказания и побочные эффекты антисекреторных препаратов. 42) Напишите ингибитор протонного насоса, Н2 - гистаминоблокаторы, их механизмы действия, показания и противопоказания, пути введения, побочные эффекты. Сегодня в семейство ингибиторов протонного насоса входят препараты пяти поколений: ом епразол (Лосек, Омез и др.), лансопразол (Ланзап), пантопразол (Зипантола), рабепразол (Париет), эзомепразол (Нексиум). Эзомепразол является оптическим S-изомером омепразола, что придает ему метаболическую устойчивость. Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов - препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ. Чаще всего эту группу медикаментов назначают с целью лечения и профилактики язвы Активное вещество Гистодила: циметидин (англ. Cimetidine). Циметидин относится к первому поколению H2-блокаторов; в настоящее время считается устаревшим из-за большого количества побочных эффектов и меньшей кислотоподавляющей активностью по сравнению с другими Н2-блокаторами. Категория риска для плода по FDA — B. Гистодил выпускается в двух формах — в форме таблеток и в форме раствора для инъекций. Каждая таблетка Гистодила содержит действующего вещества циметидина 200 мг и вспомогательные вещества магния стеарат, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал, ПВП, крахмал кукурузный, МКЦ. Раствор для инъекций выпускается в ампулах объемом 2 мл с содержанием циметидина 200 мг в каждой ампуле. Показания к применению Гистодила Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки — в хронической и обостренной фазах, в том числе вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика желудочно-кишечных кровотечений; эрозивно-язвенные поражения верхних отделов ЖКТ стрессового происхождения. На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел "H2-блокаторы", содержащий ссылки на статьи, посвященные терапии заболеваний органов ЖКТ с помощью H2-блокаторов гистаминовых рецепторов. Порядок применения Гистодила и дозировка Таблетки Гистодил принимают внутрь во время еды и/или на ночь. Внимание! Согласно инструкции, независимо от заболевания и рекомендованного курса лечения суточная доза циметидина при приеме Гистодила не должна превышать 2,4 г. Для лечения обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки препарат назначают по 200–400 мг 3 раза в день и 400–800 мг перед сном в течение 4–6 недель. Возможны однократный прием 800 мг Гистодила на ночь или двукратный прием по 400 мг в течение суток. В профилактических целях для предупреждения обострений язв желудка и ДПК рекомендован курс лечения Гистодилом длительностью в несколько месяцев с однократным приемом 400 мг препарата перед сном. Перед завершением курса дозировку препарата необходимо постепенно снижать во избежание рецидива язвенной болезни. Для лечения язвы, вызванной приемом НПВП, назначают курс продолжительностью не менее 8 недель с приемом Гистодила по 400 мг 2 раза в день. Курс лечения рефлюкс-эзофагита предусматривает прием Гистодила по 400 мг 4 раза в сутки (во время еды и перед сном) в течение 4–8 недель. При синдроме Золлингера-Эллисона назначают по 400 мг препарата 4 раза в сутки; ночная доза при необходимости может быть увеличена до 600–800 мг. С целью профилактики кровотечений и лечения эрозивно-язвенных повреждений верхних отделов ЖКТ стрессового происхождения Гистодил назначают парентерально. После стабилизации состояния рекомендован переход на пероральное введение препарата по 200–400 мг каждые 4–6 ч. Суточная доза может достигать 2,4 г. Для профилактики развития синдрома Мендельсона назначают 400 мг за 90–120 мин до начала общей анестезии. Противопоказания Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, нейтропения, беременность, период лактации.C осторожностью. ХСН, заболевания органов кроветворения, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, детский возраст (до 16 лет). Побочные действия Тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм; усталость, сонливость, головокружение, нарушение ментальных функций, депрессия, галлюцинации и спутанность сознания (чаще у пожилых больных); миалгии, кожные высыпания, зуд; изменение картины периферической крови (лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия); изменения показателей иммунного ответа; брадикардия, тахикардия, нарушения проводимости сердца, при быстром в/в введении - аритмия (в исключительных случаях асистолия), артериальная гипотония; усиливает секрецию пролактина, повышение активности сывороточных трансаминаз; вызывает интерстициальный нефрит с повышением уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови, отеки; гинекомастия, импотенция, парестезии; рецидивы язвенной болезни при резкой отмене препарата. Проявления побочных эффектов обычно не требует отмены препарата. Однако, если нежелательные проявления сохраняются или прогрессируют, необходимо отменить препарат. Передозировка - угнетение дыхания, нервозность, брадикардия, иногда - тахикардия, сухость во рту. Лечение: при пероральном приеме в первые 4 ч показано промывание желудка. При необходимости проводят гемодиализ, за больным устанавливают наблюдение и проводят симптоматическое лечение. Напишите сравнительную характеристику, показания и противопоказания антацидных лекарственных препаратов, побочные эффекты. Антациды (антацидные лекарственные препараты) – это лекарственные средства, которые уменьшают агрессивность желудочного содержимого посредством химической нейтрализации соляной кислоты (HCl) и связывания пепсина, уже выделившихся в полость желудка. Антациды представляют собой комбинацию различных соединений, включающих соли кальция, магния, алюминия в качестве активных ингредиентов. Каждая из этих катионных солей обладает характерными фармакологическими свойствами, которые определяют их клиническое применение. Антацидные лекарственные средства традиционно делят на всасывающиеся (системные, растворимые) и невсасывающиеся (несистемные, нерастворимые). Всасывающиеся антациды могут оказывать системные эффекты, невсасывающиеся – действуют преимущественно в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Следует отметить, что такое деление антацидов условно и основано на степени всасывания, поэтому некоторые препараты (например, кальция карбонат и магния оксид) разные авторы включают в разные группы. К всасывающимся антацидам относятся: натрия гидрокарбонат (пищевая сода – NaHCO3); магния оксид (жженая магнезия – MgO); магния карбонат основной – смесь Mg(OH)2, 4MgCO3, Н2О; кальция карбонат основной – СаСО3; смесь Бурже (сернокислый Na, фосфорнокислый Na, натрия гидрокарбонат); смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат); Невсасывающиеся антациды делятся на группы: монокомпонентные препараты (алюминия гидроксид, алюминия фосфат, магния трисиликат, магния гидроксид); комплексные алюминиево-магниевые антациды (например, Алмагель, Алтацид, Гастрацид, Маалокс); комбинированные алюминиево-магниевые препараты с добавлением других веществ: алюминиево-магниевые комбинации с добавлением альгината (Гевискон); алюминиево-магниевые комбинации с добавлением анестетика бензокаина (Алмагель А); алюминиево-магниевые препараты с добавлением cиметикона, применяемого для предотвращения метеоризма (Алмагель Нео, Гестид, Релцер); комбинации соединений алюминия, магния и кальция: гидроталцит (препараты: Рутацид, Тальцид, Тисацид), гидроталцит и магния гидроксид (Гастал) и др. Использования невсасывающихся антацидных препаратов на основе химически связанных гидроксидов магния и алюминия, так как терапевтический эффект достигается меньшей дозой лекарственного средства благодаря высокой скорости нейтрализации двойным гидроксидом. Данные препараты позволяют уменьшить дневную дозу лекарственного вещества в 2-3 раза. Всасывающиеся антациды редко применяются в клинической практике, что объясняется обилием нежелательных реакций. Всасывающиеся антациды оказывают быстрый, но очень непродолжительный эффект, после чего показатели внутрижелудочного рН вновь снижаются. Образующаяся при этом углекислота вызывает отрыжку и вздутие живота. Прием всасывающихся антацидов (в частности, карбоната кальция) может привести к возникновению феномена «рикошета», то есть вторичному – после первоначального ощелачивающего эффекта – повышению секреции соляной кислоты. Этот феномен связан как со стимуляцией гастринпродуцирующих клеток, так и с непосредственным действием катионов кальция на обкладочные клетки слизистой оболочки желудка. Всасываясь, антациды могут влиять на обмен электролитов, а прием бикарбонатов может сопровождаться развитием системного алкалоза. Невсасывающиеся антациды. Их действие не сводится к простой реакции нейтрализации с соляной кислотой и потому не сопровождается возникновением феномена «рикошета», развитием алкалоза и молочно-щелочного синдрома. Они реализуют свой эффект, адсорбируя соляную кислоту. При сравнительном изучении кислотонейтрализующей активности в составе современных антацидов отмечено, что наибольшим лечебным эффектом среди антацидов обладают препараты, содержащие катион алюминия. Именно он обеспечивает сочетание таких свойств антацидов, как длительность действия, выраженность нейтрализующего, обволакивающего и цитопротективного действия. Многие невсасывающиеся антациды начинают действовать позже, чем всасывающиеся. Невсасывающиеся антациды отличаются буферностью в отношении соляной кислоты желудочного сока и благодаря этому поддерживают кислотность в течение срока своего действия в пределах рН 3-4. Механизм действия и фармакологические эффекты Все антациды действуют в просвете желудка и/или непосредственно у его стенки и имеют схожий механизм действия. Суммарный механизм действия современных антацидных препаратов включает: нейтрализацию свободной соляной кислоты в желудке; предотвращение обратной диффузии ионов водорода; адсорбцию пепсина и желчных кислот и лизолецитина (участвует в повреждении слизистой пищевода и желудка); цитопротекцию, связанную со стимуляцией синтеза простагландинов; способность связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в области язвенного дефекта, что стимулирует локально репаративно-регенераторные процессы, клеточную пролиферацию и ангиогенез; опосредованное спазмолитическое действие; нормализацию гастродуоденальной эвакуации. Показания к применению В настоящее время антациды применяют преимущественно в следующих ситуациях: - как средство проведения дифференциального диагноза ex juvantibus между кардиальными и некардиальными загрудинными болями; - как средство дифференциального диагноза ex juvantibus эпигастральных язвенных и билиарных болей; - для купирования симптомов язвенной болезни, ГЭРБ, хронического панкреатита в первые дни обострений до назначения стандартизированного лечения; - как лечебное средство, принимаемое пациентами по требованию при изжоге, язвенных голодных болях, язвенной диспепсии и т. д.; - для купирования изжоги во всех триместрах беременности назначают невсасывающиеся антациды (в том числе алюминия фосфат) Побочные эффекты К побочным эффектам магнийсодержащих антацидов относят: - дискинезию ЖКТ: большое количество магния усиливает эвакуацию содержимого кишечника; накопление в организме ионов магния при длительном применении антацидов приводит к гипермагниемии с развитием брадикардии и почечной недостаточности; изменение биодоступности препаратов. Побочные действия кальцийсодержащих антацидов: Дискинезия ЖКТ: большое количество кальция замедляет эвакуацию содержимого кишечника; накопление в организме ионов кальция при длительном применении антацидов сопровождается гиперкальциемией, молочно-щелочным синдромом, у больных с мочекаменной болезнью усиливается уролитиаз; при взаимодействии карбоната кальция с соляной кислотой желудочного содержимого наступает быстрая реакция нейтрализации с образованием хлористого кальция, который при переходе в кишечник нейтрализует бикарбонаты и вновь превращается в карбонат кальция, вызывающий запор. Карбонат кальция. Побочные реакции, часто наблюдаемые с этой группой антацидов: боли в животе; анорексия; запор; тошнота; рвота; метеоризм; ксеростомия; головная боль; гиперкальциемия; гипофосфатемия; синдром дискальциемии. Наиболее частым побочным эффектом алюминийсодержащих антацидов является запор, связанный с угнетением моторики кишечника. А при длительном применении или приеме в высоких дозах невсасывающиеся антациды, содержащие алюминий, потенциально могут вызывать ряд побочных эффектов: нарушение минерального костного обмена (фосфатемия, остеопороз), развитие нефролитиаза и энцефалопатии. 44.Напишите механизм действия, показания, противопоказания и побочные эффекты препаратов применяемых при бронхообструктивном синдроме. Целью фармакотерапии является снижение тонуса бронхиального дерева и уменьшение воспалительных изменений слизистой оболочки. Бронхорасширяющие ЛС по механизму действия подразделяют на следующие группы. • Стимуляторы адренорецепторов: — а - и В-адреностимуляторы — В1-и В2-адреностимуляторы неселективные — р2-адреностимуляторы селективные короткого (сальбутамол) и длительного (салметерол) действия. • м-Холиноблокаторы: Стимуляторы адренорецепторов. В2-Адреностимуляторы вызывают расслабление гладких м ы ш ц бронхов всех калибров, повышают секрецию ионов хлора и воды в бронхиальный просвет, увеличивают мукрцилиарный транспорт, подавляют бронхоспастические эффекты простагландинов, серотонина. В2-Адреностимуляторы применяют при бронхиальной астме (препараты короткого действия — для купирования обострений, а длительного действия — для профилактики приступов удушья, особенно ночных), хроническом обструктивном бронхите, для лечения больных с нарушением АВ-проводимости (изопреналин сублингвально), в качестве кардиотонических средств при противопоказаниях к приёму сердечных гликозидов (например, при кардиогенном шоке, нормоволемической форме септического шока со снижением сердечного выброса и высоким ОПСС), при длительном спазме сосудов головного мозга, угрозе преждевременных родов или самопроизвольного выкидыша. Наиболее распространённые побочные эффекты препаратов этой группы — тахикардия, тремор, головные боли. При приёме В2-адреностимуляторов возможно п овышение концентрации свободных жирных кислот и глюкозы в крови. Иногда возможно развитие тошноты, рвоты, запора. |